Istruzione per uso: Mesalazine (Mesalazinum)

Gruppi farmacologici

NSAIDs - Derivati di acido di Salicylic

La classificazione (ICD-10) di Nosological

La malattia di K50 Crohn [enterite regionale]

La malattia di Crohn, la malattia di Crohn con fistula, Granuloma dell'intestino, l'enterite di Granulomatous, la malattia di Crohn, ileitis Regionale, Ileitis Terminale, l'Enterite regionale

Colite ulcerosa di K51

Colite acuta ulcerativo, Colite colite ulcerativa, Ulcerativa-necrotic, Colite ulcerativa-hemorrhagic nonspecifico, Colite ulcerativa e trophic, Colite idiopathic ulcerativo, Colite colite ulcerosa nonspecifica, Nonspecifica ulcerativa, ulcere di Proctocolitis, Hemorrhagic rectoxitis purulento, Rectoccolitis ulcerativo-hemorrhagic

CAS di codice 89-57-6

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario.

Inibisce la sintesi di PG (prostaglandins), inibisce chemotaxis, degranulation e phagocytosis di neutrophils, la secrezione di immunoglobulins con linfociti, ha proprietà di antiossidante. Ha l'azione antibatterica contro Escherichia coli e alcuni cocchi (manifestato nel crasso).

Secondo la forma di dosaggio e l'itinerario di amministrazione, il rilascio di mesalazine succede nel retto e i due punti (il clistere, la supposta) o nella sezione terminale dell'intestino tenue e il crasso (le targhe). Le targhe (enteriche e solubili) cominciano a dissolvere nell'intestino tenue (a pH> 6) dopo di 110-170 minuti, completamente per dissolvere dopo 165-225 minuti dopo amministrazione. Durante il passaggio attraverso l'intestino, il mesalazine è rilasciato dalle pillole gradualmente, con il 15-30% nell'ileum, il 60-75% nei due punti, il solo 10% nel sangue. La concentrazione nel plasma è bassa - dopo che una dose sola di Cmax di 250 mg è 0.5-1.5 μg / il millilitro. In mucosa intestinale e fegato forma l'acetile N 5 acido aminosalicylic. L'obbligatorio di mesalazine a proteine del plasma è il circa 40%, il metabolite è il 75-83%. Il latte della madre penetra (nella forma di metabolite) il 0.1% della dose. Con amministrazione rettale in urina quotidiana, il 10-30% della dose è scoperto. T1 / 2 mesalazine 0.5-1.5 h, N acetile 5 acido aminosalicylic 5-10 h.

Efficace nella cura di colite, ileitis nella malattia di Crohn, per la prevenzione di inasprimenti di colite ulcerosa in pazienti con ipersensibilità a sulfasalazine, è bene tollerato (perfino a una dose di 4.8 g / il giorno comparabile a quello di placebo). Riduce il rischio di ripetizione nella malattia di Crohn, particolarmente in pazienti con ileitis e una durata lunga della malattia.

Uso di Mesalazine

Malattie di viscere infiammatorie (colite ulcerosa, la malattia di Crohn) nello stadio d'inasprimento e prevenzione delle loro ricadute.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, incl. ad altri derivati di acido salicylic (con l'uso di clisteri compreso metile e propylparaben), ha espresso violazioni del fegato e / o la funzione renale, le malattie di sangue, hemorrhagic la diatesi, l'ulcera peptica e l'ulcera duodenale, le 2-4 settimane scorse di gravidanza, allattamento al seno, l'età da bambini (fino a 2 anni).

Restrizioni per uso

Violazione del fegato e / o funzione renale, gravidanza (io trimestre), insufficienza di glucose-6-phosphate dehydrogenase.

gravidanza e lattazione

Nel primo trimestre di gravidanza, l'appuntamento di mesalazine è possibile solo su indizi severi, nelle 2-4 settimane scorse di gravidanza, il farmaco deve esser interrotto.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

È consigliato fermare l'allattamento al seno per la durata di trattamento a causa della mancanza di esperienza clinica sufficiente in questo periodo. Se un neonato ha allattato al seno ha la diarrea, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali di Mesalazine

Da parte dell'intestino: la nausea, il vomito, il bruciore di stomaco, l'appetito diminuito, il dolore addominale, la diarrea, la vanità, ha aumentato livelli di transaminases epatico, epatite, pancreatite, parotitis.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): le palpitazioni, tachycardia, sono aumentate o la pressione del sangue diminuita, il dolore al petto, la dispnea, l'anemia (hemolytic, megaloblastic, aplastic), leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hypoprothrombinemia.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, capogiro, disturbo di sonno, depressione, malessere, paresthesia, convulsioni, tremori, tinnitus.

Dal sistema genitourinary: proteinuria, hematuria, crystalluria, oliguria, anuria, nephrotic sindrome, oligospermia.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito, erythema, bronchospasm.

Altro: la febbre, la fotosensibilità, la sindrome simile a lupus, l'alopecia, una diminuzione nella produzione di liquido di lacrima, è possibile aumentare il livello di methemoglobin.

Interazione

Accresce ulcerogenicity di glucocorticoids, tossicità di methotrexate, hypoglycemic l'effetto di derivati sulfonylurea, hypoprothrombinemic - gli anticoagulanti. Rallenta l'assorbimento di cyanocobalamin. Indebolisca l'attività di furosemide, spironolactone, rifampicin.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, gastralgia, debolezza, sonnolenza.

Trattamento: lavage gastrico (con amministrazione orale), lassativo, terapia sintomatica.

Itinerari di amministrazione

Dentro, rettalmente.

Precauzioni per Mesalazine

Prima dell'inizio, durante (1-2 volte al mese), e anche dopo trattamento (ogni 3 mesi), controllano la composizione di sangue periferico, il livello di urea, creatinine, un esame di urina generale. Se sospettato di sviluppare una sindrome d'intolleranza acuta, il mesalazine deve esser interrotto. Comunque, deve esser tenuto a mente che la sindrome d'intolleranza acuta in alcuni casi può essere difficile da differenziarsi da un inasprimento severo di malattia di viscere infiammatoria.