Istruzione per uso: Prosulpin

Imballaggio: targhe

Sostanza attiva: Sulpiride

ATX

N05AL01 Sulpiride

Gruppo farmacologico:

Neroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Delirio di F05 non causato da alcool o altre sostanze psychoactive: condizione delirante

F10.4 stato Astinente con delirio: delirio alcolico; alcolizzato di febbre bianco; Delirio; condizione delirante con alcolismo e tossicodipendenza

Schizofrenia di F20: Condizioni Schizofreniche; Un inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con agitazione

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F48 Altri disordini nevrotici: Nevrosi; malattie neurologiche; disordini nevrotici; condizione nevrotica; Psychoneurosis; Condizioni ansiose e nevrotiche; disordini nevrotici cronici; disordini reattivi emotivi

Autismo d'Infanzia di F84.0: Autismo; bambini di Autismo; Autismo prima infanzia; la sindrome di Kanner; Primo Autismo d'Infanzia

F91 disordini Comportamentali: Giovane e altri disordini comportamentali; comportamento distruttivo; Violazione di comportamento; Disordini di Comportamento; disordini comportamentali misti; Disordine Comportamentale; disordine comportamentale in adolescenti con 15 anni di età e adulti; Violazioni in comportamento; disordini comportamentali in infanzia; disordini comportamentali in vecchiaia; disordini comportamentali in bambini; disordini comportamentali in bambini

Ansia di R45.1 e agitazione: Agitazione; Ansia; eccitabilità esplosiva; stimolazione interna; Eccitabilità; Eccitazione; Eccitazione acuta; agitazione psicomotoria; ipereccitabilità; agitazione motrice; Cessazione di agitazione psicomotoria; agitazione nervosa; Irrequietezza; problemi di notte; stadio acuto di schizofrenia con agitazione; agitazione mentale acuta; Parossismo di eccitazione; sovraeccitazione; eccitabilità aumentata; eccitabilità nervosa aumentata; eccitabilità emotiva e cardiaca aumentata; agitazione aumentata; arousal mentale; agitazione psicomotoria; agitazione psicomotoria in psicosi; agitazione psicomotoria di una natura epilettica; parossismo psicomotorio; Psicomotorio adatto; Sintomi di Eccitazione; Sintomi di agitazione psicomotoria; Lo stato di agitazione; Uno stato di ansia; stato di Eccitazione; Uno stato di preoccupazione accresciuta; Lo stato di agitazione psicomotoria; Condizioni di ansia; condizioni di Eccitazione; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; Livello di eccitazione; Sentimenti di ansia; arousal emotivo

Composizione e forma di rilascio

Targhe 1 tavolo.

Sulpiride 50 mg; 200 mg

sostanze ausiliari: amido di patate; monoidrato di lattosio; diossido di silicio colloidal; hypromellosis K4M; hypromellose K15M (per targhe 200 mg); magnesio stearate; talco

in una bolla di 10 PCS.; in un pacco di cartone 3 bolle.

Descrizione di forma di dosaggio

Intorno, pillole piatte di colore bianco o quasi bianco con un rischio su una parte

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - neuroleptic, timolepticheskoe, psihostimuliruyuschee.

Pharmacodynamics

Sulpiride è il rappresentante più famoso del neuroleptics del gruppo benzamide. Ha l'attività neuroleptic moderata in combinazione con incentivazione e thymoanaleptic (l'antidepressivo) l'azione.

L'effetto di Neuroleptic è associato con dopamine-bloccaggio di azione. Nel sistema nervoso centrale, il sulpiride blocca prevalentemente dopaminergic recettori del sistema limbic e intacca il sistema neostriatic solo poco. Ha l'effetto antipsicotico. L'azione periferica di sulpiride è basata su oppressione di recettori presynaptic. Con un aumento del contenuto di dopamine nel sistema nervoso centrale associato con umore migliorato, con una diminuzione - lo sviluppo di sintomi di depressione.

L'effetto antipsicotico di sulpiride è manifestato in dosi di più di 600 mg / il giorno, in dosi fino a 600 mg / il giorno, l'incentivazione e l'effetto di antidepressivo predominano.

Sulpiride considerevolmente non intacca adrenergico, cholinergic, serotonin, l'istamina e i recettori GABA.

