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Istruzione per uso: Pentabufen

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Sostanza attiva Ibuprofen + Codeina + Caffeina + sodio di Metamizole + Fenobarbitale

Forma di dosaggio

Pillole

Composizione

Una targa contiene:

Sostanze attive:

Sodio di Metamizole - 300 mg

Ibuprofen 200 mg

Fenobarbitale - 10 mg

Caffeina (Caffeina anidra) - 50 mg

Fosfato di codeina hemihydrate in termini di sostanza anidra - 8 mg *

Sostanze ausiliari: - per ottenere una targa che pesa 0.768 g

Crospovidone (CL di Kollidon) 15 mg, Lodipress [monoidrato di lattosio il 93%, povidone il 3.5%, crospovidone il 3.5%] 154 mg, Talco 23 mg, Calcio stearate monoidrato 8 mg

* corrisponde a 6 mg di codeina in termini di sostanza anidra.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe rotonde, cilindriche dall'appartamento da bianco con un'ombra giallastra a bianco con un'ombra gialla di colore con un aspetto e un rischio, con un odore specifico debole.

Gruppo farmacologico

Un nalgeziruyuschee significa unito (i mezzi di opioid analgesici + NSAIDs + i mezzi nonnarcotici analgesici + psychostimulant + il barbiturico)

Pharmacodynamics

Farmaco combinato. Ha l'effetto analgesico, antipiretico e antiincendiario. Le proprietà farmacologiche del farmaco sono a causa dell'azione dei componenti che completano la sua composizione.

Il sodio di Metamizole è un derivato di pyrozolone, che ha l'effetto analgesico, antipiretico e antispasmodico. Il meccanismo di azione non è completamente capito. Secondo i risultati degli studi, i metamizole e il suo metabolite attivo (4N-methylaminoantipyrine) hanno un meccanismo centrale e periferico di azione. Nonin modo selettivo le inibizioni cyclooxygenase e riducono la formazione di prostaglandins da acido arachidonico.

Ibuprofen è un non-steroidal farmaco antiincendiario (NSAID), un derivato di acido propionic. L'effetto terapeutico di ibuprofen è collegato all'inibizione indiscriminata degli effetti di cyclooxygenase 1 (FACCIA DA TIMONIERE 1) e cyclooxygenase 2 (FANNO DA TIMONIERE 2) gli enzimi, che conduce a inibizione della sintesi di prostaglandins, i mediatori di dolore, infiammazione e hyperthermia. Ibuprofen ha effetti analgesici, antipiretici e antiincendiari. L'effetto analgesico succede in 30 minuti e dura 4-6 ore, l'effetto antipiretico succede dopo di 2-4 ore e dura 4-8 ore.

Il fenobarbitale appartiene al gruppo di barbiturico. Interagisce con il sito di barbiturico di acido di benzodiazepine \U 03B3\aminobutyric (GABA) - il complesso di recettore, che aumenta la sensibilità di recettori GABA a GABA, conduce all'apertura dei canali di cloruro, che aumenta la loro entrata nella cella e conduce a iperpolarizzazione. Sopprime le aree sensoriali della corteccia cerebrale, riduce l'attività motrice, deprime le funzioni cerebrali, compreso il centro respiratorio. Non ha effetto importante sul sistema cardiovascolare. Riduce il tono dei muscoli lisci del tratto gastrointestinale. In piccole dosi, espone un effetto calmante.

La caffeina aumenta l'eccitabilità riflessa del midollo spinale, eccita il respiratorio e i centri di vasomotor, dilata i vasi sanguigni di muscoli scheletrici, il cervello, il cuore, i reni, riduce l'aggregazione di piastrina, riduce la sonnolenza, la stanchezza, aumenta la performance mentale e fisica. In questa combinazione, la caffeina in una piccola dose non ha praticamente effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, ma aumenta il tono delle navi del cervello e aiuta ad accelerare la corrente sanguigna.

La codeina interrompe riflessi che stimolano una tosse prolungata riducendo l'eccitabilità del centro di tosse, e anche ha un effetto analgesico debole a causa dell'eccitazione di recettori opioid in varie parti del sistema nervoso centrale e i tessuti periferici, conducendo a stimolazione del sistema antinociceptive e i cambiamenti in percezione emotiva di dolore. In piccole dosi non provoca la depressione del centro respiratorio, non rompe la funzione di epitelio ciliato e non riduce la secrezione bronchiale.

