Best deal of the week
DR. DOPING

Istruzioni

Logo DR. DOPING

Istruzione per uso: Metalyse

Voglio questo, dammi il prezzo

Forma di dosaggio: Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione endovenosa

Sostanza attiva: Tenecteplasum

ATX

B01AD11 Tenecteplase

Gruppo farmacologico

Fibrinolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

I21 infarto del miocardio Acuto: Infarto del miocardio nella fase acuta; Infarto del miocardio Acuto; Infarto del miocardio con pathologic Q onda e senza; l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic; l'Infarto ha lasciato ventricular; infarto del miocardio di Transmural; Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto del miocardio di Netransmuralny; infarto del miocardio di Subendocardial; La fase acuta d'infarto del miocardio; infarto del miocardio acuto; fase subacuta d'infarto del miocardio; fase subacuta d'infarto del miocardio; Trombosi delle arterie coronarie (le arterie); infarto del miocardio minacciato; Infarto del miocardio senza onda Q

Composizione e forma di rilascio

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione endovenosa 1 fiala.

Tenecteplase 30 mg (6 mila unità *)

Excipients: arginine; acido fosforico il 85%; Polysorbate 20

Solvente: acqua per iniezione - 6 millilitri

In bottiglie del tipo I incolore di vetro con una copertura protettiva di plastica grigia, completi con un solvente in una siringa di plastica, un ago disponibile e un adattatore per 30 mg; In un pacco di cartone 1 bottiglia.

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione endovenosa 1 fiala.

Tenteplase 40 mg (8 mila unità *)

Excipients: arginine; acido fosforico il 85%; Polysorbate 20

Solvente: acqua per iniezione - 8 millilitri

In bottiglie del tipo I incolore di vetro con una copertura protettiva di plastica di un colore verde giallo, completi con un solvente in una siringa di plastica, un ago disponibile e un adattatore per 40 mg; In un pacco di cartone 1 bottiglia.

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione endovenosa 1 fiala.

Tenteplase 50 mg (10 mila unità *)

Excipients: arginine; acido fosforico il 85%; Polysorbate 20

Solvente: acqua per iniezione - 10 millilitri

1 millilitro della soluzione finita = 5 mg (1 mille unità *)

In bottiglie del tipo I incolore di vetro con una copertura protettiva di plastica in rosso, completi con un solvente in una siringa di plastica, un ago disponibile e un adattatore per 50 mg; In un pacco di cartone 1 bottiglia.

* L'attività di Tenecteplase è misurata in unità di azione (ED), l'utilizzazione calcolata di uno standard speciale di attività tenecteplase e incompatibile con le unità di misurazione di altri agenti thrombolytic.

Descrizione di forma di dosaggio

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione endovenosa nella forma di una massa bianca o giallo pallido, quasi inodore.

Caratteristica

Preparazione di Fibrinolytic, recombinant plasminogen attivatore, geneticamente modificato.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - Fibrinolytic.

Pharmacodynamics

Tenecteplase è un attivatore plasminogen fibrin-specifico recombinant, un derivato del tessuto naturale plasminogen l'attivatore modificato in tre siti.

Tenecteplase lega con il componente fibrin del thrombus e in modo selettivo catalizza la trasformazione del thrombosed plasminogen in plasmin, che distrugge la base fibrin del thrombus. In confronto al tessuto naturale plasminogen l'attivatore, il tenecteplase ha un'affinità più alta con fibrin e resistenza all'azione inactivating dell'inibitore endogeno dell'attivatore plasminogen I.

Dopo l'introduzione di tenecteplase, un'immissione dipendente dalla dose di α2-antiplasmin (plasmin l'inibitore nella fase liquida) è osservata, seguita da un aumento della concentrazione di plasmin sistemico, che corrisponde all'effetto aspettato di attivazione plasminogen. In studi relativi, i pazienti che hanno ricevuto la dose massima di tenecteplase (10,000 unità, equivalenti a 50 mg) hanno riferito di una diminuzione in concentrazione fibrinogen del meno di 15%, una concentrazione plasminogen del meno di 25%, e l'uso di alteplase ha condotto a una diminuzione nel fibrinogen e una concentrazione plasminogen nell'approssimativamente 50%. Dopo 30 giorni dopo l'inizio dell'uso del metalase, gli anticorpi a tenecteplase non furono scoperti.

