Istruzione per uso: Minoxidil (Minoxidilum)
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Gruppo farmacologico
mezzi di dermotropic
Vasodilators
La classificazione (ICD-10) di Nosological
I10 ipertensione (primaria) Essenziale
L'ipertensione, l'ipertensione Arteriosa, il corso di crisi d'ipertensione Arterioso, l'Ipertensione Essenziale, l'ipertensione Primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata
I15 ipertensione Secondaria
L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'ipertensione arteriosa, l'ipertensione maligna, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione sintomatica, l'ipertensione renale, l'ipertensione di Renovascular, l'ipertensione Sintomatica
Alopecia L64 Androgenic
Alopecia androgenic, alopecia di Androgenetic, alopecia di Androgenic di gravità moderata, Alopecia dipendente dall'Ormone androgeno Grave, perdita di capelli di modello Maschile
CAS di codice 38304-91-5
Caratteristiche di Minoxidil
Polvere cristallina bianca o quasi bianca inodore. Facilmente solubile in glicole propylene, metanolo, etanolo, propanol, dimethylsulfoxide, solubile in acqua, praticamente insolubile in acetone, cloroformio e acetato di etile.
Farmacologia
Azione farmacologica - hypotensive, vasodilating, crescita di capelli stimolante.
Attiva (apre) canali di potassio in membrane di celle muscolari lisce della parete vascolare. Ha un effetto vasodilating periferico, espande navi resistenti (arterioles), abbassa il TRISTE e il PAPÀ, riduce il carico sul myocardium, causa il riflesso tachycardia e aumenta l'uscita cardiaca. Aumenta l'attività di plasma renin e promuove la ritenzione di sodio e acqua.
Stimola la crescita di capelli in alopecia dipendente dall'ormone androgeno. Il meccanismo di rialzo di crescita di capelli è presumibilmente associato con vasodilation e miglioramento di microcircolazione nella pelle e i bozzoli di capelli trophic, la stimolazione della transizione di bozzolo di capelli dalla fase riposante (telogen la fase) alla fase di crescita (anagen la fase). Modula l'effetto di ormoni androgeni su bozzoli di capelli. Riduce la formazione di 5 alfa dehydrosterone (forse indirettamente), che gioca un ruolo importante nella formazione di alopecia. Il miglior effetto è con una durata della malattia che non eccede 10 anni, pazienti giovani, localizzazione del posto calvo nella corona delle dimensioni di non più di 10 cm e la presenza di più di 100 arma e capelli terminali nel centro della testa calva. Non previene la perdita di capelli provocata da farmaci, i disturbi alimentari (l'insufficienza di ferro, la vitamina A, eccetera), le acconciature strette ("la coda", "il panino dolce", eccetera) . Un effetto positivo fu annotato in una proporzione importante di pazienti con una durata di malattia di non più di 3-5 anni.
La crescita di capelli, di regola, comincia dopo di 4 mesi di applicazione quotidiana di attualità della soluzione. Dopo l'abolizione di terapia, la crescita di nuovi capelli si ferma e dopo di 3-4 mesi, è possibile restaurare le toppe calve nei posti precedenti.
In prove sperimentali, nessun effetto mutagenic è stato scoperto. La presenza di un effetto cancerogeno in ratti e conigli non è istituita per applicazione di attualità tra 1 anno. Una diminuzione dipendente dalla dose nella capacità per fertilizzazione in femmine e ratti maschili ha ingerito in dosi 1-5 volte più in alto che MPDH è stato rivelato. Quando amministrato oralmente a ratti e conigli, non c'è stato effetto teratogenic, ma un aumento della probabilità di riassorbimento embrionale in conigli (ma non in ratti) è stato osservato a dosi 5 volte più di quello di MPD.
Dopo immissione orale del 90% della dose presa. Cmax è portato a termine tra 1 ora. Praticamente non lega con proteine del plasma. Penetra in latte del seno. Si sottopone a biotransformation nel fegato con la formazione di attività bassa metabolites. T1 / 2 dal plasma è 4.2 ore. È excreted principalmente dai reni (il 10% - immutato).
Quando applicato nelle vicinanze attraverso pelle intatta, il circa 1.4% del farmaco è assorbito. Dopo cessazione di applicazione di attualità, il 95% dell'assorbimento sistemico di minoxidil è excreted dai reni tra 4 giorni.
Uso di Minoxidil
Targhe: ipertensione arteriosa (forme particolarmente severe, resistenti a terapia di combinazione con altri farmaci antihypertensive).
Fuori di soluzione: calvizie di modello maschile (androgenic alopecia) in uomini e donne.
Controindicazioni
Ipersensibilità, gravidanza, allattamento al seno; pheochromocytoma, mitral stenosis, ipertensione polmonare secondaria (targhe); violazione dell'integrità della pelle, dermatosis dello scalpo (soluzione esterna).
Restrizioni per uso
IHD, angina pectoris, arresto cordiaco, l'età meno di 12 anni (l'esperienza di uso è limitata).
gravidanza e lattazione
Contraindicated in gravidanza (gli studi adeguati e rigorosamente controllati in esseri umani non sono stati compiuti). Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto.
Effetti collaterali di Minoxidil
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: capogiro, mal di testa, deterioramento visivo (compreso acutezza visivo ridotto).
Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): abbassandosi la pressione del sangue, tachycardia, arrhythmia, l'arresto cordiaco, l'inversione dell'onda T sull'ECG; in casi rari - idrotorace, idropericardio (in pazienti con arresto cordiaco), stenocardia (in pazienti con insufficienza coronaria), exudative pericarditis, thrombopenia, e leukopenia.
Dalla pelle: hypertrichosis, assottigliandosi e rafforzandosi di pigmentazione di capelli sul corpo; con applicazione locale - aridità e sfaldamento dello scalpo, dermatite (prurito, eruzione), eczema, alopecia, sensazione in fiamme dello scalpo, folliculitis (sensibilità o dolorante nelle radici di capelli), erythema
Reazioni allergiche: eruzione, tumefazione di faccia, rhinitis, urticaria.
Altro: ritardo di sodio e acqua nel corpo, la tumefazione, l'affanno, la sincope, l'abbassamento di libido.
Interazione
Nitrati, diuretici, aumento di beta-adrenoblockers l'effetto hypotensive; gli estrogeni, i contraccettivi orali, sympathomimetics, NSAIDs - si indeboliscono. Non prescriva contemporaneamente con guanethidine (il rischio di orthostatic hypotension).
Overdose
Sintomi: vasodilation eccessivo, pronunciato hypotension, dolore al petto, tachycardia o arrhythmia, neuritis (immobilità o tremito di mani, piedi, testa), sodio e ritenzione dell'acqua.
Trattamento: sintomatico e la terapia di manutenzione - l'introduzione di salina (IV), con hypotension - phenylephrine, angiotensin II, vasopressin, dopamine (non deve usare sympathomimetics, compreso norepinephrine ed epinephrine).
Minoxidil e il suo metabolites sono eliminati da hemodialysis.
Itinerari di amministrazione
Dentro, esternamente.
Precauzioni per Minoxidil
Eviti il contatto con gli occhi.
La sicurezza e l'efficacia della soluzione in pazienti di età inferiore a 18 e dopo età 65 non sono state determinate.
istruzioni speciali
Con ipertensione arteriosa è di solito prescritto in combinazione con betabloccanti e diuretici.
Un commento
Attualmente in Russia minoxidil nella forma di targhe non ha una registrazione valida.