Istruzione per uso: protema

Forma di dosaggio: Unguento per uso esterno

Sostanza attiva: Tacrolimusum

ATX

D11AH01 Tacrolimus

Gruppo farmacologico:

Farmaco antiincendiario per uso di attualità [Dermatotropona]

La classificazione (ICD-10) nosological

Dermatite L20 Atopic: malattie allergiche della pelle; malattia della pelle allergica eziologia noninfettiva; eziologia di malattia della pelle allergica nemikrobnoy; malattie della pelle allergiche; lesioni della pelle allergiche; reazioni allergiche sulla pelle; dermatite di atopic; dermatosis allergico; diatesi allergica; prurito allergico dermatosis; malattia della pelle allergica; irritazione della pelle allergica; Dermatite allergica; Dermatite di atopic; dermatoses allergico; diatesi di exudative; eczema atopic di prurito dermatosis allergico Di prurito; malattia della pelle allergica; reazione allergica cutanea a farmaci e prodotti chimici; reazioni cutanee a medicazioni; Pelle e malattia allergica; eczema acuto; neurodermatitis comune; dermatite atopic cronica; diatesi di Exudative

Composizione e forma di rilascio

Unguento per uso esterno 100 g

sostanza attiva: Tacrolimus (nella forma di monoidrato tacrolimus) 0.03 g; 0.1 g

Sostanze ausiliari: paraffini il bianco morbido; liquido al cherosene; carbonato di Propylene; Cera d'api bianca; Cera di paraffina

In tubi di plastica di 10, 30 o 60 g; In un pacco di cartone 1 tuba.

Descrizione di forma di dosaggio

Unguento di una coerenza omogenea da bianco a colore poco giallastro.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - Dermatotropic, inibendo calcineurin.

Pharmacodynamics

Tacrolimus appartiene al gruppo di inibitori calcineurin. Lega con immunophilin chiamato di una proteina cytoplasmic specifica (FKBP12), che è un recettore cytosolic per calcineurin (FK506). Come risultato, un complesso è formato, compreso tacrolimus, FKBP12, calcio, calmodulin e calcineurin, che conduce a inibizione dell'attività di fosfatasi di calcineurin. Questo lo fa impossibile a dephosphorylate e traslochi il fattore nucleare di T-celle attivate (NFAT) necessario per l'iniziazione di trascrizione di geni che codificano la produzione di chiave cytokines (IL-2 e gamma dell'interferone) per la T-cella la risposta immune. Inoltre, il tacrolimus inibisce la trascrizione di geni che codificano la produzione di un tal cytokines come IL-3, IL-4, IL-5, granulocyte-macrophage il fattore stimolante la colonia (GMPCS) e TNF-α, che sono coinvolti negli stadi iniziali di attivazione di T-linfocita. Inoltre, sotto l'influenza di tacrolimus, il rilascio di mediatori incendiari da celle di albero, basophils ed eosinophils, così come una diminuzione nell'espressione di FcεRI (il recettore di superficie di affinità alto per immunoglobulin E) su celle di Langerhans, conduce a una diminuzione nella loro attività e presentazione dell'antigene a linfociti T.

L'unguento tacrolimus non intacca la sintesi di collagen e così. Non causa l'atrofia della pelle.

Pharmacokinetics

Assorbimento. L'assorbimento di tacrolimus nella corrente di sangue sistemica con applicazione di attualità è minimo. In la maggior parte pazienti con dermatite atopic (in adulti e bambini), con un'applicazione sia sola sia con applicazione ripetuta di 0.03 e il 0.1% tacrolimus l'unguento, la sua concentrazione in plasma sanguigno è stata <1 ng / il millilitro. L'assorbimento sistemico dipende dall'area della lesione e le diminuzioni con la scomparsa di manifestazioni cliniche di dermatite atopic. Cumulation del farmaco con uso prolungato (fino a 1 anno) in bambini e adulti non è stato annotato.

Distribuzione nel corpo. Per il fatto che l'assorbimento sistemico dell'unguento tacrolimus è basso, una capacità alta di legare con proteine del plasma (> il 98.8%) è considerata clinicamente insignificante.

Metabolismo. Tacrolimus non è metabolized nella pelle. Quando entra nella circolazione sistemica, il tacrolimus è in gran parte metabolized nel fegato da CYP3A4.

Escrezione. Con applicazione locale ripetuta di unguento tacrolimus T1 / 2 - 75 h in adulti e 65 h in bambini.

Indizio del Protema della droga

Il Protema di unguento ® è usato a un dosaggio di 0.03 e il 0.1% in adulti e il solo 0.03% in bambini da 2 a 16 anni per la cura di dermatite atopic (la gravità moderata e le forme severe) in caso della sua resistenza ad altra terapia esterna O la presenza di controindicazioni a tale.

