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Sostanza attiva Esomeprazol

Il codice A02BC05 di ATX Esomeprazol

Gruppo farmacologico

Inibitori di pompa di protone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Riflusso K21 Gastroesophageal

Riflusso di Biliary esophagitis, gastrocardiac sindrome, malattia di riflusso di Gastroesophageal, malattia di riflusso Gastro-esofagea, malattia di riflusso Nonerosiva, sindrome gastrocardiac, sindrome di Remhelda, riflusso Erosivo esophagitis, riflusso Ulcerativo esophagitis

K21.0 riflusso Gastro-esofageo con oesophagitis

Gastrite di riflusso, Riflusso esophagitis, esophagitis Erosivo e ulcerativo

K25 ulcera Gastrica

Helicobacter pylori, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, Infiammazione di mucosa gastrico, Infiammazione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrica Benigna, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, l'Aggravamento gastroduodenita sullo sfondo di ulcera peptica, l'Inasprimento di ulcera peptica, L'aggravamento di ulcera gastrica, La malattia gastrointestinale organica, l'ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, l'ulcera gastrica Postin vigore, le ulcere Periodiche, le ulcere gastriche Sintomatiche, la malattia infiammatoria Cronica del tratto gastrointestinale superiore, hanno frequentato Helicobacter pylori, sradicamento di Helicobacter pylori, lesioni Erosive e ulcerative dello stomaco, lesioni Erosive dello stomaco, L'erosione di mucosa gastrico, malattia di ulcera Peptica, Ulcera allo stomaco, lesione Gastrica, lesioni Ulcerative dello stomaco, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno

K26 ulcera duodenale

Il dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, Inasprimento di ulcera peptica, Il peggioramento di ulcera duodenale, ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, la Ricaduta di ulcere duodenali, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno, lo sradicamento di Helicobacter pylori, le lesioni Erosive e ulcerative del duodeno, le lesioni Erosive e ulcerative di ulcere duodenali hanno frequentato Helicobacter pylori, lesioni Erosive del duodeno, ulcera Duodenale, lesioni Ulcerative del duodeno]

K27 ulcera Peptica, inspecificata

La perforazione di ulcera peptica, le ulcere gastrointestinali indotte dal Farmaco, le ulcere di medicazione, l'ulcera Peptica della distesa digestiva, l'ulcera Peptica con Helicobacter pylori, l'ulcera peptica, il Danno di mucosa gastrointestinale causato da NSAID, le ulcere Sintomatiche la distesa digestiva, mette in rilievo l'ulcera, la Pressione l'ulcera gastrica, il danno di Pressione alla membrana mucosa, l'ulcera di pressione, la Pressione di ulcera duodenale, l'ulcera di Pressione, le ulcere GI Stressanti, le lesioni Erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, L'erosione del tratto gastrointestinale, l'Erosione del mucosa del tratto gastrointestinale superiore, L'erosione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrointestinale, farmaco di ulcera, ulcera peptica, ulcera postin vigore, ulcera di pressione, lesioni Ulcerative del tratto gastrointestinale, il tratto gastrointestinale di ulcera di pressione Acuto, le ulcere gastrointestinali Sintomatiche, le Complicazioni di ulcere peptiche

K31.8.2 * Iperacidità di succo gastrico

L'ipersecrezione patologica, l'indigestione iperacida, Hyperadic dichiara, la secrezione Aumentata di succo gastrico, la formazione acida Aumentata, l'Iperacidosi, la secrezione di Hyper di succo gastrico, l'acidità Aumentata di succo gastrico, l'acidità Alta

K86.8.3 * sindrome di Zollinger-Ellison

Adenoma del pancreas ulzerogennosti, gastrinoma, la Sindrome di Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 reazioni sfavorevoli in uso terapeutico di agenti analgesici, antipiretici e antiincendiari

Composizione

Targhe ricoperte dal tifo addominale, 1 etichetta ricoperta dal film.

