Istruzione per uso: Pramipexole-Teva

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Pramipexole*

ATX

N04BC05 Pramipexole

Gruppi farmacologici:

Recettore di Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

Recettore di Dopamine agonist [mezzi di Antiparkinsonian]

La classificazione (ICD-10) nosological

Morbo di Parkinson di G20: Una paralisi tremante; Idiopathic Parkinsonism; Morbo di Parkinson; Parkinsonism Sintomatico

Composizione

Targhe - 1 tavolo.

sostanza attiva: monoidrato di Pramipexole dihydrochloride 0.125 mg; 0.25 mg; 0.5 mg; 1 mg

Sostanze ausiliari: mannitol - 35.185 / 70.37 / 140.74 / 140.24 mg; MCC - 18/36/72/72 mg; Sodio carboxymethyl amido - 3/6/12/12 mg; Povidone K25 - 1.8 / 3.6 / 7.2 / 7.2 mg; diossido di silicio colloidal - 0,3 / 0,6 / 1,2 / 1,2 mg; Magnesio stearate - 0.57 / 1.14 / 2.28 / 2.28 mg; Sodio stearyl fumarate - 1.02 / 2.04 / 4.08 / 4.08 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe, 0,125 mg: appartamento rotondo bianco o quasi bianco, con uno spigolo smussato. Su una parte - l'incisione «93», sull'altro - «P1».

Targhe, 0.25 mg: appartamento rotondo bianco o quasi bianco, con uno spigolo smussato. Su una parte - l'incisione «93», sull'altro - il rischio e l'incisione «P2» su cima e fondo dei rischi.

Targhe, 0.5 mg: biconvex ovale bianco o quasi bianco. Su una parte - l'incisione «8023», sull'altro - il rischio e l'incisione "9" e "3" a sinistra e il diritto ai rischi.

Targhe, 1 mg: appartamento rotondo bianco o quasi bianco, con uno spigolo smussato. Su una parte - l'incisione «93», sull'altro - il rischio e l'incisione «8024» su cima e fondo dei rischi.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antiparkinsonian, dopaminergic.

Pharmacodynamics

Pramipexole, un recettore dopamine agonist, lega con recettori dopamine D2 con selettività alta e specificity, e ha un'affinità pronunciata con recettori dopamine D3.

Riduce la mancanza di attività motrice in Morbo di Parkinson stimolando dopamine recettori nello striatum.

Pramipexole inibisce la sintesi, il rilascio e il metabolismo di dopamine, protegge neuroni dopaminergic da degenerazione che si alza in risposta a ischemia o methamphetamine neurotoxicity.

Gli studi clinici hanno mostrato l'efficacia di terapia pramipexole negli stadi tardi di Morbo di Parkinson, in cui c'è stata una riduzione importante del numero di disordini motori e uno sviluppo molto successivo di complicazioni rispetto a monoterapia con levodopa.

Pharmacokinetics

Suzione. Pramipexole è rapidamente e completamente assorbito dopo ingestione, arrivando a Cmax in plasma dopo di circa 1-3 ore. bioavailability assoluto di pramipexole supera il 90%. Le diminuzioni di tasso di suzione con immissione di cibo, comunque, l'immissione totale non è intaccata da immissione di cibo. Pramipexole è caratterizzato da kinetics lineare e una variabilità relativamente piccola in concentrazioni tra pazienti individuali.

Distribuzione. Vd è 400 litri. Legare con proteine del plasma è il meno di 20%.

Metabolismo ed escrezione. Poco metabolized nel corpo. Il circa 90% della dose è excreted dai reni (il 80% - immutato) e il meno di 2% - con feces. L'autorizzazione totale di pramipexole è circa 500 millilitri / il min, l'autorizzazione renale è circa 400 millilitri / il min.

T1 finale / 2 valore è 8 ore per volontari sani giovani e circa 12 ore per gli anziani.

