Istruzione per uso: Nantarid

Forma di dosaggio: il film ha ricoperto targhe

Sostanza attiva: Quetiapine*

ATX

N05AH04 Quetiapine

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Schizofrenia di F20: condizioni schizofreniche; Inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione

F29 psicosi Inorganiche, inspecificate: psicosi d'Infanzia; agitazione psicomotoria in psicosi; disordini allucinatori e deliranti; sindrome allucinatoria e delirante; psicosi di Ubriachezza; disordini maniaci e deliranti; psicosi croniche maniache; psicosi maniache; psicosi acute; psicosi paranoidi; psicosi paranoidi; psicosi subacute; psicosi presenili; Psicosi; Ubriacando psicosi; le Psicosi sono paranoidi; Psicosi in bambini; psicosi reattive; psicosi croniche; psicosi allucinatorie croniche; psicosi croniche; disordine psicotico cronico; psicosi schizofreniche

Disordine F31 Bipolar affective: disordini di Umore bipolar; psicosi di Affective bipolar; psicosi maniache e malinconiche; psicosi intermittenti; psicosi circolari; Cyclophrenia; disordini di Bipolar; psicosi di Bipolar; pazzia di Affective; sindrome maniaca e depressiva; Psycho Maniaco e depressivo; episodio depressivo di disordine bipolar

Disordine F31.1 Bipolar affective, episodio attuale di mania senza sintomi psicotici: Mania in disordini bipolar

Disordine F31.2 Bipolar affective, episodio attuale di mania con sintomi psicotici: episodio maniaco di disordine bipolar; Mania in disordini bipolar

Composizione

Le targhe hanno coperto di una membrana di film 1 etichetta.

sostanza attiva:

quetiapine fumarate 28.783 mg; 115.13 mg; 230.26 mg; 345.39 mg

(equivalente a mg 25/100/200/300 di quetiapine, rispettivamente)

sostanze ausiliari: idrofosfato di calcio anidro - 12,567 / 50,27 / 100,54 / 150,81 mg; monoidrato di lattosio - 1/4/8/12 mg; MCC - 12/48/96/144 mg; sodio carboxymethyl amido - 2.75 / 11/22/33 mg; povidone - 2/8/16/24; magnesio stearate - 0.9 / 3.6 / 7.2 / 10.8 mg

guaina di film

targhe 25 mg: Opadry® 03B84929 rosa (hypromellose 1.25 mg, diossido di titanio 0.567 mg, macrogol 400 0.125 mg, ossido di ferro ossido giallo 0.03 mg, ossido di ferro ossido rosso 0.028 mg) 2 mg

Targhe di 100 mg: Opadry® 03B82923 giallo (hypromellose - 3.75 mg, diossido di titanio 1.695 mg, macrogol 400 0.375 mg, ossido di ossido di ferro 0.18 mg gialli) 6 mg

Targhe di 200 mg: Opadry® Y-1-7000 bianco (hypromellose 7.5 mg, diossido di titanio 3.75 mg, macrogol 400 0.75 mg) 12 mg

targhe 300 mg: Opadry® Y-1-7000 bianco (hypromellose - 11.25 mg, diossido di titanio - 5.625 mg, macrogol 400 - 1.125 mg) - 18 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe di 25 mg: intorno, biconcave, coperto con un soprabito di film di colore giallo-rosa.

Targhe di 100 mg: intorno, biconcave, giallo ricoperto del film, con rischio su una parte.

Targhe di 200 mg: intorno, biconcave, ricoperto del film da bianco a quasi bianco.

Targhe 300 mg: nella forma di capsule, ricoperte di un film bombardano da bianco a quasi bianco, con un rischio su una parte.

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - antipsicotico.

Pharmacodynamics

Agente antipsicotico (antipsicotico). Ha un'affinità più alta con serotonin i recettori (5-HT2) che per recettori dopamine (D1 e D2) del cervello. Ha un'affinità con istamina e α1-adrenoreceptors, meno attivo in merito a recettori α2-adrenergic. Non c'è stata affinità selettiva con cholinergic muscarinic e recettori benzodiazepine. Riduce l'attività di neuroni mesolimbic A10-dopaminergic, in confronto a neuroni A9-nigrostriate coinvolti in funzioni motrici. Non causa un aumento prolungato della concentrazione di prolactin. La durata di comunicazione con 5-HT2-serotonin e recettori D2-dopamine è meno di 12 h dopo amministrazione del farmaco.

Pharmacokinetics

Suzione

Quando l'amministrazione orale è bene assorbita dalla distesa digestiva. L'assorbimento è alto, l'immissione di cibo non intacca bioavailability.