sostanza attiva:

magnesio di esomeprazole dihydrate (in termini di esomeprazole) 21.7 * (20) mg

43.4 * (40) mg

Excipients

nucleo: granelli sferici da zucchero ** - 16.13 / 32,26 mg; hyprolosis (viscosità da 75 a 150 PA · s (il 5%, m / m) - 5.94 / 11,88 mg; povidone (viscosità espressa in termini di valore di k - da 22,5 a 27) - 5.34 / 10, 68 mg; talco - 6.675 / 13,35 mg; diossido di titanio (E171) - 1.335 / 2,67 mg; acido di methacrylic — ethacrylate copolymer 1: 1, dispersione il 30% - 33.16 / 66,32 mg; acido di stearic monoglyceride 40–55, il tipo 2 - 1.985 / 3,97 mg; glicole di propylene - 5.93 / 11,86 mg; il tipo 50 - 4.64 di acido di stearic / 9,28 mg; polysorbate 80 - 0.78 / 1,56 mg; simethicone - 0.045 / 0,09 mg; MCC (dimensioni di particella - da 50 a 200 micrometri) - 240.12 / 480,24 mg; macrogol 6000 - 27.595 / 55,19 mg; tipo A di crospovidone - 6.9 / 13,8 mg; diossido di silicio di colloidal - 0.69 / 1,38 m; Magnesio stearate - 0.69 / 1,38 mg

copertura di film: hypromellose (viscosità da 4,8 a 7.8 PA · s - 19.455 / 34,35 mg; macrogol 6000 - 4.785 / 8,45 mg; diossido di titanio (E171) - 4.245 / 4,15 mg; talco - 1.44 / 2,55 mg; colore di ferro ossido rosso (E172) - 0.0563 / 0,5 mg; colore di ferro ossido giallo (E172) - 0,0188 mg / -

* La quantità della sostanza contenuta nella targa indicata sull'etichetta riflette il rapporto stoichiometric tra esomeprazole e magnesio esomeprazole dihydrate

** dimensioni di granello - da 212 a 300 micrometri;

composizione di granelli: saccarosio - da 80 al 91,5%; amido di grano - da 8,5 al 20%; liquido di Destrosio (destrosio, oligo - e polysaccharides) - l'almeno 5%

Descrizione della forma di dosaggio

Targhe di 20 mg: rosa chiaro, ovale, il film ricoperto.

Targhe di 40 mg: rosa con un'ombra brunastra debole e fecondazioni di colore più scuro, ovale, ricoperto dal film, con un rischio su entrambi i lati.

Su una sezione trasversale: targhe di colore bianco o quasi bianco.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antiulcera, inibendo H +, K + - ATP-azu.

Farmacodinamica

Esomeprazole è il S-isomer di omeprazole e riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco chiaramente inibendo la pompa di protone nelle cellule parietali. Sia gli omeprazole isomers, S-sia R-isomers, hanno l'attività farmacodinamica simile.

Meccanismo di azione

Esomeprazole è una base debole che si accumula nel secretory tubules delle cellule parietali nell'ambiente alto-acidic dello stomaco, dove attiva e inibisce la pompa di protone - l'enzima H + / K +-ATPase. Esomeprazole inibisce la secrezione sia basale sia stimolata di acido cloridrico.

Effetto su secrezione acida gastrica

L'effetto di esomeprazole si sviluppa tra 1 ora dopo amministrazione orale di 20 o 40 mg. Prendendo il farmaco ogni giorno durante 5 giorni a una dose di 20 mg 1 volta per giorno, la media Cmax di acido cloridrico dopo che la stimolazione con pentagastrin è ridotta nel 90% (misurando la concentrazione acida 6–7 ore dopo aver preso il farmaco durante il 5o giorno di terapia).

In pazienti con GERD e la presenza di sintomi clinici dopo di 5 giorni d'immissione quotidiana di esomeprazole oralmente a una dose di 20 o 40 mg, il pH nello stomaco fu più alto che 4 per una media di 13 e 17 di 24 ore. il ph sopra 4 è stato mantenuto per 8, 12 e 16 h in 76, 54 e il 24% di pazienti, rispettivamente. Per 40 mg di esomeprazole, questo rapporto è 97, 92 e il 56%, rispettivamente.

Una correlazione è stata trovata tra secrezione acida e la concentrazione del plasma del farmaco (il parametro AUC è stato usato per valutare la concentrazione).