Pharmacokinetics

Il sodio di Metamizole dopo amministrazione orale è hydrolyzed a 4 N-methylaminoantipyrine farmacologicamente attivi (MAA). Bioavailability di MAA dopo amministrazione orale è il 90%, che è piuttosto più alto che con amministrazione parenteral. L'immissione di cibo simultanea non ha effetto importante sul pharmacokinetics di sodio metamizole. L'efficacia clinica è determinata prevalentemente da MAA, e anche in una dimensione minore da 4 N-aminoantipyrine (AA) metabolites. L'area sotto la curva volte della concentrazione (AUC) AA è il 25% di questo valore per il MAA. Metabolites 4 N-acetylaminoantipyrine (AAA) e 4 N-formylaminoantipyrine (FAA) non hanno l'attività farmacologica. Tutti metabolites sono caratterizzati da pharmacokinetics non lineare. Il significato clinico di questo fenomeno non è conosciuto. A breve, cumulation di metabolites non gioca un ruolo grande. Il sodio di Metamizole penetra la placenta. Metabolites metamizole penetrano in latte del seno. La connessione con proteine del plasma MAA è il 58%, AA - il 48%, FAA - il 18% e AA - il 14%. Dopo un'immissione orale sola, il 85% della dose è trovato nell'urina come metabolites, di quale 3 il ± 1% - MAA, 6 il ± 3% - AA, 26 il ± 8% - AAA e 23 il ± 4% - FAA. L'autorizzazione renale dopo una dose sola di 1 g di sodio metamizole dentro per MAA è 5 ± 2 millilitri / il min, AA - 38 ± 13 millilitri / il min, AAA - 61 ± 8 millilitri / il min e FAA - 49 ± 5 millilitri / il min. Le mezzovite corrispondenti dal plasma per MAA sono 2.7 ± 0.5 h, AA - 3.7 ± 1.3 h, AAA - 9.5 ± 1.5 h e FAA - 11.2 ± 1, 5 ore

Anziano

In pazienti anziani, l'AUC sale prima di 2-3 volte. In pazienti con cirrosi del fegato, le mezzovite di MAA e FAA con una dose sola dell'aumento della droga approssimativamente di 3 pieghe, mentre le mezzovite di AA e AAA non seguono lo stesso modello. Tali pazienti devono evitare l'uso di dosi alte.

Funzione renale deteriorata

Secondo i dati disponibili, l'escrezione renale di alcun metabolites (AAA e FAA) è ridotta. Tali pazienti devono evitare l'uso di dosi alte.

Bioavailability

Secondo lo studio clinico, pharmacokinetic i parametri di 4-MAA quando ingerito 1 g di sodio metamizole (le targhe) ha i valori seguenti (i valori medi e le deviazioni standard sono date): la concentrazione del plasma massima (Cmax) è 17.3 ± 7.54 mg / l; il tempo per arrivare alla concentrazione del plasma massima (tmax) è 1.42 ± 0.54 h; l'area sotto la curva volte della concentrazione AUC è 80.9 ± 34.1 [il mg x h / l]. bioavailability assoluto di 4-MAA da AUC quando la presa di targhe è il 93%.

Ibuprofen

Suzione

Dopo ingestione l'ibuprofen è bene assorbito.

Distribuzione

La concentrazione massima (C il m della scure) in plasma sanguigno prendendo il farmaco su uno stomaco vuoto è raggiunta dopo di 45 minuti, con il ricevimento durante pasti - dopo di 1-3 ore. L'immissione di cibo ha poco effetto sul bioavailability di ibuprofen. Comunicazione con proteine di sangue - il 90%. Lentamente penetra nella cavità comune, indugia nel tessuto synovial, che crea in esso le più grandi concentrazioni che nel plasma.

Metabolismo

Dopo assorbimento, il circa 60% della R-forma farmacologicamente inattiva è lentamente trasformato in una S-forma attiva. È metabolized nel fegato.

Escrezione

È excreted dai reni, principalmente nella forma di metabolites e il loro si coniuga (non più di 1% immutato), meno excreted con bile ed excreted attraverso l'intestino. T1 (mezzovita) - 2 ore. Dopo amministrazione orale, escrezione di fini di ibuprofen dopo di 24 ore. Ibuprofen penetra la barriera placental e è excreted in latte del seno in una quantità di meno di 1 μg / il millilitro.

