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Istruzione per uso: Propranolol

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Nome depositato del farmaco – Anaprilin, soluzione di Anaprilin per iniezioni il 0,25%, targhe di Anaprilin, Obzidan, Propranolol, Inderal, Propranolol Nycomed, Inderal LA, Vero Anaprilin, Propranobene, Gemangiol

Il nome latino della sostanza Propranolol

Propranololum (genere. Propranololi)

Nome razionale chimico: 1 - [amino (1-methylethyl)]-3-(1-naphthalenyloxy) - 2-propanol (come idrocloruro); contenuto nel dosaggio formano il miscuglio racemic di enantiomers

La formula C16H21NO2 grossolana

Gruppo di Pharmacotherapeutic: betabloccanti

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sintomo di astinenza; sindrome di Astinenza in alcolismo; astinenza; Astinenza di alcool; ritiro di alcool; astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di postabstinentnom; stato di postabstinentnom; sindrome di ritiro di alcool; sindrome di ritiro; La sindrome di astinenza di alcool; sindrome di ritiro di alcool; Stato di astinenza

Agorafobia di F40.0: Claustrophilia; Paura di aggiornamento in una folla

F40.1 fobie Sociali: ritiro sociale; distacco sociale; fobia sociale; Disordine di Ansia Sociale / Fobia Sociale; fobia sociale; fobia sociale

F40.2 fobie (isolate) Specifiche: Claustrophilia

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: condizione panica; attacco panico; Panico; disordine panico

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordine di ansia generalizzato; ansia generalizzata; nevrosi di phobic; reazione panica; disordine di ansia

Disordine di F43.2 reazioni adattabili: Il disordine di adattamento mentale

Disordini F45 Somatoform: disordine psicosomatico; disordini psicosomatici; malattie psicosomatiche; l'ansia dichiara con malattie somatiche; disordini psicosomatici funzionali del sistema cardiovascolare

Emicrania di G43: Il dolore di emicrania; Emicrania; emicrania di hemiplegic; mal di testa di Emicrania; Un attacco di emicrania; mal di testa continuo; hemicrania

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Angina di I20 [angina]: malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I20.0 angina Instabile: malattia di heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I25 la malattia cardiaca ischemic Cronica: Cardiopatia ischemica sullo sfondo di hypercholesterolemia; la Cardiopatia ischemica è un cronico; Cardiopatia ischemica; malattia di arteria coronaria stabile; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosi; myocardial ricorrente ischemia

Prolasso di I34.1 [prolasso] valvola di mistral: Rottura di muscolo papillary; sindrome di Barlow; sindrome di prolasso di valvola di Mitral; prolasso di valvola di Mitral

I47.1 Supraventricular tachycardia: Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno di Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia con WPW-sindrome; Parossismo di atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia è vero; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con blocco di AV; reperfusion arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Riflesso; Ricorrente ha sostenuto supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomatico tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia di connessioni AV; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodale; atrial caotico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I49.4 Altra depolarizzazione prematura e inspecificata: extrasystole arrhythmia; extrasystole; l'extrasystole inspecificato

I49.9 battiti del cuore Irregolari, inspecificati: Paroxysmal supraventricular tachycardia; extrasystole arrhythmia; Atrial fibrillation tachysystolic; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular arrhythmias; AV che ricambia tachycardia; AV-nodal che ricambia tachycardia; ventricular fibrillation; battiti del cuore irregolari; Antidromic che ricambia tachycardia; arrhythmias cardiaco; Arrhythmias; Arrhythmia; Cuore arythmy; Arrhythmia a causa di hypokalemia; ventricular tachyarrhythmias; L'alta frequenza di contrazione ventricular; arrhythmias cardiaco; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal dysrhythmia; ritmo di Paroxysmal atrial-ventricular; arrhythmias cardiaco; supraventricular tachycardia; tachyarrhythmia; pulsazione anormale precordiale

N95.1 menopausal e stato menopausal di donne: Atrofia del mucosa della distesa genitale più bassa, causata da insufficienza di estrogeno; aridità vaginale; disfunzione di Autonomic in donne; stato di gipoestrogeniya; Insufficienza di estrogeno in donne menopausal; cambiamenti degenerativi della membrana mucosa nella menopausa; menopausa naturale; un utero intatto; climaterio; donne di Menopausa; Menopausa in donne; depressione di menopausal; disfunzione ovarica climaterica; Menopausa; nevrosi climaterica; Menopausa; i sintomi di Menopausal hanno complicato psychovegetative; sindrome climaterica; disordini vegetativi climaterici; disordine psicosomatico climaterico; disordini di menopausal; disordini di Menopausal in donne; condizione di menopausal; disordini vascolari climaterici; Menopausa; sintomi di Menopausal vasomotor; periodo di menopausal; Mancanza di estrogeno; il Sentimento del calore; menopausa patologica; perimenopause; menopausa; postmenopausal; Menopausa prematura; periodo di premenopauznom; maree; lampi caldi; il lavaggio in Meno e postmenopausal; lampi caldi / lampi caldi in menopausa; Attacco cardiaco durante menopausa; prima menopausa in donne; Disordini di menopausa; sindrome climaterica; complicazioni vascolari di menopausa; menopausa fisiologica; lo stato di Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura

