Istruzione per uso: Paroxetine

Nome latino di sostanza Paroxetine

Paroxetinum (genere. Paroxetini)

Nome chimico

(3S-trans)-3 - [(1,3 Benzodioxol 5 yloxy) metile]-4-piperidine (4-fluorophenyl)

Formula grossolana

C19H20FNO3

Gruppo farmacologico:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F40.1 fobia Sociale: isolamento sociale; distacco sociale; fobia sociale; Disordine di Ansia Sociale / Fobia Sociale; Sociophobia; Sociopathy

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: stato panico; attacco panico; Panico; disordini panici

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordini di ansia generalizzati; allarme generalizzato; nevrosi di Phobic; reazione di Ansia; nevrosi ansiosa

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La Sindrome di Ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

F43.1 disordine di pressione Posttraumatico: stanchezza da combattimento; Sindrome di Catastrofe; La sindrome di sopravvissuto; isolamento traumatico; nevrosi traumatica; sindrome traumatica; Disordine di Pressione posttraumatico

Codice di CAS

61869-08-7

Caratteristiche della sostanza Paroxetine

Gruppo di antidepressivo SSRIs.

L'idrocloruro di Paroxetine è una polvere quasi bianca, inodore. La solubilità in acqua è 5.4 mg / il millilitro. Peso molecolare 374.8.

Paroxetine mesylate è una polvere quasi bianca, inodore. La solubilità in acqua è più di 1 g / il millilitro. Peso molecolare 425.5.

Farmacologia

Azione farmacologica - antidepressivo.

In modo selettivo inibisce la ricomprensione di serotonin da neuroni, accresce la trasmissione serotonergic nel sistema nervoso centrale.

C'è stata una variabilità individuale larga in paroxetine pharmacokinetics. Completamente assorbito nella distesa digestiva. Bioavailability - il 50-100%, dopo aumenti d'immissione ripetuti (a causa di saturazione parziale di metabolismo durante il primo passaggio attraverso il fegato). Legando con proteine del plasma - il 95%. Tmax - 2-8 ore (una media di 5.2 ore). La concentrazione di equilibrio nel sangue con immissione quotidiana è raggiunta dopo di approssimativamente 7-14 giorni. È soggetto a metabolismo importante durante il primo passaggio attraverso il fegato (compreso con la partecipazione d'isoenzyme CYP2D6) a metabolites farmacologicamente inattivo. Paroxetine è attivamente distribuito in tessuti, il circa 1% rimane nel sistema circolatorio. Vd - 3-28 l / kg (una media di 13 l / kg). T1 / 2 - circa 24 ore (dentro 3-65 h), si allunga negli anziani, con violazioni del fegato e i reni. È excreted durante 10 giorni da reni (il 64%) e intestini (il 36%), immutato - il 2% e il 1%, rispettivamente. Con un'autorizzazione creatinine di 30-60 millilitri / il min e meno di 30 millilitri / il min, Cmax e AUC di paroxetine aumentano 2 e 4 volte, rispettivamente.

Applicazione di sostanza Paroxetine

La depressione di varie eziologie, il disordine ossessivo e coercitivo, il disordine panico, le fobie sociali, ha generalizzato il disordine di ansia, il disordine di pressione posttraumatico.

Controindicazioni

Ipersensibilità, amministrazione simultanea di inibitori MAO (e 2 settimane dopo il loro annullamento), età a 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita).

L'uso combinato di paroxetine con linezolid (le inibizioni di MAO) è contraindicated - il rischio di sviluppare la sindrome serotonin.

L'uso combinato di paroxetine con thioridazine è contraindicated - il rischio di effetti collaterali seri dal CVS.

Restrizioni all'uso

Il glaucoma di angolo chiuso, hyperplasia prostatico, la mania, la patologia cardiaca, l'epilessia (in caso di epilessia instabile, il paroxetine deve esser evitato), le condizioni convulse, l'appuntamento di terapia electropulse, prendendo farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento; presenza di fattori di rischio per sanguinamento aumentato; le malattie che aumentano il rischio di sanguinamento; vecchiaia, epatica e / o insufficienza renale.

Applicazione in gravidanza e lattazione

La categoria di azione per il feto da FDA è D.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto (paroxetine penetra in latte del seno in concentrazioni vicino a quelli in siero).

Effetti collaterali di sostanza Paroxetine

Dalla parte del sistema nervoso e gli organi sensoriali: il capogiro, il mal di testa, l'emicrania, la sonnolenza, l'insonnia, ha aumentato l'eccitabilità, il nervosismo, l'ansia, l'irritabilità, lability emotivo, asthenia, la nevrosi, ha deteriorato la concentrazione, il disturbo di riflessione, aggressività, ostilità, tremore, convulsioni, extrapyramidal i disordini, le allucinazioni, l'euforia, la mania o l'ipomania, la confusione, l'agitazione, depersonalization, l'amnesia, gli attacchi panici, paresthesia, serotonin la sindrome, il deterioramento visivo, il cambiamento di gusto.