Fenobarbitale quando preso completamente, ma relativamente lentamente assorbito. La concentrazione del plasma massima è osservata 1-2 ore dopo amministrazione. Il circa 50% lega con proteine del plasma. Uniformemente distribuito in organi diversi e tessuti; le più piccole concentrazioni sono trovate nei tessuti cerebrali. Bene penetra in latte del seno e attraverso la barriera placental. Metabolized nel fegato, induce enzimi di fegato microsomal: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (il tasso di reazioni enzymatic aumenta 10-12 volte), aumenta la funzione detoxification del fegato. Accumula nel corpo. La mezzovita è 2-4 giorni. È excreted dai reni nella forma di glucuronide, il 25% - immutato.

Caffeina

Quando l'assorbimento ingerito è buono, succede in ogni parte dell'intestino. L'assorbimento succede principalmente a causa di lipophilicity, e non solubilità dell'acqua. Il tempo per arrivare alla concentrazione massima è 50-75 minuti. dopo amministrazione orale, la concentrazione massima di 1.6-1.8 mg / l. Rapidamente distribuito in tutti gli organi e i tessuti del corpo; facilmente penetra la barriera cerebrale dal sangue e la placenta. Il volume di distribuzione in adulti è 0,4-0,6 l / il kg, in neonati - 0,78-0,92 l / il kg. La connessione con proteine di sangue (l'albumina) è il 25-36%. Più di 90% è metabolized nel fegato, in bambini dei primi anni di vita fino a - il 10-15%. In adulti, il circa 80% della dose di caffeina è metabolized a paraxanthin, il circa 10% a theobromine e il circa 4% a theophylline. Questi composti sono successivamente demethylated in monomethylxanthines, e poi in acidi urici methylated. La mezzovita in adulti è 3.9-5.3 ore (qualche volta fino a 10 ore.). L'escrezione di caffeina e il suo metabolites è effettuata dai reni (nella forma immutata in adulti, il 1-2% è excreted).

La codeina dopo ingestione è rapidamente assorbita. Connessione con proteine del plasma - il 30%. TS m ah - dopo di 2-4 ore. Metabolised nel fegato a metabolites attivo; isozyme CYP2D6 partecipa al metabolismo del farmaco. Il 10% da demethylation passa in morfina. È excreted dai reni (il 5-15% nella forma di codeina e il 10% nella forma di morfina e il suo metabolites) e con bile. T1 - 2.5-4 ore.

Indizi

Pentabufen® è usato in sindrome di dolore di varia genesi d'intensità mite e moderata (compreso dolore in giunture, muscoli, radiculitis, dolori mestruali, nevralgia, mal di testa e dolore dentale).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco; disfunzione grave del fegato e / o rene; ulcera peptica dello stomaco e il duodeno nello stadio d'inasprimento; piantatore fascial fibromatosis; combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, polyposis nasale ricorrente e seni paranasali e intolleranza ad acido acetilsalicilico o altri farmaci antiincendiari non-steroidal (compreso in storia); amblyopia, scotoma; oppressione di hematopoiesis (agranulocytosis, cytostatic o neutropenia infettivo); le condizioni accompagnate da depressione respiratoria; pressione intracranica aumentata, craniocerebral trauma; sentendo la perdita, la patologia dell'impianto vestibolare; insufficienza di lactase, intolleranza di lattosio, glucosio-galactose malabsorption; gravidanza e il periodo di allattamento al seno, glaucoma; abuso di opioids, tranquillanti, sedativi in storia; diatesi di hemorrhagic, aplastic anemia, leukopenia; porphyria epatico; ricevimento simultaneo di alcool; malattie cardiovascolari gravi (infarto del miocardio acuto, arrhythmia, ipertensione arteriosa).

I farmaci contenenti la codeina sono contraindicated in bambini di età inferiore a 12 anni, così come bambini e adolescenti all'età di 12 a 18 anni alla presenza di patologia respiratoria (eg, l'asma bronchiale e altre malattie respiratorie croniche) dopo una tonsillectomy precedente e / o un'adenoidectomy, con funzione respiratoria deteriorata, compreso disordini neuromuscular, la malattia cardiaca grave, lesioni multiple o interventi chirurgici vasti.

