Istruzione per uso: Progestogel

Progesterone di sostanza attivo

Progesterone del codice G03DA04 di ATX

Gruppi farmacologici

Estrogeni, gestagens; Il loro homologues e antagonisti

La classificazione (ICD-10) di Nosological

N60.1 mastopathy cistico Diffuso

Cambiamento cistico benigno in ghiandole mammarie, fibrosi Cistica mastopathy, mastopathy Fibroso e cistico, condizione Precancerosa di ghiandole mammarie, malattia di ghiandola mammaria Benigna, tumore del petto Benigno

N64.4 Mastodinia

Mastalgia, Dolorante delle ghiandole mammarie, la malattia di Cooper

Composizione

Gel per uso esterno 100 g

sostanza attiva:

Progesterone micronized 1 g naturale

Sostanze ausiliari: octyldodecanol; Carbomer 980; Macrogol glyceryl hydroxy stearate (olio di ricino polyoxyl hydrogenated); Trolamine (triethanolamine); Etanolo in termini di etanolo il 96% assoluto (vol. %); acqua purificata

Descrizione di forma di dosaggio

Gel: incolore, traslucido, poco opalescente, con l'odore di alcool senza particelle visibili.

effetto di pharmachologic

L'azione farmacologica è gestagenic.

Pharmacodynamics

L'effetto di progesterone da un lato è basato a bloccaggio dei recettori di estrogeni, che migliora l'assorbimento di liquido dai tessuti, riduce la compressione dei condotti di latte; Sull'altro - sul bloccaggio di recettori prolactin nel tessuto del petto, che conduce a una diminuzione in lactopoiesis. Così, l'uso locale del farmaco, creando una concentrazione alta di progesterone nell'area di applicazione, non ha un effetto sistemico ed evita effetti collaterali indesiderabili.

Il meccanismo di azione di Progestogen è basato ad accrescimento della concentrazione di progesterone nei tessuti del petto. Il componente attivo del farmaco è il progesterone. Il progesterone riduce l'espressione di recettori di estrogeno nel tessuto del petto, e anche diminuisce il livello locale di estrogeni attivi stimolando la produzione di enzimi (17 beta hydroxysteroid dehydrogenase ed estrone sulfotransferase) che ossidano estradiol a estrone meno attivo, e poi legano quest'ultimo con solfato estrone inattivo. Così, il progesterone limita l'effetto proliferative di estrogeni su tessuto del petto. Il progesterone anche ha un piccolo effetto di diuretico di sodio a causa di oppressione di riassorbimento tubolare e filtrazione di cella aumentata, con ciò prevenendo la ritenzione fluida durante trasformazioni secretory del componente ghiandolare delle ghiandole mammarie e, in seguito, lo sviluppo di sindrome di dolore (mastalgia o mastodynia). Insieme con questo, il modo transdermal di introdurre gestagens anche permette di influenzare la condizione dell'epitelio ghiandolare e la rete vascolare, come risultato di cui la permeabilità di diminuzioni di vasi capillari, e di conseguenza il grado di edema delle diminuzioni di tessuto di ghiandola mammarie e i sintomi di mastalgia scompare.

Pharmacokinetics

Con l'itinerario transdermal di uso, Progestogen allunga il tessuto del petto senza guastarsi nel fegato e senza sfavorevolmente intaccare effetti sistemici sul corpo.

Lo studio sulla concentrazione di siero di prolactin, estradiol e progesterone nel trattamento con Progestogen ha mostrato che dopo 1 h dopo che l'applicazione, quando il suo assorbimento massimo nel tessuto è osservato, il livello di ormoni praticamente non cambia. L'assorbimento di progesterone per applicazione dermica è il circa 10% della dose. Le domande di pannolino sull'area delle ghiandole mammarie permettono, da un lato, di ridurre la dose applicata del farmaco, e sull'altro - per creare una concentrazione alta nell'area di azione (10 volte più in alto che nella circolazione del sangue sistemica). Il farmaco è re-metabolized nel fegato con la formazione di si coniuga con glucuronic e acidi solforici. Anche, isozyme CYP2C19 (cytochrome P450 isoenzyme) partecipa al metabolismo. È excreted dai reni - il 50-60%, con bile - più di 10%. La quantità di metabolites excreted dai reni differisce secondo la fase del corpo giallo.

Indizi

mammalgia;

Diffonda fibrocystic mastopathy.

Controindicazioni

Ipersensibilità individuale a qualsiasi dei componenti del farmaco;

Forme nodali di fibrocystic mastopathy;

Tumori (tumorous formazioni) delle ghiandole mammarie di un'eziologia oscura;

Il petto e i cancri genitali (monoterapia);

Gravidanza (II e III trimestri).

Con prudenza: fallimento di fegato; fallimento renale; asma bronchiale; epilessia; emicrania; depressione; Hyperlipoproteinemia; gravidanza di ectopic; Aborto nel corso; Propensione a trombosi; forme acute di phlebitis o malattie thromboembolic; il Sanguinamento dalla vagina di un'eziologia non chiara; Porphyria; ipertensione arteriosa; diabete.

gravidanza e lattazione

L'esperienza adeguata nell'uso di Progestogen durante gravidanza è assente.

L'uso del farmaco durante gravidanza e lattazione è possibile solo se il vantaggio voluto per la madre supera il rischio potenziale al feto e il bimbo.

Effetti collaterali

È estremamente raro - dolorante delle ghiandole mammarie, i flussi «caldi» di sangue, metrorrhagia; libido diminuita.

Con sensibilità aumentata ai componenti del farmaco - erythema al posto di applicazione di gel, edema delle labbra e il collo, la febbre, il mal di testa, la nausea.

Interazione

L'effetto di Progestogen della droga può intensificarsi sullo sfondo di contraccezione da preparazioni ormonali combinate.

La dosatura e amministrazione

Esternamente.

1 applicazione (2.5 g di gel) contenendo 0.025 g di progesterone è applicata alla pelle delle ghiandole mammarie dall'applicatore-doser finché non è completamente assorbito 1-2 volte ogni giorno o nella 2a fase (dal 16esimo fino al 25esimo giorno) del ciclo mestruale.

Il corso di trattamento fino a 3 cicli. Un secondo corso di trattamento può esser prescritto solo dopo aver consultato un dottore.

Overdose

A causa di assorbimento sistemico basso, un'overdose è improbabile.

istruzioni speciali

Il progestogen può esser prescritto per mastodynia associato con presa di contraccettivi orali, pubertal il periodo, la premenopausa, la sindrome premestruale.

Il farmaco deve esser applicato alla pelle del petto con l'applicatore-doser, senza fregare o massaggiare le ghiandole mammarie.

Eviti la luce del sole diretta dopo aver applicato la crema.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. Nessuno studio è stato condotto per identificare gli effetti possibili del farmaco sulla capacità di guidare un'auto o un controllo i meccanismi feriali.

Forma di problema

Gel per uso esterno, il 1%. In un tubo di alluminio, sigillato con un berretto di vite, 80 g. Il tubo è messo in una scatola di cartone insieme con il farmacista dell'applicatore.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura non 25 ° C eccessivi.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.