Indizi per il farmaco Pramipexole-Teva

La cura sintomatica di Morbo di Parkinson come una monoterapia o in combinazione con farmaci di levodopa a uno stadio tardo della malattia, quando gli effetti di levodopa sono indeboliti o diventano instabili e le oscillazioni dell'effetto terapeutico (su - via) succede.

Controindicazioni

Ipersensibilità a pramipexole o qualsiasi dei componenti del farmaco;

Il periodo di allattamento al seno;

Età a 18 anni.

Con prudenza: fallimento renale; hypotension arterioso; malattie cardiovascolari; uso simultaneo con agonists dopamine recettori, sedativi, cimetidine, amantadine, etanolo; gravidanza.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

La possibilità di usare il farmaco durante gravidanza e durante allattamento al seno in esseri umani non è stata investigata.

L'effetto possibile di pramipexole su funzione riproduttiva è stato studiato in esperimenti di animale. Pramipexole non mostra teratogenicity in ratti e conigli, ma a tossico di dosi a femmine incinte, è stato embryotoxic in ratti. Durante gravidanza, il farmaco deve esser amministrato solo se il vantaggio potenziale alla madre supera il rischio potenziale al feto.

L'escrezione del farmaco con latte del seno non è stata studiata. La concentrazione del farmaco nel latte di ratti è stata più alta che in plasma. Poiché il pramipexole inibisce la secrezione di prolactin, si può presumere che anche sopprime la lattazione. Perciò, il farmaco non deve esser preso durante allattamento al seno.

L'effetto su fertilità in esseri umani non è stato studiato. I risultati di studi condotti su animali non indicano la presenza di segni diretti o indiretti di effetti sfavorevoli su fertilità in maschi.

Effetti collaterali

Applicando Pramipexol-Teva, gli effetti collaterali seguenti sono elencati: comportamento anormale (sintomi di azioni impulsive e coercitive), come una tendenza a iperalimentazione (hyperphagia); il desiderio ossessivo di fare acquisti (gli acquisti patologici), l'ipersessualità e la voglia patologica di gioco d'azzardo, i sogni anormali, l'amnesia, la confusione, la stitichezza, l'illusione, il capogiro, dyskinesia, dyspnoea, la stanchezza, le allucinazioni, il mal di testa, i singhiozzi, hyperkinesia, hyperphagia, hypotension, l'Insonnia, i disordini di libido, la nausea, la paranoia, l'edema periferico, la polmonite, pruritus, l'eruzione e altre reazioni d'ipersensibilità, l'ansia, la sonnolenza, l'addormentarsi improvviso, lo svenire, ha offuscato la vista (compreso diplopia, acutezza Visivo e chiarezza di percezione), il vomito, la perdita di peso, compreso appetito diminuito.

Il rischio di una diminuzione affilata in pressione del sangue durante terapia con Pramipexol-Teva non è più alto che nel trattamento di placebo. Comunque, il hypotension può succedere in alcuni pazienti all'inizio di trattamento, particolarmente se la dose è aumentata troppo rapidamente. Con terapia con il farmaco Pramipexol-Teva, i disordini di libido (l'aumento o la diminuzione) possono esser associati.

I pazienti che prendono pramipexole hanno riferito che un improvviso si addormenta durante attività di giorno, compreso guida, che qualche volta ha condotto a incidenti di traffico. Nello stesso momento alcuni di loro non sono stati informati sulla presenza nei loro sintomi di ansia come sonnolenza, è spesso osservato in pazienti che ricevono pramipexole le targhe a dosi più in alto che 1.5 mg / il giorno, che, secondo conoscenza presente sulla fisiologia di sonno, sempre conducono ad addormentarsi Improvviso. Una connessione chiara con la durata di trattamento non è stata rivelata. Nello stesso momento, alcuni pazienti presero altri farmaci che ebbero proprietà potenzialmente calmanti. In la maggior parte casi, dove tali informazioni sono state disponibili, non ci sono stati tali episodi dopo una riduzione di dose o una cessazione di trattamento.