O62.2 Altra inerzia uterina: metroparalysis; La debolezza di attività di lavoro; tono uterino diminuito; Induzione di lavoro; Induzione di lavoro a termine; Induzione di lavoro a termine o breve termine; Attivazione di lavoro

Tremore di R25.1, inspecificato: scossa; tremore senile; Tremore; tremori muscolari; Tremore quando portale e sistemico encephalopathy; famiglia di tremore essenziale; Titubatsiya

R45.6 aggressione Fisica: Aggressività; stato aggressivo; Aggressione; comportamento aggressivo; autoaggressione

Il codice 525-66-6 di CAS

Caratteristica

Idrocloruro di Propranolol - una polvere cristallina bianca. Solubile in acqua e alcool.

Proprietà farmacologiche di Propranolol

Effetto di Pharmachologic - antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, uterotoniziruyuschee.

I blocchi beta1 e i recettori beta2-adrenergici, ha un effetto di stabilizzazione di membrana. Inibisce il nodo sinoatrial automaticity, sopprime l'evento di focolai ectopic in atri, i ventricoli di composto di AV (fino a un grado minore). Riduce la velocità di conduzione di eccitazione nella connessione AV sul fascio di Kent, principalmente nella direzione anterograde. Rallenta il tasso cardiaco, riduce la forza del tasso cardiaco e la richiesta di ossigeno myocardial. Diminuzioni uscita cardiaca, renin secrezione, pressione del sangue, corrente sanguigna renale e tasso di filtrazione glomerular. Sopprime la reazione di baroreceptors nella pressione del sangue di abbassamento di arco aortica.

Dopo aver ricevuto una dose sola di effetto anti-hypertensive dura durante 20-24 ore. Una dose sola di forme funzionanti a lungo di dosi multiple riceventi equivalenti d'idrocloruro propranolol. Hypotension è stabilizzato entro la fine della 2a settimana di trattamento. Con uso prolungato riduce il ritorno venoso, ha effetti cardioprotective (considerevolmente riduce il rischio d'infarto del miocardio periodico e morte improvvisa per il 20-50%). I pazienti con una forma mite di alta pressione sanguigna - riducono la probabilità di prendere la cardiopatia ischemica e il colpo. In arteria coronaria la malattia riduce la frequenza di attacchi, tolleranza di esercizio di aumenti, riduce la necessità di nitroglicerina. È il più efficace in pazienti giovani (fino a 40 anni) con tipo la circolazione iperdinamica e i livelli innalzati di renin. Aumenta il tono di contractility bronchiale e uterino (riduce il sanguinamento durante parto e nel periodo postin vigore), accresce secretory e attività motrice del tratto gastrointestinale. L'aggregazione di piastrina di inibizioni e attiva fibrinolysis. Inibisce lipolysis in tessuto adiposo, prevenendo l'aumento di acidi grassi liberi (la concentrazione di triglycerides nel plasma e il fattore atherogenic aumentato. Inibizioni glycogenolysis, glucagon e secrezione d'insulina, la conversione di thyroxine a triiodothyronine. Diminuisce la pressione intraoculare, riduce la secrezione di umorismo acquoso.

L'amministrazione prolungata (18 mesi) i ratti e i topi di dosi fino a 150 mg / il kg / il giorno non ha rivelato nessuna proprietà cancerogena ed effetti sfavorevoli su fertilità. A una dose di 150 mg / il kg / il giorno, 10 volte il MRDCH, ha effetti embryotoxic (l'aumento dell'incidenza di riassorbimento fetale).

Quando ingestione rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale (il 90%). Bioavailability è il 30-40% (l'effetto di «primo passaggio»), dipende dalla natura del cibo e l'intensità di corrente sanguigna epatica e gli aumenti durante amministrazione cronica (ha prodotto metabolites che inibiscono gli enzimi di fegato). Cmax in plasma ha commentato dopo di 1-1.5 ore o 6 ore (per una formulazione di rilascio prolungata). Associato con la proteina del plasma nel 90-95%; T1 / 2 è 2-5 ore (10 ore per formulazione di rilascio esteso). Il volume di distribuzione - 5.3 l / kg. Si accumula nel tessuto di polmone, il cervello, il rene, il cuore, passaggi attraverso la barriera placental, entra nel latte del seno. Si sottopone a glucuronidation nel fegato (il 99%). Excreted nella bile nell'intestino e è riassorbito deglyukuroniruetsya (T1 / 2 sullo sfondo dell'introduzione di un corso può esser esteso a 12 ore). Excreted dai reni come metabolites.