Pharmacokinetics

Quando amministrato all'interno di Cmax in plasma sanguigno è portato a termine dopo di 3-6 ore e è 0.73 mg / l con l'uso di una targa che contiene 200 mg e 0.25 mg / L per una targa che contiene 50 mg.

La disponibilità biologica di forme di dosaggio intese per amministrazione orale è il circa 25-35% e è caratterizzata da variabilità individuale importante. Sulpiride ha kinetics lineare dopo dosi prendenti nella gamma di 50 a 300 mg.

Sulpiride si diffonde rapidamente nei tessuti del corpo: Vss apparente - 0,94 l / kg. Legare con proteine del plasma è l'approssimativamente 40%. Penetra in erythrocytes attraverso diffusione passiva, la sua concentrazione in plasma ed erythrocytes è commensurable. La concentrazione di sulpiride nel liquido cerebrospinal è bassa e le medie il circa 13% (il 4-29%) della concentrazione di siero. Rapidamente penetra il fegato e i reni, più lentamente - nel tessuto cerebrale (la quantità principale del farmaco si accumula nella ghiandola pituitaria). La concentrazione di sulpiride nel CNS è il 2-5% della concentrazione nel plasma. Penetra attraverso la barriera placental. Le quantità minori di sulpiride appaiono in latte del seno.

Sulpiride nel corpo umano è solo poco esposto a metabolismo e è excreted dai reni quasi immutati da filtrazione glomerular (il 92%), e il residuo è eliminato con escremento. T1 del plasma / 2 è 7 ore. Con latte del seno, il 0.1% della dose quotidiana è excreted. L'autorizzazione del plasma totale di sulpiride arriva a 90-126 millilitri / il min, con l'autorizzazione renale che arriva a valori un po' più bassi che l'autorizzazione del plasma totale.

Indizi della preparazione Prosulpin

Come una monoterapia o in combinazione con altri farmaci psychotropic:

schizofrenia acuta e cronica;

stati deliranti acuti;

depressione di varie eziologie;

nevrosi e ansia in pazienti adulti con trattamenti convenzionali inefficaci (solo per targhe 50 mg);

disordini comportamentali severi (agitazione, automutilazione, stereotypy) in bambini sopra l'età di 6, particolarmente in combinazione con sindromi di autismo (solo per targhe di 50 mg).

Controindicazioni

ipersensibilità a sulpiride o altro componente del farmaco;

Tumori Prolactin-dipendenti (eg prolactinoma della ghiandola pituitaria e il cancro alla mammella);

hyperprolactinemia;

avvelenamento acuto con alcool, sonniferi, analgesici narcotici;

disordini efficaci, comportamento aggressivo, psicosi maniache;

pheochromocytoma;

il periodo di allattamento al seno;

bambini meno di 18 anni di età (per targhe 200 mg);

bambini meno di 6 anni di età (per targhe 50 mg);

in combinazione con:

- sultopride;

- antagonisti di recettori dopamine: l'amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, la lucertola, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole (vedi la sezione "l'Interazione").

Accuratamente

Non è consigliato prescrivere sulpiride a donne incinte, tranne quando il dottore, avendo valutato il rapporto di vantaggio e rischio all'incinto e il feto, decide che l'uso del farmaco è necessario.

Non è consigliato prescrivere sulpiride in combinazione con alcool, levodopa, farmaci che possono causare ventricular arrhythmias del tipo "di torsade des pointes": agenti di antiarrhythmic di classe di Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) e la classe III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide); Alcun neuroleptics (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, amisulpride, tiaprid, pimozide, haloperidol, droperidol); altri farmaci come bepridil, cisapride, difemanyl, iv erythromycin, misolastine, w / k vinamine, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, eccetera.

Alla presenza di lattosio nella formulazione, il sulpiride è contraindicated in insufficienza lactase congenita, intolleranza di lattosio, il glucosio-galactose malabsorption.