Con prudenza - ulcera gastrica e ulcera duodenale in remissione, gastrite, enterite, colite; malattie di fatto concomitante del fegato e / o rene; arresto cordiaco cronico; malattie di sangue di eziologia non chiara; Un'asma bronchiale, un urticaria, un rhinitis, polipi di un naso mucoso; hyperbilirubinemia; hypothyroidism; età anziana; la gente che ha abusato di alcool nella loro storia.

gravidanza e lattazione

Il farmaco è contraindicated per uso durante gravidanza e durante allattamento al seno.

La codeina è contraindicated durante allattamento al seno. Quando amministrato a dosi terapeutiche, la codeina stessa e il suo metabolites attivo possono essere excreted in latte del seno. Con l'attività solita d'isoenzyme CYP2D6, queste sostanze non intaccheranno il neonato a causa di concentrazioni molto basse. Ma con attività alta nel paziente d'isoenzyme CYP2D6 nel corpo, le quantità alte della morfina della codeina metabolite possono esser formate, che, quando rilasciato in latte del seno, può causare sintomi di ubriachezza opioid nel neonato e la posizione di testa da morire. Se ha bisogno di usare il farmaco durante lattazione, deve decidere se si deve fermare l'allattamento al seno.

La dosatura e amministrazione

Dentro. 1 targa 1-3 volte al giorno, con acqua. La dose quotidiana massima è 4 targhe. Se i sintomi persistono durante 2-3 giorni dopo aver preso il farmaco, fermi il trattamento e consulti un dottore.

Effetti collaterali

Usando il farmaco durante 2-3 giorni, gli effetti collaterali non sono quasi osservati. Nel caso di uso prolungato, gli effetti collaterali seguenti possono succedere:

Dal sistema immunitario: un alto rischio di sviluppare reazioni anaphylactic e agranulocytosis, che può succedere a qualsiasi stadio di trattamento. Queste reazioni non dipendono dalla dose quotidiana del farmaco. Reazioni d'ipersensibilità: eruzione di prurito della pelle, urticaria, l'edema di Quincke, bronchospasm (provocazione di asma bronchiale), dispnea.

Dal tratto gastrointestinale: la bocca secca, il dolore addominale, la stitichezza, la perdita di appetito, nausea, vomito, bruciore di stomaco, anoressia, un sentimento di disagio nell'epigastrium, la diarrea, la vanità, hanno deteriorato la funzione di fegato.

Dal sistema nervoso centrale: il mal di testa, il capogiro, ha diminuito la velocità di reazioni psicomotorie, la dipendenza della droga (la codeina), l'irritabilità, il tremore, i disordini di coordinazione, l'ansia, sentendo la perdita, tinnitus, l'insonnia, l'agitazione, la depressione respiratoria, ha aumentato la sudorazione, la sonnolenza, la depressione, la stanchezza rapida. A ricevimento incontrollato lungo in dosi alte - abituando (indebolimento di un effetto di anestesia).

Dal sistema cardiovascolare: arresto cordiaco, tachycardia, extrasystole, abbassandosi la pressione del sangue.

Dalla parte dei reni e la distesa urinaria: con immissione prolungata di dosi alte del farmaco, è possibile prendere la disfunzione renale (le nefriti interstiziali, lo sviluppo di fallimento renale), la sindrome edematosa.

Da parte del sangue e il sistema linfatico: anemia di hemolytic, molto raramente - thrombocytopenia; leukopenia.

Dalla pelle: eruzione, prurito, alveari.

Dati di laboratorio e strumentali: attività aumentata di transaminases epatico.

Usando farmaci che contengono il fenobarbitale, le relazioni sono state ricevute sullo sviluppo di reazioni della pelle minaccianti la vita (la sindrome di Stevens-Johnson e il tossico epidermal necrolysis).

In caso di reazioni sfavorevoli, compreso quelli non specificati in questo manuale, deve smettere di prendere la medicazione e consultare un dottore!

Overdose

Fino a oggi, i casi di overdose con questa combinazione non sono stati riferiti.

Sodio di Metamizol (più di 1 g per ricevimento, più di 3 grammi al giorno)

Sintomi

L'overdose acuta è manifestata da nausea, il vomito, il dolore addominale, ha deteriorato la funzione renale - il fallimento renale acuto (per esempio, come una manifestazione di nefriti interstiziali) e, raramente, i sintomi dal sistema nervoso centrale (il capogiro, la sonnolenza, il coma, le convulsioni) e una diminuzione in pressione del sangue, conducendo tachycardia e shock. Con un'overdose alta, l'escrezione di acido di rubrica può macchiare l'urina rossa.

