Istruzione per uso: Raloxifene (Raloxifenum)

Gruppo farmacologico

Estrogeni, gestagens; Il loro homologues e antagonisti

La classificazione (ICD-10) di Nosological

M81.0 Postmenopausal osteoporosis

Menopausa osteoporosis, Osteoporosis in menopausa, Osteoporosis in menopausa, Osteoporosis in donne postmenopausal, Osteoporosis nel periodo postmenopausal, Postmenopausal osteoporosis, Osteoporosis in donne postmenopausal, Perimenopausal osteoporosis, Postmenopausal osteoporosis, Post-menopausal osteoporosis, Postmenopausal osteoporosis, Postmenopausal demineralization di ossa, Osteoporosis con insufficienza di estrogeno, Osteoporosis in donne postmenopausal, Osteoporosis in donne postmenopausal e dopo isterectomia

CAS di codice 84449-90-1

Caratteristiche di Raloxifene

L'idrocloruro di Raloxifene è una sostanza quasi bianca o giallo pallido, molto poco solubile in acqua.

Farmacologia

Azione farmacologica - riassorbimento di osso inibitorio, estrogenic.

Modulatore selettivo di recettori di estrogeno. Leggi come un agonist su tessuti nonriproduttivi, come un antagonista - sul riproduttivo. In modo selettivo attacca membrane sensibili all'estrogeno, è coinvolto nella regolazione di espressione di gene. Aumenta la concentrazione di globulins, ormoni sessuali obbligatori, thyroxine, corticosteroids, con un aumento simultaneo del loro contenuto totale nel sangue. Normalizza i processi di riassorbimento di osso nel periodo postmenopausal, aumenta la massa di tessuto di osso, riduce la perdita di calcio attraverso il sistema urinario. Riduce il colesterolo totale, il colesterolo di HDL, il siero fibrinogen e aumenta la subfrazione HDL (la densità alta lipoprotein)-C2.

Rapidamente assorbito dopo ingestione. Bioavailability è il circa 60%. Al «primo passaggio» attraverso il fegato è sottoposto a coniugazione intensa con acido glucuronic (bioavailability assoluto del farmaco immutato è il solo 2%). La concentrazione nel sangue è mantenuta da ricircolazione epatica intestinale. In pazienti con insufficienza epatica il livello del farmaco nel sangue è 2.5 volte più alto e è in correlazione con la concentrazione di bilirubin. T1 / 2 una media di 28 ore. L'insufficienza renale considerevolmente prolunga la circolazione di raloxifene; in questi pazienti, il solo 6% della dose è excreted in urina tra 5 giorni.

Applicazione di Raloxifene

Osteoporosis in donne postmenopausal e dopo isterectomia (prevenzione).

Controindicazioni

L'ipersensibilità, thromboembolism (compreso nell'anamnesi), l'embolia polmonare e la trombosi di vena retinal, la trombosi di vena profonda, l'insufficienza epatica, ha prolungato l'immobilizzazione, l'età di gravidanza in donne, gravidanza, allattamento al seno.

gravidanza e lattazione

La categoria di azione per feto da FDA è X.

Effetti collaterali di Raloxifene

Trombosi di vena profonda, thromboembolism, embolia di vena polmonare e trombosi di vena retinal, vasodilation nei 6 primi mesi di trattamento, lampi caldi, spasmi dolorosi dei muscoli di vitello, edema periferico.

Interazione

Riduce l'effetto di derivati coumarin. Kolestyramin riduce bioavailability e blocca la circolazione epatica intestinale. Ampicillin abbassa Cmax.

Itinerari di amministrazione

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