Le precauzioni devono esser prese nell'amministrazione di sulpiride a pazienti con renale e / o l'insufficienza epatica, una storia di sindrome neuroleptic maligna (SNS), epilessia o sequestri in storia, la malattia cardiaca grave, ipertensione, la sindrome di Parkinson / la malattia, dysmenorrhea.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Gli esperimenti su animali non hanno rivelato un effetto teratogenic. Un piccolo numero di donne che prendono dosi basse di sulpiride durante gravidanza (circa 200 mg / il giorno) non ebbe effetto teratogenic. Non ci sono dati sull'uso di dosi più alte di sulpiride. Non c'è anche prova dell'effetto potenziale di farmaci neuroleptic presi durante gravidanza sullo sviluppo del cervello fetale. Perciò, come una misura precauzionale, è preferibile non usare sulpiride durante gravidanza.

Comunque, nel caso di utilizzazione di questo farmaco durante gravidanza, è raccomandato, al punto possibile, per limitare la dose e la durata di trattamento. In neonati le cui madri riceverono il trattamento a lungo termine con dosi alte di neuroleptics, i sintomi gastrointestinali (gonfiarsi, eccetera), associato con l'effetto m-holin-blocking di farmaci certi, furono raramente osservati, particolarmente in combinazione con farmaci antiparkinsonian e sindrome extrapyramidal.

Con trattamento prolungato della madre o l'uso di dosi alte, così come nel caso dell'appuntamento del farmaco poco prima della nascita, è ragionevole controllare l'attività del sistema nervoso sia della madre sia del neonato.

Il farmaco penetra in latte del seno, quindi deve smettere di prendere il farmaco durante allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dalla parte del sistema nervoso centrale: l'effetto calmante, la sonnolenza, il capogiro, il tremore, primo dyskinesia (torticollis spasmodico, oculogic le crisi, trismus), che succede quando il m centrale holinoblokatorov; raramente - extrapyramidal sindrome e disordini collegati: akinesia, qualche volta unito a muscolo hypertonia e parzialmente eliminato nell'appuntamento di m centrale holinoblokatorov, hyperkinesia-hypertonus, eccitazione motrice, akathisia.

Ci sono casi di dyskinesia tardo caratterizzato da movimenti ritmici involontari, principalmente della lingua e / o la persona con corsi a lungo termine di trattamento, che può esser osservato durante corsi di trattamento con tutto neuroleptics: l'uso di farmaci antiparkinsonian è inefficace o può causare il peggioramento di sintomi.

Con lo sviluppo di hyperthermia, il farmaco deve esser scartato. un aumento di temperatura del corpo può indicare lo sviluppo di una sindrome neuroleptic maligna.

Dal sistema endocrino: è possibile sviluppare hyperprolactinemia reversibile, le manifestazioni più frequenti di cui sono galactorrhea, amenorrhea, dysmenorrhea; meno spesso - impotenza e freddezza.

Durante trattamento con sulpiride, là può esser aumentato sudando, un aumento di peso del corpo.

Da parte del sistema digestivo: attività aumentata di enzimi di fegato.

Dal CVS: il tachycardia, è possibile aumentare o diminuire la pressione del sangue; in casi rari, lo sviluppo di orthostatic hypotension, proroga dell'intervallo QT; casi molto rari della sindrome "torsade des pointes".

Dal sangue e i sistemi linfatici: anemia di hemolytic, aplastic anemia, leukocytosis, thrombocytopenic purpura, granulocytosis.

Reazioni allergiche: un'eruzione della pelle è possibile.

Interazione

Combinazioni di Contraindicated

Recettore di Dopamine agonists (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lucertola, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole), oltre a pazienti con Morbo di Parkinson

Tra l'agonists di recettori dopamine e neuroleptics là è l'antagonismo reciproco. In sindrome extrapyramidal, indotta da neuroleptics, non usano il recettore dopamine agonists; In tali casi, gli anticholinergics sono usati.

Sulphopride

Rischio aumentato di ventricular arrhythmias, soprattutto, atrial fibrillation.

Non raccomandato combinazioni

I farmaci capaci di causare ventricular arrhythmias del tipo "di torsade des pointes": agenti di antiarrhythmic della classe di Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) e la classe III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), alcun antipsychotics (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, amisulpride, thiapride, haloperidol, droperidol, pimozide) e altri farmaci come bepridil, cisapride, difemanyl, iv erythromycin, misolastine, w / vinamine eccetera.

