Istruzione per uso: Metoprolol

Nome depositato del farmaco – Betaloc, Betaloc ZOK, Vasocardin, Corvitol 100, Metozoc, Metocard, Metocor Adipharm, Metolol, Metoprolol, Metoprolol Zentiva, Metoprolol Organica, il ritardato mentale di Metoprolol Akrikhin, Lydalok, Metoprolol-Akrikhin, Metoprolol-Akri, Metoprolol – KRKA, Metoprolol-ratiopharm, Metoprolol-Teva, Metoprolol succinate, Metoprolol tartrate, Serdol, Egilok, il Ritardato mentale di Egilok, Egilok S, Emzok

Il nome latino della sostanza Metoprolol

Metoprololum (genere. Metoprololi)

Nome razionale chimico: (±)-1-[4-phenoxy (2-methoxyethyl)]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (come un tartrate o succinate)

La formula C15H25NO3 grossolana

Gruppo di Pharmacotherapeutic: betabloccanti

La classificazione (ICD-10) nosological

E05.9 Thyrotoxicosis, inspecificato: reazione di tireotoksicski; Ampliamento della ghiandola tiroidea con sintomi di hyperthyroidism; Il fenomeno d'iodio Basedow; Tiroide hyperplasia; stato d'ipertiroide; Hyperthyroidism; disfunzione di Tiroide; Diffonda il gozzo thyrotoxic; thyrotoxicosis latente; funzione di tiroide aumentata; thyrotoxicosis

Emicrania di G43: Il dolore di emicrania; Emicrania; emicrania di hemiplegic; mal di testa di Emicrania; Un attacco di emicrania; mal di testa continuo; hemicrania

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Angina di I20 [angina]: malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I20.0 angina Instabile: malattia di heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I21 infarto del miocardio Acuto: Infarto del miocardio nella fase acuta; Infarto del miocardio Acuto; Infarto del miocardio con pathologic Q onda e senza; l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic; l'Infarto ha lasciato ventricular; infarto del miocardio di Transmural; Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto del miocardio di Netransmuralny; infarto del miocardio di Subendocardial; La fase acuta d'infarto del miocardio; infarto del miocardio acuto; fase subacuta d'infarto del miocardio; fase subacuta d'infarto del miocardio; Trombosi delle arterie coronarie (le arterie); infarto del miocardio minacciato; Infarto del miocardio senza onda Q

I25 la malattia cardiaca ischemic Cronica: Cardiopatia ischemica sullo sfondo di hypercholesterolemia; la Cardiopatia ischemica è un cronico; Cardiopatia ischemica; malattia di arteria coronaria stabile; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosi; myocardial ricorrente ischemia

I25.2 ultimo infarto del miocardio Trasferito: sindrome cardiaca; Infarto del miocardio; post-MI; Riabilitazione dopo infarto del miocardio; riocclusione della nave fatta funzionare; Angina postinfarctnaya; Stato dopo infarto del miocardio; Stato dopo infarto del miocardio; infarto del miocardio

I27 Altre forme di malattie cardiopolmonari: la malattia cardiaca polmonare cronica; Ipertensione circolazione polmonare; ipertensione polmonare; la malattia cardiaca polmonare; la malattia cardiaca polmonare; insufficienza cardiopolmonare; ipertensione polmonare secondaria; cuore polmonare cronico; sindrome di Eisenmenger

Prolasso di I34.1 [prolasso] valvola di mistral: Rottura di muscolo papillary; sindrome di Barlow; sindrome di prolasso di valvola di Mitral; prolasso di valvola di Mitral

I42 Cardiomyopathy: cardiopathy; cardiomyopathy diffuso; Diffonda neobliteriruyuschaya cardiomyopathy; myocardial Gipokaliygistidii; myocardiodystrophy; cardiomyopathy acuto; cardiomyopathy cronico

