Istruzione per uso: Neurodolon

Sostanza attiva Flupirtine

Il codice N02BG07 di ATX Flupirtine

Gruppi farmacologici

Altri analgesici nonnarcotici, compreso non-steroidal e altri farmaci antiincendiari

La classificazione (ICD-10) di Nosological

R52.0 dolore Acuto

Sindrome di dolore acuta, sindrome di dolore Acuta con osteoarthritis, sindrome di dolore Acuta di origine traumatica, dolore Grave di una natura neurogenic, dolore Grave, sindrome di Dolore all'atto di consegna

Composizione

Capsule 1 berretti.

sostanza attiva:

flupirtine maleate 100 mg

sostanze ausiliari: idrofosfato di calcio dihydrate - 132 mg; grano di amido pregelatinized grano - 62 mg; magnesio stearate - 3 mg; talco - 3 mg

capsula gelatina dura ¹0 - 96 mg

corpo: tinga "il Tramonto di Tramonto" giallo - 0.059 mg; diossido di titanio 1.18 mg; gelatina - 57.761 mg

coperchio: tinga «Il tramonto di tramonto» giallo - 0.037 mg; diossido di titanio - 0.74 mg; gelatina - 36.223 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Capsule di gelatina dure ¹0, coperchio e corpo di colore arancione.

I contenuti delle capsule sono la polvere quasi bianca con inclusioni nella forma di piccoli pezzi di massa compressa o massa resa compatto di colore quasi bianco, sbriciolandosi quando premuto leggermente.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - analgesico.

Pharmacodynamics

Flupirtine è un rappresentante di Apribottiglie di Canale di Potassio Neuronal selettivo (SNEPCO) e si riferisce ad analgesici non-opioid di azione centrale. Flupirtine attiva K neurale G-protein-associated + i canali di rettifica interna. Il raccolto di K + gli ioni causa la stabilizzazione del potenziale riposante e una diminuzione nell'eccitabilità di membrane neuronal. Come risultato, l'inibizione indiretta di recettori NMDA (N il metile B aspartate) succede, da blocco di recettore di NMDA con Mg2 + gli ioni persistono finché la depolarizzazione di membrana di cella non succede (l'azione antagonistica indiretta su recettori NMDA).

All'atto di concentrazioni terapeuticamente importanti, il flupirtine non lega con alpha1, alpha2, 5HT1-(5-hydroxytryptophan), 5HT2-serotonin, opioid, m centrale e recettori n-cholinergic.

Una tal azione centrale di flupirtine conduce alla realizzazione di tre effetti principali.

Effetto analgesico. All'apertura selettiva della persona a carico potenziale K + i canali di neuroni con il rilascio di fatto concomitante di ioni, i K + riposano il potenziale del neurone è stabilizzato. Il neurone diventa meno irritabile.

L'antagonismo indiretto di flupirtine contro recettori MNDA protegge neuroni dall'entrata di Ca2 + gli ioni. Così, l'effetto di sensibilizzazione di aumentare la concentrazione intracellulare di Ca2 + gli ioni è mitigato. Di conseguenza, quando il neurone è eccitato, l'inibizione del trasferimento di salire impulsi nociceptive succede.

Effetto di Miorelaxing. Gli effetti farmacologici descritti per l'effetto analgesico sono dal punto di vista funzionale sostenuti da assorbimento aumentato di Ca2 + gli ioni da mitochondria, che succede all'atto di concentrazioni terapeuticamente importanti. L'effetto miorelaksiruyuschee si alza come risultato d'inibizione di fatto concomitante del trasferimento di impulsi a neuroni motori e gli effetti corrispondenti di neuroni interstiziali. Così, questo effetto è manifestato principalmente in relazione a spasmi muscolari locali, e non la muscolatura intera nell'insieme.