Effetto terapeutico portato a termine inibendo la secrezione di acido

Ricevendo esomeprazole in una dose di 40 mg / il giorno, la cura per riflusso esophagitis succede nell'approssimativamente 78% di pazienti dopo di 4 settimane di terapia e nel 93% di pazienti dopo di 8 settimane di terapia.

Il trattamento con esomeprazole a una dose di 20 mg 2 volte al giorno in combinazione con antibiotici adatti durante una settimana conduce a sradicamento di successo di Helicobacter pylori nell'approssimativamente 90% di pazienti. I pazienti con malattia di ulcera peptica semplice dopo un corso di sradicamento lunga una settimana non ordinano la monoterapia successiva con farmaci antisecretory di guarire l'ulcera ed eliminare i sintomi.

Altri effetti hanno frequentato l'inibizione di secrezione acida

Durante trattamento con farmaci antisecretory, gastrin i livelli del plasma aumentano come risultato di una diminuzione di secrezione acida.

In pazienti trattati esomeprazole per molto tempo, c'è un aumento del numero di celle simili a enterochromaffin, probabilmente a causa di un aumento di plasma gastrin i livelli.

In pazienti che hanno usato farmaci antisecretory per molto tempo, la formazione di cisti ghiandolari nello stomaco è più spesso osservata. Questo fenomeno è a causa di cambiamenti fisiologici come risultato d'inibizione di secrezione acida. Le cisti sono benigne e capovolgono sviluppato.

Nel corso di due studi relativi con ranitidine, l'esomeprazole ha mostrato la miglior efficacia nella guarigione di ulcere peptiche in pazienti che hanno ricevuto la terapia antiincendiaria non-steroidal, compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori.

In due studi valutando l'efficacia di esomeprazole ha mostrato l'efficacia alta nella prevenzione di ulcere peptiche in pazienti (la fascia d'età più di 60 anni e / o con un'ulcera peptica in storia) chi ha ricevuto NSAIDs, compreso l'uso di TIMONIERE selettivo 2 inibitori.

Pharmacokinetics

Assorbimento e distribuzione

Esomeprazole è instabile in un ambiente acidic, perciò, per amministrazione orale, le targhe sono usate, avendo nei loro granelli di composizione con una granata resistente all'azione di succo gastrico. La trasformazione di esomeprazole nel R-isomer sotto in condizioni vivo non è importante.

L'assorbimento di esomeprazole è rapido, Tmax è 1-2 ore dopo ingestione. La biodisponibilità assoluta è il 64% dopo una dose sola del farmaco in una dose di 40 mg e sale al 89% dopo amministrazione ripetuta. Per esomeprazole a una dose di 20 mg, i valori sono stati 50 e il 68%, rispettivamente. Vd - 0.22 L / kg. Comunicazione con proteine del plasma - il 97%.

L'alimentazione rallenta e riduce l'assorbimento di esomeprazole nello stomaco, ma questo non ha un effetto importante sull'efficacia d'inibizione della secrezione di acido cloridrico.

Metabolismo ed escrezione

Esomeprazole è completamente metabolized da cytochrome P450 (CYP) il sistema. La parte principale di esomeprazole è metabolized da isoform CYP2C19 polimorfo specifico, e hydroxy-e demethylated metabolites di esomeprazole sono formati. Il resto è metabolized da altro CYP3A4 isoform specifico; questo produce un derivato sulfose di esomeprazole, che è metabolite principale, che è determinato in plasma.

In pazienti con isoenzyme CYP2C19 attivo (metabolisers rapido), l'autorizzazione sistemica è 17 l / h dopo una dose sola e 9 l / h dopo una dose multipla. T1 / 2 - 1,3 ore con un ricevimento sistematico nel regime di dosatura 1 volta per giorno. AUC aumenta sullo sfondo di amministrazione ripetuta (la dipendenza non lineare della dose e AUC durante amministrazione sistematica, che è una conseguenza di una diminuzione in metabolismo durante il primo passaggio attraverso il fegato, così come una diminuzione in autorizzazione sistemica causata da inibizione di CYP2C19 isoenzyme da esomeprazole e / o il suo che sulfa-contiene metabolite).

