Istruzione per uso: Moxonidine

Forma di dosaggio: targhe ricoperte del film

Sostanza attiva: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Gruppo farmacologico

Hypotensive agente centrale [recettore di I1-imidazoline agonists]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Composizione

Le targhe coperte con un rivestimento di film.

sostanza attiva: Moxonidine 0.2 mg; 0.3 mg; 0.4 mg

Excipients

Nucleo: sodio di croscarmellose (impellosis) - 3/3/3 mg; monoidrato di Lattosio (lactopress, zucchero lattiginoso) - 95.3 / 95.2 / 95.1 mg; colloide di diossido di silicio (aerosil) - 0.5 / 0.5 / 0.5 mg; Sodio stearyl fumarate - 1/1/1 mg

Guaina di film: Opadry II (l'alcool di polivinile, parzialmente hydrolyzed - 1.32 / 1.32 / 1.32 mg, il diossido di titanio (E171) - 0.6027 / 0.6003 / 0.5751 mg, il talco 0.6 / 0,6 / 0,6 mg, macrogol (il glicole di polietilene 3350) - 0,3705 / 0,3705 / 0,3705 mg, la soia lecithin (E322) - 0,105 / 0,105 / 0,105 mg, l'ossido di colore di ferro (II) giallo - 0, 0003/0/0 il mg, l'ossido di colore di ferro (II) rosso - 0.0015 / 0/0 il mg, la lacca di alluminio si è basata sul colore del cremisi (Ponso 4R) - 0 / 0.0039 / 0.0123 mg, vernice di alluminio su colore Basato "il Sole di Tramonto" giallo - 0 / 0.0003 / 0 mg, la lacca di alluminio basata su carminio indaco - 0/0 / 0.0018 mg, la vernice di alluminio basata su colori Ad azorubin - 0/0 / 0.0153 mg)

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe, 0.2 mg: ricoperto del film, rosa chiaro, rotondo, biconvex. Su una pausa - bianco o quasi bianco.

Targhe, 0.3 mg: garofano ricoperto del film, rotondo, biconvex. Su una pausa - bianco o quasi bianco.

Targhe, 0,4 mg: coperto con una granata di film di colore rosa scuro, intorno, biconvex. Sulla frattura - bianco o quasi bianco.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine è un farmaco antihypertensive con un meccanismo centrale di azione. In strutture di cervello di gambo (lo strato rostrale dei ventricoli laterali), moxonidine in modo selettivo stimola recettori imidazoline-sensibili che partecipano a regolazione tonica e riflessa del sistema nervoso compassionevole. La stimolazione di recettori imidazoline diminuisce l'attività compassionevole periferica e la pressione del sangue. Moxonidine differisce da altri agenti antihypertensive centrali con un'affinità più bassa con recettori α2-adrenergic, che spiega la probabilità più bassa di somministrazione di sedativi sviluppante e bocca secca. L'uso di moxonidine conduce a una diminuzione in resistenza vascolare sistemica e pressione del sangue. Moxonidine migliora l'indice di sensibilità d'insulina nel 21% (in confronto a placebo) in pazienti con obesità, resistenza d'insulina e grado moderato d'ipertensione.

Pharmacokinetics

Suzione. Dopo amministrazione orale, moxonidine rapidamente e quasi completamente assorbito nella distesa GI superiore. bioavailability assoluto è l'approssimativamente 88%. Tmax - circa 1 ora. L'immissione di cibo non intacca il pharmacokinetics del farmaco.

Distribuzione. La connessione con proteine del plasma è il 7.2%.

Metabolismo. metabolite principale è deoxidized moxonidine. L'attività pharmacodynamic di dehydrogenated moxonidine è il circa 10% di quello di moxonidine.

Escrezione. T1 / 2 moxonidine e metabolite è 2.5 e 5 ore, rispettivamente. Tra 24 ore, il più di 90% di moxonidine è excreted dai reni (il circa 78% immutato e il 13% nella forma di dehydroxymycinidine, mentre altri metabolites in urina non superano il 8% della dose presa). Il meno di 1% della dose è excreted attraverso l'intestino.

Gruppi pazienti speciali

Ipertensione arteriosa. In confronto a volontari sani, i pazienti con ipertensione non hanno cambiamenti nel pharmacokinetics di moxonidine.

