Istruzione per uso: Naviten

Forma di dosaggio: targhe ricoperte

Sostanza attiva: Eprosartanum

ATX

C09CA02 Eprosartan

Gruppo farmacologico

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Composizione e forma di rilascio

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

Eprosartan mesylate 735.8 mg

(Corrispondenza di 600 mg di eprosartan)

Sostanze ausiliari: MCC - 43.3 mg; monoidrato di Lattosio 43.3 mg; grano di Amido gelatinized - 43.3 mg; Crospovidone - 38.5 mg; Magnesio stearate - 7.2 mg; acqua purificata - 50.9 mg

Shell: Opadry bianco (OY-S-9603) - 38.5 mg (hypromellose, macrogol, polysorbate 80, colore: diossido di titanio (E171)

In un blistere di 14 PCS.; In un pacco di cartone 1, 2 o 4 bolle.

Descrizione di forma di dosaggio

Le targhe, coperte con una granata, sono ovali in forma, biconvex bianco dell'incisione «5046» su una parte della targa e «SOLVAY» d'altra parte.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

L'angiotensin II recettore blocker in modo selettivo funziona su recettori angiotensin situati nelle navi, il cuore, i reni e la corteccia surrenale, formando un legame forte con loro e la dissociazione lenta successiva.

Angiotensin II lega con AT1-recettori in molti tessuti (per esempio, nei muscoli lisci di vasi sanguigni, ghiandole surrenali, reni, cuore) e causa vasoconstriction, ritenzione di sodio e rilascio di aldosterone, ipertrofeo di danno-myocardial di organo di obiettivo e vasi sanguigni.

Eprosartan previene lo sviluppo o l'indebolimento degli effetti di angiotensin II. Ha vasodilating, hypotensive e ha mediato l'azione diuretica.

Riduce vasoconstriction arterioso, OPSS, pressione in un piccolo cerchio di circolazione, riassorbimento di ioni di sodio e di acqua nel segmento prossimale di tubules renale e la secrezione di aldosterone. Con uso prolungato sopprime l'effetto proliferative di angiotensin II su celle muscolari lisce di vasi sanguigni e myocardium.

L'effetto antihypertensive persistente persiste durante 24 ore senza lo sviluppo di hypotension arterioso orthostatic in risposta alla prima dose. La stabilizzazione di azione antihypertensive con ammissione regolare succede 2-3 settimane più tardi, senza cambiamenti nel tasso cardiaco.

In pazienti con ipertensione arteriosa, l'eprosartan non intacca la concentrazione di triglycerides, colesterolo totale o colesterolo nella composizione di LDL nel sangue, determinato su uno stomaco vuoto. Inoltre, l'eprosartan non intacca la concentrazione di glucosio nel sangue su uno stomaco vuoto.

Eprosartan ha un effetto nephroprotective, riducendo l'escrezione di albumins, mantenendo l'autoregolazione renale, senza badare al grado d'insufficienza renale.

Eprosartan non intacca il metabolismo purine, non ha un effetto importante su escrezione di acido urico nell'urina.

Eprosartan non accresce gli effetti associati con bradykinin (mediato dall'ASSO), come tosse. L'incidenza di tosse secca, persistente in pazienti che ricevono eprosartan è il 1.5%. Sostituendo l'inibitore ECCEZIONALE con eprosartan in pazienti con una tosse, la frequenza di tosse persistente secca è coerente con placebo.

La fine di trattamento eprosartan non è accompagnata da sindrome di ritiro.

Pharmacokinetics

Dopo ingestione di una dose sola di 300 mg il bioavailability è l'approssimativamente 13%. Legare con proteine di plasma sanguigno è alto (il 98%) e persiste a un livello costante nella gamma terapeutica di concentrazioni. Il grado di legare con proteine di plasma sanguigno non dipende da sesso, età, funzione di fegato e non cambia con insufficienza renale mite o moderata, ma può diminuire con insufficienza renale severa. La preparazione di Cmax è determinata 1-2 ore dopo ingestione. Prendendo Eprosartan concomitantly con il cibo, una diminuzione clinicamente insignificante in assorbimento (<il 25%), Cmax e AUC è osservata. T1 / 2 - 5-9 ore.

Il volume di distribuzione è 13 litri, l'autorizzazione totale è 130 millilitri / il min. L'uscita è fondamentalmente immutata: con feces - il 90%, con urina - il 7%. Una parte insignificante (<il 2%) è excreted dai reni nella forma di acylglucuronide di eprosartan. Praticamente non accumula. Il peso del corpo, le differenze sessuali e razziali non intaccano il pharmacokinetics di eprosartan. In persone meno di 18 anni di età, pharmacokinetics non sono stati studiati.

Negli anziani, i valori di aumento di AUC e di Cmax, in media, prima di 2 volte, che, comunque, non richiede la correzione del regime di dosatura.

In fallimento di fegato, AUC (ma non Cmax) gli aumenti, in media, nel 40%, che non richiede la correzione del regime di dosatura.

In pazienti con grado moderato d'insufficienza renale cronica (La clausola creatinine da 30 a 59 millilitri / il min), AUC e Cmax hanno trattato eprosartan nel 30%, e con un grado severo (La clausola creatinine da 5 a 29 millilitri / il min), il 50% rispetto alla Gente sana.

Indizi di Naviten della droga

ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;

gravidanza;

Il periodo di allattamento al seno;

Età a 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita).

Accuratamente:

Arresto cordiaco severo III-IV FC (secondo NYHA);

stenosis bilaterale delle arterie renali, stenosis dell'arteria renale dell'unico rene;

Diminuzione in BCC come risultato di vomito, diarrea e dosi alte di diuretici.