Con immissione quotidiana 1 volta per giorno, esomeprazole è completamente tolta dal plasma sanguigno durante l'intervallo tra dosi e non si accumula. metabolites principali di esomeprazole non intaccano la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. Quando amministrato oralmente, il fino a 80% della dose presa è excreted dai reni nell'urina (il meno di 1% è immutato), il resto è excreted nel feces.

Pharmacokinetics in alcuni gruppi di pazienti

In circa (2.9 ± 1.5) il % della popolazione, CYP2C19 è inattivo (i pazienti da metabolismo inattivo), ed esomeprazole è metabolized principalmente da CYP3A4. Sistematicamente ricevendo 40 mg di tempo esomeprazole 1 per giorno, AUC medio è 100% più alto che il valore di questo parametro in pazienti con metabolismo attivo (con la partecipazione dell'enzima CYP2C19). Voglia dire il plasma i valori di Cmax in pazienti con metabolismo inattivo sono aumentati nell'approssimativamente 60%. Queste caratteristiche non intaccano il dosaggio e il metodo di applicazione di esomeprazole.

In pazienti anziani (71–80 anni), il metabolismo di esomeprazole non si sottopone a cambiamenti significativi.

Dopo una dose sola di 40 mg di esomeprazole, il valore di AUC medio in donne è 30% più alto che in uomini. Con immissione quotidiana del farmaco 1 volta per giorno, differenze di pharmacokinetics in uomini e donne non è osservata.

Queste caratteristiche non intaccano il dosaggio e il metodo di applicazione di esomeprazole.

Il metabolismo di Esomeprazole in pazienti con fallimento di fegato mite o moderato è simile a questo in pazienti con funzione di fegato normale. In insufficienza epatica severa, il tasso metabolico è ridotto, che è accompagnato da un aumento di AUC prima di 2 volte, perciò è consigliato prescrivere la dose quotidiana massima del farmaco - 20 mg.

Lo studio su pharmacokinetics in pazienti con insufficienza renale non è stato condotto. Poiché i reni tolgono non l'esomeprazole stesso, ma il suo metabolites, si può presumere che il metabolismo di esomeprazole in pazienti con insufficienza renale non cambia. In bambini all'età di 12–18 anni dopo amministrazione ripetuta di 20 e 40 mg di esomeprazole, l'AUC e i valori di Tmax in plasma furono simili a quelli di AUC e Tmax in adulti.

Indizi

Malattia di riflusso di Gastroesophageal:

trattamento di riflusso erosivo esophagitis;

il trattamento di manutenzione a lungo termine dopo aver guarito di riflusso erosivo esophagitis per prevenire la ricaduta;

cura sintomatica di malattia di riflusso gastroesophageal.

Ulcera peptica dello stomaco e il duodeno in terapia di combinazione:

la cura di ulcere duodenali ha frequentato Helicobacter pylori;

la prevenzione di ripetizione di ulcere peptiche ha frequentato Helicobacter pylori.

Pazienti che per molto tempo prendono NSAIDs:

la guarigione di ulcere gastriche ha frequentato la presa di NSAIDs;

la prevenzione di ulcere gastriche e duodenali ha frequentato la presa di NSAIDs in pazienti in pericolo;

La sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica.

Controindicazioni

ipersensibilità a esomeprazole, benzimidazoles sostituito e altri componenti del farmaco;

intolleranza fructose ereditaria, glucosio-galactose malabsorption o insufficienza di saccarasi-isomaltase;

l'amministrazione simultanea con atazanavir e nelfinavir (come altro protone pompano inibitori);

periodo di lattazione;

l'età da bambini fino a 12 anni (l'efficienza e la sicurezza non sono istituite);

Bambini sopra l'età di 12 anni per altri indizi, eccetto malattia di riflusso gastroesophageal.

Con cura: gravidanza; il deterioramento renale severo (l'esperienza di uso è limitata).

gravidanza e lattazione

Attualmente, non ci sono sufficienti dati sull'uso di esomeprazole durante gravidanza.

Con l'introduzione di animali esomeprazole non ha rivelato nessun effetto negativo diretto o indiretto sullo sviluppo dell'embrione o il feto. L'introduzione del farmaco racemic anche non ha avuto effetto negativo su animali durante gravidanza, parto, e anche durante sviluppo post-parto.

