Istruzione per uso: Panoxen

Forma di dosaggio

Targhe ricoperte dal film

Composizione

In una targa:

Sostanze attive:

Sodio di Diclofenac 50 mg, paracetamol 500 mg.

Excipients:

Amido di grano 290 mg, acetylphthalylcellulose (cellacephate) 15 mg, diethyl phthalate 2.5 mg, talco 10 mg, magnesio stearate 10 mg, diossido di titanio 13 mg, cellulosa microcristallina 70 mg, povidone K-30 18 mg, metile parahydroxybenzoate (methylparaben) 17, 5 mg, propyl parahydroxybenzoate (propylparaben) 4 mg, rivestimento di targa TC 1005 28.50 mg (bianchi) [hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) 5.5 mg, propylene glicole 4.3 mg, talco 10.8 mg, diossido di titanio 7.98 mg]

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe bianche o quasi bianche coperte con una granata, a forma capsulare, con un rischio su una parte. La ruvidità leggera è permessa.

Gruppo farmacologico

Agente analgesico combinato (non-steroidal farmaco antiincendiario (NSAID) + agente nonnarcotico analgesico).

Pharmacodynamics

Panoxen è un farmaco analgesico combinato, l'effetto di cui è a causa dei suoi componenti costituenti.

Diclofenac - un derivato di acido phenylacetic ha antiincendiario, analgesico, antipiretico, l'effetto di antipiastrina. L'inibizione cycloxygenase (il TIMONIERE) 1 e 2, rompe il metabolismo di acido arachidonico, riduce il numero di prostaglandins sia nel centro d'infiammazione sia in tessuti sani, sopprime l'exudative e le fasi proliferative d'infiammazione.

Paracetamol è un derivato di anilina, il TIMONIERE di inibizioni principalmente nel sistema nervoso centrale, ha poco effetto su metabolismo di sale dell'acqua e mucosa gastrointestinale (la distesa di GI). In tessuti infiammati, i peroxidases neutralizzano l'effetto di paracetamol su TIMONIERE 1 e 2, che spiega l'assenza quasi completa di effetto antiincendiario.

Pharmacokinetics

Diclofenac. L'assorbimento è rapido e completo, il cibo rallenta il tasso di assorbimento. Dopo amministrazione orale di 50 mg, la concentrazione massima (C max) nel plasma è 1.5 μg / il millilitro, il tempo per arrivare alla concentrazione massima (TCmax) nel plasma è 2-3 ore. La concentrazione del plasma dipende linearmente dalla dose.

I cambiamenti nel pharmacokinetics di diclofenac sullo sfondo di uso ripetuto non sono annotati. Non accumuli osservando l'intervallo raccomandato tra pasti.

Bioavailability - Il 50%. La connessione con proteine del plasma è più di 99% (la maggior parte di lei è associata con albumins). Penetra in latte del seno, synovial il liquido; Stax nel liquido synovial è osservato 2-4 ore più tardi che nel plasma. La mezzovita (T 1/2) del liquido synovial è 3-6 h (la concentrazione di diclofenac in 4-6 h fluidi synovial dopo che la sua immissione è più alta che nel plasma, e rimanga più alto per altri 12 h).

Il circa 50% di diclofenac è metabolized durante il «primo passaggio» attraverso il fegato. L'area sotto la curva volte della concentrazione (AUC) è 2 volte più bassa dopo ingestione che dopo parenteral l'amministrazione della stessa dose. Il metabolismo succede come risultato di hydroxylation ripetuto o ex e coniugazione successiva con acido glucuronic. Isoenzyme CYP2C9 anche partecipa al metabolismo di diclofenac. L'attività farmacologica di metabolites è meno che diclofenac.

L'autorizzazione sistemica è 260 millilitri / il min. T1 / 2 da plasma - 1-2 ore. Il 60% della dose accettata è excreted come metabolites attraverso i reni; il meno di 1% è immutato, il resto della dose è excreted come metabolites con bile.

In pazienti con insufficienza renale severa (creatinine l'autorizzazione meno di 10 millilitri / il min), l'escrezione di metabolites con bile è aumentata, mentre un aumento della loro concentrazione nel sangue non è osservato.

In pazienti con epatite cronica o ha risarcito la cirrosi del fegato, i parametri pharmacokinetic non cambiano.

Paracetamol. L'assorbimento è alto; ÒÑmàõ - 0.5-2 ore; Cmax - 5-20 mcg / millilitro. Connessione con proteine del plasma - il 15%. Penetra attraverso la barriera cerebrale dal sangue. Il meno di 1% della dose di paracetamol preso dalla madre che allatta penetra in latte del seno.

