Istruzione per uso: Penester

Sostanza attiva:

Finasteride

Codice di ATX

G04CB01 Finasteride

Gruppo farmacologico

5 alfa reductase inibitore [Ormoni androgeni, antiormoni androgeni]

5 alfa reductase l'inibitore [Le medicazioni che intaccano il metabolismo della ghiandola di prostata e i correttori di urodynamics]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

N40 hyperplasia Prostatico

L'adenoma di prostata, BPH, l'Ipertrofeo della prostata, l'Ipertrofeo della prostata, i disordini di Dysuric a causa di hyperplasia prostatico benigno, Dysuria con adenoma prostatico, hyperplasia prostatico Benigno, hyperplasia prostatico Benigno dello stadio 1 e 2, hyperplasia prostatico Benigno del primo grado, hyperplasia prostatico Benigno di II grado, ipertrofeo prostatico Benigno, Malattia della prostata, la ritenzione urinaria Acuta ha frequentato hyperplasia prostatico benigno, hyperplasia 1 prostatico Benigno e 2 stadi in combinazione con prostatitis, ishuria paradossale

Ritenzione di R33 di urina

ishuria paradossale, la ritenzione urinaria Acuta ha frequentato hyperplasia prostatico benigno

R39.1 Altre difficoltà con minzione

urination frequente, ritenzione urinaria, strangury, flusso Ostruito di urina, Violazione di urination, Violazione di urination, Violazione di svuotamento di vescica, Violazione del deflusso di urina, urination Frequente, Anormalità di urination

Composizione

Targhe, ricoperte di una membrana di film 1 etichetta.

sostanza attiva:

Finasteride 5 mg

Excipients

Nucleo: monoidrato di lattosio; amido di grano; Povidone K30; Sodio carboxymethyl amido (il tipo A); sodio di Docusate; Magnesio stearate

Film di membrana: hypromellose 2910/5; Macrogol 6000; talco; diossido di Titanio; emulsione di Simethicone SE4; ossido di ferro di Colore giallo

Descrizione di forma di dosaggio

Intorno, biconvex targhe, coperte con un rivestimento di film di colore giallo chiaro.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antiandrogenic.

All'inizio ^

Pharmacodynamics

Finasteride, un composto 4-azasteroid sintetico, è un inibitore competitivo specifico della 5 alfa reductase il tipo II l'enzima intracellulare, che converte il testosterone in un ormone-androgeno-dihydrotestosterone più attivo (DHT). In hyperplasia prostatico benigno (BPH), il suo aumento dipende dalla conversione di testosterone a DHT nella prostata. Finasteride è molto efficace in riduzione della concentrazione di DHT sia in plasma sia in tessuto di prostata.

La soppressione di formazione DHT è accompagnata da una diminuzione nelle dimensioni della ghiandola di prostata, un aumento del tasso massimo di urination e una diminuzione nella gravità di sintomi associati con hyperplasia prostatico. Finasteride non ha un'affinità con recettori di ormone androgeno.

Secondo i risultati di uno studio clinico (PLESS) il coinvolgimento di pazienti con sintomi BPH miti o severi e ampliamento prostatico, finasteride ridusse l'incidenza di ritenzione urinaria acuta da 7/100 a 3/100 durante un periodo di 4 anni e la frequenza di necessità d'Intervento chirurgico (transurethral la risezione della prostata (TURP) o la prostatectomy) - da 10/100 a 5/100. Questi cambiamenti sono stati anche associati con un miglioramento della sintomatologia di BPH (una diminuzione di 2 punti nel punteggio di sintomo quasi-AUA), una diminuzione prolungata in volume di prostata nell'approssimativamente 20% e un aumento fermo della portata di urina.

