Istruzione per uso: Nebilet

Nome depositato del farmaco – Nebilet

Forma di dosaggio: targhe

substance:Nebivololum attivo

ATX

C07AB12 Nebivolol

Gruppo di Pharmacotherapeutic: blocker Beta1-selettivo [Betabloccanti]

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

I25.9 la malattia cardiaca ischemic Cronica, inspecificata: CHD; Insufficienza di circolazione coronaria; Trombosi coronarica atherosclerosis in pazienti con malattia di arteria coronaria

Composizione (per targa):

5.45 mg d'idrocloruro nebivolol

(Equivalente a 5 mg di nebivolol)

Excipients: monoidrato di lattosio; amido di grano; MCC; diossido di silicio; magnesio stearate; polysorbate 80; hydroxypropylmethylcellulose; sodio carboxymethylcellulose

in bolla 7 o 14 PCS.; in bolle della scatola 1, 2 o 4.

Descrizione

Intorno, biconvex targhe quasi bianche, con tacca unilaterale per divisione.

Caratteristica

Cardioselective beta1-blocker.

Proprietà farmacologiche di Nebilet

Effetto di Pharmachologic - antianginal, antihypertensive, anti-arrhythmic.

Abbassa l'alta pressione sanguigna a riposo, durante impiego fisico, la pressione. Competitivo e in modo selettivo blocca il synaptic e i recettori beta1-adrenergici extrasynaptic, facendoli inaccessibile al catecholamines, modula il rilascio di fattore vasodilator endoteliale (NO). L'azione di Hypotensive è dovuta anche diminuiscono l'attività del sistema renin-angiotensin (non direttamente messo in correlazione con il cambiamento in attività renin in plasma sanguigno). Nei primi giorni di aumenti di trattamento il cerchio, nell'uso futuro, a lungo termine, è normale o ridotto. L'effetto hypotensive si sviluppa dopo di 2-5 giorni, l'operazione stabile è annotata dopo di 1-2 mesi. Riduce la richiesta di ossigeno myocardial (il rallentamento del tasso cardiaco e una diminuzione in pre-e afterload) riduce il numero e la gravità di attacchi di angina e tolleranza di esercizio di aumento. L'effetto di Antiarrhythmic è a causa d'inibizione dell'automatismo patologico del cuore (compreso nel centro patologico) e rallentando la conduzione di AV.

Pharmacokinetics

Dopo immissione di rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (l'immissione di cibo non ha effetto sull'assorbimento). Bioavailability - il 12% in quelli con «rapido» (l'effetto di «primo passaggio» attraverso il fegato) metabolismo e quasi pieno - in soggetti con «lento». Comunicazione con proteine per D-nebivolol - il 98.1%, per il L-nebivolol - il 97.9%. È metabolized per formare metabolite attivo da acyclic e hydroxylation aromatico e N-dealkylation parziale; hydroxy-risultante e derivati amino si sono coniugati con acido glucuronic ed excreted nella forma di O-e N-glucuronyl. T1 / 2 gidroksimetabolitov - 24 ore, nebivolol enantiomers - 10 ore (per quelli con metabolismo «rapido»); per persone con un «lento» - 48 ore e 30-50 ore, rispettivamente. Excreted dai reni (il 38%) e l'intestino (il 48%).

Indizi di Nebilet

Ipertensione arteriosa, ischemic la malattia cardiaca.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, l'asma bronchiale, l'arresto cordiaco (decompensation), la disfunzione di fegato severa, hypotension, bradycardia, cardiogenic lo shock, la sindrome di seno malata, il grado del blocco II e III di AV, pheochromocytoma, l'angina di Prinzmetal, la depressione, eliminando la malattia vascolare periferica («la febbre intermittente» claudication), myasthenia gravis, la debolezza muscolare, fino a età 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state istituite).

Gravidanza e allattamento al seno

Durante gravidanza e lattazione deve esser usato con prudenza sotto indizi severi, sotto la supervisione di un medico generico.

Effetto collaterale

Il mal di testa, il capogiro, la stanchezza, paresthesia (la frequenza del 1-10%), la nausea, asciuga la bocca, la diarrea o la stitichezza (più di 1% di casi). Bradycardia, orthostatic hypotension, l'arresto cordiaco, l'edema, arrhythmias cardiaco, la sindrome di Raynaud, il blocco di AV, l'angina falsa, la depressione, ha diminuito l'attenzione, la sonnolenza, l'insonnia, il sogno «da incubo», le allucinazioni, le reazioni allergiche, photodermatosis, l'eruzione, bronchospasm (in tonnellate. h. in mancanza di malattia polmonare prima che fa dell'ostruzionismo), rhinitis.