Alcool

L'alcool accresce l'effetto calmante di neuroleptics. La violazione di attenzione crea il pericolo per guidare veicoli e lavorare con meccanismi che richiedono l'attenzione aumentata. Eviti il consumo di bevande alcoliche e l'uso di medicazioni che contengono l'alcool.

Levodopa

Antagonismo reciproco tra levodopa e antipsychotics. I pazienti con Morbo di Parkinson devono esser prescritti una dose efficace minima di entrambi i farmaci.

Recettore di Dopamine agonists (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lucertola, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) in pazienti con Morbo di Parkinson

Tra l'agonists di recettori dopamine e neuroleptics là è l'antagonismo reciproco. I suddetti farmaci possono provocare o esacerbare psicosi. Se il trattamento neuroleptic è necessario per un paziente con Morbo di Parkinson e ricezione di un antagonista di recettori dopamine, la dose di quest'ultimo deve esser gradualmente ridotta fino ad annullamento (l'annullamento improvviso di recettore dopamine l'agonists può condurre allo sviluppo di una sindrome neuroleptic maligna).

Halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin

Il rischio di ventricular arrhythmias aumenti, soprattutto, "torsade des pointes". Se possibile, la medicazione antimicrobica che causa ventricular arrhythmia deve esser scartata. Se le combinazioni non possono esser evitate, prima controlli l'intervallo QT e garantisca il monitoraggio di ECG.

Le combinazioni che richiedono la prudenza

I farmaci che causano bradycardia (DCC con azione bradycardic: diltiazem, verapamil, beta adrenoblockers, clonidine, guanfacine, glycosides cardiaco, cholinesterase inibitori: donepezil, rivastigmine, tacrine, ambenonium cloruro, galantamine, pyridostigmine bromuro, neomycin solfato di metile

Il rischio di ventricular arrhythmias aumenti, soprattutto, "torsade des pointes". È consigliato effettuare clinico e il monitoraggio di cardiographic.

I farmaci che riducono la concentrazione di potassio nel sangue (i diuretici ritiranti il potassio, lo stimolante lassativo, amphotericin B (IV), GCS, tetracosactide

Il rischio di ventricular arrhythmias aumenti, soprattutto, "torsade des pointes". Prima di prescrivere il farmaco, il hypokalemia deve esser eliminato, clinico e il controllo di cardiographic deve esser istituito, e la concentrazione di elettroliti deve esser controllata.

Le combinazioni che devono esser prese in considerazione

Farmaci di Antihypertensive

Il rinforzo dell'effetto hypotensive e l'accrescimento della possibilità di postural hypotension (effetto additivo).

Altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale: derivati di morfina (analgesici narcotici, antitussives e terapia di sostituzione), barbiturici, benzodiazepines e altro anxiolytics, sonniferi, sedativi, antidepressivi, sedativo blockers di recettori di H1-istamina, azione centrale hypotensive farmaci, baclofen, talidomide

Oppressione del sistema nervoso centrale. La violazione di attenzione crea il pericolo per guidare veicoli e lavorare con meccanismi che richiedono l'attenzione aumentata.

Sucralfate, gli agenti di antiacido che contengono Mg2 + e / o A13 +, riducono il bioavailability di forme di dosaggio orali nel 20-40%. Sulpiride deve esser prescritto 2 ore prima di ammissione.

La dosatura e amministrazione

Dentro, 1-3 volte al giorno, premè una piccola quantità di liquido, senza badare a immissione di cibo. Non è consigliato prendere il farmaco nel pomeriggio (dopo di 16 ore) a causa di livelli aumentati di attività.

Lo scopo di terapia è quello di portare a termine una dose minimamente efficace.

Targhe 200 mg

Schizofrenia acuta e cronica, psicosi deliranti acute, depressione: la dose quotidiana è da 200 mg a 1000 mg, divisi in parecchi ricevimenti.

Targhe di 50 mg

Nevrosi e ansia in pazienti adulti: la dose quotidiana è 50 a 150 mg per massimo di 4 settimane.

Disordini comportamentali severi in bambini maggiori che 6 anni: la dose quotidiana è da 5 a 10 mg / il peso del corpo di kg.

Dosi per gli anziani: la dose iniziale deve essere 1 / 4-1 / 2 dosi per adulti.