Dal sistema musculoskeletal: arthralgia, myalgia, myopathy, myasthenia gravis.

Dal sistema genitourinary: una violazione di funzione sessuale, compreso disordini di eiaculazione, ha diminuito la libido, anorgasmia, la ritenzione urinaria o ha aumentato urination.

Da parte della distesa digestiva: diminuito / l'appetito aumentato, la nausea, il vomito, asciuga la bocca, la stitichezza / la diarrea; in casi molto rari - epatite.

Dal sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione in pressione del sangue, orthostatic hypotension, un sentimento di palpitazioni.

Reazioni allergiche: eruzione, alveari, ecchymosis, prurito, angioedema.

Altro: il myalgia, rhinorrhea, ha aumentato la sudorazione, hyponatremia, la secrezione di ADH, hyperprolactinaemia / galactorrhea, la perdita di peso / l'aumento, la sindrome di ritiro (con ritiro improvviso di paroxetine).

Interazione

Incompatibile con inibitori MAO (compreso furazolidone, procarbazine, selegiline), tryptophan e i sali al litio (il rischio di sviluppare la sindrome serotonin). Gli antiacidi non intaccano l'assorbimento. Il ricevimento simultaneo con cimetidine aumenta Css paroxetine nel 50%, con digoxin - riduce AUC digoxin nel 15%. Inibisce il metabolismo di antidepressivi tricyclic (amitriptyline, imipramine, desipramine) e astemizole, aumentando la loro concentrazione nel sangue e il rischio di effetti collaterali. Aumenta la concentrazione del plasma di theophylline, reciprocamente riduce bioavailability in combinazione con phenytoin. Il fenobarbitale e primidone riducono il bioavailability di paroxetine. Con amministrazione simultanea con fluoxetine, phenothiazine i derivati (thioridazine), la classe I antiarrhythmics (propafenone, flecainide), sumatriptan aumenta il rischio di effetti collaterali. Il ricevimento simultaneo con warfarin può causare la sindrome hemorrhagic con valore di PV immutato. Sebbene paroxetine non modifichi il metabolismo di alcool e, evidentemente, non accresce il suo effetto su funzione cognitiva e psicomotoria nella gente sana, la loro amministrazione simultanea in pazienti con depressione non è raccomandata.

Aggiornamento delle informazioni

Interazione con thioridazine

Thioridazine causa la proroga dell'intervallo QTc, che è associato con ventricular severo arrhythmias, come torsade de pointes e il rischio di morte improvvisa. Questo effetto è dipendente dalla dose.

In vivo gli studi indicano che i farmaci che inibiscono CYP2D6, come paroxetine, aumentano il livello di thioridazine nel plasma sanguigno. A questo proposito, non usi paroxetine in combinazione con thioridazine.

Overdose

Sintomi: la nausea, il vomito, la bocca secca severa, ha pronunciato la sonnolenza, l'irritabilità, il seno tachycardia, il tremore, ha dilatato scolari.

Trattamento: sintomatico. Per togliere dallo stomaco della parte inaddolcita del farmaco, è necessario indurre il vomito o risciacquare lo stomaco. Un antidoto specifico non è stato trovato. diuresis forzato, hemodialysis, hemoperfusion e trasfusione del sangue di cambio sono inefficaci (a causa del volume alto di distribuzione e l'alto grado di legare con proteine del plasma).

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Paroxetine

L'intervallo tra l'annullamento di inibitori MAO e l'inizio d'immissione paroxetine o il suo ritiro e l'iniziazione di inibitori MAO deve essere almeno 14 giorni. È possibile aumentare i sintomi di disordine panico allo stadio iniziale di terapia (il ricevimento simultaneo di anxiolytics tra 2 settimane è raccomandato). Richiede il monitoraggio attento di pazienti con tendenze suicide, particolarmente all'inizio di trattamento.

Con un effetto calmante pronunciato, il paroxetine deve esser preso di sera. Nel 2-10% della popolazione segnata l'attività bassa geneticamente determinata isozyme CYP2D6, il rallentamento di metabolismo che è manifestato paroxetine e frequenza aumentata di reazioni sfavorevoli (la dose ha richiesto la correzione).

Durante trattamento, non è consigliato bere l'alcool.

Con prudenza nominano conducenti di veicoli e la gente le cui attività richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie.

Aggiornamento delle informazioni

Rischio di glaucoma di angolo chiuso

Gli scolari dilatati, che è osservato dopo applicazione di molti antidepressivi, compreso paroxetine, possono provocare pazienti di glaucoma di chiusura dell'angolo di attacco con angolo di camera anteriore anatomicamente stretto.

Informazioni per pazienti. Il paziente deve essere conscio che la presa paroxetine può causare una dilatazione leggera degli scolari, che in individui sensibili possono condurre all'episodio di glaucoma di chiusura dell'angolo.