Istruzione per uso: Ridelat-C

Sostanza attiva: Atracurium besylate

Codice di ATX

M03AC04 Atracurium besylate

Gruppo farmacologico

La nondepolarizzazione di calmante muscolare di azione periferica [n-anticholinergics (calmanti muscolari)]

La classificazione (ICD-10) nosological

Z100.0 * Anesthesiology e premedicazione

il nasogastric intubation, Il rilassamento di muscoli scheletrici, respiro Controllato sotto anestesia, Anestesia, Anestesia in pratica ENT, Anestesia in Odontoiatria, Hypotension durante anestesia spinale, ataralgesia, anestesia Fondamentale, anestesia Rapida, Introduzione ad anestesia, Induzione, anestesia d'inalazione, anestesia d'Inalazione per grande e piccola chirurgia, Induzione e manutenzione di anestesia generale, intraligamentarnaya l'anestesia, tracheal intubation, l'anestesia caudale, il blocco Caudale, hanno mescolato l'anestesia, l'anestesia A breve scadenza, l'anestesia d'infiltrazione A breve scadenza in chirurgia, l'anestesia locale A breve scadenza, l'anestesia Spinale, l'anestesia Locale, l'anestesia d'infiltrazione Locale, l'anestesia superficiale Locale, monokomponentny l'anestesia, l'anestesia, l'anestesia di Neingalyatsionnyh per consegna in vigore, sollievo di dolore Immediato, anestesia generale, anestesia Generale con interventi chirurgici a breve scadenza, anestesia Generale, premedicazione di Periodo, L'anestesia superficiale in oftalmologia, Manutenzione di anestesia, anocithesia, l'anestesia di conduzione, l'anestesia Regionale, ha mescolato l'anestesia, l'anestesia Spinale, l'anestesia spinale, l'anestesia Spinale, l'anestesia di permeazione, l'anestesia epidurale, IVL, l'ibernazione Artificiale, il rilassamento muscolare A breve scadenza, Miorelaxation, Miorelaxation durante ventilazione meccanica, Miorelaxation durante chirurgia, Miorelaxation in operazioni, Miorelaxation durante ventilazione meccanica, Eccitazione prima di chirurgia, cardioplegia, il periodo Prein vigore

Z40 intervento chirurgico Profilattico

Anestesia d'inalazione, Intratracheal Intubation, Intubation della trachea, l'anestesia Superficiale in oftalmologia

Z40.9 intervento chirurgico Profilattico, inspecificato

Descrizione di forma di dosaggio

Soluzione trasparente o quasi trasparente da incolore a colore giallo chiaro.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - miorelaksiruyuschee, n-holinoliticheskoe, antidepolarizuyuschee.

Pharmacodynamics

Meccanismo di azione

Atracuria bezylate è un calmante muscolare molto selettivo, nondepolarizzante di un tipo competitivo di azione. Atracuria besylate blocca il recettore n-cholinergic della sinapsi neuromuscular e previene l'obbligatoria di acetilcolina a esso, che lo fa impossibile stimolare la fibra muscolare e ridurlo. Promuove il rilascio d'istamina.

Atracuria besylate direttamente non intacca IOP (è applicabile in pratica chirurgica oftalmica.)

Pharmacokinetics

Metabolismo

Atracurium bezylate è inactivated da eliminazione di Hofmann (un processo che succede a pH fisiologico e valori termici senza la partecipazione di enzimi) e da idrolisi di etere con la partecipazione di esterases nonspecifico. Gli studi del plasma in pazienti con un livello basso di pseudocholinesterase hanno mostrato che i prodotti di atra-caria bezilate il metabolismo non cambiano.

I cambiamenti nei valori di ph del sangue e la temperatura del corpo nella gamma fisiologica hanno poco effetto sulla durata di azione di atracurium bezylate.

Escrezione

La durata di blocco di neuromuscular causato dall'amministrazione di atracurium bezilate non dipende dal suo metabolismo nel fegato o i reni o l'escrezione. Perciò, è improbabile che la durata di azione del farmaco differisca con violazioni dei reni, il fegato o i disordini circolatori.

Gruppi pazienti speciali

Hemofiltration e hemodiafiltration hanno un effetto minimo sulle concentrazioni di atracurium besylate e il suo metabolites (compreso laudanosine) in plasma sanguigno. L'effetto di hemodialysis e hemoperfusion sulla concentrazione di atracurium besylate e il suo metabolites in plasma sanguigno è sconosciuto.