Controindicazioni

Ipersensibilità a tacrolimus, excipients, macrolides;

gravidanza;

allattamento al seno;

Pazienti con difetti genetici della barriera epidermal, come sindrome di Netherton, così come con generalizzato erythroderma a causa del rischio di un aumento progressivo di assorbimento sistemico di tacrolimus;

Bambini e adolescenti più giovani che 16 anni (a un dosaggio del 0.1%), bambini più giovani che 2 anni (a un dosaggio del 0.03%).

Effetti collaterali

Le reazioni sfavorevoli più frequenti sono sintomi d'irritazione della pelle (la sensazione in fiamme e il prurito, il rossore, il dolore, paresthesia e l'eruzione) nel sito applicativo. Di regola, sono moderatamente espressi e il passaggio tra la prima settimana dopo l'inizio di trattamento.

Spesso c'è intolleranza ad alcool (il rossore della faccia o i sintomi d'irritazione della pelle dopo aver bevuto).

I pazienti che usano l'unguento di Protopic® hanno un rischio aumentato di sviluppare folliculitis, acne e infezione herpetic.

La frequenza di evento di reazioni non desiderate è divisa in molto frequente-> 1/10; Frequente-> 1/100, <1/10 e raro-> 1/1000, <1/100. Dentro ogni gruppo, le reazioni indesiderabili sono presentate in ordine scendente di significato.

Disordini generali e reazioni locali: molto frequente - bruciato e prurito nel sito di applicazione; Frequente - sensazione di calore, rossore, dolore, irritazione, eruzione nell'area di applicazione.

Infezioni: frequente - herpetic infezione (herpes semplice della faccia e le labbra, varicelliformis eruzione di Kaposi).

Pelle e tessuto sottocutaneo: frequente - folliculitis, prudendo; Poco frequente - acne.

Sistema nervoso: frequente - paresthesia, hyperesthesia.

Metabolismo e abitudini alimentari: frequente - intolleranza ad alcool (massaggio al viso hyperemia o sintomi d'irritazione della pelle dopo aver bevuto).

Durante il periodo intero di osservazione del farmaco, i casi soli di rosacea, malignization (i tipi cutanei e altri di lymphomas, cancro della pelle) furono registrati.

Interazione

Tacrolimus non è metabolized nella pelle, che esclude il rischio di interazioni della droga nella pelle che può intaccare il suo metabolismo. Poiché l'assorbimento sistemico di tacrolimus quando usato nella forma di un unguento è minimo, l'interazione con inibitori di CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, ketoconazole, diltiazem, eccetera) con applicazione simultanea con unguento di Protopic® è improbabile, ma non può esser completamente esclusa in pazienti con lesioni vaste e / O erythroderma.

L'effetto di unguento di Protopic® sull'efficacia di vaccinazione non è stato studiato. Comunque, a causa del rischio potenziale di una diminuzione in efficacia, la vaccinazione deve esser compiuta prima che l'unguento è iniziato o 14 giorni dopo l'ultimo uso dell'unguento di Protopic®. Se un vaccino attenuato vivo è usato, questo periodo deve esser aumentato fino a 28 giorni, i vaccini altrimenti alternativi devono esser considerati.

La possibilità di applicazione comune di unguento di Protopic® con altre preparazioni esterne, SCS sistemico e immunosuppressants non è stata studiata.

La dosatura e amministrazione

Esternamente. Gli adulti e i bambini più di 2 anni di unguento Protopic® sono applicati uno strato sottile sulle aree della pelle intaccate. Il farmaco può esser usato su qualsiasi parte del corpo, compreso la faccia e il collo, nell'area di pieghe della pelle. Non applichi il farmaco alle membrane mucose e sotto vestirsi occlusivi.

Usi in bambini (2 anni e più vecchio) e gli adolescenti meno di 16 anni di età

Il trattamento deve cominciare con applicazione di Protema di unguento del 0.03% ® 2 volte al giorno. La durata di trattamento secondo questo schema non deve superare 3 settimane. Nel futuro, la frequenza di applicazione è ridotta fino a 1 volta per giorno, il trattamento è continuato finché i focolai di lesione non sono completamente sgomberati.

Applicazione in adulti e adolescenti 16 anni e più vecchio

Il trattamento deve cominciare con l'applicazione di Protema di unguento del 0.1% ® 2 volte al giorno e continuare fino ad autorizzazione completa di lesioni. Quando si perfeziona, può ridurre la frequenza di applicare il 0.1% dell'unguento o cambiare all'uso di Protema di unguento del 0.03% ®. In caso di ripetizione di sintomi, la ripresa di trattamento con unguento di Protopic® del 0.1% deve esser ripresa due volte al giorno. Se il quadro clinico permette, un tentativo deve esser fatto ridurre la frequenza di applicazione del farmaco o usare un dosaggio più basso - il Protema di unguento del 0.03% ®.

Applicazione negli anziani (65 anni e più vecchio)

Non ci sono domande speciali per gli anziani.