I pazienti con trattamento di ricezione di Morbo di Parkinson con dopamine agonists, compreso pramipexole in dosi alte riferirono di voglia di gioco d'azzardo patologico, libido aumentata e ipersessualità che di solito ebbe luogo dopo riduzione di dose o cessazione di trattamento.

Dal sistema nervoso: spesso - la confusione, l'insonnia, il capogiro, ha deteriorato la coscienza, la depressione, l'ansia; raramente - extrapyramidal sindrome, amnesia, hypesthesia, dystonia, myoclonus, tremore, atassia, hypokinesia, delirio, pensieri suicidi; Raramente - sindrome neuroleptic maligna (hyperthermia, rigidità muscolare, akathisia, autonomic lability, disturbo di riflessione).

Da parte del sistema musculoskeletal: raramente - hypertonus muscoli, crampi di muscolo della gamba, muscolo contorcente, artrite, bursitis, maschio, dolore nella spina dorsale lumbosacral, dolore al petto, dolore nel collo.

Dal sistema digestivo: spesso - la perdita di appetito, dysphagia, dispepsia, dolore addominale, la vanità, la diarrea, asciuga la bocca, vomitando.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - faringite, sinusite, rhinitis, affanno, tosse, cambiamento di voce; Molto raramente - sindrome simile a un'influenza, infiltrazione polmonare, pleural effusione.

Dal sistema genitourinary: raramente - infezione della distesa urinaria, frequenza di urination.

Dal CVS: spesso - orthostatic hypotension; Raramente - tachycardia, attività aumentata di CK, stenocardia, arrhythmias. In pazienti individuali, una diminuzione in pressione del sangue può succedere all'inizio di trattamento, particolarmente se la dose del farmaco è aumentata troppo rapidamente.

Dagli organi di senso: spesso - congiuntivite, paralisi di alloggio, diplopia, cateratta, un aumento di IOP, un indebolimento dell'udienza.

Altro: spesso - le reazioni allergiche, la temperatura del corpo aumentata, la perdita di peso, ha aumentato la sudorazione; Raramente - retroperitoneal fibrosi. Ci sono stati casi di sviluppo di edema periferico.

Interazione

Pramipexole in una dimensione minore (il meno di 20%) lega con proteine del plasma e si sottopone a biotransformation. Perciò, le interazioni con altri farmaci che intaccano obbligatorio a proteine del plasma o l'escrezione a causa di biotransformation sono improbabili.

Selegiline e levodopa non intaccano il pharmacokinetics di pramipexole. Pramipexole aumenta Cmax di levodopa nel 40% e riduce Tmax da 2.5 a 0.5 h.

I farmaci che inibiscono la secrezione attiva di farmaci cationic attraverso tubules renale (per esempio, cimetidine), o che sono excreted da secrezione attiva attraverso tubules renale, possono interagire con pramipexole, che è riflesso in una diminuzione nell'autorizzazione di una o entrambi i farmaci. Nel caso di uso simultaneo di amantadine e pramipexole, è necessario fare l'attenzione a tali segni di stimolazione in eccesso dopamine come dyskinesia, l'eccitazione o le allucinazioni. In tali casi, è necessario ridurre la dose.

Diltiazem, triamterene, verapamil, quinidine, il chinino riduce l'autorizzazione di pramipexole nel 20%.

L'interazione con farmaci anticholinergic e amantadine non è stata studiata. Comunque, l'interazione con amantadine è possibile, perché i Farmaci hanno un meccanismo di eliminazione simile. I farmaci di Anticholinergic sono principalmente excreted dal sentiero metabolico, quindi l'interazione con pramipexole è improbabile.

Con un aumento della dose di pramipexole, una riduzione della dose di levodopa è raccomandata, mantenendo la concentrazione di altri farmaci antiparkinsonian a un livello costante.

Il recettore di Dopamine agonists (i derivati di phenothiazine, butyrophenone, thioxanthene, metoclopramide) riduce l'efficacia di pramipexole.

A causa degli effetti cumulativi possibili, ai pazienti devono avvisare di esercitare la prudenza usando farmaci calmanti o l'etanolo (l'alcool) e pramipexole, anche prendendo medicazioni che aumentano la concentrazione di pramipexole in plasma (eg, cimetidine).