In pazienti con deteriorato renale e / o la funzione di fegato nel reparto di terapia intensiva (ICU), le concentrazioni più alte di atra-kurium besylate metabolites sono state osservate. Metabolites non intaccano la conduzione neuromuscular.

indizi

Come un componente di anestesia generale per garantire intubation della trachea e rilassamento di muscoli scheletrici durante interventi chirurgici o ventilazione controllata dei polmoni e agevolare la ventilazione in pazienti nell'ICU.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad atracurium besylate, cisatracuria o acido benzenesulfonic, a qualsiasi altro componente del farmaco;

Ipersensibilità conosciuta a istamina.

gravidanza e lattazione

Gli studi in animali hanno mostrato che l'uso di atracurium besylate considerevolmente non intacca lo sviluppo del feto.

Come altri calmanti muscolari, Ridelat®-C deve esser usato durante gravidanza solo se il vantaggio potenziale alla madre supera qualsiasi rischio possibile al feto.

Ridelat®-C può esser usato con lo scopo di miorelaxation in un taglio cesareo. Quando prescritto in dosi raccomandate di atracurium, il besylate non penetra la barriera placental in quantità clinicamente importanti.

Periodo di allattamento al seno

Non ci sono dati sulla penetrazione di atracurium bezylate in latte del seno.

Fertilità

L'effetto su fertilità non è stato studiato.

Effetti collaterali

Le reazioni indesiderabili presentate sotto sono elencate in conformità con il danno a organi e sistemi di organo e frequenza di evento. La frequenza di evento è definita come segue: molto spesso (≥1 / 10); Spesso (≥1 / 100 e <1/10); Raramente (≥1 / 1000 e <1/100); Raramente (≥1 / 10000 e <1/1000); Molto raramente (<1/10000); Sconosciuto (la frequenza non può esser messa basata su dati disponibili). Le categorie di frequenza - molto spesso, spesso e raramente - sono state formate sulla base di studi clinici su atracurium bezilate. Le categorie di frequenza - raramente, molto raramente - sono state formate sulla base di relazioni spontanee.

Dati di prove cliniche

Dalla parte delle navi: spesso - una diminuzione in pressione del sangue (luce, transiente) *, pelle hyperemia *.

Dal sistema respiratorio, il petto e mediastinum: raramente - bronchospasm *.

* le reazioni Sfavorevoli hanno frequentato il rilascio d'istamina.

Dati di postregistrazione

Dalla parte del sistema immunitario: molto raramente - anaphylactic e reazioni anaphylactoid, compreso shock, fallimento circolatorio e arresto cardiaco. Molto raramente anaphylactic severo riferito o reazioni anaphylactoid in pazienti che prendono atracurium besylate in combinazione con un o più anestetici.

Dalla parte del sistema nervoso: è sconosciuto - le convulsioni. Ci sono state relazioni di casi di sequestri in pazienti nell'ICU che sono stati prescritti atrauria besylate in combinazione con altri farmaci. Tipicamente, questi pazienti ebbero un'o più predisposizione di condizioni per l'evento di sequestri, come trauma principale, edema cerebrale, encephalitis virale, hypoxic encephalopathy, uremia. Il rapporto causale tra l'evento di sequestri e laudanosine non è istituito. Come risultato di studi clinici, la correlazione tra concentrazioni del plasma di laudanosine e l'inizio di sequestri non è stata istituita.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: raramente - alveari.

Dal musculoskeletal e il tessuto connettivo: sconosciuto - myopathy, debolezza muscolare. Parecchi casi di debolezza muscolare e / o myopathy sono stati riferiti con uso prolungato di calmanti muscolari in pazienti criticamente ammalati in ICU. La maggior parte di loro contemporaneamente hanno ricevuto SCS. Queste reazioni indesiderabili sono state rare, un rapporto di causa-e-effetto con l'uso di atracurium bezilate non è stato istituito.

Interazione

besylate Atrakurium-indotto neuromuscular il blocco può esser esacerbato tramite agenti per anestesia d'inalazione come halothane, isoflurane, enflurane. Come con l'uso di altri calmanti muscolari di nondepolarizzazione, è possibile aumentare l'intensità e / o la durata del blocco di neuromuscular come risultato d'interazione con i farmaci seguenti:

- antibiotici, compreso aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin e clindamycin;

- Antiarrhythmics: propranolol, canale di calcio blockers, lidocaine, procainamide e quinidine;

- Diuretici: furosemide e, forse, mannitol, thiazide diuretici e acetazolamide;

- solfato di magnesio;

- ketamine;

- sali al litio;

- ganglio blockers: trimetaphane, hexamethonium.