Uno studio su MTOPS (la Terapia Medica Di Sintomi di Prostata) la durata di 4 a 6 anni, in cui 3,047 uomini con sintomi BPH sono stati randomized per ricevere finasteride a una dose di 5 mg / il giorno; Doxazosin in una dose di 4 o 8 mg / giorno; Una combinazione di finasteride a una dose di 5 mg / giorno e doxazosin a una dose di 4 o 8 mg / giorno; O placebo. Il trattamento ha avuto come conseguenza una riduzione importante del rischio di avanzamento clinico di BPH, che è stato il 34% (p = 0.002), doxazosin il 39% (p <0.001), e la terapia di combinazione (il 67% (p <0.001) rispetto a di placebo, con finasteride. In la maggior parte casi, l'avanzamento di BPH (274 di 351) è stato esacerbato da BPP> 4 punti sulla scala d'International Prostate Symptom Score (IPSS), mentre tra pazienti che ricevono finasteride, il rischio di peggioramento di mucchio di sintomo è diminuito nel 30% (CI del 95%: il 6-48%), tra quelli che ricevono doxazosin - il 46% (CI del 95%: il 25-60%), e tra quelli che ricevono la terapia di combinazione - il 64% (CI del 95%: il 48-75%) relativo al gruppo di placebo. Tra pazienti che ricevono finasteride, il rischio di ritenzione urinaria acuta è stato ridotto nel 67% (p = 0.011), nel gruppo che riceve doxazosin nel 31% (p = 0.296), e nel gruppo che riceve la terapia di combinazione - nel 79% (p = 0.001) Relativo al gruppo di placebo. La differenza importante da placebo è stata osservata solo nei gruppi di pazienti che ricevono finasteride e terapia di combinazione.

Pharmacokinetics

Assorbimento. Cmax finasteride in plasma sanguigno è portato a termine approssimativamente 2 ore dopo ingestione. L'assorbimento di finasteride dalla distesa digestiva è completato 6-8 ore dopo ingestione.

Bioavailability finasterida all'atto d'ingestione è l'approssimativamente 80% di in / nella dose di referenza e non dipende da immissione di cibo.

Distribuzione. L'associazione con proteine del plasma è l'approssimativamente 93%. L'autorizzazione del plasma è circa 165 millilitri / il min, Vd - 76 litri.

Con terapia prolungata, l'accumulazione lenta di finasteride è osservata in piccole quantità. Con immissione quotidiana di finasteride all'interno di una dose di 5 mg, il suo Css minimo in plasma sanguigno arriva a 8-10 ng / il millilitro e durante tempo rimane stabile.

In pazienti che riceverono finasteride durante 7-10 giorni, il farmaco fu trovato in liquido cerebrospinal. Prendendo finasteride a una dose di 5 mg / il giorno, la preparazione è stata trovata in piccole quantità in liquido seminale.

Metabolismo. T1 / 2 finasteride ha fatto una media di 6 ore.

Escrezione. In uomini, dopo una dose sola di 14C la dose di finasteride, il 39% della dose è excreted dai reni nella forma di metabolites (finasteride immutato è praticamente non excreted dai reni); il 57% attraverso l'intestino. In questo studio, due metabolites di finasteride sono stati identificati, che hanno un effetto inibitorio leggero su 5 alfa reductase rispetto a di finasteride. Negli anziani, il tasso di escrezione di finasteride è piuttosto ridotto. Con età, T1 / 2 aumenti: in uomini 18-60 anni, T1 medio / 2 è 6 ore, e in uomini più di 70 anni - 8 ore. Questi cambiamenti non hanno significato clinico, e, perciò, una diminuzione nella dose del farmaco in uomini anziani che prende.

In pazienti con CRF (La clausola creatinine da 9 a 55 millilitri / il min), la distribuzione di 14C finasteride marcato con una dose sola non ha differito da questo in volontari sani. La connessione di finasteride con proteine del plasma è stata anche non diversa in pazienti con funzione renale deteriorata. In insufficienza renale, una parte del finasteride metabolites, che sono normalmente excreted dai reni, è excreted attraverso l'intestino. Questo è manifestato da un aumento della quantità di finasteride metabolites nel feces con una diminuzione adatta nella loro concentrazione nell'urina. In pazienti con insufficienza renale che non hanno bisogno di hemodialysis, la correzione della dose di finasteride non è richiesta.

Indizi

Trattamento di hyperplasia prostatico benigno (BPH) e prevenzione di complicazioni urologiche per a: riduca il rischio di ritenzione urinaria acuta; Riduca il rischio della necessità di interventi chirurgici, incl. Risezione di Transurethral (TUR) della prostata e la prostatectomy;

Il trattamento per ridurre le dimensioni della prostata allargata, migliori urination e riduca i sintomi associati con BPH.

