Istruzione per uso: Neostigmine methylsulfate (Neostigmini methylsulfas)

Nome chimico

3 - [[(Dimethylamino) carbonyl] oxy]-N, N, solfato di metile di N-trimethylbenzenium

Gruppo farmacologico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agenti di Anticholinesterase

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Conseguenze di G09 di Conseguenze B91 incendiarie di poliomielite

Conseguenze di poliomielite, sindrome di Postpoliomielite

Meningite di G03.9, inspecificata

Arachnoiditis, La conseguenza di meningite, meningite di Serous, meningite Cerebrale, Meningite subacuta

Malattie di G09 del sistema nervoso centrale

Conseguenze di meningite

G70 Myasthenia gravis e altri disordini della sinapsi neuromuscular

Sindrome di Myasthenic, sindromi di Myasthenic, Myasthenia gravis, sindrome di Myasthenic, myasthenia Severo gravis (Myasthenia gravis)

G83 Altre sindromi paralitiche

Paralisi, paralisi Periferica, Sindrome Marrone-Sekara, Sindrome Marrone-Sekar, sindrome di Hemiparaplegic, Sindrome di metà di danno al midollo spinale, la paralisi Periferica di muscoli striati

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario

glaucoma di angolo aperto, glaucoma di angolo Aperto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevato

Atrofia di H47.2 del nervo ottico

Atrofia dei nervi ottici, la malattia di Leber

K59.8.0 * Atony dell'intestino

Atony del duodeno, Atony del tratto gastrointestinale, Atony dell'intestino, Atony dell'intestino dopo operazioni, Atony dell'intestino dopo parto, Atony della muscolatura del tratto gastrointestinale, peristalsis Pigro del crasso, peristalsis Pigro dei due punti, Hypotension del duodeno, Hypotension dell'intestino, Hypotension del crasso, Hypotonia del crasso, la Stitichezza di varie eziologie, a causa di hypotension del tratto gastrointestinale e peristalsis flaccido del crasso, Violazione della promozione di contenuti intestinali, atony Postin vigore dello stomaco, atony intestinale Postin vigore

Neurologia di M79.2 e neuritis, inspecificato

Sindrome di dolore con nevralgia, Brachialgia, nevralgia Occipitale e intercostale, Nevralgia, dolore di Neuralgic, Nevralgia, Nevralgia di nervi intercostali, Nevralgia del nervo tibial posteriore, Neuritis, Neuritis traumatico, Neuritis, le Sindromi di Dolore Neurologiche, le contratture Neurologiche con spasmi, neuritis Acuto, neuritis Periferico, nevralgia Posttraumatica, dolore Grave di una natura neurogenic, neuritis Cronico, una nevralgia Essenziale

Debolezza di vescica N31.2 neurogenic, non altrove classificata

Incontinenza urinaria in una situazione stressante, Atony di vescica, Atony della vescica (lo sphincter) (neurogenic), funzione Deteriorata dello sphincter della vescica, i disordini di vescica di Neurogenic, il disordine di vescica di Neurogenic, la vescica di Neurogenic, l'insufficienza Funzionale dello sphincter della vescica, incontinenza Imperiosa

O62.2 Altra inerzia uterina

metroparalysis; La debolezza di attività di lavoro; tono uterino diminuito; Induzione di lavoro; Induzione di lavoro a termine; Induzione di lavoro a termine o breve termine; Attivazione di lavoro

Effetti di T90.5 di lesione intracranica

Condizione dopo lesione cerebrale traumatica, Condizioni dopo lesione cerebrale traumatica, encephalopathy Traumatico, effetti Residui di lesione cerebrale traumatica, Ricupero dopo lesione cerebrale traumatica, Condizioni dopo lesione cerebrale traumatica

Y55.1 reazioni Sfavorevoli nell'uso terapeutico di calmanti muscolari [muscolo scheletrico n-cholinoreceptor blockers]