L'effetto di processi di chronification. I processi di Chronicification devono esser considerati come i processi di conduzione neuronal, alla plasticità delle funzioni di neuroni; dall'induzione di processi intracellulari, l'elasticità di funzioni di neuronal crea le condizioni per l'esecuzione di meccanismi del tipo d'inflazione, sotto cui la risposta per ogni impulso successivo aumenta. I recettori di NMDA (l'espressione di gene) sono responsabili del lancio di tali cambiamenti. Il blocco indiretto di questi recettori sotto l'influenza di flupirtine conduce a soppressione di questi effetti. Così, le condizioni sfavorevoli sono create per dolore cronico clinicamente importante, e nel caso di dolore cronico precedente, per cancellare la memoria di dolore stabilizzando il potenziale di membrana, che conduce a una diminuzione in sensibilità di dolore.

Pharmacokinetics

Dopo che l'ingestione flupirtine rapidamente e quasi completamente (il 90%) è assorbita nella distesa digestiva. Il fino a 75% della dose è metabolized nel fegato con la formazione di metabolites M1 e M2. Metabolite M1 attivo (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) è formato come risultato dell'idrolisi della struttura urethane (la prima fase di reazione) e acetylation successivo (la reazione di 2 stadi) e provvede una media di attività analgesica del 25% di flupirtine.

Altro metabolite, M2, non è biologicamente attivo, è formato come risultato della reazione di ossidazione (la 1a fase) di p-fluorobenzyl seguito da coniugazione (la 2a fase) di acido p-fluorobenzoic con glycine. Non sono stati effettuati gli studi su cui isoenzyme è prevalentemente coinvolto nel sentiero oxidative di degradazione. Si deve aspettare che flupirtine avrà solo una piccola capacità per interazione.

T1 / 2 flupirtine dal plasma sanguigno sono circa 7 ore (10 ore per la sostanza principale e metabolite M1), che è sufficiente per provvedere un effetto analgesico.

La concentrazione di flupirtine nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose.

Negli anziani (più di 65 anni), rispetto a di pazienti giovani, c'è un aumento di T1 / 2 (fino a 14 ore con un'ammissione sola e fino a 18.6 ore con ammissione durante 12 giorni) e il farmaco di Cmax in plasma sanguigno, rispettivamente, 2 - 2.5 volte più in alto.

Per lo più excreted dai reni (il 69%): il 27% - immutato, il 28% - nella forma di metabolite M1 (acetile metabolite), il 12% - nella forma di metabolite M2 (fluorohypuric acido); il 1/3 della dose amministrata è excreted come metabolites di una struttura inspiegata. Una piccola parte della dose è excreted dal corpo con bile e feces.

Indizio di Neurodolon

Dolore acuto di gravità mite e moderata in adulti (trattamento).

Controindicazioni

ipersensibilità alla sostanza attiva o qualsiasi altro componente del farmaco;

i pazienti con un rischio di sviluppare encephalopathy epatico e pazienti con cholestasis, da possono sviluppare encephalopathy o aggravare il corso di encephalopathy già esistente o atassia;

pazienti con myasthenia gravis in connessione con l'effetto di calmante muscolare di flupirtine;

pazienti con malattia di fegato di fatto concomitante o alcolismo;

l'applicazione simultanea di flupirtine con altri farmaci che possono avere effetti hepatotoxic;

i pazienti con suono recentemente guarito o esistente negli orecchi, poiché questi pazienti di pazienti hanno un alto rischio di attività di enzima epatica;

età da bambini fino a 18 anni.

Con prudenza: fallimento renale; hypoalbuminemia; Gli anziani sono più anziani che 65 anni.

gravidanza e lattazione

Ci sono dati insufficienti sull'uso di flupirtine in gravidanza. In studi di animale sperimentali, il flupirtin ha mostrato la tossicità riproduttiva, ma non teratogenicity.

Il rischio potenziale a esseri umani è sconosciuto. Neurodolon non deve esser usato durante gravidanza, tranne quando il vantaggio alla madre eccede il rischio potenziale al feto.