Età anziana. Sono stati annotati i cambiamenti clinicamente insignificanti in parametri pharmacokinetic di moxonidine in pazienti anziani, probabilmente causati da una diminuzione nell'intensità del suo metabolismo e / o poco più in alto bioavailability.

Bambini. Moxonidine non è raccomandato per uso in pazienti più giovani che 18 anni di età, e perciò pharmacokinetic gli studi non sono stati condotti in questo gruppo.

Insufficienza renale. L'escrezione di moxonidine è in gran parte messa in correlazione con l'autorizzazione di creatinine. In pazienti con insufficienza renale moderata (La clausola creatinine 30-60 millilitri / il min) Css in T1 del plasma e finale / 2 sono approssimativamente 2 e 1.5 volte più in alto che in pazienti con funzione renale normale (La clausola creatinine più di 90 millilitri / il min). In pazienti con insufficienza renale severa (La clausola creatinine meno di 30 millilitri / il min), Css nel plasma sanguigno e T1 finale / 2 è 3 volte più alto che in pazienti con funzione renale normale. L'amministrazione di dosi multiple di moxonidine conduce a cumulation prevedibile in pazienti con insufficienza renale moderata e severa. In pazienti con insufficienza renale terminale (La clausola creatinine meno di 10 millilitri / il min) su hemodialysis, Css in T1 del plasma e finale / 2, rispettivamente, sono 6 e 4 volte più in alto che in pazienti con funzione renale normale. In tutti i gruppi di Cmax, moxonidine in plasma sanguigno è 1.5-2 volte più alto. In pazienti con deterioramento renale, il dosaggio deve esser individualizzato. Moxonidine è poco excreted in hemodialysis.

Indizi di Moxonidine

Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla sostanza attiva e altri componenti del farmaco;

Sindrome di debolezza del nodo di seno;

bradycardia pronunciato (riposando il tasso cardiaco meno di 50 bpm);

Blocco di Atrioventricular di II e III grado;

I disordini di ritmo cardiaci severi;

Arresto cordiaco acuto e cronico (la classe III-IV di NYHA classe funzionale);

L'uso simultaneo con antidepressivi tricyclic (vedi "l'Interazione");

Insufficienza renale severa (Clausola creatinine meno di 30 millilitri / min);

hemodialysis;

Intolleranza di lattosio ereditaria, lactase insufficienza o malabsorption di glucosio-galactose;

Periodo di lattazione;

Pazienti più anziani che 75 anni;

Pazienti meno di 18 anni di età (a causa di una mancanza di dati di efficacia e di sicurezza).

Con prudenza: il blocco di atrioventricular del 1o grado (il rischio di sviluppare bradycardia); malattia di arteria coronaria grave; la malattia cardiaca ischemic grave o l'angina instabile (l'esperienza con uso è inadeguata); arresto cordiaco cronico; deterioramento epatico severo; funzione renale deteriorata (Clausola creatinine più di 30 millilitri / min).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non ci sono dati clinici sull'uso di moxonidine in donne incinte. Nel corso di studi di animale, l'effetto embryotoxic del farmaco è stato istituito. Moxonidine-SZ deve esser dato a donne incinte solo dopo una valutazione minuziosa del rapporto di vantaggio del rischio, quando il vantaggio alla madre supera il rischio potenziale al feto.

Moxonidine penetra il latte del seno e non deve esser dato durante allattamento al seno. Se ha bisogno di usare Moxonidine-SZ durante lattazione, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali

La frequenza di effetti collaterali elencati sotto è stata determinata come segue: molto spesso (≥1 / 10); Spesso (≥1 / 100, <1/10); Raramente (≥1 / 1000, <1/100), compreso messaggi individuali.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa *, capogiro (vertigine), sonnolenza; Raramente - una sincope *.

Dal CVS: poco frequente - una diminuzione pronunciata in pressione del sangue, orthostatic hypotension *, bradycardia.

Dal tratto gastrointestinale: molto spesso - aridità di mucosa orale; Spesso - diarrea, nausea, vomito, indigestione.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - eruzione della pelle, prudendo; Raramente - angioedema.

Disturbi mentali: spesso - insonnia; Raramente - nervosismo.

Dalla parte dell'organo di udienza e disordini labirintici: poco frequente - suonando negli orecchi.

Dal musculoskeletal e il tessuto connettivo: spesso - dolore nel dorso; Raramente - dolore nel collo.

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: spesso - asthenia; edema periferico poco frequente.