È necessario nominare il farmaco a donne incinte solo in quel caso quando il vantaggio aspettato per madre supera il rischio possibile per un frutto.

L'uso del farmaco durante lattazione è contraindicated.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali indicati non sono stati la persona a carico di dose. Le reazioni sono classificate secondo la frequenza di evento - spesso ≥1 / 100, <1/10; raramente ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10,000, <1/1000; molto raramente <1/10000; sconosciuto (non può esser valutato basato su dati disponibili).

Dal sistema hematopoietic: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; molto raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Dalla parte del sistema nervoso centrale e gli organi sensoriali: spesso - mal di testa; raramente - l'insonnia, il capogiro, paresthesia, la sonnolenza, ha offuscato la vista; raramente - agitazione, confusione, depressione; molto raramente - aggressione, allucinazioni.

Da parte della distesa digestiva: spesso - dolore addominale, stitichezza, diarrea, vanità, nausea / vomito; raramente - asciugano la bocca; raramente - una violazione di gusto, stomatitis, candidiasis gastrointestinale, epatite con o senza itterizia; molto raramente - il fallimento di fegato, encephalopathy in pazienti che hanno avuto la malattia di fegato; frequenza sconosciuta - colite microscopica (confermato istologicamente).

Da parte del sistema respiratorio: raramente - broncospasmo.

Da parte della pelle: raramente - dermatite, pruritus, eruzione, urticaria; raramente - alopecia, fotosensibilità, malessere, sudorazione eccessiva; molto raramente, erythema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, tossico epidermal necrolysis (TEN).

Da parte del sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia, myalgia; molto raramente - debolezza muscolare.

Dal sistema genitourinary: molto raramente - nefriti interstiziali.

Dal sistema riproduttivo e le ghiandole mammarie: molto raramente - gynecomastia.

Reazioni allergiche: raramente reazioni d'ipersensibilità come febbre, angioedema, e reazione anaphylactic / shock.

Disordini di metabolismo e nutrizione: raramente - edema periferico; raramente, hyponatremia; molto raramente, hypomagnesemia, hypomagnesemia severo può esser messo in correlazione con hypocalcemia.

Indicatori di laboratorio: raramente - attività aumentata di transaminases epatico..

Interazione

Effetto di esomeprazole sul pharmacokinetics di altri farmaci

L'acidità ridotta nello stomaco durante trattamento con esomeprazole può condurre a una diminuzione o un aumento dell'assorbimento di altri farmaci, il meccanismo di assorbimento di cui dipende dall'acidità dell'ambiente. Come con altri farmaci che sopprimono la secrezione di acido cloridrico o gli agenti di antiacido, il trattamento con esomeprazole può ridurre l'assorbimento di ketoconazole o itraconazole ed erlotinib, e aumentare l'assorbimento di farmaci come digoxin. L'amministrazione comune di omeprazole in una dose di 20 mg una volta al giorno e digoxin aumenta la biodisponibilità di digoxin nel 10% (nel 20% di pazienti, la biodisponibilità di digoxin aumentato nel fino a 30%).

Si ha mostrato che Omeprazole interagisce con farmaci antiretroviral certi. I meccanismi e il significato clinico di questa interazione sono non sempre conosciuti. L'accrescimento del valore di ph durante terapia omeprazole può intaccare l'assorbimento di farmaci antiretroviral. L'interazione al livello d'isoenzyme CYP2C19 è anche possibile. Con l'appuntamento comune di omeprazole e alcuni farmaci antiretroviral, come atazanavir e nelfinavir, una diminuzione nella loro concentrazione in siero è osservata durante terapia con omeprazole. Perciò, il loro uso simultaneo non è raccomandato. La Co-amministrazione di omeprazole (40 mg una volta ogni giorno) con 300 mg atazanavir / ritonavir 100 mg in volontari sani ebbe come conseguenza una diminuzione importante nella biodisponibilità di atazanavir (AUC, Cmax e Cmin in plasma diminuito nell'approssimativamente 75%). L'accrescimento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato degli effetti di omeprazole sulla biodisponibilità di atazanavir. Con l'appuntamento simultaneo di omeprazole e saquinavir, un aumento della concentrazione di saquinavir in siero è stato annotato, e quando amministrato con altri farmaci antiretroviral, la loro concentrazione non è cambiata. In considerazione delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche simili di omeprazole ed esomeprazole, l'uso combinato di esomeprazole con farmaci antiretroviral come atazanavir e nelfinavir non è raccomandato.

