Istruzione per uso: Quinagolide (Chinagolidum)

Nome chimico:

(±)-N, N-Diethyl-N '-[(3R *, 4aR *, 10aS *)-1,2,3,4,4a, 5,10,10a octahydro 6 hydroxy 1 propylbenzo [G] quinolin-3-yl] sulfamide (e come idrocloruro)

Gruppo farmacologico

Ormoni del hypothalamus, la ghiandola pituitaria, gonadotropins e i loro antagonisti

Dopaminomimetics

La classificazione (ICD-10) di Nosological

E22.1 Hyperprolactinaemia

Medicazione di Hyperprolactinemia, Hyperprolactinaemia con sterilità, Hyperprolactinemia in uomini, Iperproduzione di prolactin, Idiopathic hyperprolactinemia, Sindrome di Chiari-Frommel, Sindrome di Forbes-Albright, Tumore galactorrhea, Sindrome di Argonsa del Castillo, Sindrome di Forbes-Albright

Codice di CAS

87056-78-8

Farmacologia

L'azione farmacologica è hypoprolactinemic.

Eccita D2-recettori dopamine e sopprime la secrezione di prolactin. Quando ingerito rapidamente e in modo imparziale completamente assorbito. Comunque, in connessione con l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato, il bioavailability è più basso che aspettato. Legare con proteine del plasma è il 90%. Il volume di distribuzione è circa 100 litri. Biotransformiruetsya nel fegato da de-ethylation con la formazione di metabolites inattivo. Il 95% della dose è excreted (principalmente nella forma di metabolites) dai reni e gli intestini. T1 / 2 - 11-12 ore.

L'effetto è proporzionale alla dose, ma un aumento in eccesso di 50 μg non aumenta l'efficacia (sebbene lo prolunghi). La diminuzione clinicamente importante in livello prolactin succede 2 ore dopo amministrazione, arriva a un massimo dopo di 4-6 ore e persiste durante 24 ore. Con uso prolungato, può ritardare la crescita o promuovere l'involuzione dell'adenoma pituitario.

Indizi

Hyperprolactinaemia (compreso idiopathic o con micro - o macroadenoma della ghiandola pituitaria) con galactorrhea, libido diminuita, oligo-o amenorrhea, sterilità.

Controindicazioni

Ipersensibilità, funzione di fegato deteriorata e / o funzione renale.

Restrizioni

Malattie mentali (compreso nell'anamnesi).

gravidanza e lattazione

L'esperienza con gravidanza è limitata. In studi sperimentali, embryotoxic o azione teratogenic non è istituito. All'inizio di gravidanza, il quinagolide deve esser interrotto, a meno che la continuazione di terapia non sia vitale. Con l'abolizione di quinagolide, non c'è stato aumento dell'incidenza di aborti spontanei. In caso di gravidanza, si mostra che un paziente con adenoma pituitario e ritiro del farmaco è strettamente controllato nella gravidanza.

Poiché il quinagolide sopprime la lattazione, l'allattamento al seno, di regola, è impossibile. All'atto di conservazione di un lactemia è necessario fermare thoracal che si nutre (non si sa, se quinagolide con latte di petto è assegnato).

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa, il capogiro, la sonnolenza o l'insonnia, la debolezza, ha aumentato la stanchezza, le psicosi acute (passando dopo ritiro della droga).

Da parte dell'intestino: la nausea, il vomito, ha diminuito l'appetito, il dolore addominale, la diarrea o la stitichezza.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (sangue, gemostaz): abbassandosi la pressione del sangue, orthostatic crollo.

Altro: congestione della pelle facciale, congestione nasale.

Interazione

L'alcool deteriora il tolerability di quinagolide. LS, bloccando dopamine recettori, riducono l'azione di quinagolide.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, mal di testa, capogiro, sonnolenza, abbassandosi la pressione del sangue, il crollo, le allucinazioni.

Trattamento: sintomatico, con vomito e allucinazioni prescrivono metoclopramide.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

Nei primi giorni, il monitoraggio regolare di pressione del sangue è indicato (orthostatic il crollo è possibile). Se ci sono nausea e vomito, 1 h prima di prendere quinagolide, un blocker di recettori dopaminergic periferici domperidone è preso. Con prudenza si rivolgono durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione.