Istruzione per uso: Misoprostol

Il nome latino della sostanza Misoprostol

Misoprostolum (genere. Misoprostoli)

Nome chimico

(11alpha, 13E) - (+-) - 11,16 metile dihydroxy 16 9 oxoprost 13 in 1 estero di metile acido oic

Formula grossolana

C22H38O5

Gruppo farmacologico:

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes e i loro antagonisti

La classificazione (ICD-10) nosological

Ulcera allo stomaco di K25: Helicobacter pylori; sindrome di Dolore con ulcera gastrica; sindrome di Dolore con ulcera peptica di stomaco e duodeno; Infiammazione di mucosa gastrico; Infiammazione del mucosa del tratto gastrointestinale; ulcera benigna dello stomaco; Malattia dello stomaco e il duodeno, associato con Helicobacter pylori; Inasprimento di gastroduodenitis contro malattia di ulcera; Inasprimento di ulcera peptica; Inasprimento di ulcera gastrica; malattia GI organica; ulcera peptica dello stomaco e il duodeno; Ulcera allo stomaco postin vigore; il Ricupero di ulcere; Ulcere allo stomaco Sintomatiche; la malattia infiammatoria cronica del tratto gastrointestinale superiore ha frequentato Helicobacter pylori; sradicamento di Helicobacter pylori; lesioni erosive e ulcerative dello stomaco; lesioni erosive dello stomaco; Erosione di mucosa gastrico; Ulcera Peptica; Ulcera allo stomaco; Ulcera allo stomaco; lesioni ulcerative dello stomaco; ulcere sintomatiche dello stomaco e il duodeno

Ulcera di K26 di duodeno: sindrome di Dolore con ulcera duodenale; sindrome di Dolore con ulcera peptica di stomaco e duodeno; Malattia dello stomaco e il duodeno, associato con Helicobacter pylori; Inasprimento di ulcera peptica; Inasprimento di ulcera duodenale; ulcera peptica dello stomaco e il duodeno; Ripetizione di ulcera duodenale; ulcere sintomatiche dello stomaco e il duodeno; sradicamento di Helicobacter pylori; lesioni erosive e ulcerative del duodeno; le lesioni duodenali ulcerative dall'erosione hanno frequentato Helicobacter pylori; lesioni erosive del duodeno; malattia di ulcera peptica del duodeno; lesioni duodenali ulcerative

K27 ulcera Peptica di sito inspecificato: Perforazione in ulcera peptica; ulcera gastrointestinale indotta dal farmaco; Ulcere di Medicazione; ulcera peptica del tratto gastrointestinale; ulcera peptica con Helicobacter pylori; Ulcere Peptiche; il Danno al mucosa del tratto gastrointestinale causato dall'immissione di NSAIDs; ulcera gastrointestinale sintomatica; ulcera di Pressione; ulcera di Pressione dello stomaco; danno di Pressione al mucosa; ulcere di Pressione; ulcera di Pressione del duodeno; ulcere allo stomaco messe in rilievo; ulcere di Pressione della distesa digestiva; lesioni erosive e ulcerative della distesa digestiva; Erosione della distesa digestiva; Erosione del mucosa del tratto gastrointestinale superiore; Erosione del mucosa del tratto gastrointestinale; ulcera gastrica; medicazione di Ulcera; ulcera peptica; ulcera postin vigore; ulcera di Pressione; lesioni ulcerose della distesa digestiva; ulcera di pressione acuta della distesa digestiva; ulcere sintomatiche del tratto gastrointestinale; Complicazioni di ulcera peptica

K29.1 Altra gastrite acuta: gastrite acuta (erosiva); Gastrite erosiva; gastrite acuta

Ulcera di Viscere di K63.3: malattia di viscere erosiva e ulcerativa

O04 aborto Medico: aborto artificiale; aborto medico; Aborto artificiale; aspirazione di Vuoto; Aborto

Y45 reazioni Sfavorevoli nell'uso terapeutico di agenti analgesici, antipiretici e antiincendiari

Codice di CAS

59122-46-2

Caratteristiche della sostanza Misoprostol

Cosa analoga sintetica di PGE1. Consiste di due diastereoisomers in un rapporto di 1:1.

La polvere, che forma un liquido viscoso quando diluito con acqua. Peso molecolare 382.54.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiulcera, gastroprotective, lavoro stimolante, uterotonizing.