* La frequenza è comparabile con placebo.

Interazione

L'uso combinato di moxonidine con altri agenti antihypertensive conduce a un effetto additivo.

Gli antidepressivi di Tricyclic possono ridurre l'efficacia di agenti antihypertensive di azione centrale, e perciò non è raccomandato che sono presi insieme con moxonidine.

Moxonidine può accrescere l'effetto di antidepressivi tricyclic, tranquillanti, etanolo, sedativi e sonniferi.

Moxonidine è capace di moderatamente perfezionarsi ha deteriorato la funzione cognitiva in pazienti che ricevono lorazepam.

Moxonidine può accrescere l'effetto calmante di derivati benzodiazepine quando amministrato concomitantly.

Moxonidine è excreted da secrezione tubolare. Perciò, la sua interazione con altri farmaci rilasciati da secrezione tubolare non è esclusa.

Aumento di beta-adrenoblockers bradycardia, la gravità di effetti stranieri e dromotropic negativi.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo. In la maggior parte casi, la dose iniziale di Moxonidine-SZ della droga è 0.2 mg / il giorno. La dose sola massima è 0.4 mg. La dose quotidiana massima, che deve esser divisa in 2 dosi divise, è 0.6 mg.

La correzione individuale della dose quotidiana è necessaria secondo tolerability del paziente della terapia.

La regolazione di dose per pazienti con insufficienza epatica non è richiesta.

La dose iniziale per pazienti con insufficienza renale moderata o severa è 0.2 mg / il giorno.

In caso di necessità e con buon tolerability, la dose quotidiana può esser aumentata a un massimo di 0.4 mg.

Overdose

Ci sono relazioni di parecchi casi di overdose senza un risultato fatale, quando le dosi fino a 19.6 mg furono applicate nello stesso momento.

Sintomi: il mal di testa, l'effetto calmante, la diminuzione segnata in pressione del sangue, capogiro, asthenia, bradycardia, aridità di mucosa orale, vomito, stanchezza, dolore nella regione epigastric, depressione respiratoria e hanno deteriorato la coscienza. Inoltre, gli aumenti a breve scadenza di ANNUNCIO PUBBLICITARIO, tachycardia e iperglicemia sono anche possibili, come mostrato in parecchi studi di dosi alte in animali.

Trattamento: un antidoto specifico del farmaco non esiste. Nel caso di una diminuzione segnata in pressione del sangue, il ricupero di BCC all'introduzione di liquido e dopamine (l'iniezione) può esser richiesto. Bradycardia può esser fermato con atropine (l'iniezione). In casi severi di overdose, è consigliato accuratamente controllare il disturbo di coscienza e non permettere la depressione respiratoria. Gli antagonisti di alfa-adrenoreceptor possono ridurre o eliminare effetti hypertensive paradossali in overdose di moxonidine. Moxonidine è poco excreted in hemodialysis.

Istruzioni speciali

Se è necessario cancellare betabloccanti contemporaneamente presi e Moxonidine-SZ della droga, prima abolisca betabloccanti e solo dopo di alcuni giorni di Moxonidine-SZ.

Attualmente, non c'è prova che l'arresto dell'uso di Moxonidine-SZ conduce a un aumento di pressione del sangue. Comunque, non è consigliato smettere di prendere Moxonidine-SZ della droga bruscamente, invece, deve gradualmente ridurre la dose del farmaco tra 2 settimane.

Durante il trattamento deve esser escluso da bere l'alcool.

Durante trattamento, il monitoraggio regolare del tasso cardiaco ed ECG è necessario.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. L'effetto di Moxonidine-SZ sulla capacità di guidare veicoli o la tecnologia di controllo non è stato studiato. Comunque, prendendo la possibilità in considerazione di capogiro e sonnolenza, i pazienti devono essere attenti in rapporto con attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata, come guida di veicoli o regolazione di attrezzature.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte del film, 0.2 mg, 0.3 mg e 0.4 mg. Nel contorno della cella, 10, 14 o 30 PCS. In un polimero può o in una bottiglia di polimero, 60 PCS. Ogni banca, fiala, 3 pacchi contourcell di 10 targhe, 1, 2 pacchi contourcell di 14 o 30 targhe. In una scatola di cartone.

Fabbricante da

ZAO Severnaya Zvezda.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Moxonidine della droga

In secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Moxonidine della droga

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.