Applicazione della sostanza Propranolol

L'ipertensione, l'angina pectoris, il seno tachycardia (compreso hyperthyroidism), supraventricular tachycardia, atrial fibrillation tachysystolic, supraventricular e i colpi prematuri ventricular, hypertrophic cardiomyopathy, l'infarto del miocardio, il prolasso di valvola di mistral, stenosis subaortico, simpatikoadrenalovy la crisi in pazienti con sindrome diencephalic, cardiopsychoneurosis, l'ipertensione portale, il tremore essenziale, allarmano attacchi, il comportamento aggressivo, l'emicrania (la prevenzione), il trattamento ausiliare di pheochromocytoma (solo in combinazione con alfa-blockers), hyperthyroidism (compreso preparazione prein vigore), thyrotoxic la crisi, il lavoro di debolezza primario, menopausal vasomotor i sintomi, le sindromi da astinenza; il trattamento di akathisia causato da farmaci antipsicotici.

Controindicazioni per Propranolol

Ipersensibilità, grado del blocco II-III di AV sinoatrial blocco, bradycardia (meno di 55 u. / Min), sindrome di seno malata, hypotension, arresto cordiaco cronico acuto e severo, angina di Prinzmetal, cardiogenic shock, eliminando la malattia vascolare, asma bronchiale.

Restrizioni ad applicazione

Bronchite cronica, enfisema, diabete, ipoglicemia, acidosi, fegato e funzione renale, psoriasi, sindrome d'intestino irritabile, myasthenia gravis, gravidanza, allattamento al seno, vecchiaia.

Gravidanza e allattamento al seno

Possibile, se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetto collaterale di Propranolol

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): bradycardia, arresto cordiaco, blocco di AV, hypotension, una violazione della circolazione periferica, thrombocytopenic purpura, leukopenia, agranulocytosis.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: stanchezza, capogiro, mal di testa, insonnia, sonnolenza, incubi, riducendo il tasso di reazioni mentali e motrici, lability emotivo, depressione, agitazione, allucinazioni, disorientamento in tempo e spazio, amnesia a breve scadenza, disturbo di sensibilità, paresthesia; occhi secchi, disordini visivi, keratoconjunctivitis.

Dalla distesa digestiva: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea o stitichezza, trombosi dell'arteria mesenteric, ischemic colite.

Dal sistema respiratorio: mal di gola, dolore al petto, tosse, affanno, broncho e laryngospasm, sindrome di angoscia respiratoria.

Con la Pelle: alopecia, eruzione, prurito, peggioramento di psoriasi.

Altro: ritiro, indebolimento di libido, impotenza, la malattia di Peyronie, arthralgia, reazioni allergiche, lupus sindrome, ipoglicemia, febbre.

Interazione

L'effetto (reciprocamente) negativo di verapamil e diltiazem sul myocardium, prolunghi l'azione di nondepolarizzare neuromuscular il bloccaggio di agenti, inibisce l'escrezione di lidocaine. Allenti l'effetto hypotensive di NSAIDs, corticosteroids, estrogeni, cocaina; amplifichi - i nitrati e altro antihypertensives. Heparin, gli antiacidi abbassano livelli del plasma; cimetidine e phenothiazines - aumento. Non raccomandato il ricevimento simultaneo di inibitori MAO. Il metabolismo di Theophylline rallenta e aumenta la sua concentrazione in plasma sanguigno.

Overdose

Sintomi: capogiro, bradycardia, arrhythmia, arresto cordiaco, hypotension, crollo, respiro di difficoltà, akrotsianoz, convulsioni.

Trattamento: lavage gastrico e l'appuntamento di assorbente, terapia sintomatica: atropine, agonist adrenergico dalla beta (isoprenaline, izadrin), sedativi (diazepam, lorazepam), cardiaco (dobutamine, dopamine, epinephrine) medicine pressor agenti, glucagon, eccetera; può condurre transvenous misurante a passi. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

endovenosamente, oralmente, in conjunctival.

Precauzioni per sostanza Propranolol

Il trattamento deve essere sotto supervisione medica regolare. Con uso prolungato deve considerare lo scopo supplementare di glycosides cardiaco. Riduce le reazioni cardiovascolari compensative nell'uso di anestetici generali. In soltanto alcuni giorni prima che l'anestesia deve smettere di prendere o scegliere un anestetico con l'effetto inotropic meno negativo. Non raccomandato in / in un bambino. I pazienti anziani sono a rischio aumentato di effetti collaterali dal CNS. Se la funzione di fegato anormale è consigliata di diminuire dosi e l'osservazione nei 4 primi giorni di terapia. Può mascherare i sintomi d'ipoglicemia (tachycardia) in pazienti con diabete, insulina e altri. Agenti di Hypoglycemic. Forse la gravità aumentata di reazioni d'ipersensibilità e la mancanza di effetto di dosi convenzionali di epinephrine con storia allergica aggravata. Al momento di trattamento remenduetsya l'uso di alcool. Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione. Fermi il trattamento gradualmente, durante circa 2 settimane.

Istruzioni speciali

Durante trattamento, può cambiare la prova ha come conseguenza studi di laboratorio (l'urea aumentata, gli enzimi, le fosfatasi, LDH).

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