Ha l'attività antisecretory. Lega con i recettori PGE di cellule parietali dello stomaco, deprime la secrezione basale, stimolata e notturna di succo gastrico e acido cloridrico, accresce la formazione di bicarbonato e muco, migliora la corrente sanguigna ed espone l'effetto cytoprotective. Cala basale (ma non stimolato da istamina) pepsin la produzione. Aumenta la stabilità della membrana mucosa dello stomaco e previene lo sviluppo di lesioni erosive e ulcerative, promuove la guarigione di ulcere peptiche. In pazienti che prendono NSAIDs, riduce l'incidenza di stomaco e ulcere duodenali, riduce il rischio di sanguinamento di ulcera. L'effetto comincia dopo di 30 minuti e dura almeno 3-6 ore. A una dose di 50 μg l'effetto è moderato e corto, 200 μg - pronunciato.

Misoprostol ha un effetto stimolante debole sui muscoli lisci del tratto gastrointestinale. Induce la contrazione di fibre muscolari lisce di myometrium e l'espansione della cervice. La capacità di misoprostol di stimolare contrazioni uterine agevola l'apertura della cervice, solleva il tono dell'utero e può provocare l'errore. Misoprostol non ha effetto clinicamente importante su prolactin, il livello di gonadotropins, ormone stimolante la tiroide, ormone di crescita, thyroxine, cortisol, creatinine, aggregazione di piastrina, funzione di polmone e sistema cardiovascolare.

Dopo amministrazione orale, è rapidamente e completamente assorbito. Il ricevimento simultaneo con il cibo riduce bioavailability (il cibo grasso considerevolmente riduce l'assorbimento, senza intaccare la sua durata). Nelle pareti del tratto gastrointestinale e il fegato è sottoposto a biotransformation a diesterified farmacologicamente attivo metabolite - misoprostol l'acido. Cmax di misoprostol è (6.08 ± 1.64) pg / il millilitro, misoprostol l'acido - (499 ± 15) pg / il millilitro. Tmax - (12 ± 3) il min, circola nel letto vascolare sistemico in una forma legata alla proteina (l'approssimativamente 90%). T1 / 2 terminale è 20-40 minuti. La concentrazione di equilibrio in plasma è raggiunta tra 2 giorni, il cumulation non è osservato. Il 80% della dose è excreted dai reni (il 64-73% nelle 24 prime ore) e con feces (il 15%). Se la funzione renale è deteriorata, Cmax (quasi di 2 pieghe) può aumentare e T1 / 2 può allungarsi.

In pazienti anziani (più di 64 anni) là è un aumento di AUC.

Dopo un'immissione orale sola di misoprostol, il suo metabolite, misoprostol l'acido, è trovato in latte del seno. L'acido di Cmax misoprostol in latte del seno è portato a termine dopo di 1 ora e è 7.6 pg / il millilitro con 200 mg misoprostol e 20.9 pg / il millilitro con 600 mg misoprostol. La concentrazione di acido misoprostolic in latte del seno è ridotta fino a 1 pg / il millilitro 5 ore dopo aver preso misoprostol.

Applicazione di sostanza Misoprostol

Erosione del tratto gastrointestinale, ulcera peptica dello stomaco e il duodeno, le lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale sullo sfondo di terapia della droga, incl. NSAID-gastropathy (prevenzione e trattamento).

Interruzione di prima gravidanza (fino a 42 giorni amenorrhea) - solo in combinazione con mifepristone.

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. Ad altro prostaglandins e le loro cose analoghe, allattamento al seno, bambini e adolescenti (sotto 18).

Restrizioni all'uso

Le violazioni espresse del fegato, il fallimento renale, hypotension arterioso, ischemic la malattia cardiaca, la circolazione cerebrale, atherosclerosis delle navi cerebrali, la cardiopatia ischemica, l'epilessia, enterocolitis, la diarrea, hanno fatto avanzare l'età; Endocrinopathy e malattie di sistema endocrine, incl. Diabete mellitus, disfunzione surrenale; tumori dipendenti dall'ormone; anemia; Quando usato per aborto - l'uso di contraccettivi intrauterini (prima di uso, è necessario togliere IUD), il sospetto di gravidanza ectopic.

Applicazione in gravidanza e beastfeeding

Quando usato come un agente gastroprotective: contraindicated in gravidanza (compreso progettando la gravidanza). Per escludere la gravidanza in donne di età riproduttiva prima di trattamento, è necessario preprovare un esame di gravidanza di siero, che deve rimanere negativo durante 2 settimane prima di prendere il farmaco. Il trattamento non deve esser iniziato ancora prima che 2-3 giorni dopo l'inizio di mestruazione. Durante il periodo intero di misoprostol, i metodi affidabili di contraccezione devono esser usati (quando una donna diventa incinta, una donna è informata di una minaccia potenziale per il feto).

Quando usato come uterotonizing l'agente può esser usato solo con lo scopo di aborto, altrimenti è contraindicated in gravidanza.