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

La chirurgia addominale, l'adenomectomy, l'Amputazione, la Trombosi coronarica angioplasty, Angioplasty delle arterie di carotide, il trattamento della pelle Antisettico di ferite, Mano Antisettica, Appendicectomia, atherectomy, la trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty, l'isterectomia Vaginale, Il by-pass coronario, gli Interventi nella vagina e la cervice, gli Interventi sulla vescica, l'Intervento nella bocca, il Restauro e la chirurgia ricostruttiva, l'igiene A mano di personale medico, chirurgia di Gynecologic, intervento di Gynecological, chirurgia di Gynecological, Hypovolemic scioccano durante operazioni, Disinfezione di ferite purulente, Disinfezione di orli di ferite, intervento Diagnostico, procedure Diagnostiche, Diathermocoagulation Cervicale, chirurgia Lunga, Sostituendo i cateteri fistula, l'Infezione in chirurgia ortopedica, la valvola cardiaca Artificiale, cystectomy, chirurgia ambulatoria A breve scadenza, operazione A breve scadenza, procedure chirurgiche Corte, Krikotireotomiya, perdita di Sangue durante chirurgia, Sanguinando durante chirurgia e nel periodo postin vigore, Kuldotsentez, la fotocoagulazione laser, la coagulazione laser, retinal coagulazione laser, Laparoscopia, Laparoscopia in Ginecologia, CSF fistula, Piccole operazioni gynecological, Piccole procedure chirurgiche, Mastectomia e materia plastica successiva, mediastinotomy, operazioni Microchirurgiche sull'orecchio, operazione di Mukogingivalnye, chirurgia suturante, Minore, operazione neurochirurgica, Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia, Il periodo di, convalescenza dopo chirurgia, trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, postoperaio di Polmonite e posttraumatico, Preparazione a procedure chirurgiche, Preparazione a chirurgia, Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia, Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche, polmonite di aspirazione Postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica, La nausea postin vigore, il sanguinamento Postin vigore, granuloma postin vigore, lo shock postin vigore, Il primo periodo postin vigore, myocardial revascularization, Radiectomy, Risezione gastrica, sbudellano la risezione, la Risezione uterina, la Risezione di fegato, l'enterectomy, la Risezione di parte dello stomaco, Riocclusione della nave fatta funzionare, Facendo aderire tessuti durante procedure chirurgiche, Eliminazione di suture, la Condizione dopo chirurgia di occhio, la Condizione dopo chirurgia, la Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale, la Condizione dopo gastrectomy, lo Stato dopo risezione dell'intestino tenue, la Condizione dopo tonsillectomy, la Condizione dopo rimozione del duodeno, la Condizione dopo phlebectomy, chirurgia Vascolare, Splenectomy, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, sternotomy, chirurgia Dentale, intervento Dentale in tessuti periodontal, strumectomy, Tonsillectomy, chirurgia Toracica, gastrectomy totale, Transdermal la trombosi coronarica intravascolare angioplasty, Risezione di Transurethral, Turbinektomiya, Rimozione di un dente, una chirurgia di cateratta, un'Eliminazione di cisti, tonsillectomy, Eliminazione di fibromi, Togliendo i denti primari mobili, Togliendo polipi, Togliendo il dente rotto, la Rimozione del corpo di utero, l'Eliminazione di suture, Urethrotomy, Fistula likvoroprovodyaschih strade, Frontoetmoidogaymorotomiya, infezione Chirurgica, trattamento Chirurgico di arto cronico ulcersm, Chirurgia, La chirurgia nell'area anale, La chirurgia sui due punti, la pratica Chirurgica, La procedura chirurgica, gli interventi Chirurgici, la Chirurgia sul tratto gastrointestinale, le procedure Chirurgiche sulla distesa urinaria, le procedure Chirurgiche sul sistema urinario, l'intervento Chirurgico del sistema genitourinary, le procedure Chirurgiche sul cuore, la manipolazione Chirurgica, la chirurgia, la Chirurgia sulle vene, l'intervento Chirurgico, la chirurgia Vascolare, la cura Chirurgica di trombosi, cholecystectomy, risezione gastrica Parziale, transabdominal isterectomia, Trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, by-pass di Arteria coronaria, Estirpazione di dente, Estirpazione di denti di latte, pulpectomy, pulsative by-pass cardiopolmonare, Estrazione di dente, Estrazione di denti, estrazione di cateratta, Electrocoagulation, endourological intervento, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicazioni dopo estrazione di dente

CAS di codice

51-60-5

Caratteristiche

La polvere cristallina bianca di gusto amaro, inodore, hygroscopic, nella luce acquisisce un colore rosato. Molto facilmente solubile in acqua (1:10), facilmente - in alcool (1: 5). Peso molecolare 334.39.

Farmacologia

Azione farmacologica - anticholinesterase.

Lega con l'anionic e i centri esterase della molecola di acetylcholinesterase, reversibilemente schermi loro da acetilcolina, come risultato di cui la sua idrolisi enzymatic si ferma, l'acetilcolina accumula e intensifica la trasmissione cholinergic. Restringe gli scolari, riduce la pressione intraoculare, lo spasmo di cause di alloggio, bradycardia, tono aumentato e contractility dei muscoli lisci dei bronchi (fino a bronchospasm), il tratto gastrointestinale e la vescica (uterotonizing l'effetto), la secrezione aumentata di bronchiali, digestivi, compreso salivare, sudore e altre ghiandole exocrine; Agevola la trasmissione neuromuscular, ma in grandi dosi può inibirlo (una depolarizzazione persistente della membrana postsynaptic della membrana scheletrica, compreso la muscolatura respiratoria, si sviluppa). In dosi terapeutiche, non ha un effetto centrale, perché è difficile da penetrare il BBB (in dosi tossiche deprime il sistema nervoso centrale). Ha l'effetto cholinomimetic diretto su recettori cholinergic di muscoli scheletrici, gangli vegetativi e neuroni del sistema nervoso centrale.

