Istruzione per uso: Naratriptan

Il nome latino della sostanza Naratriptan

Naratriptanum (genere. Naratriptani)

Nome chimico

N-Methyl-3-(1 metile 4 piperidinyl)-1H-indole-5-ethanesulfonamide (come monohydrochloride)

Formula grossolana

C17H25N3O2S

Gruppo farmacologico

Agenti di Serotonergic

La classificazione (ICD-10) nosological

Emicrania di G43: Il dolore di emicrania; Emicrania; emicrania di hemiplegic; mal di testa di Emicrania; Un attacco di emicrania; mal di testa continuo; hemicranias

Emicrania di G43.0 senza atmosfera [emicrania semplice]: Emicrania senza atmosfera

Emicrania di G43.1 con atmosfera [emicrania classica]: emicrania di Basilar; Emicrania con atmosfera

Codice di CAS

121679-13-8

Caratteristiche di sostanza Naratriptan

L'idrocloruro di Naratriptan è una polvere da bianco a giallo pallido, facilmente solubile in acqua. Peso molecolare 371.93.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiemicrania.

Molto selettivo stimola 5-HT1B / 1D serotonin i recettori. Si restringe esteso durante navi intracraniche di attacco di un'emicrania, uscita di inibizioni di neurotransmitters e vasoactive neuropeptides da fini trigeminal (il blocco di 5-HT1D-receptor).

Rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Bioavailability è il 63% in uomini e il 74% in donne. Tempo a Cmax (5,4 ng / millilitro in maschi e 8.3 ng / millilitro in femmine dopo aver ricevuto 2.5 mg) 2-3 ore Volume di Distribuzione-. 170 l. Legare con proteine del plasma non supera il 30%. Penetra attraverso GEB. Nel fegato con la partecipazione di cytochrome P450 forma metabolites inattivo. T1 / 2 medie 6 ore. L'autorizzazione dopo IV amministrazione è 470 millilitri / il min in uomini e 380 millilitri / il min in donne. È excreted per lo più con urina in forma immutata (il circa 50%) e nella forma di metabolites. L'autorizzazione è ridotta nel 50% con insufficienza renale moderata e nel 30% quando la funzione di fegato è deteriorata. Clausola renale - 220 millilitri / min.

Rapidamente (tra un'ora) ed efficacemente ferma attacchi di emicrania. La scomparsa completa di dolore nelle 4 prime ore è annotata nel 60-65% di pazienti. Efficace in emicranie mestruali. L'effetto è dipendente dalla dose, incl. Per nausea di emicrania accompagnatoria, phonopathy e fotofobia, i risultati ottimali sono osservati con l'immissione di 2.5 mg.

Applicazione di sostanza Naratriptan

Emicrania con atmosfera e senza atmosfera (sollievo di sequestri), stato di emicrania (come parte di terapia complessa)

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. sulfanilamide, hemiplegic basilar o forma di oftalmoplegicheskaya di emicrania, ischemic la malattia cardiaca, l'infarto del miocardio, il colpo, sindrome di malattia vascolare periferica (febbre intermittente claudication), ipertensione incontrollata, insufficienza renale, severa (Clausola creatinine meno di 15 millilitri / min), gravidanza, giovane (Fino a 18 anni) e vecchiaia.

Applicazione in gravidanza e lattazione

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Effetti collaterali di sostanza Naratriptan

Paraesthesia, capogiro, sonnolenza, debolezza, sentendo il dolore o compressione della compressione nella gola e il collo, trombosi coronarica vasospasm, disordini circolatori periferici, nausea, vomitando.

Interazione

Rafforza l'effetto di sedativi. Ergotamine e altri farmaci di antiemicrania aumentano la probabilità di eventi sfavorevoli.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per sostanza Naratriptan

In pazienti con insufficienza renale ed epatica, la dose quotidiana non deve superare 2.5 mg. Non è consigliato usare per prevenzione di emicrania (eccetto mestruale). Non usi tra 24 ore dopo aver usato altro tryptanes o ergotamine e preparazioni simili. Durante il periodo di trattamento, è necessario trattenersi da automezzi dirigenti e lavorando con meccanismi potenzialmente pericolosi che richiedono l'attenzione aumentata e la velocità di risposta.