La società non ha dati sulla sicurezza di Naviten® in pazienti con insufficienza renale terminale (La clausola creatinine meno di 5 millilitri / il min, uremia II), così come in pazienti su hemodialysis.

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Naviten® non deve esser usato durante gravidanza. In caso di diagnostica di gravidanza, il farmaco deve esser immediatamente cancellato e avvertire il paziente su conseguenze indesiderabili possibili.

Non prescriva Eprosartan per donne durante allattamento al seno. In caso di necessità, usi l'allattamento al seno di Naviten® deve esser interrotto.

Effetti collaterali

L'incidenza generale di eventi sfavorevoli ha riportato in pazienti che prendono eprosartan è comparabile a questo visto con placebo. Queste azioni sono state generalmente miti e corte, in modo che il solo 4.1% di pazienti che hanno ricevuto eprosartan in prove cliniche controllate dal placebo (il 6.5% nel gruppo di placebo) dovesse fermare il trattamento.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: raramente - mal di testa, capogiro, asthenia.

Dal sistema cardiovascolare: molto raramente - una diminuzione in pressione del sangue, incl. Postural hypotension.

Dalla pelle e il grasso sottocutaneo: raramente - reazioni della pelle (eruzione, prurito e urticaria); Molto raramente - edema della faccia, angioedema.

Altri disordini: raramente - tosse.

Interazione

Non sono state osservate le interazioni della droga clinicamente importanti.

Eprosartan non intacca il pharmacokinetics di digoxin e il pharmacodynamics di warfarin o glibenclamide. Le proprietà pharmacokinetic di eprosartan non cambiano quando è usato concomitantly con ranitidine, ketoconazole, o fluconazole.

Eprosartan può esser usato in combinazione con diuretici thiazide (compreso hydrochlorothiazide) e BCC, compreso. Nifedipine ha prolungato l'azione senza aspettare eventi sfavorevoli clinicamente relativi, mentre Naviten® accresce il loro effetto hypotensive.

Naviten® può esser dato in combinazione con agenti lipid-abbassanti (compreso con lovastatin, simvastatin, pravastatin, fenofibrate, gemfibrozil e acido nicotinic).

Prescrivendo farmaci al litio contemporaneamente con inibitori ECCEZIONALI, un aumento reversibile della concentrazione di ioni al litio in siero è stato osservato. È impossibile escludere un effetto simile dopo l'uso di eprosartan, perciò, in caso di trattamento di fatto concomitante, è consigliato accuratamente controllare il contenuto al litio nel siero di sangue.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo.

La dose quotidiana raccomandata è 600 mg una volta al giorno di mattina.

La selezione di una dose iniziale per pazienti anziani e per pazienti che soffrono d'insufficienza epatica non è richiesta.

Per pazienti con insufficienza renale moderata o severa (La clausola creatinine <60 millilitri / il min), la dose quotidiana non deve superare 600 mg.

La durata di trattamento con Naviten ® non è limitata.

Overdose

Ci sono dati solo limitati su overdose. Il farmaco è bene tollerato quando ingerito. L'efficacia di dosi quotidiane fino a 1200 mg, con ammissione durante 8 settimane e nessuna relazione di una dipendenza esplicita della frequenza di effetti sfavorevoli sulla dose.

Sintomi: La manifestazione più probabile di un'overdose è una diminuzione pronunciata in pressione del sangue.

Trattamento: terapia sintomatica.

Istruzioni speciali

hypotension sintomatico

Con una diminuzione in BCC o una diminuzione segnata nel volume di liquido e / o i sali nel corpo (compreso durante trattamento con dosi alte di diuretici, vomito ripetuto, diarrea prolungata, con una dieta con immissione di sodio considerevolmente ridotta), il farmaco può causare una diminuzione affilata in pressione del sangue hypotension Sintomatico). Prima dell'appuntamento di Naviten®, tali anormalità devono esser eliminate. La diminuzione transitoria in pressione del sangue non è la ragione per la cessazione del farmaco; In questo caso, BP si stabilizza con ammissione ulteriore.

Insufficienza renale (arresto cordiaco severo)

In pazienti la cui funzione renale dipende dall'attività del sistema di renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) (per esempio, in arresto cordiaco severo III-IV in NYHA, l'arteria renale bilaterale stenosis o l'arteria renale stenosis di un rene solo), il trattamento con inibitori ECCEZIONALI può sviluppare un oliguria E / o azotemia progressivo, e, in casi rari, l'insufficienza renale severa. A causa dell'esperienza inadeguata con l'uso di angiotensin II antagonisti di recettore in pazienti con arresto cordiaco severo o arteria renale stenosis, il deterioramento di funzione renale non può esser escluso quando Naviten® è applicato a causa di soppressione di RAAS.

Prima di prescrivere Naviten® a pazienti con insufficienza renale e, periodicamente, nel corso di trattamento, la funzione renale deve esser valutata. Se c'è un peggioramento di funzione renale durante questo periodo, il trattamento con Naviten® deve esser fatto una revisione.

Basato sulle proprietà pharmacodynamic di eprosartan, il farmaco non deve intaccare la capacità di azionare o usare macchine e i meccanismi. Durante la cura d'ipertensione, la cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad attività potenzialmente pericolose che richiedono la concentrazione aumentata di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie, per il fatto che il capogiro e la debolezza possono succedere.

Condizioni d'immagazzinamento di Naviten della droga

In un posto secco, a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Naviten della droga

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.