I47.1 Supraventricular tachycardia: Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno di Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia con WPW-sindrome; Parossismo di atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia è vero; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con blocco di AV; reperfusion arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Riflesso; Ricorrente ha sostenuto supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomatico tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia di connessioni AV; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodale; atrial caotico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia: Torsades de pointes (torsade de pointes); ventricular sintomatico tachycardia; Torsades de pointes in infarto del miocardio; Ventricular fibrillation; Ventricular tachycardia; Ventricular tachyarrhythmias; Ventricular tachycardia; ventricular Tachycardia; minaccia della vita ventricular arrhythmias; ventricular Sostenuto tachycardia; monomorphic Sostenuto ventricular tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal ventricular tachycardia

I47.9 Paroxysmal tachycardia, inspecificato: Parossismo di ventricular tachycardia; Paroxysmal dysrhythmia; Paroxysmal ventricular fibrillation; seno di Parossismo tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal atrial fibrillation e battito

I48 Atrial fibrillation e battito: atrial permanente tachyarrhythmias; Sollievo tasso ventricular frequente durante battito di atrial o batter d'occhi; atrial fibrillation; Parossismo di atrial fibrillation e battito; Parossismo di atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial colpi prematuri; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; battito auricolare; minaccia della vita ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial cronico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation e battito; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial colpi prematuri

I49.4 Altra depolarizzazione prematura e inspecificata: extrasystole arrhythmia; extrasystole; l'extrasystole inspecificato

I49.9 battiti del cuore Irregolari, inspecificati: Paroxysmal supraventricular tachycardia; extrasystole arrhythmia; Atrial fibrillation tachysystolic; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular arrhythmias; AV che ricambia tachycardia; AV-nodal che ricambia tachycardia; ventricular fibrillation; battiti del cuore irregolari; Antidromic che ricambia tachycardia; arrhythmias cardiaco; Arrhythmias; Arrhythmia; Cuore arythmy; Arrhythmia a causa di hypokalemia; ventricular tachyarrhythmias; L'alta frequenza di contrazione ventricular; arrhythmias cardiaco; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal dysrhythmia; ritmo di Paroxysmal atrial-ventricular; arrhythmias cardiaco; supraventricular tachycardia; tachyarrhythmia; pulsazione anormale precordiale

Il codice 37350-58-6 di CAS

Descrizione

Metoprolol tartrate polvere bianca, praticamente inodore, cristallina, solubile in acqua, cloruro di metilene, cloroformio ed etanolo, poco solubile in acetone, insolubile in etere. Metoprolol succinate: polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua, solubile in metanolo, sparingly solubile in etanolo e poco solubile in dichloromethane e 2-propanol, praticamente insolubile in acetato di etile, acetone, diethyl etere e heptane.

Proprietà farmacologiche di Metoprolol

Effetto di Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Chiude recettori principalmente beta1-adrenergici del cuore, non ha sympathomimetic intrinseco e attività di stabilizzazione di membrana. Riduce l'uscita cardiaca e il giardino, rallenta il tasso cardiaco, riduce l'effetto stimulatory di catecholamines sul myocardium durante pressione fisica e tensione mentale, previene il riflesso orthostatic tachycardia. L'azione antihypertensive è a causa di una diminuzione in uscita cardiaca e una sintesi d'inibizione renin del sistema renin-angiotensin e il sistema nervoso centrale, la riduzione di sensibilità baroreceptor e, come risultato, una diminuzione in influenze compassionevoli periferiche. L'effetto hypotensive si sviluppa rapidamente (Le diminuzioni tristi dopo di 15 minuti, massimo - 2 ore) e dura durante 6 ore; prendendo metoprolol succinate - l'effetto clinico del blocco di recettori beta1-adrenergici ha salvato 24 ore il papà che lentamente cambia: la diminuzione ferma è osservata dopo di alcune settimane d'immissione regolare.. L'effetto di Antianginal è la conseguenza di ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, il consumo di energia e la richiesta di ossigeno myocardial. Riduce la frequenza e la gravità di attacchi di cardiopatia ischemica, l'indice di mortalità per pazienti diagnosticati con infarto del miocardio, migliora carichi di tolerability. Metoprolol succinate riduce il rischio di morte (compreso morte improvvisa), l'evento di reinfarto (compreso in pazienti con diabete), e migliora la qualità della vita di pazienti con infarto del miocardio acuto e idiopathic ha dilatato cardiomyopathy. L'effetto di Antiarrhythmic è l'eliminazione di effetti compassionevoli arrhythmogenic sul sistema di conduzione del cuore, rallentando il ritmo di seno e la velocità della diffusione di eccitazione attraverso il nodo AV, frenando automaticity e la proroga del periodo refrattario. Ha un effetto inotropic negativo mite. Cardioselective ha salvato l'utilizzazione le dosi quotidiane non 200 mg eccessivi. Ai recettori beta1-adrenergici selettivi teoricamente riducono il rischio di bronchospasm (in pazienti di asma con vita di diminuzioni di funzione di polmone più bassa), l'ipoglicemia e vasoconstriction periferico.