I dati di Angiographic mostrano che un'iniezione endovenosa sola di tenecteplase promuove recanalization dell'arteria, a causa di trombosi di cui l'infarto del miocardio acuto si è sviluppato. Questo effetto è dipendente dalla dose. L'uso di tenecteplase riduce l'indice di mortalità da infarto del miocardio (nel 6.2% dopo di 30 giorni). Usando tenecteplase, la frequenza di sanguinare (escludendo intracranico) è il 26.4% (più in basso che con l'uso di alteplase - il 28.9%). Perciò, la necessità di terapia di trasfusione con l'uso di tenecteplase è considerevolmente più bassa (il 4.3% nel gruppo tenecteplase e il 5.5% nel gruppo alteplase). L'incidenza di emorragia intracranica è stata il 0.93% nel gruppo tenecteplase e il 0.94% nel gruppo alteplase. In casi dove il trattamento fu iniziato più tardi che 6 ore dopo l'inizio di sintomi d'infarto del miocardio, l'uso di tenecteplase (in confronto ad alteplase) ebbe vantaggi in termini di mortalità di 30 giorni (il 4.3% nel gruppo tenecteplase e il 9.6% nel gruppo alteplase), i tassi di Colpo (il 0.4% e il 3.3%, rispettivamente) e i tassi di emorragia intracranici (il 0% e il 1.7%, rispettivamente).

Pharmacokinetics

Metabolismo ed escrezione

Tentexteplase è excreted dalla circolazione del sangue legando con recettori nel fegato e la degradazione per formare piccolo peptides.

Dopo un'iniezione sola di tenecteplase in pazienti con infarto del miocardio acuto, un'escrezione di due fasi di antigene tenecteplase da plasma è stata annotata. Quando il farmaco è usato in dosi terapeutiche, non c'è dipendenza dalla natura di escrezione di tenecteplase dalla dose amministrata.

T1 iniziale / 2 è (24 ± 5.5) il min (voglia dire ± deviazione standard), che è 5 volte più grande che il T1 / 2 tessuto naturale plasminogen l'attivatore. T1 finale / 2 è (129 ± 87) il min; autorizzazione del plasma - (119 ± 49) millilitro / min.

Pharmacokinetics in casi clinici speciali

Con peso del corpo aumentato, c'è un aumento moderato dell'autorizzazione del plasma, con un aumento di età, una diminuzione in questo indicatore. In donne, l'autorizzazione del plasma è di solito più bassa che in uomini, che possono essere dovuti ad abbassarsi il peso del corpo in donne.

Tenecteplase è excreted con bile, quindi si presume che non ci sono cambiamenti in pharmacokinetics in disfunzione renale.

Gli studi su pharmacokinetics per violazioni di funzione di fegato non sono stati compiuti.

Indizio di Metalyse della droga

Terapia di Thrombolytic in infarto del miocardio acuto.

Controindicazioni

Ipersensibilità a tenecteplase o altro componente del farmaco;

Le malattie accompagnate da sanguinamento importante durante i 6 mesi scorsi;

Diatesi di Hemorrhagic;

Ricevimento simultaneo di anticoagulanti orali (INR> 1.3);

Malattie di CNS nell'anamnesi (neoplasmi, aneurysm, intervento chirurgico sul midollo spinale e cerebrale);

Ipertensione incontrollata grave;

Gli interventi chirurgici principali, la biopsia dell'organo parenchymatous, o il trauma importante durante i 2 mesi scorsi (compreso trauma in combinazione con infarto del miocardio acuto attualmente), recentemente si sono trasferiti a ITC;