In casi rari, i farmaci certi causano un inasprimento di myasthenia, contribuiscono allo sviluppo di myasthenia dalla forma latente, così come la sindrome myasthenic, in cui è possibile aumentare la sensibilità ad atracurium bezilate. Questi farmaci includono vari antibiotici, β-adrenoblockers (propranolol, oxprenolol), antiarrhythmics (procainamide, quinidine) e i farmaci antireumatici (chloroquine, D-penicillamine), trimetaphan, chlorpromazine, gli steroidi, phenytoin e i sali al litio.

Lo sviluppo di blocco di neuromuscular causato nondepolarizzando calmanti muscolari probabilmente rallenterà, e le sue diminuzioni di durata in pazienti che ricevono anticonvulsant la terapia per molto tempo.

L'uso combinato di nondepolarizzare neuromuscular blockers e atracurium bezilate può causare un blocco eccessivo rispetto a di besylate un-atrachium aspettato in una dose cumulativa equipotential. Il calmante muscolare di depolarizzazione suxamethonium il cloruro non deve esser usato per prolungare il blocco di neuromuscular causato nondepolarizzando calmanti muscolari, come atracurium bezylate, siccome questo può causare un blocco prolungato e complesso, che è difficile da sopprimere con agenti anticholinesterase.

La terapia con farmaci anticholinesterase spesso usati per curare la malattia di Alzheimer (eg donepezil) può accorciare la durata di neuromuscular bloccano e indeboliscono l'effetto di bloccaggio di atracurium bezylate.

Compatibilità farmaceutica

Ridelat®-C della droga è compatibile con le soluzioni seguenti per infusione (all'atto di una concentrazione di 0.5-0.9 mg / il millilitro in luce del giorno e temperatura fino a 30 ° C); Soluzione di cloruro di sodio il 0.9% per amministrazione iv - durante almeno 24 ore, destrosio del 5% per amministrazione iv 8 ore, le ore della soluzione 8 per iniezione di Ringer, soluzione per cloruro di sodio il 0.18% e destrosio il 4% per amministrazione endovenosa - 8 ore, la soluzione di Hartman per IV amministrazione - 4 ore.

La dosatura e amministrazione

Adulti

In / in, injectively. Ridelat®-C è amministrato IV nella forma di iniezioni. Per adulti, la gamma di dosi Ridelat®-C è 0.3-0.6 mg / il kg (secondo la durata richiesta del blocco completo), che provvede myoplegia adeguato tra 15-35 minuti.

Dopo amministrazione endovenosa a dosi di 0.5-0.6 mg / il kg, endotracheal intubation può esser effettuato, di regola, dopo un errore di 90 secondi.

Se è necessario prolungare il blocco di neuromuscular completo, Ridelat®-C è amministrato in una dose di 0.1-0.2 mg / il kg. L'amministrazione corretta di dosi supplementari del farmaco non conduce a un aumento dell'effetto myorelaxing.

Il ricupero spontaneo di conduzione dopo blocco di neuromuscular completo succede approssimativamente dopo di 35 minuti, che è determinato restaurando la contrazione tetanica al 95% di funzione di neuromuscular normale.

Il blocco di Neuromuscular causato da atracurium può esser rapidamente eliminato tramite agenti anticholinesterase in dosi standard come neostigmine ed eudrophonia, unito ad amministrazione simultanea o preliminare di atropine (senza l'apparizione di segni di ripetizione).

In / in, infuzionno. Dopo una dose di bolo iniziale di 0.3-0.6 mg / il kg, Ridelat®-C può esser usato per mantenere il blocco di neuromuscular durante intervento chirurgico prolungato d'infusione prolungata a un tasso di 0.3-0.6 mg / il kg / h.

Ridelat®-C può esser amministrato da infusione durante chirurgia di by-pass cardiopolmonare al tasso raccomandato per infusione. Con ipotermia indotta con una temperatura del corpo di 25 a 26 ° C, il tasso di inactivation delle diminuzioni di Ridelat®-C della droga, cioè per mantenere miorelaxation completo a temperature basse, il tasso d'infusione è ridotto approssimativamente di 2 pieghe.

Bambini

Per bambini all'età di 2 anni e più vecchio, Ridelat®-C è amministrato nelle stesse dosi che adulti, in termini di peso del corpo.