Negli esperimenti su cani (fino a 105 mg / il kg / il giorno durante un anno), i ratti (800 mg / il kg / il giorno durante 2 anni) e i topi (750 mg / il kg / il giorno durante 21 mesi) i segni di carcinogenicity non sono rivelati, ma rivelati i cambiamenti di histological come hyperplasia delle celle di fegato e induration di tessuto di polmone macrophages. Quando amministrato a topi albini a dosi fino a 750 mg / il kg / il giorno durante 21 mesi in femmine aumentò l'incidenza di adenomi di polmone benigni, comunque la ripetizione dell'esperimento un aumento dell'incidenza di qualsiasi tumore fu osservato. I risultati di prova di mutazioni letali dominanti nel topo, lo studio su cromosomi di celle somatici, le anormalità di prova i nuclei di cella somatici in interfase e al. non hanno mostrato nessun mutagenicity. In ratti che ricevono dosi in eccesso di 55.5 volte la dose umana quotidiana massima (450 mg) non ebbe effetto su fertilità, prestazione aumentata e diminuì la sopravvivenza di morte di postinnesto di animali neonati (i segni di teratogenicity fu assente).

Metoprolol tartrate è rapidamente e quasi completamente (il 95%) assorbito quando preso oralmente, si sottopone a metabolismo del primo passaggio vasto. Il bioavailability è il circa 50% al primo ricevimento e aumenta al 70% quando applicato ripetutamente. Il circa 12% legato ad albumina del plasma. Rapidamente distribuito in tessuti, penetra la barriera cerebrale dal sangue (il livello del sistema nervoso centrale è il 78% della concentrazione del plasma), la placenta, il latte del seno (più in alto che concentrazioni del plasma). Il volume di distribuzione - 5.5 l / kg. Cmax è portato a termine tra 1-2 ore dopo che l'amministrazione, i livelli di sangue differiscono considerevolmente. T1 / 2-. 3 a 7 ore Biotransformiroetsa nel fegato per formare due metabolites attivi. Scriva principalmente reni come metabolites, la Clausola - 1 litro / il min. Se l'ingestione è il meno di 5% è excreted nell'urina in forma immutata, con su / in infusione - il circa 10%. Se la funzione renale non cambia il bioavailability, ma può diminuire il tasso di escrezione di metabolites. In pazienti con cirrosi del metabolismo di fegato rallenta e l'autorizzazione totale (il regime di dosatura di correzione non è richiesto). Non tolto da hemodialysis. Su / in infusione il metoprolol tartrate durante 10 minuti più e l'effetto massimo si è sviluppato dopo di 20 minuti, rallentando il tasso cardiaco a dosi di 5 e 10 mg di 10 e il 15%, rispettivamente. Dopo Cmax orale in stesse dosi di metoprolol il succinate è 1 / 4-1 / 2 Cmax metoprolol tartrate, ma è più a lungo mantenuto. Bioavailability in dosi di 50-400 mg (1 per giorno) di 23% meno da questo dopo amministrazione di una dose simile tartrate. I parametri di Pharmacokinetic non dipendono dall'età di pazienti.

