Istruzione per uso: Medazepam
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Il nome latino della sostanza Medazepam
Medazepamum (genere. Medazepami)
Nome chimico
7 metile Chloro 2,3 dihydro 1 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine (come idrocloruro)
Formula grossolana
C16H15ClN2
Gruppo farmacologico:
Anxiolytics
La classificazione (ICD-10) nosological
Sindrome di F10.2 di dipendenza di alcool: Alcolismo; dipendenza di Alcool; posiomania; Dipendenza da alcool; dipsomania; stato ubriaco; abuso di alcool; violazioni di Ideatornoy in alcolismo; bevanda alcolica trimestrale; voglia ossessiva di alcool; sintomi nevrotici di alcolismo; la Voglia di alcool; sindrome di Psychoorganic in alcolismo cronico; voglia ridotta di alcool; alcolismo cronico
Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sindrome di Astinenza; sindrome di Astinenza con alcolismo; Astinenza; astinenza di Alcool; stato di ritiro di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di Postabstinctive; condizione di postastinenza; sindrome di Postumi di sbornia; sindrome di Astinenza; sindrome di astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; condizione di Astinenza
Disordine di Ansia di F41.9, inspecificato: disordini nevrotici con sindrome di ansia; ansia severa; sintomatologia simile a Neuro; disordini simili a Neuro; condizioni simili a Neuro; Nevrosi con sintomi di ansia; Nevrosi con un senso di ansia; Acuto situazionale e ansia di pressione; attacco acuto di ansia; Ansia Severa; Disordine di Ansia Situazionale; Stato di ansia; componente ansioso e delirante; stato allarmante; Ansia; Disordini di Ansia; sindrome di Ansia; Senso di ansia; condizioni d'allarme; ansia nevrotica cronica; Susto; Psychopathy con una predominanza di ansia e ansia; disordini di Ansia in stati nevrotici e simili a una nevrosi; nevrosi ansiose; stato ansioso e delirante; allarme di pressione situazionale acuto; umore depresso con elementi di ansia
F43.2 disordine di reazioni sfavorevole: disordine di regolazione mentale
Disordini F45 Somatoform: disordine psicosomatico; disordini psicosomatici; malattie psicosomatiche; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; disordini psicosomatici funzionali del sistema cardiovascolare
F48 Altri disordini nevrotici: Nevrosi; malattie neurologiche; disordini nevrotici; condizione nevrotica; Psychoneurosis; Condizioni ansiose e nevrotiche; disordini nevrotici cronici; disordini reattivi emotivi
F60 disordini di personalità Specifici
F60.3 disordine di personalità Con emozione instabile: oscillazioni di Umore; lability mentale; recinto emotivo; distacco emotivo; Cambiamento di Umore; Lability di umore; Instabilità di sfondo emotivo; disordini emotivi misti; Lo stato di pressione emotiva; lability emotivo; tensione emotiva; instabilità emotiva; instabilità emotiva; disturbo di Umore; disordini di Umore; umore diminuito; Deterioramento di umore; oscillazioni di Umore
Emicrania di G43: Il dolore di emicrania; Emicrania; emicrania di hemiplegic; mal di testa di Emicrania; Un attacco di emicrania; mal di testa continuo; hemicranias
Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]: Insonnia; Insonnia, particolarmente addormentarsi di difficoltà; desynchronosis; disturbo di sonno prolungato; addormentarsi di Difficoltà; insonnia a breve scadenza e transitoria; disordini di sonno a breve scadenza e cronici; sonno corto o basso; Violazione di sonno; sonno disturbato, particolarmente nella fase di addormentarsi; sonno di Infrazioni; disordini di sonno; disturbo di sonno nevrotico; sonno superficiale basso; sonno basso; qualità cattiva di sonno; risveglio di notte; Patologia di sonno; violazione di Postsomnic; insonnia transitoria; addormentarsi di Problemi; Presto risveglio; Presto in risveglio del mattino; Presto risveglio; disordine di sonno; somnipathy; insonnia persistente; difficile da addormentarsi; addormentarsi di difficoltà; Difficoltà che si addormenta in bambini; insonnia persistente; il Peggioramento di sonno; insonnia cronica; notte frequente e / o presto in risveglio del mattino; risveglio notturno frequente e un senso della profondità del nonsonno; risveglio di notte
