Istruzione per uso: Pipofezine

Nome latino di sostanza Pipofezine

Pipofezinum (genere. Pipofezini)

Nome chimico

5-Methyl-3-(4 metile 1 piperazinyl) - 5o-pyridazino [3,4b] [1,4] benzoxazine (come idrocloruro)

Formula grossolana

C16H19N5O

Gruppo farmacologico:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Codice di CAS

24886-52-0

Caratteristiche della sostanza Pipofezine

La polvere cristallina è gialla verdastra in colore. Facilmente solubile in acqua, praticamente insolubile in etanolo, cloroformio.

Farmacologia

Azione farmacologica - antidepressivo, timoleptic, sedativo.

Indiscriminatamente inibisce il rovescio neuronal la cattura di serotonin e norepinephrine dalla fenditura di synaptic, che conduce a un aumento delle loro concentrazioni nella regione di recettore postsynaptic e il sollievo di sintomi di depressione. Praticamente non possiede l'attività cholinolytic e non intacca l'attività di MAO.

Dopo amministrazione orale, è rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. Bioavailability è il circa 80%. Cmax nel sangue è raggiunto dopo di 2 ore. Legare con proteine del plasma è il circa 90%. Si sottopone a biotransformation nel fegato con la formazione di metabolites inattivo. T1 / 2 - 16 ore Excreted principalmente dai reni.

La forma di dosaggio di rilascio modificata provvede un rilascio graduale del pipophasin nella distesa digestiva. pypofezin rilasciato rapidamente e quasi completamente assorbito nella distesa digestiva. In studio di vitro ha mostrato che pipophezin non è un sostrato di cytochrome P450 isoenzymes CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, ma è principalmente metabolized da CYP1A2. Con un'applicazione orale sola della targa di rilascio modificata (150 mg) Cmax di pipophezin nel sangue è portato a termine dopo di 3-4 ore.

Applicazione della sostanza Pipofezine

Disordini depressivi di gravità mite e moderata (compreso stati depressivi in malattie somatiche croniche).

Controindicazioni

Ipersensibilità, epatica e / o insufficienza renale, amministrazione concorrente di inibitori MAO, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni all'uso

L'arresto cordiaco cronico, l'infarto del miocardio, ischemic la malattia cardiaca, la condizione dopo deterioramento acuto di circolazione cerebrale, malattie infettive gravi, diabete, l'età da bambini (non ci sono informazioni sulla sicurezza di uso in bambini).

Applicazione in gravidanza e lattazione

La categoria di azione FDA non è definita.

Effetti collaterali della sostanza Pipofezin

Mal di testa, capogiro, nausea, vomito, reazioni allergiche.

Interazione

Effetti di Potentsiruet di alcool e altri farmaci, deprimendo il sistema nervoso centrale, antistaminici. Riduce l'efficacia di terapia anticonvulsant.

In studio di vitro ha mostrato che pipiphezin non è un inibitore o inducer di cytochrome P450 isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, quindi è improbabile che interagisca con farmaci che sono substrati di questi isoenzymes.

Itinerari di amministrazione

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