Dosi per pazienti con funzione renale deteriorata. Per il fatto che il fino a 92% di sulpiride è excreted dal corpo attraverso i reni, è consigliato ridurre la dose di sulpiride e / o aumentare l'intervallo tra presa di dosi individuali del farmaco secondo i valori di autorizzazione creatinine (vedi il Tavolo):

Overdose

Sintomi. L'esperienza con un'overdose di sulpiride è limitata. I sintomi specifici sono assenti, può esser osservato: il dyskinesia con torticollis spastico, sporgenza della lingua e trismus, la vista velata, ha aumentato la pressione del sangue, la somministrazione di sedativi, la nausea, extrapyramidal i sintomi, la bocca secca, il vomito, ha aumentato la sudorazione e gynecomastia, forse lo sviluppo di ZNS. Alcuni pazienti hanno parkinsonism.

Trattamento. Sulpiride è parzialmente excreted in hemodialysis. All'assenza di un antidoto specifico, la terapia sintomatica e di aiuto deve esser usata con monitoraggio attento di funzione respiratoria e monitoraggio costante di attività cardiaca (il rischio di proroga dell'intervallo QT), che deve continuare fino al paziente completamente recuperato; il holinoblokatory l'azione centrale è prescritto nello sviluppo di sindrome extrapyramidal severa.

Istruzioni speciali

Sindrome neuroleptic maligna: con lo sviluppo di hyperthermia dell'eziologia inspiegata, il sulpiride deve esser interrotto, questo può essere uno dei segni di una sindrome neuroleptic maligna descritta con l'uso di neuroleptics (il pallore di pelle, hyperthermia, autonomic la disfunzione, ha deteriorato la coscienza, la rigidità di muscoli).

Segni di disfunzione autonomic, come: la sudorazione aumentata e la pressione del sangue labile possono precedere l'inizio di hyperthermia, e perciò rappresentare segni di allarme avanzato. Sebbene un tal effetto di neuroleptics possa avere un'origine particolare, sembra che alcuni fattori di rischio possono predisporre per esso, per esempio, la disidratazione o il danno cerebrale organico.

Aumento dell'intervallo QT: Sulpiride prolunga l'intervallo QT secondo la dose. Questa azione, che è conosciuta aumentare il rischio di sviluppare un tal ventricular serio arrhythmia come "torsade des pointes", è più pronunciata alla presenza di bradycardia, hypokalemia o congenita, o acquisito ha prolungato l'intervallo QT (la combinazione con il farmaco che suscita l'intervallo QT). Se la situazione clinica permette, è consigliato, prima dell'appuntamento del farmaco, esser convinto dell'assenza di fattori che possono contribuire allo sviluppo di questo tipo di arrhythmia:

- un bradycardia con il tasso cardiaco di meno di 55 colpi per minuto;

- hypokalemia;

- prolungamento congenito dell'intervallo QT;

- il trattamento simultaneo con un farmaco che può causare bradycardia pronunciato (meno di 55 colpi / il min), hypokalemia, rallenta la conduzione intracardiaca o la proroga dell'intervallo QT.

Eccetto in casi d'intervento urgente, ai pazienti che richiedono il trattamento con neuroleptics avvisano di condurre un elettrocardiogramma durante la valutazione di stato. In casi eccezionali, questo farmaco non deve esser usato in pazienti con Morbo di Parkinson.

In pazienti con funzione renale deteriorata, le dosi ridotte di sulpiride devono esser usate e il controllo accresciuto; In forme severe d'insufficienza renale, i corsi intermittenti di trattamento sono raccomandati.

Il controllo durante trattamento con sulpiride deve esser rafforzato:

- in pazienti con epilessia, tk. la soglia convulsa può esser ridotto;

- nel trattamento di pazienti anziani che sono più sensibili a postural hypotension, somministrazione di sedativi ed effetti extrapyramidal.

Durante il trattamento con la preparazione di Prosulpin®, è vietato guidare veicoli e il lavoro con meccanismi che richiedono l'attenzione aumentata, così come prende l'alcool o usa farmaci che contengono l'alcool.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento per Prosulpin

In secco, il posto scuro a una temperatura di 15-25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Prosulpin

4 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.