In combinazione con doxazosin per ridurre il rischio di avanzamento di sintomi ha frequentato BPH.

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi dei componenti del farmaco;

I pazienti con intolleranza di lattosio ereditaria rara, lactase l'insufficienza o ha danneggiato l'assorbimento di glucosio-galactose non deve prendere questo farmaco;

La gravidanza e l'uso del farmaco in donne di età di gravidanza (vedi "L'applicazione in gravidanza e lattazione");

Età a 18 anni.

Con prudenza: pazienti con un gran volume di urina residua e / o una tariffa considerevolmente ridotta di urination; insufficienza epatica; Degli anziani.

gravidanza e lattazione

L'uso di Penester ® della droga è contraindicated durante gravidanza e donne di età di gravidanza. In connessione con la capacità di inibitori di 5 alfa reductase inibizione del tipo II la conversione di testosterone a DHT, questi farmaci, compreso. Finasteride, quando usato in donne incinte può causare anomalie nello sviluppo degli organi genitali esterni in un feto maschile. Finasteride non è indicato per uso in donne.

Non ci sono dati sull'escrezione di finasteride con latte del seno.

Le piccole quantità di finasteride sono state trovate nello sperma di pazienti che ricevono finasteride a una dose di 5 mg / il giorno. Sebbene i dati clinici sull'effetto di finasteride sul feto maschile non siano disponibili, le donne di età di gravidanza devono evitare il contatto con lo sperma da uomini che prendono finasteride.

Le donne di età di gravidanza e le donne incinte devono evitare il contatto con targhe danneggiate di finasteride, tk. La capacità del farmaco di inibire la conversione di testosterone a dihydrotestosterone può causare lo sviluppo deteriorato degli organi genitali nel feto maschile.

Effetti collaterali

Le reazioni sfavorevoli al farmaco sono divise in classi di organo del sistema secondo la classificazione del Dizionario Medico di Attività Regolatrici (MedDRA). L'incidenza di reazioni sfavorevoli è stata determinata secondo la gradazione seguente (CHI la classificazione): molto spesso-> 1/10; Spesso da> 1/100 a <1/10; Raramente - da> 1/1000 a <1/100; Raramente da> 1/10000 a <1/1000; Molto raramente - da <1/10000, compreso messaggi individuali; Una frequenza sconosciuta (la frequenza non può esser istituita, dalle informazioni è stata ottenuta sulla base dell'esperienza di postmarketing del farmaco).

Il più spesso, i pazienti hanno sentito l'impotenza e hanno diminuito la libido, sebbene l'incidenza di questi effetti collaterali gradualmente sia diminuita durante trattamento.

Dalla parte del sistema immunitario: una frequenza sconosciuta - reazioni d'ipersensibilità, incl. Angioedema (compreso tumefazione delle labbra, la faccia e la gola).

Disturbi mentali: spesso - libido diminuita; la frequenza sconosciuta - la depressione, la libido diminuita, che persiste dopo cessazione di terapia.

Dal cuore: una frequenza sconosciuta - un sentimento di palpitazioni.

Dalla parte del fegato e i condotti di bile: una frequenza sconosciuta - un aumento dell'attività di transaminases epatico.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: poco frequente - eruzione; frequenza sconosciuta - alveari, pelle di prurito.

Dai genitali e le ghiandole mammarie: spesso - disfunzione erettile; Raramente - una violazione di eiaculazione, un aumento e dolorante delle ghiandole mammarie; frequenza sconosciuta - dolorante di testicoli, disfunzione erettile, persistendo dopo cessazione di terapia; sterilità maschile e / o qualità diminuita di liquido seminale.

Il giudizio MTOPS ha confrontato finasteride a una dose di 5 mg / il giorno (n = 768), doxazosin a una dose di 4 mg / il giorno o 8 mg / il giorno (n = 756), una terapia di combinazione di finasteride a una dose di 5 mg / il giorno e doxazosin a una dose 4 o 8 mg / il giorno (n = 786), e il placebo (n = 737). Secondo i risultati di questo studio, il profilo di sicurezza e tolerability di terapia di combinazione generalmente hanno coinciso con il profilo dei suoi componenti individuali. L'incidenza di anormalità ejaculatory in pazienti che ricevono la terapia di combinazione è stata comparabile alla somma della frequenza di evento di questo fenomeno indesiderabile sullo sfondo di due tipi di monoterapia.