La dose iniziale di Ridelat®-C della droga, usato in bambini all'età di 1 mese a 2 anni con anestesia halothane, è 0.3-0.4 mg / il kg. I bambini possono richiedere l'uso più frequente di dosi di manutenzione che adulti.

Pazienti di età avanzata

Ridelat®-C può esser usato in dosi standard in pazienti anziani. Comunque, è consigliato usare la dose iniziale, che è meno che il valore più basso della gamma di dose, e inietti il farmaco lentamente.

Pazienti con deteriorato renale e / o funzione di fegato

Ridelat®-C può esser usato in dosi standard per qualsiasi grado di fegato deteriorato o funzione renale, compreso insufficienza di stadio della fine.

Pazienti con malattie cardiovascolari

In pazienti con malattie cardiovascolari con sintomi clinici severi, la dose iniziale di Ridelat-C deve esser amministrata tra 60 secondi.

Pazienti di ICU

Dopo l'amministrazione di Ridelat®-C nella dose di bolo iniziale di 0.3-0.6 mg / il kg, in caso di necessità, il farmaco può esser usato per mantenere il blocco di neuromuscular attraverso infusione prolungata a un tasso di 11-13 μg / il kg / il min (0, 65-0.78 mg / il kg / h). Comunque, ci sono differenze interindividuali larghe del regime di dosatura. Il regime di dosaggio può differire con tempo. Alcuni pazienti possono richiedere entrambi un tasso d'infusione basso di 4.5 μg / il kg / il min (0.27 mg / il kg / h) e un tasso d'infusione alto di 29.5 μg / il kg / il min (1.77 mg / il kg / l'ora).

Il tasso di ricupero spontaneo dopo neuromuscular il blocco alla fine d'infusione di Ridelat®-C in pazienti ICU non dipende dalla durata di amministrazione. Il ricupero spontaneo di conduzione neuromuscular (il rapporto dell'altezza del quarto alla prima tiratina nel train-four provano T4 / T1> 0.75) di solito succede dopo di circa 60 minuti. In prove cliniche, questo periodo varia a partire da 32 a 108 min dopo l'infusione di atracurium bezylate, e il suo tasso non dipende dalla durata di amministrazione del farmaco.

Istruzione per allevamento

La soluzione di Ridelat®-C quando diluito con soluzioni per infusione compatibili fino ad atraquarium besylate la concentrazione è non meno di 0.5 mg / il millilitro rimane stabile durante un periodo di tempo specificato sotto illuminazione normale a temperature fino a 30 ° C.

Overdose

Sintomi: paralisi muscolare prolungata e le sue conseguenze.

Trattamento: la ventilazione meccanica sotto pressione positiva per restaurare il respiro spontaneo. È necessario usare sedativi, perché la coscienza di pazienti non è violata.

Una volta che i segni di ricupero spontaneo appaiono, può esser accelerato con farmaci anticholinesterase in combinazione con atropine o glycopyrrolate.

istruzioni speciali

Come altri calmanti muscolari, atracurium il besylate provoca la paralisi dei muscoli respiratori, così come i muscoli scheletrici, ma non intacca la coscienza. Ridelat®-C della droga deve esser amministrato solo con anestesia generale sotto la supervisione attenta di un anestesista qualificato con attrezzature per intubation della trachea e la ventilazione.

In pazienti predisposti, atracurium il bezylate può causare lo sviluppo di reazioni associate con il rilascio d'istamina. La prudenza deve esser esercitata amministrando Ridelat®-C a pazienti con una storia d'ipersensibilità a istamina. Soprattutto, il bronchospasm può succedere in pazienti con una storia di allergia o asma bronchiale.

La prudenza è anche richiesta quando una preparazione Ridelat®-C è amministrata a pazienti che hanno provato reazioni d'ipersensibilità ad altri calmanti muscolari. Un'incidenza alta di trasversale sensibilità tra calmanti muscolari (più di 50%) è stata rivelata (vedi «Controindicazioni»).

Per pazienti che soffrono di asma bronchiale chi ricevono dosi alte di GCS e calmanti muscolari in ICU, la considerazione deve esser data alla possibilità di monitoraggio multiplo del contenuto di CK.

Quando applicato nella gamma di dose raccomandata di atracurium, il besylate non causa un blocco importante dei gangli di nervo e di nervo vagus. Di conseguenza, atracurium bezylate nella gamma di dose raccomandata non ha un effetto clinicamente importante sul tasso cardiaco e non previene bradycardia causato da molti anestetici o stimolazione di nervo vagal durante chirurgia.