Metabolised nel fegato in tre modi principali: coniugazione con glucuronides, coniugazione con solfati, ossidazione con enzimi microsomal del fegato. Nel caso ultimo, il mediatore tossico metabolites è formato, che sono successivamente coniugati a glutathione, e poi a cysteine e acido mercapturic. isoenzymes principali di cytochrome P450 per questo sentiero di metabolismo sono isoenzyme CYP2E1 (prevalentemente), CYP1A2 e CYP3A4 (un ruolo secondario). Con un'insufficienza di glutathione, questi metabolites possono causare il danno e necrosis di hepatocytes.

I sentieri metabolici supplementari includono hydroxylation in 3-hydroxyparacetamol e methoxylation a 3-methoxyparacetamol, che sono successivamente coniugati a glucuronides o solfati.

In adulti, il glucuronin prevale, nel neonato (compreso prematuro) e i bambini - sulfation. metabolites coniugati di paracetamol (glucuronides, i solfati e si coniuga con glutathione) hanno in basso farmacologico (compreso tossico) l'attività.

T1 / 2 1-4 h. È excreted dai reni nella forma di metabolites, principalmente si coniuga, il solo 3% immutato. In pazienti anziani paracetamol diminuzioni di autorizzazione e T1 / 2 aumenti.

Indizi

Ridurre il dolore e l'infiammazione al momento di applicazione per: malattie infiammatorie del sistema musculoskeletal (artrite reumatoide, psoriatic, artrite giovanile e cronica, ankylosing spondylitis, artrite gottosa), artrite gottosa acuta.

Malattie degenerative del sistema musculoskeletal (deformando osteoarthritis, osteochondrosis).

Lombaggine, sciatica, nevralgia, myalgia.

Malattie dei tessuti periarticular (tendovaginitis, bursitis). Le sindromi di dolore posttraumatiche accompagnate da infiammazione. Mal di denti.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti della preparazione, così come ad altri derivati di acido phenylacetic o anilina; combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, polyposis nasale ricorrente e seni paranasali e intolleranza ad acido acetilsalicilico o altro NSAIDs (compreso in storia); lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale e il duodeno, il sanguinamento gastrointestinale attivo, la malattia di viscere infiammatoria, grave epatico e arresto cordiaco; periodo dopo aortocoronary smistamento; insufficienza renale severa (QC meno di 30 millilitri / min), malattia renale progressiva, malattia di fegato attiva, hyperkalemia, gravidanza, periodo di lattazione, età da bambini.

Accuratamente

Lo stomaco e l'ulcera duodenale (la remissione o la storia), la colite ulcerosa, la malattia di Crohn, la storia di malattia di fegato, porphyria epatico, hyperbilirubinemia benigno (compreso la sindrome di Gilbert), l'epatite virale, il danno di fegato alcolico, l'insufficienza di malattia cardiaca cronica di gravità mite o moderata, ipertensione arteriosa, una diminuzione importante nel volume di sangue circolante (compreso dopo intervento chirurgico vasto), in pazienti anziani, asma bronchiale, odnovrov (SSRI), ischemic la malattia cardiaca, cerebrovascular le malattie, hyperlipidemia, il diabete mellitus, la malattia arteriosa periferica, il fumo, l'insufficienza renale cronica (CK 30-60 millilitri / il min), la presenza d'infezione di Helicobacter pylori, hanno prolungato l'uso di NSAIDs, alcolismo, malattia fisica grave, insufficienza di glucose-6-phosphate dehydrogenase.

gravidanza e lattazione

La sicurezza del farmaco durante gravidanza e durante lattazione non è provata. L'uso del farmaco in questi gruppi di pazienti è contraindicated.

La dosatura e amministrazione

Panoxen è preso oralmente, senza masticazione, durante o dopo un pasto, con una piccola quantità d'acqua. 1 targa 2-3 volte al giorno. La dose quotidiana massima è 3 targhe (150 mg in termini di diclofenac).

La durata di Panoxen della droga dipende dall'indizio per uso. In condizioni acute, condizioni rapidamente agganciate, il farmaco è usato durante parecchi giorni. In malattie infiammatorie o degenerative croniche di tessuto connettivo, l'uso a lungo termine di Panoxen è possibile.

Con uso a lungo termine del farmaco, è necessario effettuare il monitoraggio regolare per erosione possibile di mucosa gastrointestinale con sviluppo successivo di sanguinamento gastrointestinale, e anche compiere esami funzionali del fegato con lo scopo di prima scoperta di hepatotoxicity possibile del farmaco.