È hydrolyzed da cholinesterase e è metabolized da enzimi microsomal nel fegato. Nel sangue, il 15-25% lega con proteine (l'albumina). Dopo / il m dell'introduzione è rapidamente assorbito ed eliminato. Nello studio, 5 pazienti con myasthenia gravis Cmax furono raggiunti dopo di 30 min, T1 / 2 fu 51-90 min. L'approssimativamente 80% fu excreted nell'urina durante 24 ore: il 50% - immutato e il 30% - nella forma di metabolites. Con IV iniezione di T1 / 2 dal plasma - 47-60 minuti (una media di circa 53 minuti). Quando amministrato oralmente, è male assorbito dalla distesa digestiva (di solito una dose di 15 mg data internamente è equivalente a una dose di 0.5 mg amministrata parenterally). In uno studio in pazienti con myasthenia su uno stomaco affamato, aumentando la dose a 30 mg ha aumentato l'assorbimento nel solo 1-2%. Cmax è stato registrato dopo 1-2 h; T1 / 2 - 42-60 minuti (una media di 52 minuti). L'effetto terapeutico con / il m dell'amministrazione di solito si manifesta in 20-30 minuti e dura 2.5-4 ore; Con amministrazione enterica, l'effetto si sviluppa più lentamente, ma dura più a lungo che dopo parenteral.

Indizi

Myasthenia gravis, disordini motori dopo trauma cerebrale, paralisi, periodo di ricupero dopo meningite, poliomielite, encephalitis, debolezza di lavoro (raramente), glaucoma di angolo aperto, atrofia di nervo ottica, neuritis; Atony del tratto gastrointestinale, atony della vescica. Eliminazione di disordini residui di trasmissione neuromuscular nondepolarizzando calmanti muscolari.

Controindicazioni

Ipersensibilità, epilessia, hyperkinesis, ischemic la malattia cardiaca, bradycardia, arrhythmia, stenocardia, l'asma bronchiale, atherosclerosis severo, thyrotoxicosis, l'ulcera gastrica e duodenale, la peritonite, l'ostacolo meccanico del tratto gastrointestinale e la distesa urinaria, l'ipertrofeo prostatico, periodo di malattia infettiva acuta, ubriachezza bambini Indeboliti.

gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa, il capogiro, le convulsioni, la debolezza, la perdita di coscienza, la sonnolenza, miosis, hanno deteriorato la vista, dysarthria.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): arrhythmia, brady - o tachycardia, AV-blocco, ritmo nodale, cambiamenti nonspecifici sull'ECG, la sincope, l'arresto cardiaco, abbassandosi la pressione del sangue (principalmente con amministrazione parenteral)

Da parte del sistema respiratorio: secrezione faringea e bronchiale aumentata, dispnea; depressione respiratoria fino a un arresto, bronchospasm (principalmente con amministrazione parenteral).

Da parte della distesa digestiva: ipersalivazione, riduzione spastica e rinforzo di peristalsis intestinale, nausea, vomito, vanità, diarrea.

Altro: tremore, spasmi e contorcersi di muscoli scheletrici, compreso contorcersi dei muscoli della lingua, arthralgia; frequenza aumentata di urination; sudorazione copiosa; le reazioni allergiche (affrontano hyperemia, eruzione, prurito, anaphylaxis).

Interazione

Atropine, metocinia iodide e altro m holinoblokatory indeboliscono il m cholinomimetic gli effetti (restringersi dello scolaro, bradycardia, ha aumentato motility del tratto gastrointestinale, l'ipersalivazione, eccetera). Allunga e intensifica (con amministrazione parenteral) l'effetto di depolarizzare calmanti muscolari (suxamethonium iodide, eccetera); Indebolisce o elimina - l'antidepolarizzazione.

Overdose

Sintomi: la crisi di cholinergic - l'ipersalivazione, miosis, la nausea, è aumentata peristalsis, la diarrea, urination frequente, contorcersi dei muscoli della lingua e i muscoli scheletrici, la debolezza muscolare crescente, estendendosi ai muscoli respiratori (il risultato fatale possibile).

Trattamento: l'amministrazione di atropine (1 millilitro di soluzione del 0.1%), methocinium iodide e altri agenti anticholinergic (sullo sfondo di riduzione di dose o cessazione).

Precauzioni

Con prudenza nominano con hypotension arterioso, occlusione coronaria recente, vagotonia, la malattia di Addison, sullo sfondo di anticholinergics, in bambini (con myasthenia gravis) contro neomycin, streptomicina, kanamycin e altri antibiotici con antidepolarizzazione di effetto, locale e alcuni anestetici comuni, antiarrhythmic E parecchi altri farmaci che rompono la trasmissione cholinergic.

Quando l'amministrazione parenteral di grandi dosi, è necessario (preliminare o simultaneo) l'amministrazione di atropine. Se un myasthenic (con dose terapeutica insufficiente) o cholinergic (a causa di un'overdose) la crisi succede durante trattamento, la diagnosi differenziale attenta è richiesta a causa della somiglianza dei sintomi.