Come con altri calmanti muscolari di nondepolarizzazione, il hypophosphatemia può rallentare il ricupero di conduzione muscolare. Il ricupero può esser accelerato correggendo questo stato.

Come con altri calmanti muscolari, disordini di equilibrio acidi e bassi severi e / o ha danneggiato l'equilibrio di elettroliti di siero di sangue può aumentare o diminuire la sensibilità di pazienti alla preparazione Ridelat®-C.

Come con altri calmanti muscolari di nondepolarizzazione, l'ipersensibilità ad atracurium bezilate può esser osservata in pazienti con myasthenia severo gravis, altre malattie neuromuscular e disordini di equilibrio di elettrolita severi.

I pazienti con una tendenza a una diminuzione affilata in pressione del sangue, per esempio con hypovolemia, Ridelat®-C è consigliato di entrare durante più di 60 secondi.

Atracuria bezylate è inactivated in un mezzo alcalino, e perciò la preparazione Riedelat®-C non può esser mescolato in una siringa con thiopental o nessuna soluzione alcalina. Se l'amministrazione di Ridelat-C è fatta in una vena di piccolo calibro, allora dopo iniezione, deve esser lavato con salina. Iniettando anestetici attraverso lo stesso ago d'iniezione o la cannula, è importante che ogni farmaco sia lavato via con una quantità adatta di salina.

La soluzione di Ridelat®-C della droga è hypotonic, e non può esser amministrato contemporaneamente attraverso un sistema solo con trasfusione del sangue.

Gli studi su hyperthermia maligno in predisposizione di animali (i porchi) e gli studi clinici in pazienti sensibili a hyperthermia maligno mostrano che atracurium bezylate non causa questa sindrome.

Come con l'uso di altri calmanti muscolari di nondepolarizzazione, i pazienti con ustioni possono sviluppare la resistenza durante l'appuntamento di Ridelat®-C. In tali casi, un aumento della dose può esser richiesto, la grandezza di cui dipende durante il tempo trascorso dopo l'ustione, e sull'area superficiale dell'ustione.

L'introduzione di animali di laboratorio in grandi dosi di laudanosine, il metabolite di atracurium bezilate, è stata associata con una diminuzione transitoria in pressione del sangue, e in alcuna specie di animali con effetti stimulatory cerebrali. I sequestri nell'ICU che ha ricevuto atracurium bezylate hanno mostrato crampi, comunque, il rapporto di causa-e-effetto del loro sviluppo con laudanosine (metabolite di atracurium bezylate) non è stato istituito (vedi «Effetti collaterali»).

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono la concentrazione aumentata. Ridelat®-C della droga è sempre usato solo per anestesia generale, escludendo queste attività.

Conta la forma

Soluzione per amministrazione endovenosa, 10 mg / millilitro

5 millilitri in ampolle di vetro neutrale incolore con una frattura a colori suonano o da un punto colorato e una tacca. Uno, due o tre anelli a colori e / o un codice a barre due-dimensionale, e / o la codificazione alfanumerica o senza anelli a colori supplementari, un codice a barre due-dimensionale, un codice alfanumerico è in aggiunta applicato alle ampolle.

A 5 amp. In una scatola di cella planare fatta di un film di POLIVINILCLORURO e una lamina di metallo di alluminio o un polimero film trasparente, o senza una lamina di metallo di alluminio e un film di polimero. 1 o 2 quadrati di contorno sono messi in un pacco di cartone.

Nel caso di produzione del farmaco a LLC «COMPANY DECO»: 5 millilitri in ampolle di vetro neutrale incolore con una frattura a colori suonano o da un punto a colori e una tacca. Uno, due o tre anelli a colori e / o un codice a barre due-dimensionale, e / o la codificazione alfanumerica o senza anelli a colori supplementari, un codice a barre due-dimensionale, un codice alfanumerico è in aggiunta applicato alle ampolle.

A 5 o 10 amp. In una scatola di cella planare fatta di un film di POLIVINILCLORURO e una lamina di metallo di alluminio o un polimero film trasparente, o senza una lamina di metallo di alluminio e un film di polimero. 1 pacco di maglia di contorno è messo in un pacco di cartone.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

Nel posto scuro a una temperatura di 2-8 ° C (non si congelano).

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.