Distribuzione

Quetiapine l'approssimativamente 83% lega con proteine del plasma. Il pharmacokinetics di quetiapine è lineare e non differisce tra uomini e donne.

Metabolismo

È attivamente metabolized nel fegato con la formazione di metabolites farmacologicamente inattivo sotto l'influenza di cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4. Quetiapine e alcuni dei suoi metabolites hanno un effetto inibitorio debole su cytochrome isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, ma solo in concentrazioni 10-50 volte più in alto che quelli che succedono alla dose solita di 300-450 mg / il giorno.

Escrezione

È excreted dai reni il 73%, attraverso gli intestini - il 21%. T1 / 2 approssimativamente 7 ore. Il meno di 5% di quetiapine non è metabolized e è excreted immutato dai reni o attraverso l'intestino.

Pharmacokinetics in casi clinici speciali

L'autorizzazione media di quetiapine in pazienti anziani è 30-50% meno che questo osservato in pazienti all'età di 18 a 65 anni. In pazienti con cirrosi del fegato, T1 / 2 poco gli aumenti e il bioavailability delle diminuzioni della droga (la regolazione di dose può esser richiesta). L'autorizzazione del plasma avara di quetiapine è stata meno più di approssimativamente 25% in pazienti con deterioramento renale severo (La clausola creatinine meno di 30 millilitri / il min / 1.73 m2) e pazienti con danno di fegato (la cirrosi di alcool nello stadio di compenso), ma i tassi di autorizzazione individuali sono stati in limiti che corrispondono alla gente sana.

Indizi per Nantarid

psicosi acute e croniche, compreso schizofrenia;

episodi maniaci in disordine bipolar.

Controindicazioni

ipersensibilità a quetiapine o altri componenti del farmaco;

l'intolleranza di lattosio, lactase l'insufficienza, il glucosio-galactose malabsorption (nella forma della droga del farmaco contiene il lattosio);

il periodo di allattamento al seno;

bambini e adolescenti meno di 18 anni di età (efficacia e sicurezza non istituita).

Con prudenza: malattie cardiovascolari e cerebrovascular; hypotension arterioso; la sindrome congenita di allungamento d'intervallo QT o la presenza di condizioni potenzialmente capaci di indurre la proroga dell'intervallo QT (l'amministrazione simultanea di farmaci che prolungano l'intervallo QT, congestive l'arresto cordiaco, hypokalemia, hypomagnesemia); pazienti con rischio di thromboembolism venoso; hypothyroidism; diabete; età anziana; fallimento di fegato; epilessia; sequestri convulsi nell'anamnesi; gravidanza.

Applicazione in gravidanza e lattazione

La sicurezza e l'efficacia di uso in gravidanza non sono istituite. Perciò, in gravidanza, Nantarid® può esser usato solo se il vantaggio aspettato alla madre eccede il rischio potenziale al feto. Il grado di escrezione di quetiapine con latte umano è sconosciuto. Se Nantarid® è necessario, l'allattamento al seno deve esser interrotto durante lattazione.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali osservati con l'uso del farmaco sono classificati in categorie secondo la frequenza del loro evento: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - ≥1 / 100, <1/10; raramente - ≥1 / 1000, <1/100; raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; molto raramente - <1/10000, compreso messaggi individuali.

Da parte del sistema hematopoiesis: spesso - leukopenia; raramente - eosinophilia, thrombocytopenia; molto raramente - neutropenia.

Disordini metabolici e nutrizionali: spesso - aumento di peso (principalmente nelle prime settimane di trattamento), iperglicemia o decompensation di diabete mellitus; molto raramente - diabete.

Dal sistema nervoso: molto spesso - capogiro, sonnolenza, mal di testa; spesso sincope, sogni insoliti e da incubo, svenire, extrapyramidal sintomi, anoressia; raramente - ansia, ostilità, agitazione, insonnia, akathisia, tremore, convulsioni, depressione, dysarthria, paresthesia; raramente - la sindrome neuroleptic maligna (hyperthermia, la rigidità muscolare, ha modificato lo stato mentale, lability nel sistema nervoso autonomic, l'attività aumentata di CK); molto raramente - tardive dyskinesia.

Da parte del CAS: spesso - orthostatic hypotension, le palpitazioni, tachycardia, hanno aumentato la pressione del sangue, la proroga dell'intervallo QT sull'ECG; l'individuo riporta - il rischio di thromboembolism venoso.