Interazione

La combinazione con anestetici causa l'effetto cardiodepressivny e aumenta il rischio di hypotension. Con uso simultaneo con farmaci antihypertensive, la nitroglicerina blockers i canali di calcio «lenti» può sviluppare hypotension improvviso (la cura speciale deve esser presa in combinazione con prazosin); con antiarrhythmics, reserpine, alfa-methyldopa, clonidine, guanfacine - accrescimento della gravità di bradycardia; con glycosides cardiaco - somma chrono e Dromotropic; con clonidine - la sindrome aumentata «cancellano».

Gli induttori microsomal l'ossidazione (rifampicin, i barbiturici) è ridotto, e gli inibitori (cimetidine) alla concentrazione nel plasma sanguigno.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, senza badare a pasti, bevendo molti liquidi, a uno e lo stesso tempo di giorno. La dose quotidiana media - 2.5-5 mg. Voglia 1 volta per giorno. Pazienti con insufficienza renale o in pazienti più anziani che 65 anni nella dose iniziale raccomandata di 2.5 mg / giorno; in caso di necessità, la dose quotidiana può esser aumentata a 10 mg.

Overdose

Sintomi di un'overdose di betabloccanti: diminuzione in pressione del sangue, nausea, vomito, cyanosis, seno bradycardia, blocco di AV, arresto cordiaco, cardiogenic shock, arresto cardiaco, bronchospasm, perdita di coscienza, coma.

In pratica clinica, gli effetti di overdose sono stati osservati.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbonio attivato, nel caso di hypotension severo, bradycardia e arresto cordiaco - in / nell'introduzione di beta-agonists con un intervallo di 2-5 minuti per portare a termine l'effetto desiderabile. In mancanza di effetto - dopamine, dobutamine, norepinephrine. Allora 1-10 mg di produzione glucagon transvenous intracardial battistrada. Quando bronchospasm - in / in stimolanti beta2-adrenergici. Quando ventricular arrhythmia - lidocaine (la classe di IA di farmaci non sono usati). In convulsioni - in / diazepam.

Misure precauzionali

In pazienti con angina si interrompono la terapia deve essere gradualmente - tra 1-2 settimane. Quando l'angina raccomandò che la dose debba provvedere il tasso cardiaco riposante nella gamma di 55-60 colpi per minuto, con un carico - non più di 110 colpi per minuto. I fumatori hanno l'efficacia più bassa del farmaco. Usare la prudenza in pazienti con insufficienza renale negli anziani (più di 65 anni), il diabete (i segni di mascheramento possibili di glucosio di sangue abbassante - il nervosismo, il tremore, le palpitazioni), mentre hyperthyroidism (mascherato da un aumento del tasso cardiaco), una tendenza ad allergie (può aumentare reazioni anaphylactic). In psoriasi prescritta solo dopo analisi minuziosa della relazione tra i rischi possibili e i vantaggi del farmaco.

Monitoraggio di pazienti che prendono il farmaco, compreso monitoraggio del tasso cardiaco e la pressione del sangue (all'inizio del ricevimento ogni giorno, allora - 1 ogni 3-4 mesi), glucosio di sangue in pazienti con diabete (1 ogni 4-5 mesi), e funzione renale in pazienti più anziani (1 ogni 4-5 mesi), lo stato della circolazione periferica.

Il trattamento di donne incinte ha bisogno di esser fermato durante 48-72 ore prima di consegna. Se questo non è possibile, è necessario garantire vicino il monitoraggio del neonato durante 48-72 ore dopo consegna (lo sviluppo di bradycardia, hypotension, ipoglicemia, paralisi respiratoria in neonati).

Istruzioni speciali

I pazienti che usano lenti a contatto, deve tenere a mente che nel contesto di trattamento della droga può diminuire la produzione di liquido di lacrima.

Nebilet è raccomandato per uso in pazienti con stadio d'ipertensione che ho ammesso il volo di pratica.

Fabbricante

«Berlin-Chemie AG / Menarini Group», la Germania.

Condizioni d'immagazzinamento di Nebilet

A una temperatura di 15-30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.