Di solito il miglioramento è osservato tra 1 settimana all'inizio di terapia. Se i segni di miglioramento in disparte di terapia sono assenti tra 2 settimane, la considerazione deve esser data a cambio della tattica terapeutica.

Trattamento di inasprimenti

Il Protema di unguento ® può esser usato durante un breve periodo del tempo o per molto tempo nella forma di corsi periodicamente ripetuti di terapia. Il trattamento di aree intaccate della pelle è effettuato fino alla scomparsa di manifestazioni cliniche di dermatite atopic. Di regola, il miglioramento è osservato durante la prima settimana di trattamento. Se i segni di miglioramento non sono osservati tra 2 settimane dopo che l'inizio dell'uso dell'unguento, altre opzioni per trattamento ulteriore devono esser considerate. Il trattamento deve esser ripreso con l'apparizione dei primi segni d'inasprimento di dermatite atopic.

Prevenzione di inasprimenti

Per prevenire inasprimenti e aumentare la durata di remissione in pazienti con frequente (più di 4 volte all'anno) l'inasprimento della malattia in storia, terapia di manutenzione con unguento Protopic® è raccomandato. La convenienza di prescrivere la terapia di manutenzione è determinata dall'efficacia del trattamento precedente secondo il programma standard (2 volte al giorno) durante non più di 6 settimane.

Con terapia di manutenzione l'unguento di Protipic® deve esser applicato 2 volte alla settimana (per esempio lunedì e giovedì) su aree della pelle, di solito intaccate da inasprimenti.

Il tempo tra applicazione deve essere almeno 2-3 giorni. Adulti e adolescenti 16 anni di età e Protema di unguento del 0.1% di uso più vecchio ®, in bambini (2 anni e più vecchio) - Protema di unguento del 0.03% ®. Se i segni d'inasprimento appaiono, deve cambiare al regime solito di trattamento di unguento di Protopic® (vedi la sezione "Il trattamento di inasprimenti").

Dopo di 12 settimane di terapia di manutenzione, è necessario valutare la dinamica clinica e decidere se si deve continuare l'uso preventivo dell'unguento di Protema. I bambini devono esser temporaneamente interrotti per valutare la dinamica clinica e poi pensare se si deve continuare di sostenere la terapia.

Overdose

Quando l'applicazione di attualità di casi di overdose non fu osservata.

Trattamento: In caso D'ingestione accidentale, è necessario prendere misure generalmente accettate, che includono il monitoraggio di funzioni del corpo vitali e il monitoraggio della condizione generale.

La stimolazione di vomito o lavage gastrico non è raccomandata.

Misure precauzionali

Il protema ® è in gran parte metabolized nel fegato, e sebbene la sua concentrazione nel sangue con applicazione esterna sia molto bassa, in pazienti con insufficienza epatica decompensated, l'unguento è usato con prudenza. La cura deve esser presa usando l'unguento di Protopic® in pazienti con lesioni della pelle vaste, corsi particolarmente lunghi, e in bambini.

Istruzioni speciali

L'unguento di Protopic® non può esser usato in pazienti con immunodeficienze congenite o acquisite o in pazienti che prendono farmaci immunosuppressive.

Durante l'applicazione dell'unguento di Protopic®, i raggi di sole, le visite al solarium, UV-B o Una terapia in combinazione con psvalenum (la PUVA-terapia) devono esser evitati.

L'unguento di Protopic® non deve esser usato per curare lesioni che sono considerate di essere potenzialmente maligne o premaligne.

Durante 2 ore sulle aree della pelle a cui l'unguento di Protema è stato applicato, non può usare emollienti.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso di unguento di Protopic® nella cura di dermatite atopic infettata non sono state valutate. Se i segni d'infezione sono presenti prima dell'appuntamento di unguento di Protopic®, la terapia adatta è necessaria. L'uso di unguento di Protopic® può esser associato con un rischio aumentato di prendere un'infezione herpetic. Alla presenza di segni d'infezione herpetic, è necessario singolarmente valutare il rapporto tra i vantaggi e i rischi di usare il Protema ®.

Alla presenza di lymphadenopathy, il paziente deve esser esaminato prima di terapia di avviamento e osservato durante il periodo di applicazione dell'unguento. In mancanza di una causa ovvia di lymphadenopathy o alla presenza di sintomi di mononucleosis infettivo acuto, è necessario smettere di usare il Protema ® l'unguento.

Eviti il contatto con unguento negli occhi e le membrane mucose (in caso d'ingestione accidentale, l'unguento deve esser accuratamente tolto e / o risciacquato con acqua). Non è consigliato applicare l'unguento di Protopic® sotto vestirsi occlusivi e logorio l'abbigliamento denso, ermetico durante trattamento.

Proprio come usando qualsiasi altro farmaco locale, i pazienti devono lavare le loro mani dopo aver applicato l'unguento, tranne quando l'unguento è applicato all'area delle mani con scopi terapeutici.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento del Protema della droga

A una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto del Protema della droga

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.