Esomeprazole inibisce CYP2C19 - isoenzyme principale coinvolto nel suo metabolismo. L'uso combinato di esomeprazole con altri farmaci nel metabolismo di cui è coinvolto, la partecipazione di CYP2C19 isoenzyme, come diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin può condurre a un aumento di concentrazioni del plasma di questi farmaci e richiedere una riduzione di dose. Quando ozomeprazole è preso oralmente a una dose di 30 mg e diazepam, l'autorizzazione di diazepam, che è un substrato di CYP2C19, è ridotta nel 45%.

Quando ozomeprazole fu preso oralmente a una dose di 40 mg e phenytoin in pazienti con epilessia, la concentrazione del plasma residua di phenytoin aumentato nel 13%. A questo proposito, è consigliato controllare la concentrazione di phenytoin in plasma all'inizio di trattamento con esomeprazole e durante il suo ritiro.

L'uso di omeprazole in una dose di 40 mg una volta al giorno ebbe come conseguenza un aumento dell'AUC e Cmax di voriconazole (il substrato d'isoenzyme CYP2C19) da 15 e il 41%, rispettivamente.

Con l'uso di esomeprazole oralmente a una dose di 40 mg in pazienti che ricevono warfarin, il tempo di coagulazione è rimasto dentro limiti accettabili. Comunque, parecchi casi di un aumento clinicamente importante dell'indice MHO sono stati riferiti con l'uso combinato di warfarin ed esomeprazole. A questo proposito, è consigliato controllare MHO all'inizio e alla fine dell'uso comune di questi farmaci.

L'uso di omeprazole in una dose di 40 mg 1 volta per giorno condusse a un aumento di Cmax e AUC di Cilostazol da 18 e il 26%, rispettivamente; per uno di metabolites attivi di Cilostazol, l'aumento è stato 29 e il 69%, rispettivamente.

In volontari sani, la co-amministrazione orale di esomeprazole a una dose di 40 mg e cisapride ha aumentato AUC nel 32% e ha aumentato T1 / 2 di cisapride nel 31%; Nello stesso momento, Cmax di cisapride in plasma non è cambiato considerevolmente. L'allungamento leggero dell'intervallo QT, che è stato osservato con monoterapia cisapride, non è aumentato con l'aggiunta di esomeprazole. Non si ha mostrato che Esomeprazole causa clinicamente cambiamenti significativi nel pharmacokinetics di amoxicillin e quinidine.

L'effetto di farmaci sul pharmacokinetics di esomeprazole

CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes sono coinvolti nel metabolismo di esomeprazole. Congiunga l'amministrazione orale di esomeprazole e clarithromycin, un inibitore d'isoenzyme CYP3A4 (500 mg 2 volte 1 giorno) conduce a un aumento doppio del valore di AUC per esomeprazole.

L'uso combinato di esomeprazole e un inibitore combinato di CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes, come voriconazole, possono condurre a un aumento dell'AUC di esomeprazole prima di più di 2 volte. Di regola, in tali casi, la regolazione di dose di esomeprazole non è richiesta. La regolazione di dose di esomeprazole può esser richiesta in pazienti con funzione di fegato severamente deteriorata e con uso prolungato.

I farmaci che inducono CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes, come rifampicin e farmaci di Hypericum perforatum, quando usato insieme con esomeprazole possono condurre a una diminuzione nella concentrazione di esomeprazole nel plasma sanguigno a causa dell'accelerazione del metabolismo di esomeprazole.