N95.1 menopausal e stato menopausal di donne: Atrofia del mucosa della distesa genitale più bassa, causata da insufficienza di estrogeno; aridità vaginale; disfunzione di Autonomic in donne; stato di gipoestrogeniya; Insufficienza di estrogeno in donne menopausal; cambiamenti degenerativi della membrana mucosa nella menopausa; menopausa naturale; un utero intatto; climaterio; donne di Menopausa; Menopausa in donne; depressione di menopausal; disfunzione ovarica climaterica; Menopausa; nevrosi climaterica; Menopausa; i sintomi di Menopausal hanno complicato psychovegetative; sindrome climaterica; disordini vegetativi climaterici; disordine psicosomatico climaterico; disordini di menopausal; disordini di Menopausal in donne; condizione di menopausal; disordini vascolari climaterici; Menopausa; sintomi di Menopausal vasomotor; periodo di menopausal; Mancanza di estrogeno; il Sentimento del calore; menopausa patologica; perimenopause; menopausa; postmenopausal; Menopausa prematura; periodo di premenopauznom; maree; lampi caldi; il lavaggio in Meno e postmenopausal; lampi caldi / lampi caldi in menopausa; Attacco cardiaco durante menopausa; prima menopausa in donne; Disordini di menopausa; sindrome climaterica; complicazioni vascolari di menopausa; menopausa fisiologica; lo stato di Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura
Nervosismo di R45.0: Pressione nervosa; pressione mentale; Stato di tensione; stati di Pressione; disordini nervosi; Tensione; Tensione; Psychoemotional mettono in rilievo; stato di Pressione; tensione emotiva; Sentimento di tensione interna; Psychoemotional mettono in rilievo in situazioni stressanti; Reazioni di Pressione di Nervo; pressione interna; Lo stato di pressione mentale persistente; piangente
Ansia di R45.1 e agitazione: Agitazione; Ansia; eccitabilità esplosiva; stimolazione interna; Eccitabilità; Eccitazione; Eccitazione acuta; agitazione psicomotoria; ipereccitabilità; agitazione motrice; Cessazione di agitazione psicomotoria; agitazione nervosa; Irrequietezza; problemi di notte; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione; agitazione mentale acuta; Parossismo di eccitazione; sovraeccitazione; eccitabilità aumentata; eccitabilità nervosa aumentata; eccitabilità emotiva e cardiaca aumentata; agitazione aumentata; arousal mentale; agitazione psicomotoria; agitazione psicomotoria in psicosi; agitazione psicomotoria di una natura epilettica; parossismo psicomotorio; Psicomotorio adatto; Sintomi di eccitazione; Sintomi di agitazione psicomotoria; Lo stato di agitazione; Uno stato di ansia; stato di Eccitazione; Uno stato di preoccupazione accresciuta; Lo stato di agitazione psicomotoria; Condizioni di ansia; condizioni di Eccitazione; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; livello di Eccitazione; Sentimenti di ansia; arousal emotivo
Irritabilità di R45.4 e collera: Nevrosi con irritabilità aumentata; Scoppi di collera; Collera; Risentimento; irritabilità aumentata; irritabilità aumentata del sistema nervoso; Irritabilità; Irritabilità in nevrosi; Irritabilità in disordini psicopatici; Sintomi d'irritabilità; Dysphoria
Codice di CAS
2898-12-6
Caratteristiche della sostanza Medazepam
«Giorno» anxiolytic agente (derivato di 1,4-benzodiazepine). Bianco di un'ombra gialla verdastra di polvere cristallina eccellente. Quasi nerastvorim in acqua, facilmente solubile in alcool.
Farmacologia
L'azione farmacologica è anxiolytic, il sedativo.
Lega con recettori benzodiazepine specifici del complesso di GABA-recettore, aumenta la sensibilità di GABA-recettori al mediatore (GABA). Come risultato, la frequenza di aprire i canali transmembrane per aumenti di ioni di cloruro, iperpolarizzazione della membrana postsynaptic del neurone e la soppressione di attività neuronal succede, l'inibizione di trasmissione interneuronal nel sistema nervoso centrale succede.