Rianimazione cardiopolmonare prolungata o traumatica (> 2 min) durante le 2 settimane scorse;

Violazione severa di funzione di fegato, incl. Insufficienza epatica, cirrosi, ipertensione portale (compreso vene varicose dell'esofago) ed epatite attiva;

hemorrhagic diabetico retinopathy o altre malattie di occhio hemorrhagic;

Ulcera peptica dello stomaco o il duodeno nella fase d'inasprimento;

Un aneurysm di un'arteria o una presenza di un arterioso / malformazione venosa di navi;

Con un alto rischio di sanguinamento;

pericarditis acuto e / o endocarditis batterico subacuto;

Pancreatite acuta.

Prescrivendo Metaleze®, deve accuratamente valutare il grado di vantaggio presunto e il rischio possibile di sanguinamento nei casi seguenti:

TRISTE> Hg di 160 mm. P.

Colpo o circolazione cerebrale transitoria nell'anamnesi;

Sanguinamento recente dal tratto gastrointestinale o la distesa genitourinary (tra i 10 giorni scorsi);

Malattie di Cerebrovascular;

Iniezione IM recentemente compiuta (tra i 2 giorni scorsi);

Età anziana più di 75;

Peso del corpo basso (<60 kg).

Gravidanza e allattamento al seno

L'esperienza con l'uso di Metaleza in gravidanza è assente. Non ci sono dati su escrezione di tenecteplase con latte del seno.

Se è necessario prescrivere il farmaco nel caso di sviluppo d'infarto del miocardio acuto durante gravidanza o lattazione (l'allattamento al seno), il vantaggio probabile per la madre e il grado di rischio possibile al feto o il bambino deve esser messo in correlazione.

Effetti collaterali

L'effetto collaterale più comune associato con l'uso di Metalyse® sanguina. I tipi di emorragia associata con terapia thrombolytic possono esser divisi in due grandi gruppi:

- esterno (di solito dai siti di puntura di vasi sanguigni);

- Interno: gastrointestinale, polmonare ed emorragie dalla distesa genitourinary, hemopericardium, emorragie nello spazio retroperitoneal e il cervello (con lo sviluppo di sintomi neurologici adatti, come inibizione, afasia, convulsioni). In pazienti con colpo ed emorragia intracranica, i casi di morte e invalidità persistente sono descritti.

Molto spesso (> 1/10) - sanguinamento esterno (di solito da siti di puntura o da vasi sanguigni danneggiati), reperfusion arrhythmias, abbassandosi la pressione del sangue.

Spesso (> 1/100, ma <1/10) - ecchymosis, epistaxis, sanguinamento gastrointestinale, nausea, vomito, che sanguina della distesa genitourinary, la febbre, la necessità di trasfusione del sangue.

Raramente (> 1/1000, ma <1/100) - emorragia intracranica, thromboembolism, emorragia polmonare, emorragia nello spazio retroperitoneal, anaphylactoid reazioni (eruzione, urticaria, bronchospasm, edema laringeo).

Raramente (> 1/10000, ma <1/1000) è un hemopericard.

Molto raramente (<1/10000) è l'embolization di cristalli di colesterolo.

Interazione

Non c'è prova della presenza di un'interazione clinicamente importante di Metalyse con altri farmaci spesso usati in pazienti con infarto del miocardio acuto.

I farmaci che modificano proprietà di coagulazione di sangue, così come farmaci che intaccano la funzione di piastrina, possono aumentare il rischio di sanguinamento se sono usati prima, nello stesso momento, o dopo l'appuntamento di Metalyse.

Interazione farmaceutica

Il farmaco è incompatibile con soluzioni di destrosio.

La soluzione injectable di Metalyse® non deve esser mescolata con altre medicazioni.

La dosatura e amministrazione

IV. La dose del farmaco è calcolata secondo il peso del corpo; La dose massima non deve superare 10,000 unità (50 mg di tenecteplase). Il volume della soluzione per l'amministrazione della dose richiesta è calcolato secondo il tavolo.