Secondo la ricerca, il flupirtine penetra in latte del seno in una piccola quantità. A questo proposito, Neurodolon non può esser usato durante allattamento al seno, tranne quando c'è una necessità estrema di prendere il farmaco. Se è necessario usare Neurodolon durante lattazione, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali

CHI classificazione dell'incidenza di effetti collaterali: molto spesso - ≥1/10 appuntamenti (il 10%); spesso da ≥1 / 100 a <1/10 di appuntamenti (≥1 e <il 10%); raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100 di prescrizioni (≥0.1 e <il 1%); raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000 appuntamenti (≥0.01 e <il 0.1%); molto raramente - <1/10000 prescrizioni (<il 0.01%); la frequenza è sconosciuta (non può esser valutato basato su dati disponibili).

Dal sistema hepatobiliary: molto spesso - un aumento dell'attività di transaminases epatico; frequenza sconosciuta - epatite, insufficienza epatica.

Da parte del sistema immunitario: raramente - ipersensibilità al farmaco, reazioni allergiche (in alcuni casi accompagnati da febbre, eruzione della pelle, urticaria, prurito della pelle).

Dalla parte di metabolismo: spesso - mancanza di appetito.

Dal sistema nervoso: spesso - disturbo di sonno, depressione, ansia / nervosismo, capogiro, tremore, mal di testa; raramente - coscienza disorientata.

Dalla parte dell'organo di vista: raramente - ha deteriorato la vista.

Dal tratto gastrointestinale: spesso - dispepsia, nausea, vomito, dolore nello stomaco, stitichezza, dolore addominale, aridità di mucosa orale, vanità, diarrea.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - sudorazione.

Altro: molto spesso stanchezza / debolezza (nel 15% di pazienti), particolarmente all'inizio di trattamento.

Gli effetti collaterali principalmente dipendono dalla dose del farmaco (ad eccezione di reazioni allergiche). In molti casi, scompaiono da loro come hanno luogo o dopo della fine di trattamento.

Interazione

Rafforza l'effetto di alcool, sedativi e calmanti muscolari.

Per il fatto che flupirtine ha un alto grado di legare con proteine, può cambiare il grado di legare con proteine di altro concomitantly i farmaci usati. Come risultato in studio vitro sull'interazione di flupirtine con warfarin, acido acetilsalicilico, diazepam, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, si ha constatato che solo i verapamil e diazepam sono spostati da flupirtine da legare con proteine del plasma, che possono condurre a un aumento della loro attività.

Con l'uso simultaneo di flupirtine e anticoagulanti indiretti - coumarin i derivati - è consigliato regolarmente controllare PV per a tempestivo corretto la dose di anticoagulanti indiretti. Non ci sono dati sull'interazione con altro anticoagulante o agenti di antipiastrina (compreso acido acetilsalicilico).

Con l'uso simultaneo di flupirtine con farmaci che sono metabolized nel fegato, il monitoraggio regolare di attività di enzima epatica è richiesto. L'uso combinato di flupirtine e farmaci che contengono paracetamol e carbamazepine deve esser evitato.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza masticare la capsula e lavarsi giù con una quantità sufficiente di liquido (preferibilmente l'acqua). Se possibile, il farmaco è preso mentre in una posizione eretta.

In casi eccezionali, la capsula di Neurodolon della droga può esser aperta e inclusa / inserito per l'indagine solo i contenuti della capsula, quando ingerito all'interno dei contenuti della capsula, è consigliato neutralizzare il suo gusto amaro mangiando il cibo, per esempio una banana.

Applichi 100 mg (1 berretti.) 3-4 volte al giorno con intervalli uguali tra dosi. Ai dolori espressi - su 200 mg (2 berretti.) 3 volte al giorno. La dose quotidiana massima è 600 mg / il giorno (6 berretti.).

Le dosi sono scelte secondo l'intensità di dolore e la tolleranza individuale del farmaco. Usi la dose efficace più bassa per il tempo più corto possibile. La durata di trattamento non deve eccedere 2 settimane.

