Istruzione per uso: Mildronate (Meldonium)

Meldonium (la LOCANDA), chiamata dal commercio come Mildronate, Mildronāts anche conosciuto come Quaterine, si è INCONTRATO 88, e THP (per il suo nome chimico, vedi sotto) è un farmaco di mercato limitato, sviluppato nel 1970 da Ivars Kalviņš e fabbricato originalmente da Grindeks della Lettonia e parecchi fabbricanti generici. È distribuito in paesi est-europei.

Formulazione della droga: sostanza attiva: fosfato di meldonium; 1 targa contiene il fosfato meldonium (in termini di meldonium) 500 mg; Adjuvants: mannitol (e 421), povidone k29/32, amido di patate, diossido di silicio, cellulosa microcristallina, magnesio stearate.

Indizi.

• efficienza feriale diminuita, sovrapressione intellettuale e fisica (compreso in atleti);
• per terapia combinata della malattia cardiaca ischemic (stenocardia, infarto del miocardio), decompensation cardiaco cronico e dyshormonal cardiomyopathy;
• per terapia combinata di disordini cronici di rifornimento di sangue cerebrale (cerebrale
• colpi e insufficienza cerebrovascular);
• malattie di arterie periferiche (DPA);
• sindrome di astinenza in caso di alcolismo cronico (in combinazione con terapia di alcolismo specifica).

Controindicazioni.
Ipersensibilità a meldonium o qualsiasi componente del farmaco. Pressione intracranica aumentata (in caso di drenaggio venoso deteriorato, intracranialtumours). Gravidanza e periodi di allattamento al seno. Età da bambini.

Applicato internamente.

• Pressione intellettuale e fisica (compreso in atleti). Gli adulti – 1 g per giorno si è diviso in due dosi di 500 mg. Il corso di trattamento è 10-14 giorni. In caso di necessità, il trattamento è ripetuto in 2-3 settimane.
• Gli atleti devono prendere 500 mg - 1 g due volte al giorno prima di formazione. La durata di trattamento durante periodo preparatorio è 2-3 settimane, durante il periodo di competizione – 10-14 giorni.
• Malattia cardiovascolare. Come parte di terapia combinata: 500 mg-1 g (1-2 targhe) per giorno, prendendo la dose intera una volta o dividendosi per 2 introito. Il corso di trattamento è 4-6 settimane.
• Cardialgia sullo sfondo di dyshormonal myocardiodystrophy – 500 mg al giorno. Il corso di trattamento è 12 giorni.
• Circolazione cerebrale disturbata. Nel corso di trattamento dopo eliminazione di disordini acuti: 500 mg - 1 g per giorno, prendendo la dose intera una volta o dividendolo per 2 introito. In caso di disordini cronici: 500 mg al giorno. Il corso generale di trattamento è 4-6 settimane. I corsi ricorrenti (di solito 2-3 volte all'anno) possono esser presi dopo aver consultato un dottore.
• Malattie di arterie periferiche. 500 mg due volte al giorno.
• Sindrome di astinenza in caso di alcolismo cronico. 500 mg 4 volte al giorno.

Il corso di trattamento è 7-10 giorni.

La dose quotidiana massima è 2000 mg.

Effetti collaterali.
Raramente – reazioni allergiche (rossore, eruzione, prurito, edema), così come dispepsia,
tachycardia, agitazione, cambiamenti di pressione arteriosa.

Sovradosaggio.
Non ci sono dati di casi di sovradosaggio di Mildronate® GX. Il farmaco è il tossico basso e
non causa nessun effetto collaterale che può minacciare la salute di pazienti.

Applicazione durante gravidanza e periodi di allattamento al seno.
La sicurezza di applicazione Mildronate® GX durante il periodo di gravidanza non è stata provata. Per evitare l'effetto negativo possibile del farmaco su feto, non deve esser applicato durante gravidanza. È sconosciuto se il farmaco penetra in latte del seno. Se la madre richiede il trattamento con Mildronate® GX, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Bambini.
Non ci sono dati sufficienti su applicazione di Mildronate® GX per trattamento di bambini.