La categoria di azione per feto da FDA è X.

metabolite attivo di misoprostol, misoprostol l'acido, è excreted in latte del seno. Sebbene non ci siano state relazioni dello sviluppo di nessuna reazione sfavorevole sfavorevole in bambini allattati al seno dalla madre che riceve misoprostol, la prudenza deve esser esercitata nell'amministrazione di misoprostol durante questo periodo.

Effetti collaterali di Misoprostol

Da parte dell'intestino: dolore nell'addome, dispepsia, vanità (il 2.9%), nausea e / o vomito, diarrea (il 11-40%) o stitichezza (il 1.1%).

Da parte del sistema genitourinary: i disordini mestruali, dysmenorrhea, hypermenorrhoea, postmenopausal la localizzazione vaginale, menorrhagia, metrorrhagia, il dolore addominale ha frequentato contrazioni del myometrium.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito, anaphylactic reazioni, angioedema.

Altro: cambiamento di peso, capogiro, mal di testa (il 2.4%), asthenia, stanchezza, hyperthermia, freddi; Estremamente raro in donne nel periodo pre-e post-menopausal - sequestri.

Interazione

L'alimentazione, gli antiacidi sono accompagnati da una diminuzione nella concentrazione di acido misoprostol nel plasma (clinicamente insignificante). Quando unito ad antiacidi contenenti il magnesio, è possibile aumentare la diarrea provocata da misoprostol. L'uso a lungo termine di rifampicin, isoniazid, anticonvulsants, antidepressivi, cimetidine, acido acetilsalicilico, indomethacin e farmaci del gruppo di fenobarbitale, fumando più di 10 sigarette al giorno - stimola il metabolismo di misoprostol, riducendo il suo livello di siero.

Tra 1 settimana dopo aver usato misoprostol, deve smettere di prendere l'acido acetilsalicilico e altro NSAIDs.

Overdose

I fenomeni di overdose in esseri umani non sono descritti. Basato sui risultati di studi di tossicità di animale, i sintomi clinici indicativi di un'overdose di misoprostol possono essere la sonnolenza, l'inibizione, il tremore, le convulsioni, la dispnea, il dolore addominale, la diarrea, la febbre, le palpitazioni, ha diminuito la pressione del sangue, bradycardia.

Trattamento: terapia sintomatica. Hemodialysis è inefficace.

Precauzioni per la sostanza Misoprostol

Quando usato per prima fine di gravidanza, il misoprostol deve solo esser usato in combinazione con mifepristone. In combinazione con mifepristone, il farmaco deve esser usato solo con lo scopo voluto e sotto la supervisione di un dottore e solo in istituzioni mediche specializzate che hanno la capacità di provvedere gynecological chirurgico di emergenza e cura di hemotransfusion e hanno formato in modo adatto il personale medico.

L'uso del farmaco richiede la prevenzione di Rh-conflitto e altre attività comuni associate con aborto. Prima dell'appuntamento di misoprostol, il paziente deve esser informato in dettaglio sull'effetto e gli effetti collaterali possibili del farmaco. Il paziente deve esser osservato nelle condizioni dell'istituzione medica durante 4-6 ore prima di prendere il farmaco. Durante e dopo assunzione del farmaco, il paziente deve esser fornito l'assistenza medica tempestiva in caso di sanguinamento massiccio o altre complicazioni. Dopo aver preso il farmaco in pazienti, di regola, c'è un sanguinamento vaginale leggero, in alcune donne - molto a lungo. A gestazione molto prima, l'aborto è possibile dopo aver preso mifepristone, ma in questo caso è anche necessario prendere targhe misoprostol per ottimizzare i risultati di aborto medico. Dopo presa misoprostol il circa 80% di donne, l'aborto succede tra 6 ore e l'approssimativamente 10% di donne - tra 1 settimana. Il paziente ha bisogno di sottoporsi a un secondo esame nella stessa facilità di trattamento 8-15 giorni dopo aver preso il farmaco. In caso di necessità, un ultrasuono o un livello di chorionic gonadotropin nel siero di sangue devono esser compiuti. Se c'è un sospetto di aborto incompleto o la continuazione di gravidanza, un esame medico completo deve esser condotto in un modo tempestivo. In caso di aborto incompleto o gravidanza continuante, valutata 10-14 giorni dopo aver preso mifepristone, l'aspirazione del vuoto è obbligatoria, seguita da un esame histological del suono aspirato.

L'ammissione del farmaco come un gastroprotector deve esser interrotta se la diarrea succede (la diarrea lieve non è considerata una ragione per ritiro, il farmaco è cancellato per diarrea grave - l'approssimativamente 2% di casi), il prurito, il sanguinamento dalla vagina, l'abbassamento di pressione del sangue e l'accrescimento dell'attività di transaminases.