Dosaggio e amministrazione

All'interno Della targa deve esser inghiottito intero con acqua. Le targhe non devono esser masticate o rotte. Per pazienti con difficoltà inghiottente, le targhe possono esser dissolte in mezzo vetro d'acqua nongassata (altri liquidi non devono esser usati, poiché la guaina protettiva di microgranelli può dissolvere), mescolando finché la targa non si disintegra, dopo quello che la sospensione di microgranelli deve essere bevuta immediatamente o tra 15 minuti dopo allora il ricambio il vetro con acqua troppo, mescolare il residuo e la bevanda. Non mastichi o schiacci microgranelli. Per pazienti che non possono inghiottire, le targhe devono esser dissolte in acqua nongassata e amministrate attraverso un tubo gastrico. È importante che la siringa scelta e l'indagine esser completamente provato. Le istruzioni per la preparazione e l'amministrazione del farmaco attraverso un tubo di stomaco sono date in questa sezione sotto.

Adulti e bambini a partire da 12 anni

GERD

- trattamento di riflusso erosivo esophagitis - 40 g di tempo esomeprazole 1 per giorno durante 4 settimane. Un corso di 4 settimane supplementare di trattamento è raccomandato in casi dove dopo il primo corso l'esophagitis non guarisce o i sintomi persistono;

- il trattamento di manutenzione a lungo termine dopo aver guarito di riflusso erosivo esophagitis per prevenire la ricaduta - 20 mg una volta al giorno;

- trattamento sintomatico di GERD - 20 mg 1 volta per giorno a pazienti senza esophagitis. Se dopo di 4 settimane di trattamento i sintomi non scompaiono, un esame supplementare del paziente deve esser effettuato. Dopo che i sintomi sono eliminati, è possibile cambiare al modo di prendere il farmaco in caso di necessità, cioè volere 20 mg esomeprazole 1 volta per giorno quando i sintomi si ripetono. Per pazienti che prendono NSAIDs e quelli a rischio di sviluppo di ulcere gastriche o duodenali, il trattamento non è raccomandato in caso di necessità.

Adulti

Ulcera peptica dello stomaco e il duodeno come parte di terapia di combinazione per sradicamento di Helicobacter pylori

- la cura di ulcere duodenali ha frequentato Helicobacter pylori - esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g e 500 mg clarithromycin. Tutti i farmaci sono voluti 2 volte al giorno durante 7 giorni;

- la prevenzione di ripetizione di ulcere peptiche ha frequentato Helicobacter pylori - esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g e 500 mg clarithromycin. Tutti i farmaci sono voluti 2 volte al giorno durante 7 giorni.

Pazienti che per molto tempo prendono NSAIDs

- la guarigione di ulcere gastriche ha associato con presa di NSAIDs, esomeprazole 20 o 40 mg 1 volta per giorno. La durata di trattamento è 4-8 settimane;

- la prevenzione di ulcere gastriche e duodenali ha frequentato la presa di NSAIDs in pazienti in pericolo, esomeprazole 20 o 40 mg 1 volta per giorno.

La sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica

La dose iniziale raccomandata di 40 mg esomeprazole 2 volte al giorno. Nel futuro, la dose è scelta singolarmente, la durata di trattamento è determinata dal quadro clinico della malattia. C'è esperienza di uso nella gamma da 80 a 120 mg di esomeprazole per giorno. Usando il farmaco in una dose al di sopra di 80 mg, deve dividere la dose del farmaco in 2 dosi per giorno.

Insufficienza renale. La regolazione di dose del farmaco non è richiesta.

Fallimento di fegato. Con mite per moderare il fallimento di fegato, la regolazione di dose non è richiesta. Per pazienti con deterioramento epatico severo, la dose quotidiana massima di 20 mg non deve esser superata.

Pazienti anziani. La regolazione di dose del farmaco non è richiesta.

L'introduzione del farmaco attraverso il tubo gastrico

Prescrivendo il farmaco attraverso un tubo gastrico, deve:

1. Metta una pillola in una siringa e riempia la siringa di 25 millilitri d'acqua e approssimativamente 5 millilitri d'aria. Alcuni indagini possono richiedere la diluizione del farmaco in 50 millilitri di acqua potabile per impedire le palline a intasare l'indagine con palline di targa.

2. Immediatamente scuota i contenuti della siringa durante circa 2 minuti per dissolvere la targa.

3. Sostenga la punta di siringa e si assicuri che la punta non è intasata.

4. Inserisca la punta di siringa nell'indagine, continuando di tenerlo verso l'alto.

5. Scuota la siringa e inclini a lei sottosopra. Immediatamente inietti 5-10 millilitri del farmaco dissolto nell'indagine. Dopo inserzione, restituisca la siringa alla sua posizione precedente e la scossa (la siringa deve esser continuata la punta per evitare di intasarsi della punta).