Dalla parte del sistema digestivo: molto spesso - asciugano la bocca; spesso - nausea, vomito, diarrea o stitichezza, dispepsia; raramente - dysphagia; raramente - dolore addominale, itterizia; molto raramente - epatite.

Dal sistema respiratorio: spesso - faringite, rhinitis.

Reazioni allergiche: poco frequente - eruzione della pelle, reazioni d'ipersensibilità; molto raramente - angioedema, sindrome di Stevens-Johnson.

Dalla parte del sistema riproduttivo: raramente - priapism (erezione dolorosa).

Dalla parte dell'organo di vista: spesso - vista offuscata.

Indicatori di laboratorio: molto spesso - hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia; spesso - attività aumentata di fegato transaminases; l'aumento poco frequente di attività GGT, diminuisca nella concentrazione di T4 totale e libero (le 4 prime settimane), così come in T3 generale e T3 reversibile (solo con dosi alte di quetiapine), l'attività aumentata di CKK, non associato con sindrome neuroleptic maligna.

Altro: molto spesso - sindrome di ritiro; spesso - l'edema periferico, asthenia, ha aumentato la sudorazione; raramente - il mal di schiena, il dolore al petto, la condizione subfebbrile, myalgia, asciuga la pelle, la vista debole.

Interazione

Simultaneamente prescrivendo farmaci con un effetto inibitorio forte su CYP3A4 isoenzyme (come gli agenti antifungosi azole e gli antibiotici macrolide), la concentrazione di quetiapine nel plasma può aumentare. In tali casi, le dosi più basse di Nantarid® devono esser usate. L'attenzione particolare deve esser fatta a pazienti anziani e indeboliti. È necessario singolarmente valutare il rapporto tra rischio e vantaggio per ogni paziente.

Con l'amministrazione simultanea di Nantarid® con carbamazepine e phenytoin che induce microsomal gli enzimi di fegato, una diminuzione in concentrazione della droga del plasma è possibile, che può richiedere un aumento della dose di Nantarid®, secondo l'effetto clinico. Questo deve anche esser preso in considerazione togliendo phenytoin, carbamazepine o altro inducer di enzimi di fegato microsomal o sostituendo a un farmaco che non induce enzimi di fegato microsomal (eg valproic l'acido).

Quetiapine non induce l'induzione di enzimi di fegato microsomal coinvolti nel metabolismo di phenazone.

Il pharmacokinetics di quetiapine non cambia con uso simultaneo di cimetidine (l'inibitore P450), fluoxetine gli antidepressivi (l'inibitore CYP3A4 e CYP2D6) o imipramine (l'inibitore CYP2D6).

Il pharmacokinetics di quetiapine non è cambiato considerevolmente quando preso concomitantly con risperidone, haloperidol, preparazioni al litio e preparazioni acide valproic. Comunque, l'amministrazione simultanea di quetiapine con thioridazine ha condotto a un aumento dell'autorizzazione di quetiapine.

I farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale e l'etanolo aumentano il rischio di effetti collaterali.

Con l'amministrazione simultanea di 750 mg quetiapine / il giorno e 2 mg lorazepam una volta, l'autorizzazione lorazepam fu ridotta nel 20%.

La dosatura e amministrazione

Dentro, 2 volte al giorno, senza badare a immissione di cibo.

Cura di psicosi acute e croniche, compreso schizofrenia. La dose quotidiana durante i 4 primi giorni di terapia: 50 mg - il primo giorno, 100 mg - il secondo giorno, 200 mg - il terzo giorno, 300 mg - il 4o giorno. Cominciando a partire dal 4o giorno la dose deve esser scelta fino a una dose efficace entro i limiti di 300 a 450 mg / il giorno. Secondo l'effetto clinico e tolerability del farmaco, la dose può differire da 150 a 750 mg / il giorno.

Trattamento di episodi maniaci in disordine bipolar. La dose quotidiana durante i 4 primi giorni di terapia è: il 1o giorno - 100 mg, il secondo giorno - 200 mg, il terzo giorno - 300 mg, il 4o giorno - 400 mg. Più lontano, tra 6 giorni, la dose quotidiana è aumentata a 800 mg, ma non più di 200 mg / il giorno. Secondo l'effetto clinico e tolerability del farmaco, la dose può differire da 200 a 800 mg / il giorno. La dose efficace è da 400 a 800 mg / il giorno.

Età anziana. L'autorizzazione del plasma di quetiapine negli anziani è ridotta nel 30-50% rispetto a pazienti giovani, così la prescrizione del farmaco deve esser fatta con prudenza, particolarmente all'inizio di trattamento. La dose di avviamento è 25 mg / il giorno, seguito da un aumento di 25-50 mg / il giorno, finché la dose efficace non è raggiunta.