Trattamento

L'antidoto specifico non è conosciuto. In caso di un'overdose recente, detoxification primario (per esempio, lavage gastrico) o la terapia sorption (per esempio, il carbone di legna attivato) è effettuato per restringere l'immissione del farmaco. metabolite principale (4 N-methylaminoantipyrine) è tolto durante hemodialysis, hemofiltration, gesmeperfusion e plasmafiltration. Il trattamento di un'overdose, così come la prevenzione di complicazioni serie, può richiedere la supervisione medica intensiva generale e speciale e il trattamento.

Ibuprofen

Sintomi

Ibuprofen in una dose di 100 mg / il kg di peso del corpo è nontossico, le dosi al di sopra di 400 mg / il kg di peso del corpo può causare l'ubriachezza severa.

Dalla parte del sistema nervoso: mal di testa, capogiro, bloccaggio, sonnolenza, depressione, tinnitus, nystagmus, convulsioni, fino a coma.

Ci possono essere dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

In casi severi, l'overdose può causare acuto renale e / o l'insufficienza epatica, l'acidosi metabolica, l'abbassamento di pressione del sangue, bradycardia, tachycardia, atrial fibrillation, arresto respiratorio.

Trattamento di overdose acuta

Al più presto possibile, deve risciacquare lo stomaco o indurre un riflesso vomitante con l'immissione successiva di carbone di legna attivato (solo tra un'ora dopo immissione), nominare una bevanda alcalina. Il trattamento sintomatico ha mirato a mantenimento delle funzioni vitali vitali del corpo. Controllo e la correzione necessaria dell'equilibrio di elettrolita dell'acqua.

Nel caso di sequestri frequenti o prolungati, anticonvulsant i farmaci (diazepam e lorazepam) deve esser usato.

Fenobarbitale

Quando Pentabufen® è preso, un'overdose di fenobarbitale è improbabile: un pacco del farmaco (20 targhe) contiene una dose sola massima di fenobarbitale.

Caffeina

Sintomi

I sintomi comuni sono l'ansia, il nervosismo, l'ansia, l'insonnia, l'agitazione mentale, il muscolo contorcente, la confusione, le convulsioni. In overdose severa, l'iperglicemia può succedere. I disordini cardiaci sono manifestati da tachycardia e arrhythmia.

Trattamento

Riduzione di dose o ritiro di caffeina.

La stitichezza di cause di codeina, la ritenzione urinaria, ha deteriorato la coordinazione di movimenti di bulbo oculare, miosis, soppressione del centro respiratorio.

Trattamento: lavage gastrico con carbone di legna attivato, permanganato di potassio; bevanda alcalina, diuresis forzato, terapia sintomatica. Introduzione di analeptics respiratorio, atropine e una codeina di antagonista fisiologica competitiva - naloxone.

Interazione

Sodio di Metamizol

Accresce gli effetti di etanolo. Non è consigliato contemporaneamente usare farmaci radiocontrast, colloidal i sostituti di sangue e la penicillina. Con l'uso simultaneo di cyclosporine, la concentrazione di quest'ultimo nelle diminuzioni di sangue, quindi quando sono usati contemporaneamente, la concentrazione di cyclosporin deve esser controllata. Il sodio di Metamizole aumenta l'attività di farmaci hypoglycemic orali, anticoagulanti indiretti, glucocorticoids e indomethacin. Phenylbutazone, barbiturici e altro inducers di enzimi di fegato microsomal con uso simultaneo riducono l'efficacia di sodio metamizole. L'uso simultaneo con altri analgesici nonnarcotici, tricyclic gli antidepressivi, i farmaci ormonali anticoncezionali e allopurinol può condurre a un aumento della loro tossicità. Medative e farmaci anxiolytic (i tranquillanti) aumentano l'effetto analgesico di sodio metamizole. Thiamazole e cytostatics aumentano il rischio di sviluppare leukopenia. L'effetto è accresciuto da codeina, il recettore di H2-istamina blockers e propranolol (rallenta inactivation). I farmaci di Myelotoxic aumentano la manifestazione di hematoxicity del farmaco. L'uso simultaneo di sodio metamizole e methotrexate può aumentare il hematotoxicity di quest'ultimo, particolarmente in pazienti anziani. Con l'uso simultaneo di sodio metamizole e chlorpromazine può prendere l'ipotermia grave.