Effetti collaterali

Da parte del sistema digestivo: il dolore di epigastric, la nausea, il vomito, la diarrea, la dispepsia, la vanità, l'anoressia, ha aumentato l'attività di aminotransferases «epatico»; la gastrite, proctitis, sanguinando della distesa digestiva (vomitando con sangue, melena, diarrea con una traccia di sangue), l'ulcerazione di mucosa gastrointestinale (con o senza sanguinare o la perforazione), l'epatite, l'itterizia, ha deteriorato la funzione di fegato; stomatitis, glossitis, esophagitis, hemorrhagic colite, inasprimento di colite ulcerosa o la malattia di Crohn, stitichezza, pancreatite, epatite fulminante.

Dalla parte del sistema nervoso: mal di testa, capogiro; sonnolenza; disordini di sensibilità (compreso paresthesia), disordini di memoria, tremori, convulsioni, ansia, cerebrovascular disordini, meningite asettica, disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, disturbi mentali.

Dai sensi: vertigine; la vista deteriorata (la vista offuscata, diplopia), sentendo il deterioramento, tinnitus, ha deteriorato sensazioni di gusto.

Dal sistema urinario: insufficienza renale acuta, hematuria, proteinuria, nefriti interstiziali, nephrotic sindrome, papillary necrosis dei reni.

Dal hemopoiesis: thrombocytopenia, leukopenia, anemia, compreso hemolytic o aplastic, agranulocytosis, methemoglobinemia.

Reazioni allergiche: anaphylactic / anaphylactoid reazioni, compreso una diminuzione segnata in pressione del sangue (BP) e shock; angioedema (compreso facce).

Dalla parte del cardiovascolare: un sentimento di palpitazioni, il dolore nel petto, ha aumentato la pressione del sangue, vasculitis, l'arresto cordiaco, l'infarto del miocardio.

Da parte del sistema respiratorio: asma bronchiale (compreso dispnea); pneumonitis.

Dalla pelle: eruzione della pelle (compreso bullous); alveari; erythema, compreso multiforme e sindrome di Stevens-Johnson, la sindrome di Lyell, exfoliative dermatite, prurito, perdita di capelli, fotosensibilità, purpura, compreso allergico.

Altro: tumefazione.

Overdose

Paracetamol.

Sintomi, durante le 24 prime ore dopo amministrazione - pallore della pelle, la nausea, il vomito, l'anoressia, il dolore addominale; disturbo di metabolismo di glucosio, acidosi metabolica. I sintomi di disfunzione di fegato possono apparire 12-48 ore dopo un'overdose. In overdose severa - fallimento di fegato con encephalopathy progressivo, coma, morte; insufficienza renale acuta con necrosis tubolare (compreso in mancanza di danno di fegato severo); arrhythmia, pancreatite. L'effetto di Hepatotoxic in adulti è manifestato prendendo 4 g o più.

Trattamento: introduzione di donatori di SH-gruppi e precursori di sintesi glutathione-methionine durante 8-9 ore dopo overdose e acetylcysteine durante 8 ore. La necessità di misure terapeutiche supplementari (l'introduzione ulteriore di methionine, iv l'iniezione di acetylcysteine) è determinata secondo la concentrazione di paracetamol nel sangue, così come il tempo è trascorso dopo la sua amministrazione.

Diclofenac.

Sintomi: il vomito, sanguinando del tratto gastrointestinale, epigastric il dolore, la diarrea, il capogiro, tinnitus, il letargo, le convulsioni, raramente - ha aumentato la pressione del sangue, l'insufficienza renale acuta, hepatotoxic l'effetto, la depressione respiratoria, il coma.

Trattamento: lavage gastrico, carbone di legna attivato, la terapia sintomatica ha mirato a eliminazione di aumento di pressione del sangue, disfunzione renale, sequestri, irritazione gastrointestinale, depressione respiratoria. diuresis forzati, hemodialysis sono inefficaci (a causa della connessione alta con proteine del plasma e metabolismo intensivo).

Interazione

Diclofenac.

Aumenta la concentrazione nel plasma digoxin, le preparazioni al litio.

Riduce l'effetto di diuretici, sullo sfondo di aumenti di diuretici risparmianti il potassio il rischio di hyperkalemia; sullo sfondo di anticoagulanti, antiaggregants e thrombolytics (alteplase, streptokinase, urokinase) aumenta il rischio di sanguinare (più spesso del tratto gastrointestinale).