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare ad alimentazione, ha premuto una quantità sufficiente di liquido.

La dose quotidiana deve esser uniformemente divisa in 3 dosi divise.

Le dosi del farmaco Pramipexole-Teva, descritta nella letteratura, si riferiscono alla forma di sale. Così, le dosi saranno espresse nella forma di una base e nella forma di sale (in parentesi).

La dose quotidiana iniziale di 264 μg di base di pramipexole (375 μg pramipexole dihydrochloride) deve esser aumentata ogni 5-7 giorni. Per ridurre effetti collaterali, la dose deve esser scelta gradualmente finché l'effetto terapeutico massimo non è portato a termine (vedi la Tabella 1).

Tabella 1

Se è necessario più lontano aumentare la dose quotidiana, 540 μg pramipexole la base (750 μg pramipexole dihydrochloride) è aggiunto settimanalmente a una dose quotidiana massima di 4.5 mg.

L'incidenza di sonnolenza aumenta con una dose quotidiana di più di 1.5 mg.

La manutenzione individuale la dose quotidiana è da 264 μg pramipexole la base (375 μg pramipexole dihydrochloride) a 3.3 mg pramipexole la base (4.5 mg pramipexole dihydrochloride). Sia a stadi primi sia a tardi della malattia, il farmaco Pramipexol-Teva è stata l'inizio efficace a una dose quotidiana di 1.5 mg. Non è escluso che in alcune dosi di pazienti al di sopra di 1.5 mg / il giorno può provvedere un effetto terapeutico supplementare, particolarmente a uno stadio tardo della malattia, quando una diminuzione nella dose di levodopa è indicata.

Con terapia simultanea con levodopa, è consigliato ridurre la dose di levodopa quando la dose aumenta, e durante terapia di manutenzione con Pramipexol-Teva. Questo è necessario per evitare la stimolazione dopaminergic eccessiva.

Con una cessazione affilata di terapia con Pramipexol-Teva, una sindrome neuroleptic maligna può svilupparsi, quindi il farmaco deve esser ritirato gradualmente tra alcuni giorni. La dose deve esser ridotta da 540 μg pramipexole la base (750 μg pramipexole dihydrochloride) per giorno finché la dose quotidiana non è 540 μg pramipexole la base (750 μg pramipexole dihydrochloride). La dose deve allora esser ridotta fino a 264 μg di base di pramipexole (375 μg pramipexole dihydrochloride) per giorno.

Pazienti con fallimento renale. Per terapia iniziale in pazienti con Clausola creatinine più di 50 millilitri / il min, una riduzione di dose quotidiana non è richiesta. In pazienti con Clausola creatinine da 20 a 50 millilitri / il min, la dose quotidiana iniziale del farmaco Pramipexol-Teva deve esser divisa in 2 dosi e cominciare con una dose di 88 μg pramipexole la base (125 μg pramipexole dihydrochloride) 2 volte al giorno, una dose quotidiana di 176 μg pramipexole la base (250 μg pramipexole dihydrochloride). In pazienti con Clausola creatinine meno di 20 millilitri / il min, un'immissione sola della dose quotidiana intera è indicata iniziando a una dose di 88 μg pramipexole la base (125 μg pramipexole dihydrochloride) per giorno. Se la funzione delle diminuzioni di reni sullo sfondo di terapia di manutenzione, la dose quotidiana del farmaco Pramipexol-Teva è ridotta dalla stessa percentuale che la diminuzione in Clausola creatinine (per esempio, se la Clausola creatinine diminuito nel 30%, la dose quotidiana deve anche esser ridotta nel 30%). La dose quotidiana deve esser divisa in 2 dosi, se il valore di Clausola di creatinine è 20-50 millilitri / il min Pramipexole-Teva deve esser presa una volta al giorno se la Clausola creatinine è meno di 20 millilitri / il min.