Ibuprofen

È necessario prendere l'interazione in considerazione di ibuprofen con i farmaci seguenti:

- Acido acetilsalicilico e altro NSAIDs: rischio aumentato di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale e il sanguinamento gastrointestinale. Ibuprofen può inibire l'effetto antiincendiario e l'effetto di antipiastrina di acido acetilsalicilico (l'aspirina) in piccole dosi quando amministrato contemporaneamente.

- Glucocorticosteroids e mineralocorticosteroids: rischio aumentato di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale o sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.

- Farmaci di Hypotensive e diuretici: NSAIDs può ridurre gli effetti di diuretici e farmaci antihypertensive. In alcuni pazienti con funzione renale deteriorata (eg, in pazienti con disidratazione, o in pazienti anziani con funzione renale deteriorata), l'uso di fatto concomitante di inibitori ECCEZIONALI, β-blockers e angiotensin II inibitori di recettore con farmaci inibitori cyclooxygenase possono condurre a deterioramento ulteriore di rene di funzione, compreso la possibilità di sviluppare l'insufficienza renale acuta, che è di solito reversibile. Perciò, questa combinazione deve esser usata con prudenza, particolarmente in pazienti anziani. I pazienti devono esser sufficientemente idratati; dopo dell'inizio di terapia di combinazione e periodicamente nel futuro devono controllare la funzione renale.

- Diuretici risparmianti il potassio: l'uso simultaneo di ibuprofen e diuretici risparmianti il potassio può condurre a hyperkalemia (è consigliato controllare il contenuto di potassio nel sangue).

- Anticoagulanti indiretti, antiaggregants, fibrinolytics: NSAIDs può accrescere gli effetti di anticoagulanti indiretti, come warfarin.

- Thrombolytics: con uso simultaneo con farmaci thrombolytic (alteplase, streptokinase, urokinase), il rischio di dissanguare aumenti.

- Inibitori di ricomprensione serotonin selettivi: rischio aumentato di sanguinamento gastrointestinale.

- Preparazioni al litio, digoxin, phenytoin: la terapia combinata con ibuprofen con preparazioni al litio, digoxin o phenytoin può aumentare le concentrazioni di siero di questi farmaci.

- Methotrexate: l'uso di ibuprofen a una dose di 200 mg durante 24 ore prima di o dopo l'amministrazione di methotrexate può condurre a un aumento della concentrazione di methotrexate nel plasma sanguigno e l'aumento del suo effetto tossico.

- Baclofen: Ci sono dati clinici che indicano che NSAIDs può aumentare concentrazioni del plasma di baclofen.

- Zidovudine: C'è prova che il rischio di hemarthrosis ed ematoma aumenta di pazienti infettati dal HIV con emofilia che ricevono sia zidovudine sia ibuprofen.

- Quinolones: i dati da animali indicano che NSAIDs può aumentare il rischio di sequestri associati con l'uso di quinolones. I pazienti che prendono sia quinolones sia ibuprofen contemporaneamente hanno un rischio aumentato di sequestri.

- Cyclosporine, tacrolimus, preparazioni d'oro: il rischio di nephrotoxicity può esser aumentato diminuendo la sintesi di prostaglandins nei reni. Durante terapia combinata, la funzione renale deve esser accuratamente controllata, particolarmente in pazienti anziani. Ibuprofen aumenta la concentrazione del plasma di cyclosporine e la probabilità dei suoi effetti hepatotoxic.

- Mifepristone: perché NSAIDs può ridurre l'efficacia di mifepristone, NSAIDs non deve esser iniziato ancora prima che 8-12 giorni dopo il ritiro di mifepristone.

- I farmaci che bloccano la secrezione tubolare: può aumentare la concentrazione del plasma di ibuprofen.

- Farmaci di Hypoglycemic per amministrazione orale, derivati di sulfonylureas: come una misura precauzionale, è consigliato controllare la concentrazione di glucosio nel sangue quando sono usati insieme.

- Sulfinpyrazone, probenecid: quando unito a ibuprofen, l'inibizione di escrezione ibuprofen è possibile.

- Aminoglycosides: l'ibuprofen può ridurre l'autorizzazione di aminoglycosides, che può aumentare il nephrotoxicity e hepatotoxicity di questi farmaci.

- Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic acido, plikamycin: può aumentare l'incidenza di hypoprothrombinemia quando co-administered con ibuprofen.

- Induttori di ossidazione di Microsomal (phenytoin, barbiturici, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressivi): quando unito, aumentano la produzione di metabolites attivo hydroxylated, aumentando il rischio di ubriachezza severa.