Peso del corpo, kgTenecteplase, EDTenecteplase, mgVolume della soluzione preparata, millilitro
<606000306
≥60, íî <707000357
≥70, íî <808000408
≥80, íî <909000459
≥90100005010

La dose richiesta del farmaco è amministrata da rapido modo solo colpito IV iniezione durante 5-10 secondi. Il catetere prima stabilito per amministrazione endovenosa di soluzione per cloruro di sodio del solo 0.9% può esser usato per amministrare Metalyse®. Dopo l'amministrazione del catetere di Meta-lize®, deve esser risciacquato prima che è usato di nuovo per l'amministrazione di altri farmaci.

Per l'efficacia di terapia con Metalyse ®, l'uso di acido acetilsalicilico e heparin è necessario. Questi farmaci devono esser amministrati immediatamente dopo la diagnosi d'infarto del miocardio acuto per prevenire la trombosi.

L'uso di acido acetilsalicilico deve esser iniziato immediatamente dopo la scoperta di sintomi d'infarto del miocardio acuto e continuare, almeno finché il paziente non è licenziato dall'ospedale. La dose iniziale raccomandata per amministrazione orale è 150-325 mg / il giorno. Se il paziente non può inghiottire la pillola, la dose iniziale di 150-250 mg di acido acetilsalicilico può esser amministrata iv. La dose di acido acetilsalicilico nei giorni seguenti è determinata dal medico generico essente presente.

L'amministrazione di heparin deve cominciare immediatamente dopo conferma della diagnosi d'infarto del miocardio acuto e continuare durante almeno 24 ore. La dose di heparin è calcolata secondo il peso del corpo. Per pazienti con un peso del corpo di 67 kg o meno, la dose sola iniziale di heparin per IV iniezione non deve superare 4000 unità, seguite da infusione di heparin a un tasso di 800 U / h. Per pazienti con un peso del corpo di più di 67 kg, la dose sola iniziale di heparin per IV amministrazione non deve superare 5000 unità, seguite da infusione di heparin a un tasso di 1000 U / h. Non amministri una dose iniziale di heparin per IV amministrazione a pazienti che già ricevono heparin. Il tasso d'infusione di heparin deve esser aggiustato per mantenere l'APTT a 50-75 s (1.5-2.5 volte il tempo di controllo o il plasma heparin 0.2-0.5 U contenti / il millilitro).

Preparazione di soluzione per amministrazione endovenosa

Per dissolvere Metalyse®, aggiunga il volume pieno d'acqua per iniezione contenuta nella siringa fornita nella fiala di polvere.

1. Garantisca che la fiala ha un volume sufficiente per preparare la soluzione della droga in conformità con il peso del corpo del paziente.

2. Controlli l'integrità del berretto di fiala.

3. Apra il berretto protettivo della fiala.

4. Tolga il berretto protettivo dalla siringa. Allora immediatamente avviti la siringa fornita sull'adattatore per la fiala e fori la punta dell'adattatore con la punta della bottiglia nel centro.

5. Lentamente facendo pressione sul tuffatore della siringa, aggiunga l'acqua alla bottiglia per iniezione, eviti l'apparizione di schiuma.

6. Dissolva la polvere dolcemente facendo girare la fiala.

7. La soluzione preparata deve essere chiara, incolore o giallo pallido. Per amministrazione, solo una soluzione chiara che non contiene particelle visibili può esser usata.

8. Immediatamente prima di uso, dia un buffetto alla fiala con la siringa attaccata a esso in modo che la siringa sia al fondo.

9. Entri nella siringa il volume necessario della soluzione preparata, calcolata secondo il peso del corpo del paziente.

10. Sconnetta la siringa dall'adattatore di fiala.

11. Metalyse® deve esser amministrato IV durante 5-10 secondi. Per l'amministrazione di Metalyse®, non usi un catetere attraverso cui il destrosio (il glucosio) è stato amministrato.