Pazienti con funzione di fegato insufficiente. Le regolazioni di dose in pazienti con fallimento di fegato non sono richieste.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, hyperkinesia, allucinazioni, agitazione e abbassamento di pressione del sangue.

Trattamento: lavage gastrico, terapia sintomatica. Non c'è antidoto specifico. L'efficacia di hemodialysis non è istituita.

Istruzioni speciali

Pazienti con insufficienza renale

I pazienti con insufficienza renale hanno bisogno di una regolazione di dose di Pramipexole-Teva (vedi «Il metodo di amministrazione e dose»).

Allucinazioni

Le allucinazioni e la confusione sono conosciute gli effetti indesiderabili nel trattamento di recettore dopamine agonists e levodopa.

Con l'uso simultaneo di pramipexole-Teva con levodopa in stadi successivi della malattia, le allucinazioni sono state più frequenti che con monoterapia con Pramipexole-Teva in pazienti in una prima fase della malattia.

Sonnolenza

I pazienti devono esser avvertiti sull'effetto calmante possibile di Pramipexole-Teva. Ci sono stati casi riferiti di addormentarsi durante attività quotidiane (compreso guida), che qualche volta ha condotto a incidenti. In alcuni casi, il sonno non è stato preceduto da uno stato di sonnolenza, che è spesso osservata in pazienti che prendono Pramipexole-Teva in dosi al di sopra di 1.5 mg / il giorno. Un rapporto chiaro tra la gravità di sonnolenza e la durata di trattamento non è stato rintracciato. In la maggior parte casi (secondo dati disponibili), dopo una riduzione di dose o una cessazione di trattamento, nessun episodio ulteriore di addormentarsi è stato osservato.

Il rischio di orthostatic hypotension

La cura deve esser presa in pazienti con malattia cardiovascolare. In connessione con il rischio di orthostatic hypotension durante terapia dopaminergic, è consigliato controllare la pressione del sangue, particolarmente all'inizio di trattamento.

Dyskinesia

Usando Pramipexole-Teva in combinazione con levodopa, negli stadi tardi di Morbo di Parkinson, allo stadio iniziale di selezione di dose, il dyskinesia può svilupparsi, in tal caso la dose di levodopa deve esser ridotta.

Disordini visivi

In caso di apparizione di disordini visivi, è necessario condurre un esame ophthalmological regolare.

Cambiamento di comportamento

I pazienti e le persone che si preoccupano di loro devono esser avvertiti su cambiamenti comportamentali possibili (compreso libido aumentata, appetito aumentato, gioco d'azzardo eccessivo), in caso di quello che è necessario ridurre la dose di Pramipexol-Teva.

Disordini psicotici

In pazienti con disturbi mentali, uso simultaneo di medicazioni antipsicotiche con il farmaco Pramipexol-Teva è possibile solo se il vantaggio potenziale supera il rischio possibile.

Sindrome neuroleptic maligna

Si ha riferito che con una cessazione affilata di terapia, c'è stato un complesso di sintomo, suggerendo una sindrome neuroleptic maligna (vedi «Il metodo di amministrazione e dose»).

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi. La prudenza deve esser esercitata prendendo Pramipexole-Teva a causa dello sviluppo possibile di hypotension arterioso, allucinazioni e sonnolenza, che può intaccare la capacità di guidare veicoli e il lavoro con meccanismi potenzialmente pericolosi.

Forma di rilascio

Targhe, 0.125 mg, 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg. Per 90 targhe. In fiale HDPE, con un coperchio di polipropilene, equipaggiato con un sistema contro apertura dei bambini. 1 fl. In una scatola di cartone.

Per 10 etichetta. In polyamide orientato / alluminio / alluminio del POLIVINILCLORURO / POLIVINILCLORURO / bolla di PVAH. 3, 5 o 10 bolle in una scatola di cartone.

Fabbricante

Teva Canada Limited. 5691 Main Street, Stowffille, Ontario, il Canada.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

NPS RU 00013 DOK PHARM 23072016

Condizioni d'immagazzinamento del farmaco Pramipexole-Teva

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Pramipexole-Teva

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.