- Farmaci di Urikozuric: l'ibuprofen riduce l'efficacia di farmaci uricosuric.

- Estrogeni, etanolo: con l'uso simultaneo di ibuprofen può aumentare gli effetti collaterali di estrogeni, l'etanolo.

- Antiacidi e colstiraamine: i farmaci riducono l'assorbimento di ibuprofen.

- Caffeina: la Caffeina aumenta l'effetto analgesico di ibuprofen.

Fenobarbitale

L'interazione con altri farmaci è dovuta, principalmente, alla capacità di fenobarbitale di indurre cytochrome P450 (principalmente isoenzyme CYP3A4). Riduce l'attività antibatterica di antibiotici e sulfanilamidi, l'attività antifungosa di griseofulvin (riduce l'assorbimento). Riduce l'efficacia di anticoagulanti indiretti, glucocorticoids, doxycycline, estrogeni e altri farmaci metabolized da enzimi microsomal del fegato. L'effetto di sonno è ridotto con amministrazione simultanea di atropine, estratto di belladonna, destrosio, tiamina, nicotinic l'acido, gli analgesici e psychostimulants. Quando unito a reserpine, anticonvulsant le diminuzioni di azione, sotto l'influenza di amitriptyline, nialamide, diazepam, chlordiazepoxide - è amplificato. Acetazolamide, alkalinizing l'urina, riduce il riassorbimento di fenobarbitale nei reni e indebolisce il suo effetto.

Caffeina: con l'uso combinato di caffeina e barbiturici, primidone, anticonvulsant i farmaci (hydantoin i derivati, particolarmente phenytoin), è possibile aumentare il metabolismo e l'autorizzazione di caffeina di aumento. L'uso simultaneo con cimetidine, i contraccettivi orali, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin conducono a una diminuzione nel metabolismo di caffeina nel fegato, rallentando la sua eliminazione e aumentando la concentrazione nel sangue. Quando usato con bevande di caffeinated e altri farmaci che stimolano il sistema nervoso centrale, la stimolazione eccessiva del sistema nervoso centrale è possibile. La caffeina è un antagonista di adenosina (le grandi dosi di adenosina possono esser richieste). Mexiletine riduce il ritiro di caffeina fino al 50%; la nicotina aumenta il tasso di ritiro di caffeina. Le grandi dosi di caffeina (più di 300 mg / il giorno) possono causare lo sviluppo di arrhythmias cardiaco minacciante la vita o un aumento pronunciato di pressione del sangue quando unito a monoammina oxidase (MAO) gli inibitori, furazolidone, procarbazine e selegiline. La caffeina riduce l'assorbimento di calcio nel tratto gastrointestinale. Riduce l'efficacia di farmaci narcotici e ipnotici, aumenta l'escrezione di farmaci al litio con urina; accelera l'assorbimento e accresce l'azione di glycosides cardiaco, aumenta la loro tossicità. L'uso comune di caffeina con β-adrenoblockers può condurre a soppressione reciproca di effetti terapeutici: con β-adrenomimetics - a stimolazione supplementare del sistema nervoso centrale e altri effetti tossici additivi.

La caffeina può ridurre l'autorizzazione di theophylline e, forse, altro xanthines, aumentando la possibilità di additivo pharmacodynamic ed effetti tossici.

Codeina

Pharmacodynamicsinteraction: il chloramphenicol inibisce il metabolismo di codeina nel fegato e con ciò accresce la sua azione nel corpo. Con l'uso simultaneo di farmaci, deprimendo il sistema nervoso centrale (i sonniferi, antipsicotici, eccetera), è possibile aumentare l'effetto calmante e l'effetto sedativo sul centro respiratorio. La codeina accresce l'effetto di etanolo sulla funzione psicomotoria.

Interazione di Pharmacodynamics: il chloramphenicol inibisce il metabolismo di codeina nel fegato e con ciò accresce la sua azione nel corpo. Con l'uso simultaneo di farmaci, deprimendo il sistema nervoso centrale (i sonniferi, antipsicotici, eccetera), è possibile aumentare l'effetto calmante e l'effetto sedativo sul centro respiratorio. La codeina accresce l'effetto di etanolo sulla funzione psicomotoria.