Riduce l'effetto di hypotensive e sonniferi.

Aumenta la probabilità di effetti collaterali di altro NSAIDs e GCS (sanguinando del tratto gastrointestinale), la tossicità di methotrexate e nephrotoxicity di cyclosporine (a causa di un aumento della loro concentrazione nel plasma).

L'acido acetilsalicilico riduce la concentrazione di diclofenac nel sangue.

Riduce l'effetto di agenti hypoglycemic.

Paracetamol aumenta il rischio di sviluppare effetti nephrotoxic di diclofenac.

Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic l'acido e plikamycin aumentano l'incidenza di hypoprothrombinemia.

Cyclosporine e preparazioni d'oro aumentano l'effetto di diclofenac sulla sintesi di prostaglandins nei reni, che è manifestato da nephrotoxicity aumentato.

SSRIs aumentano il rischio di sanguinamento dalla distesa digestiva.

L'uso simultaneo con etanolo, colchicine, corticotropin e le preparazioni di Erba di san Giovanni aumentano il rischio di sanguinamento dal tratto gastrointestinale.

I mezzi che causano la fotosensibilità, aumentano l'effetto di sensibilizzazione di diclofenac a irraggiamento UV.

Gli agenti che bloccano una secrezione tubolare, aumentate la concentrazione in un plasma di diclofenac, con ciò aumentando la sua efficienza e tossicità.

I farmaci antibatterici dal gruppo quinolone aumentano il rischio di sequestri.

Paracetamol.

Riduce l'efficacia di farmaci uricosuric.

L'uso simultaneo di paracetamol in dosi alte aumenta l'effetto di anticoagulanti (una diminuzione nella sintesi di fattori coagulanti nel fegato).

Inducers di enzimi di fegato microsomal (phenytoin, i barbiturici, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic gli antidepressivi), l'etanolo e gli agenti hepatotoxic aumentano la produzione di metabolites attivo hydroxylated, che permette lo sviluppo di ubriachezze severe perfino con un'overdose leggera.

L'uso a lungo termine di barbiturici riduce l'efficacia di paracetamol.

L'etanolo promuove lo sviluppo di pancreatite acuta.

Gli inibitori di enzimi di fegato microsomal (compreso cimetidine) riducono il rischio di effetti hepatotoxic.

L'uso simultaneo a lungo termine di paracetamol e NSAIDs aumenta il rischio di sviluppare nephropathy «analgesico» e papillary necrosis dei reni, l'inizio d'insufficienza renale terminale.

L'uso simultaneo prolungato di paracetamol in dosi alte e salicylates aumenta il rischio di prendere il cancro di vescica o di rene.

Diflunisal aumenta la concentrazione del plasma di paracetamol nel 50%, che aumenta il rischio di hepatotoxicity.

Gli agenti di Myelotoxic aumentano la manifestazione di hematotoxicity di paracetamol.

istruzioni speciali

Per ridurre il rischio di sviluppare eventi sfavorevoli da parte del tratto gastrointestinale, la dose efficace minima deve esser applicata con il corso corto possibile minimo. A causa del ruolo importante di prostaglandins in mantenimento di corrente sanguigna renale, la prudenza deve esser esercitata in nomina di pazienti con insufficienza cardiaca o renale, così come nel trattamento degli anziani che prendono diuretici e i pazienti che per qualsiasi ragione hanno una diminuzione in volume di sangue circolante per esempio, dopo intervento chirurgico vasto). Se Panoxen è prescritto in tali casi, è consigliato controllare la funzione renale come una misura precauzionale.

Per rapidamente portare a termine l'effetto terapeutico desiderabile prendono 30 minuti prima di pasti. In altri casi, prenda prima, durante o dopo un pasto in una forma noncaricata, con molta acqua.

In pazienti con insufficienza epatica (l'epatite cronica, la cirrosi risarcita), il kinetics e il metabolismo non differiscono da processi simili in pazienti con funzione di fegato normale. Distorce gli indicatori di studi di laboratorio in determinazione quantitativa di glucosio e acido urico nel plasma.

L'influenza su capacità di guidare veicoli, i meccanismi

La cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad altre attività che richiedono una concentrazione alta di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di problema

10 targhe in una bolla di lamina di metallo di alluminio e film di POLIVINILCLORURO (POLIVINILCLORURO).

2 o 10 bolle insieme con istruzioni per uso in una scatola di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento

Deposito in un posto secco, scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi dopo della scadenza.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.