6. Abbassi la punta di siringa e inietti altri 5-10 millilitri del farmaco nell'indagine. Ripeta questa operazione finché la siringa non è vuota.

7. Se una parte del farmaco rimane nella siringa nella siringa, riempia la siringa di 25 millilitri d'acqua e 5 millilitri d'aria e ripeta le operazioni descritte nei punti 5 e 6. Per alcuni indagini, 50 millilitri di acqua potabile possono essere necessari con questo scopo.

Overdose

Sintomi: adesso, i casi estremamente rari di overdose intenzionale sono descritti. L'amministrazione orale di esomeprazole a una dose di 280 mg è stata accompagnata da debolezza generale e sintomi del tratto gastrointestinale. Una dose sola di esomeprazole a una dose di 80 mg non ha causato nessun effetto negativo.

Trattamento: l'antidoto specifico è sconosciuto. Esomeprazole lega con proteine del plasma, quindi la dialisi è inefficace. In caso di overdose, il trattamento sintomatico e generale di aiuto deve esser effettuato.

istruzioni speciali

Se c'è qualche sintomo allarmante (come perdita di peso spontanea importante, vomito frequente, dysphagia, vomito con sangue o melena), così come la presenza di un'ulcera allo stomaco (o se un'ulcera allo stomaco è sospettata), la possibilità di un neoplasma maligno deve esser esclusa, poiché il trattamento con esomeprazole può condurre a uno spianamento di sintomi, e così via. ritardi la diagnosi corretta.

I pazienti che prendono il farmaco durante un periodo lungo (particolarmente più di 1 anno), devono essere sotto la supervisione regolare di un medico generico.

Durante trattamento con protone pompano inibitori, la concentrazione di gastrin in aumenti del plasma come risultato di secrezione intragastrica ridotta di acido cloridrico.

In pazienti che prendono inibitori di pompa di protone per molto tempo, la formazione di cisti ghiandolari nello stomaco è più spesso annotata. Questi fenomeni sono a causa di cambiamenti fisiologici come risultato d'inibizione della secrezione di acido cloridrico. Le cisti sono benigne e tendono a scomparire.

I pazienti su un regime di trattamento come necessario devono esser ordinati a contattare il loro medico generico quando i sintomi cambiano. Prendendo oscillazioni in considerazione nella concentrazione di esomeprazole nel plasma nell'appuntamento del farmaco nel modo di terapia come necessario, l'interazione del farmaco con altri farmaci deve esser considerata.

Prescrivendo esomeprazole per lo sradicamento di Helicobacter pylori, la considerazione deve esser data alla possibilità di interazioni della droga per tutti i componenti di terapia tripla. Clarithromycin è un inibitore potente di CYP3A4, perciò, prescrivendo la terapia di sradicamento a pazienti che ricevono altri farmaci metabolized con CYP3A4 (per esempio, cisapride), è necessario prendere in considerazione controindicazioni possibili e l'interazione di clarithromycin con questi farmaci.

Le targhe contengono il saccarosio, perciò, l'esomeprazole non deve esser dato a pazienti con intolleranza fructose ereditaria, il glucosio-galactose malabsorption o l'insufficienza di saccarosio-isomaltase.

Precauzioni speciali liberandosi di medicazione non usata. Non c'è necessità di precauzioni speciali nella distruzione di Neo-sext della droga non usato.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e partecipare ad altre attività che richiedono la concentrazione e la velocità di reazioni psicomotorie. Durante il periodo di trattamento con esomeprazole, la cura deve esser presa avanzando e partecipando ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione aumentata e la velocità psicomotoria.

Forma di rilascio

Targhe ricoperte dal tifo addominale, ricoperte dal film, 20 mg, 40 mg. A 7 etichetta. messo in una bolla di alluminio e di alluminio. 2 o 4 bolle sono messe in una scatola di cartone.

Termini di vendite di farmacia

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo della scadenza stampata sul pacco.