12. Devono liberarsi della soluzione non usata.

La diluizione del farmaco può anche esser effettuata con l'ago attaccato.

Overdose

Sintomi: un'overdose del farmaco può aumentare il rischio di sanguinamento.

Trattamento: in caso di sanguinamento importante prolungato, una trasfusione del sangue può esser richiesta.

Istruzioni speciali

Lo scopo di Metylase® deve esser compiuto da un medico generico con esperienza in terapia thrombolytic e la capacità di controllare la sua efficacia. Questo non esclude la possibilità di usare Metalysee® allo stadio preospedaliero. Come altri agenti thrombolytic, l'amministrazione di Metalyse® è raccomandata in installazioni dove le attrezzature di rianimazione standard e i farmaci sono disponibili.

La complicazione più comune associata con l'uso di Metalyse® sanguina. L'uso simultaneo di heparin può contribuire a sanguinamento. Dopo la dissoluzione di fibrin come risultato dell'uso di Metalyse, il sanguinamento può succedere in posti di punture recentemente compiute e iniezioni. Perciò, thrombolytic il trattamento richiede il monitoraggio attento delle zone di sanguinamento possibile (compreso il sito d'inserzione del catetere, le punture arteriose e venose, le incisioni e le iniezioni). Eviti l'uso di cateteri rigidi, iniezioni endovenose e manipolazioni irragionevoli durante trattamento con Metalyse. In caso di sanguinamento serio, emorragia particolarmente intracranica, l'amministrazione simultanea di heparin deve esser interrotta immediatamente. Devono ricordare esso sulla possibilità di amministrare un protamine se heparin fu amministrato tra 4 ore prima di sanguinare successo. In casi rari, quando le misure di trattamento conservatrici elencate sono inefficaci, l'amministrazione di farmaci di trasfusione può esser indicata. L'amministrazione di trasfusione di cryoprecipitate, plasma congelato fresco e piastrine può esser prescritta in conformità con parametri clinici e di laboratorio, determinati ripetutamente dopo ogni amministrazione. L'infusione di cryoprecipitate è desiderabile per esser effettuata finché la concentrazione di fibrinogen non è circa 1 g / l. È anche possibile usare agenti antifibrinolytic.

La trombosi coronarica thrombolysis può esser accompagnata dall'evento di arrhythmia associato con reperfusion.

L'esperienza di usare glycoprotein IIb / gli antagonisti di IIIa durante le 24 prime ore dopo iniziazione di trattamento non è disponibile.

L'uso di Metalyse® può esser accompagnato da un rischio aumentato di complicazioni thromboembolic in pazienti con la trombosi cardiaca sinistra, incl. Con mistral stenosis o atrial fibrillation.

La formazione di anticorpi alla molecola tenecteplase dopo trattamento non è stata rivelata. Comunque, non c'è esperienza di riutilizzazione di Metalyse®.

Le proprietà fisiche e chimiche della soluzione preparata sono stabili durante 24 ore a una temperatura di 2 a 8 ° C e durante 8 ore a una temperatura di 30 ° C. Da un punto di vista microbiologico, la soluzione deve esser usata immediatamente dopo preparazione. Se la soluzione non è stata usata immediatamente, il periodo e le condizioni del suo immagazzinamento prima che l'uso va sotto la responsabilità del dottore che prescrive il farmaco. Di solito la durata di prodotto non supera 24 h a una temperatura di 2 a 8 ° C e 8 h a 30 ° C.

Condizioni d'immagazzinamento di Metalyse della droga

Nel posto scuro a una temperatura non più in alto che 30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Metalyse della droga

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione endovenosa di anni di 30 mg - 2. Solvente - 3 anni.

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione endovenosa di anni di 40 mg - 2. Solvente - 3 anni.

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione durante anni di 50 mg - 2 di amministrazione endovenosi. Solvente - 3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.


Articolo successivo
Istruzione per uso: Streptase
 

Someone from the Japan - just purchased the goods:
Akatinol Memantine 20mg 56 pills