Peculiarità di applicazione.
I pazienti con fegato cronico e malattie renali devono avere cura in caso di applicazione a lungo termine del farmaco. A causa di sviluppo possibile di effetto stimolante è consigliato prendere il farmaco prima di mezzogiorno.

La capacità di intaccare il tasso di reazioni avanzando o facendo funzionare altri meccanismi
Non ci sono dati su Mildronate® GX l'effetto negativo su tasso di reazioni.

Interazione con altri farmaci e altri tipi d'interazione.
Il farmaco può esser unito ad agenti antianginal, anticoagulanti e antiaggregants, antiarrhythmic i farmaci, i diuretici e spasmolytics bronchiale. Intensifica l'azione di trombosi coronarica vasodilating i farmaci, alcuni agenti hypotensive e glycosides cardiaco. Prendendo lo sviluppo possibile in considerazione di tachycardia mite e hypotension arterioso, la cura deve esser presa unendo il farmaco con nitroglicerina, nifediphine, l'alfa-adrenoceptor blockers, hypotensive gli agenti e vasodilators periferico.

Proprietà farmacologiche.
Pharmacodynamics. Mildronate® GX è una cosa analoga strutturale di gammabutyrobetaine, una sostanza contenuta in ogni cella di organismo umano. Nelle condizioni di pressione eccessiva il meldonium restaura l'equilibrio tra rifornimento di ossigeno e la sua richiesta in celle, e toglie prodotti metabolici tossici accumulati in celle proteggendoli da danno; anche possiede l'effetto tonico. Nel risultato della sua applicazione l'organismo riceve la possibilità di resistere a pressione e rapidamente restaurare le sue riserve di energia. Grazie a queste proprietà Mildronate® GX è usato per cura di vari disordini di sistema cardiovascolari e deterioramento di circolazione cerebrale, così come per miglioramento di efficienza feriale fisica e intellettuale. La diminuzione in concentrazione carnitine ha come conseguenza l'intensificazione di sintesi di γ-butyrobetaine che possiede proprietà vasodilating.

In caso di danno ischemic acuto di myocardium, il meldonium rallenta la formazione di zona necrotic e riduce la durata di periodo di riabilitazione. In caso di funzione cardiaca cronicamente deteriorata, migliora la capacità contractive di myocardium, tolleranza di aumenti a pressione fisica, e riduce la frequenza di attacchi di stenocardia. In caso di disordini ischemic acuti e cronici di circolazione cerebrale, migliora la circolazione del sangue in centro di ischemia e stimola la ridistribuzione di corrente sanguigna cerebrale a beneficio di area ischemic. Il farmaco elimina disordini funzionali di sistema nervoso in pazienti con alcolismo cronico in caso di sindrome di astinenza.

Pharmacokinetics.
Essendo stato preso oralmente, il farmaco è rapidamente assorbito. Il suo bioavailability è il 78%. La concentrazione massima in plasma sanguigno è raggiunta in 1-2 ore dopo immissione. È metabolised principalmente in fegato con formazione ulteriore di due metabolites fondamentali excreted da reni. Il periodo di mezzoescrezione quando preso internamente dipende dalla dose e è 3-6 ore.

Caratteristiche farmaceutiche.
Proprietà physicochemical principali: targhe biconvex bianche, a forma ovale con GX che imprime su una parte e “500” – d'altra parte.

Formula

C6H15N2O2 +

Massa molare

147.19 g/mol

Sistematico (IUPAC) nome

2-(2-Carboxylato-ethyl) - 1,1,1-trimethylhydrazinium

Proprietà fisiche e chimiche.

Il nome chimico di meldonium è 3-propionate (2,2,2-trimethylhydraziniumyl). [28] [29] è una cosa analoga strutturale di γ-butyrobetaine, con un gruppo amino che sostituisce il metilene C-4 di γ-butyrobetaine. [la citazione necessaria] γ-Butyrobetaine è un precursore nella biosintesi di carnitine.

Forme disponibili.

Meldonium è venduto come capsule di 250 mg e di 500 mg, e come una soluzione del 10% per iniezione.