Applicazione della sostanza Metoprolol

L'ipertensione lieve per moderare la gravità (la monoterapia o in combinazione con altri agenti antihypertensive), ischemic la malattia cardiaca, la sindrome cardiaca ipercinetica, il ritmo cardiaco anormale (il seno tachycardia, ventricular e supraventricular arrhythmias compreso paroxysmal tachycardia, supraventricular tachycardia, extrasystoles, atrial il battito e atrial fibrillation, atrial tachycardia), hypertrophic cardiomyopathy, il prolasso di valvola di mistral, l'infarto del miocardio (la prevenzione e il trattamento), l'emicrania (la prevenzione), thyrotoxicosis (la terapia complessa); il trattamento di akathisia causato da farmaci antipsicotici.

Controindicazioni per Metoprolol

Ipersensibilità, grado del blocco II e III di AV sinoatrial blocco, acuto o cronico (decompensated) congestive arresto cordiaco, sindrome di seno malata, seno severo bradycardia (il tasso cardiaco meno di 60 colpi. / Min), cardiogenic shock, hypotension (Hg triste di meno di 100 mm. Arte.) espresso da circolazione del sangue periferica umana, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni ad applicazione

Diabete, ipoglicemia, storia allergica, acidosi metabolica, asma bronchiale, enfisema, bronchite, nonallergica, hyperthyroidism, psoriasi, pheochromocytoma, disfunzione di fegato e / o malattia renale, myasthenia gravis, depressione, condotta di anestesia generale, l'età anziana e da bambini.

Gravidanza e allattamento al seno

Forse se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetto collaterale di Metoprolol

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: l'almeno 10% - debolezza; il 1-9,9% - capogiro e mal di testa; il 0.1-0.9% - concentrazione povera, sonnolenza / insonnia, incubi, depressione, crampi muscolari, paresthesia; il 0,01-0,09% - il nervosismo, l'ansia, l'indebolimento di libido, ha deteriorato la vista, xerophthalmia, la congiuntivite; il meno di 0.01% - il letargo, la stanchezza, l'ansia, la confusione, l'amnesia / la perdita di memoria a breve scadenza, le allucinazioni, tinnitus, hanno deteriorato il senso di gusto.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): il 1-9,9% - bradycardia, palpitazioni, hypotension, estremità fredde; al 0.1-0.9% - arresto cordiaco, blocco di AV, sindrome di edema, dolore al petto; nel 0,01-0,09% - riduzione di myocardial contractility, arrhythmia, il meno di 0.01% - cancrena (in pazienti con disordini circolatori periferici severi); infarto di disordini di conduzione, sincope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Dalla distesa digestiva: il 1-9,9% - nausea, dolore di stomaco, diarrea o stitichezza; il 0.1-0.9% - vomito; il 0,01-0,09% - asciuga la bocca, la funzione di fegato anormale; vanità, dispepsia, bruciore di stomaco, epatite.

Dal sistema respiratorio: dispnea (il 1-9,9%), bronchospasm (il 0.1-0.9%), vasomotor rhinitis (il 0,01-0,09%), dispnea.

Per la pelle: il 0.1-0.9% - cambiamenti avventati, degenerativi nella pelle; il 0,01-0,09% - alopecia reversibile; il meno di 0.01% - fotosensibilità, inasprimento di psoriasi; pruritus, erythema, urticaria, eruzione.

Altro: riducendo il peso del corpo (il 0.1-0.9%), arthralgia, l'artrite, myalgia, la debolezza muscolare, la malattia di Peyronie.