Interazione di Pharmacokinetic: usando la codeina in grandi dosi, l'azione di glycosides cardiaco può esser intensificata, da in connessione con peristalsis deteriorato, diminuzioni di assorbimento. Adsorbents, astringenti e agenti di avvolgimento possono ridurre l'assorbimento di codeina nel tratto gastrointestinale.

istruzioni speciali

È necessario avere il controllo medico durante il periodo di prendere il farmaco. Usando il farmaco durante più di 5 giorni, il controllo di sangue periferico e lo stato funzionale del fegato sono necessari. L'assunzione del farmaco può farlo difficile da diagnosticare una sindrome di dolore acuta nell'addome. Nel periodo di tosse produttiva, il farmaco è capace di sopprimere il riflesso di tosse, che può condurre all'accumulazione di saliva nel lumen dei bronchi e, di conseguenza, per peggiorare la condizione del paziente.

Eviti l'uso prolungato del farmaco, poiché la codeina e il fenobarbitale contenuto in esso possono causare lo sviluppo e la formazione di dipendenza della droga.

Durante il trattamento con Pentabufen® è necessario trattenersi da bere l'alcool a causa del peggioramento di tolerability del farmaco.

Pentabufen® non deve esser preso a pazienti che sono stati prima ipersensibili a medicazioni prendenti che contengono methamizole il sodio. Il sodio metamizole contenuto nella preparazione può macchiare l'urina rossa, ma questo non ha significato clinico.

Pentabufen® deve esser preso con prudenza in pazienti anziani che mostrano segni di ubriachezza più spesso.

Deve evitare di prendere il farmaco a pazienti con malattia di ulcera peptica nello stomaco e ulcere duodenali nella fase acuta, così come pazienti con insufficienza renale ed epatica severa.

In pazienti con funzione renale deteriorata, l'escrezione di codeina è rallentata, quindi è consigliato estendere gli intervalli tra dosi del farmaco. Se è necessario determinare 17-ketosteroids, il farmaco deve esser interrotto 48 ore prima della prova. Il farmaco non è raccomandato per pazienti con attività alta di enzimi cytochrome P450 (CYP2D6).

L'uso a lungo termine del farmaco può condurre allo sviluppo di dipendenza di codeina. Il fenobarbitale è che dà assuefazione. La formazione di dipendenza può succedere con amministrazione incontrollata lunga del farmaco. In questo caso, l'intervento di un esperto in narcology è richiesto.

Gli atleti devono ricordare che il farmaco contiene la codeina e si droga.

Il coinvolgimento di CYP2D6 isoenzyme in metabolismo

La codeina è metabolized da isoenzyme CYP2D6 a metabolite attivo - la morfina. Se l'attività del paziente è insufficiente, o se l'enzima è assente nel corpo, non è possibile portare a termine un effetto analgesico sufficiente nel trattamento. Con ogni probabilità, il 7% della popolazione della razza di Caucasoid ha l'attività insufficiente di CYP2D6. Con attività alta di metabolismo di codeina, c'è un rischio aumentato di sviluppare effetti indesiderabili di tossicità opioid prendendo il farmaco a dosi raccomandate. In pazienti in questo gruppo, la codeina è rapidamente metabolized a morfina, che in plasma arriva a concentrazioni più alte che il resto della popolazione.

I sintomi comuni di tossicità opioid includono: confusione, sonnolenza, respiro basso, restringersi degli scolari, la nausea, il vomito, la stitichezza e la mancanza di appetito. In casi severi, un crollo circolatorio e respiratorio, che è pericoloso per la vita del paziente, può svilupparsi.

La frequenza aspettata di attività isoenzyme alta in popolazioni diverse è presentata sotto:

Popolazione

% di frequenza

Africani / etiopi il 29%

Afroamericani 3.4 - il 6.5%

La razza Mongoloide 1,2 - il 2%

L'europeo corre il 3.6-6.5%

Greci il 6.0%

Ungheresi il 1.9%

Europei del nord il 12%

L'influenza su capacità di guidare veicoli, i meccanismi

Prendendo Pentabufen®, è necessario trattenersi da effettuare attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione aumentata di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie (la direzione di veicolo, il lavoro con meccanismi mobili, operatore del controllo centralizzato e lavoro di operatore).

Forma di problema

Pillole. Per 10 targhe in un pacco di cella planare. Un o due pacchi di maglia di contorno, insieme con le istruzioni per uso, sono messi in un pacco di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento

In un secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi il farmaco dopo della scadenza.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.


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