Pazienti più anziani che 65 anni: all'inizio di trattamento - 100 mg (1 berretti.) 2 volte al giorno di mattina e di sera. La dose può esser aumentata a 300 mg, secondo l'intensità di dolore e il tolerability del farmaco.

In pazienti con insufficienza renale, la concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno deve esser controllata. La dose quotidiana massima non deve eccedere 300 mg / il giorno (3 berretti.).

In pazienti con insufficienza renale mite e moderata, la regolazione di dose non è richiesta.

In pazienti con insufficienza renale severa o con hypoalbuminemia, la dose quotidiana massima non deve eccedere 300 mg / il giorno (3 berretti.). Se è necessario usare il farmaco in una dose più alta, i pazienti devono essere sotto la supervisione di un dottore.

Overdose

Sintomi: (dopo presa flupirtine in una dose di 5 g) la nausea, tachycardia, la spossatezza, piangente, lo stupore, la confusione, ha stordito la coscienza, l'aridità di mucosa orale. In caso di overdose o segni di ubriachezza, dovrebbe tenere la possibilità a mente di evento di disordini dal sistema nervoso centrale, così come la manifestazione di hepatotoxicity dal tipo di rialzo di disordini metabolici nel fegato.

Ci sono relazioni di casi soli di overdose con intenzioni suicide.

Trattamento: induzione di vomito o uso di diuresis forzato, l'appuntamento di carbonio attivato e l'introduzione di elettroliti. In questo caso, lo stato di salute fu restaurato tra 6-12 ore. Non ci sono state relazioni di condizioni minaccianti la vita. Conduca il trattamento sintomatico. L'antidoto specifico è sconosciuto.

istruzioni speciali

Neurodolon della droga deve esser usato se il trattamento con altri analgesici (per esempio, NSAIDs o opioids) è contraindicated.

In pazienti con funzione renale deteriorata, la concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno deve esser controllata. In pazienti più anziani che 65 anni o con segni severi d'insufficienza renale o hypoalbuminemia, la regolazione di dose è necessaria.

Durante trattamento con Neurodolon della droga, una volta alla settimana, è necessario controllare lo stato di funzione di fegato. quando flupirtin è usato, un aumento di attività transaminase epatica, epatite e insufficienza epatica può succedere.

Se i risultati dell'esame di fegato deviano dalla norma o se ci sono sintomi clinici che indicano il danno di fegato, allora smettono di usare Neurodolon della droga.

I pazienti devono esser avvertiti che durante trattamento con Neurodolon, l'attenzione deve esser fatta a qualsiasi sintomo di danno di fegato (eg, la mancanza di appetito, nausea, vomito, dolore di stomaco, stanchezza, urina scura, itterizia, pruritus). Se questi sintomi succedono, smetta di prendere Neurodolon e consulti un dottore urgentemente.

Nel trattamento di flupirtin, le reazioni positive false della prova con strisce diagnostiche per bilirubin, urobilinogen e proteina nell'urina sono possibili. Una reazione simile è possibile con una determinazione quantitativa della concentrazione di bilirubin nel plasma sanguigno.

Applicando il farmaco in dosi alte, in alcuni casi, il colore di urina può esser segnato verde, che non è un segno clinico di nessuna patologia.

L'effetto sulla capacità di manovrare veicoli e i meccanismi. Dato che Neurodolon della droga può indebolire l'attenzione e rallentare il tasso di reazione, durante trattamento è consigliato trattenersi da trasporto dirigente e pratica di attività potenzialmente rischiose. È particolarmente importante ricordare questo usando l'alcool nello stesso momento.

Forma di problema

Capsule, 100 mg. Per 10 e 15 berretti. in una scatola di cella planare fatta di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio ha stampato laccato. Da 1, 3, 5 pacchi di cella di contorno di 10 berretti. o 1, 2, 3, 4 pacchi di cella di contorno di 15 berretti. inserisca un pacco di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

In un secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.