Uno studio controllato dal placebo di 7 anni è stato condotto a quello che 18,882 uomini sani hanno partecipato. I dati disponibili per analisi di biopsia di puntura della ghiandola di prostata furono ottenuti per 9060 soggetti, con cancro della prostata scoperto in 803 uomini (del 18.4%) che ricevono finasteride a una dose di 5 mg, e nel 1147 uomini (del 24.4%), Che riceverono un placebo. Secondo i risultati di una biopsia di puntura, il cancro della prostata con un punteggio di Gleason di 7-10 è stato diagnosticato in 280 uomini (del 6.4%) nel gruppo finasteride a una dose di 5 mg, mentre nel gruppo di placebo, il cancro con questo grado di differenziazione È Stato diagnosticato in 237 pazienti (del 5.1%). I risultati di analisi supplementare hanno indicato che l'aumento della prevalenza di cancro della prostata di grado basso osservato nel gruppo finasteride di 5 mg poteva esser spiegato da un errore sistematico in valutazione dei risultati dell'effetto di terapia finasteride a una dose di 5 mg a volume della prostata. Del numero totale di casi di cancro della prostata diagnosticato in questo studio, al momento di diagnosi, l'approssimativamente 98% di casi è stato attribuito a cancro localizzato (lo stadio T1 o T2 clinico). Il significato clinico di dati sul processo di tumore con un grado di differenziazione di 7-10 punti sulla scala di Gleason è sconosciuto.

Indicatori di laboratorio. Valutando i risultati di studi di laboratorio, deve esser tenuto a mente che in pazienti che ricevono finasteride il trattamento, il contenuto PSA nel plasma sanguigno diminuisce.

La maggior parte pazienti durante i primi mesi di terapia provarono una diminuzione rapida nell'indice PSA con la sua stabilizzazione successiva. Il valore iniziale di PSA, che è istituito dopo il trattamento con finasteride, è approssimativamente la metà dell'indice corrispondente annotato prima dell'inizio di trattamento. Così, in pazienti trattò finasteride durante 6 mesi o più, il valore di PSA deve esser raddoppiato rispetto a valori normali in uomini che non hanno ricevuto il trattamento.

Non ci sono state nessune altre differenze dei valori di parametri standard di laboratorio tra i gruppi di pazienti che ricevono finasteride e placebo.

Interazione

L'interazione clinicamente importante con altri farmaci non è stata rivelata. Finasteride è metabolized prevalentemente con la partecipazione di CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450, senza considerevolmente commovente la funzione di questo sistema. Sebbene il rischio dell'influenza di finasteride sul pharmacokinetics di altri farmaci sia valutato come non in alto, è probabile che gli inibitori o inducers di CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450 intaccheranno la concentrazione del plasma di finasteride. Comunque, dato i dati di sicurezza disponibili, sembra improbabile che un aumento di concentrazione finasteride associata con l'uso di fatto concomitante di tali inibitori avrà l'importanza clinica. Non ci sono state interazioni clinicamente importanti nell'uso combinato di finasteride con propranolol, digoxin, glibenclamide, warfarin, theophylline e phenazone.

La dosatura e amministrazione

Dentro, 5 mg una volta al giorno, senza badare a immissione di cibo.

La durata di terapia prima di valutare la sua efficacia deve essere almeno 6 mesi, quindi il corso di trattamento deve essere abbastanza lungo. Penester ® della droga può esser usato nella forma di monoterapia, così come in combinazione con doxazosin.

Fallimento di fegato. Ci sono dati clinici insufficienti sull'uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica.

Insufficienza renale. In pazienti con vari stadi d'insufficienza renale (con una diminuzione in Clausola creatinine a 9 millilitri / il min), la regolazione di dose non è richiesta, poiché gli studi speciali non hanno dimostrato nessun cambiamento nel profilo pharmacokinetic di finasteride.

Pazienti di età avanzata. La correzione di dosi non è richiesta, sebbene gli studi di pharmacokinetic indichino che l'escrezione di finasteride in pazienti più anziani che 70 anni è piuttosto ridotta.

overdose

I pazienti riceverono finasteride una volta in dosi fino a 400 mg, e con amministrazione ripetuta del farmaco - in dosi fino a 80 mg / il giorno durante 3 mesi, senza reazioni indesiderabili osservate.