Insufficienza renale ed epatica. In renale e / o il fallimento di fegato, il quetiapine deve esser trattato con 25 mg / il giorno, seguito da un aumento quotidiano di 25-50 mg, finché una dose efficace non è raggiunta.

La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini e adolescenti non sono state investigate.

Overdose

I dati su overdose della droga sono limitati. I casi di prendere quetiapine in una dose che eccede 20 g sono descritti, senza risultati fatali e con la cimasa di effetti collaterali senza conseguenze. Molto raramente i casi riferiti di overdose di quetiapine, che ha condotto a un allungamento dell'intervallo QT, il coma o la morte.

Sintomi: somministrazione di sedativi eccessiva, sonnolenza, tachycardia, hypotension arterioso.

Trattamento: non ci sono antidoti specifici di quetiapine. In caso di un'overdose accidentale dentro 1 h dopo il ricevimento, è necessario considerare la possibilità di terapia sintomatica e è consigliato effettuare attività puntate a mantenimento della funzione di respirazione, CVS, garantendo l'ossigenazione adeguata e la ventilazione. La supervisione medica e la sorveglianza devono esser continuate finché il paziente non è completamente recuperato.

Istruzioni speciali

Con un annullamento affilato di dosi alte di farmaci antipsicotici, le reazioni acute seguenti (la sindrome di ritiro) possono succedere: nausea, vomitando; raramente - insonnia.

I casi d'inasprimento di sintomi psicotici e l'apparizione di disordini motori involontari (akathisia, dystonia, dyskinesia) sono stati riferiti. A questo proposito, è consigliato gradualmente eliminare gradualmente il farmaco.

Dato che quetiapine principalmente intacca il sistema nervoso centrale, Nantharide® deve esser usato con prudenza in combinazione con altri farmaci che hanno un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale. È consigliato trattenersi da bere l'alcool.

Quando i sintomi di tardive dyskinesia appaiono, riducono la dose o smettono di usare quetiapine.

La prudenza deve esser esercitata prescrivendo quetiapine concomitantly con farmaci che estendono l'intervallo QT, particolarmente negli anziani, i pazienti con allungamento d'intervallo QT congenito, congestive l'arresto cordiaco, myocardial l'ipertrofeo, hypokalemia, e hypomagnesemia.

La sindrome neuroleptic maligna può esser associata con trattamento antipsicotico in corso. Le manifestazioni cliniche della sindrome includono hyperthermia, ha modificato lo stato mentale, la rigidità muscolare, l'instabilità del sistema nervoso autonomic, ha aumentato l'attività di CK. Con lo sviluppo di questa sindrome, il quetiapine deve esser ritirato e trattato di conseguenza.

In pazienti con uso prolungato di quetiapine, le cateratte sono state riferite. A questo proposito, un esame ophthalmological deve esser condotto prima dell'inizio di terapia e una volta ogni 6 mesi con uso prolungato di farmaci. Come con altro antipsychotics, la prudenza deve esser esercitata nel trattamento di pazienti con una storia di sequestri.

Ci sono alcune relazioni del rischio di thromboembolism venoso nell'uso di farmaci antipsicotici. Prima di e durante trattamento quetiapine, tutti i fattori di rischio possibili per thromboembolism venoso devono esser identificati e le misure preventive prese.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con altri meccanismi. Nantaride® può causare la sonnolenza, quindi ai pazienti avvisano di non lavorare con meccanismi che presentano un pericolo, incl. non è consigliato avanzare e partecipare ad altre attività potenzialmente pericolose che richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio

Targhe ricoperte del film, 25 mg, 100 mg, 200 mg e 300 mg.

Targhe 25 mg. Nella bolla di POLIVINILCLORURO / PE / lamina di metallo PVDC-di-alluminio di 10 PCS. 3 bolle in una scatola di cartone.

Targhe di 100 mg. Nella bolla di POLIVINILCLORURO / PE / lamina di metallo PVDH-di-alluminio di 10 PCS. 3 o 6 bolle in una scatola di cartone.

Targhe 200 mg. Nella bolla di POLIVINILCLORURO / PE / lamina di metallo PVDC-di-alluminio di 10 PCS. 6 bolle in una scatola di cartone.

Targhe 300 mg. Nella bolla di POLIVINILCLORURO / PE / lamina di metallo PVDC-di-alluminio di 10 PCS. 6 bolle in una scatola di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Nantarid della droga

A temperature non più in alto che 30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Nantarid della droga

4 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.