Interazione

Hypotension potentiate sympatholytic, nifedipine, nitroglicerina, diuretici, hydralazine e altri farmaci antihypertensive. Antiarrhythmic e agenti anestetici aumentano il rischio di bradycardia, arrhythmia, hypotension. Le preparazioni potentiate la digitale rallentano la conduzione AV. Simultaneo in / con l'introduzione di verapamil e diltiazem può causare l'arresto cardiaco. agonist adrenergico dalla beta, aminophylline, cocaina, estrogeni, indomethacin, e altro NSAIDs indeboliscono l'effetto antihypertensive. Accresce e prolunga l'effetto di calmanti muscolari antidepolyarizuyuschih. La combinazione di alcool conduce a effetto di sedativo di rinforzo reciproco sul sistema nervoso centrale. Gli allergeni aumentano il rischio di reazioni allergiche sistemiche severe o anaphylaxis. Cambia l'efficacia d'insulina e agenti antidiabetici orali e aumenta il rischio d'ipoglicemia. I contraccettivi orali, cimetidine, ranitidine, phenothiazines - sollevano il livello di metoprolol nel sangue, rifampicin - cala. Diminuisce l'autorizzazione di lidocaine, l'efficacia di beta2-agonists (necessario per aumentare la dose di quest'ultimo). Incompatibile con tipo A di inibitori MAO.

Overdose

Sintomi: il hypotension, congestive l'arresto cordiaco, bradycardia, l'arresto cardiaco, il blocco di AV, cardiogenic lo shock, bronchospasm, il fallimento respiratorio e la coscienza / il coma, la nausea, il vomito, generalizzò convulsioni, cyanosis (manifestato durante 20 minuti - 2 ore dopo amministrazione).

Trattamento: lavage gastrico, terapia sintomatica: solfato di atropine (w / 0.5-2 mg rapidi) - bradycardia e violazione di conduzione AV; il glucagon (1-10 mg / in, e poi in / gocciolano 2-2.5 mg / h) e dobutamine - nel caso di riduzione di myocardial contractility; agonists (norepinephrine, epinephrine, eccetera) - in hypotension arterioso; il diazepam (in / lento) - per eliminare sequestri; beta-agonists inalata o / bolo di aminophylline per sollievo di reazioni bronchospastic; misurare a passi.

Itinerari di amministrazione

Dentro, endovenosamente.

Precauzioni per sostanza Metoprolol

In pazienti con arresto cordiaco cronico può deteriorare myocardial contractility, richiedendo l'uso di glycosides cardiaco e / o i diuretici con monitoraggio vicino di stato hemodynamic. Nel caso di accrescimento bradycardia o blocco di AV è necessario per ridurre la dose o / atropine. Sullo sfondo di diabete il mellitus e Metoprolol hyperthyroidism può mascherare tachycardia causato da ipoglicemia o hyperthyroidism. In pazienti con diabete richiedono la regolazione di dose di farmaci antidiabetici e il monitoraggio attento di livelli di glucosio di sangue. In realizzazione durante la chirurgia di trattamento, il farmaco di scelta deve essere un anestetico con l'effetto inotropic meno negativo. Forse uno sviluppo più pronunciato di reazioni d'ipersensibilità e l'assenza dell'effetto terapeutico di dosi convenzionali di epinephrine con storia allergica aggravata. A fine di trattamento simultaneo con clonidine, metoprolol cancellato gradualmente, alcuni giorni prima di clonidine, a causa del rischio di crisi hypertensive severa. In pazienti con applicazione pheochromocytoma è possibile solo in congiunzione con alfa adrenolytics. L'arresto di Metoprolol durante 2-3 giorni prima di consegna (il rischio di bradycardia, hypotension e ipoglicemia nel neonato), in casi eccezionali, il neonato dopo consegna deve essere tra 48-72 ore per essere sotto supervisione medica. Deve trattenersi dall'uso in pratica pediatrica, poiché la sicurezza e l'efficacia del suo uso in bambini non è stato determinato. Se cancella il trattamento necessario per ridurre la dose gradualmente durante un periodo di 10-14 giorni. I pazienti con malattia di arteria coronaria hanno in quel tempo essere sotto supervisione medica vicina. Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione.

Istruzioni speciali

Durante trattamento, può cambiare la prova ha come conseguenza studi di laboratorio (l'urea aumentata, gli enzimi, le fosfatasi, LDH).