La sovradosatura di finasteride non richiede il trattamento speciale.

istruzioni speciali

Per evitare complicazioni che fa dell'ostruzionismo, il monitoraggio attento di pazienti con un gran volume di urina residua e / o urination considerevolmente difficile è necessario. Consideri la possibilità della necessità d'intervento chirurgico.

Influenza sul contenuto di PSA e la diagnosi di cancro della prostata

Fino a oggi, i vantaggi clinici di usare Penester® in pazienti con cancro della prostata non sono stati provati. In prove cliniche controllate, i pazienti con BPH e concentrazioni di PSA del plasma innalzate sono stati controllati per PSA e risultati di biopsia di prostata. Si ha constatato che l'uso di finasteride non sembra cambiare l'incidenza di scoperta di cancro della prostata e non intacca la frequenza del suo evento in pazienti che prendono finasteride o placebo. Prima di trattamento di avviamento e periodicamente durante il trattamento con Penester ® della droga, un esame rettale e altri metodi per diagnosticare il cancro della prostata sono raccomandati. La determinazione di PSA in plasma sanguigno è anche usata per scoprire il cancro della prostata. In generale, la concentrazione iniziale di PSA al di sopra di 10 ng / il millilitro indica la necessità di esame ulteriore del paziente e biopsia. Determinando la concentrazione di PSA dentro 410 ng / il millilitro, l'esame ulteriore del paziente è necessario. In uomini con BPH, i valori di PSA normali non permettono al cancro della prostata di esser escluso, senza badare al trattamento con Penester®. La concentrazione iniziale di PSA sotto 4 ng / il millilitro anche non esclude il cancro della prostata.

Penester ® della droga causa una diminuzione in siero la concentrazione di PSA nell'approssimativamente 50% in pazienti con BPH, perfino alla presenza di cancro della prostata. Questo fatto deve esser preso in considerazione valutando il contenuto PSA in pazienti con BPH la ricezione di trattamento con Penester® della droga, Una diminuzione nella concentrazione di PSA non esclude la presenza di cancro della prostata di fatto concomitante. Questa diminuzione è aspettata per qualsiasi gamma di valori della concentrazione PSA, sebbene possa differire per pazienti specifici. L'analisi dei valori di PSA in più di 3,000 pazienti in uno studio di 4 anni, doppio cieco, controllato dal placebo PLESS ha confermato che in pazienti che prendono finasteride durante 6 mesi o più, i valori di PSA devono esser raddoppiati per essere rispetto a di valori normali di questo parametro in pazienti che non ricevono il Trattamento con il farmaco.

Questa correzione mantiene la sensibilità e specificity dell'analisi PSA e la possibilità di scoprire il cancro della prostata. Qualsiasi aumento persistente di PSA in pazienti ha trattato Penester® ordina un esame minuzioso di determinare la causa, che può essere il fallimento di aderire al regime. Penester ® della droga considerevolmente non riduce la percentuale di PSA libero (il rapporto di PSA libero a totale). Questo indicatore rimane costante perfino sotto l'influenza di prendere il farmaco. Se la percentuale di PSA libero è usata per diagnosticare il cancro della prostata, la correzione dei valori di questo indicatore non è necessaria.

Cancro alla mammella in uomini

In prove cliniche, così come durante il periodo di postmarketing, gli uomini che accolsero Finasteride furono diagnosticati con cancro alla mammella. I medici generici devono ordinare i loro pazienti in riferire immediatamente di qualsiasi cambiamento in tessuto del petto, come l'apparizione di sigilli, dolore, gynecomastia o scarico dai capezzoli.

L'effetto sulla capacità di manovrare veicoli e i meccanismi. L'effetto sfavorevole del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con meccanismi non è stato riferito.

Forma di problema

Targhe, ricoperte del film, 5 mg. Da 10 o 15 tavoli. Nella bolla di POLIVINILCLORURO / PVDC / A1. Da 3 bl. O 6 bl. (10 etichetta.) O 2, 4 o 6 bl. (15 tavoli ciascuno) sono messi in una scatola di cartone.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

Le condizioni d'immagazzinamento speciali non sono richieste.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.