Ha un effetto anxiolytic pronunciato. Il sedativo, i sonniferi, miorelaxing centrale e gli effetti anticonvulsant si manifestano in una dimensione minore. Elimina l'ansia, la paura, psychoneurotic la tensione, l'ansia motrice, la schifiltosità eccessiva. Restaura la valutazione critica di proprio proprio stato. Stabilizza le funzioni di autonomic. Allevia i sintomi di ritiro di alcool acuto.
Un effetto calmante è unito ad alcune proprietà di attivazione; praticamente non intacca la capacità feriale quotidiana. È raccomandato per la terapia di pazienti indeboliti e pazienti anziani (a causa dell'assenza di myorelaxing pronunciato e proprietà calmanti). Nominato durante un breve periodo del tempo, tk. a ricevimento lungo, particolarmente in dosi alte, sviluppo di mentali (meno spesso - fisico) la dipendenza della droga è possibile. In pratica da bambini è nominato rigorosamente secondo gli indizi (riduce la capacità di memorizzare).
Quando ingerito rapidamente assorbito dalla distesa digestiva, bioavailability - il 50-75%. Cmax nel sangue è raggiunto dopo di 1-2 ore. Quasi completamente lega con proteine del plasma (più di 99%). Metabolised nel fegato da hydroxylation, N-demethylation e ossidazione con la formazione di metabolites attivo: desmethylmedazepam, diazepam, desmethyldiazepam (nordiazepam) e oxazepam (dose del 7%). Nordiazepam ha T1 lungo / 2 e probabilmente ha un effetto calmante. T1 / 2 medazepam dal plasma - 2 h. Metabolites hanno gran T1 / 2, quindi dopo che la fine dell'immissione medazepam durante altri 3-14 giorni, le loro concentrazioni importanti nel plasma sanguigno sono determinate. T1 / 2 di medazepam (compreso metabolites) è 20-176 ore. metabolites attivi passano attraverso la barriera placental ed entrano nel latte del seno. È excreted come metabolites (principalmente glucuronides) dai reni (il 63-85%) e attraverso l'intestino (il 15-37%).
Applicazione della sostanza Medazepam
Le nevrosi, psychopathies, le condizioni simili a una nevrosi e psicopatiche, accompagnate da eccitabilità aumentata, l'irritabilità, lability emotivo, hanno diminuito l'umore, la tensione, l'ansia, la paura; disordini psycho-vegetativi e psicosomatici, incl. Vegetovascular dystonia, disordini di sonno, disordini funzionali del sistema cardiovascolare e il tratto gastrointestinale, emicrania (prevenzione di attacchi), sindrome climaterica.
In pratica pediatrica: lability mentale ed eccitabilità eccessiva in bambini, nevrosi «scolastiche».
In narcology: sindrome di astinenza di alcool terapia (semplice), complessa di disordini nevrotici ritardati che si sviluppano nella struttura di remissione di alcolismo e tossicodipendenza.
Controindicazioni
L'ipersensibilità (compreso altro benzodiazepines), ha chiuso il glaucoma di angolo, il sonno apnea la sindrome, il fegato acuto e la malattia renale, grave epatico e / o l'insufficienza renale, myasthenia severo gravis, alcool e dipendenza della droga, la gravidanza (io il trimestre), alimentando Il petto.
Restrizioni all'uso
Epatico e / o l'insufficienza renale, l'atassia spinale e cerebellar, ha aumentato la pressione intraoculare, le lesioni organiche del sistema nervoso centrale, il fallimento circolatorio e respiratorio, l'età da bambini (prescritto per bambini rigorosamente secondo indizi), l'età avanzata, i pazienti indeboliti, la gravidanza (II e III trimestre).
Applicazione in gravidanza e lattazione
Contraindicated nel primo trimestre di gravidanza (aumenta il rischio di malformazioni congenite). Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, è possibile, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale per il feto, eviti l'uso per molto tempo o a dosi alte.
La categoria di azione FDA per feto non è definita.
Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato.
Effetti collaterali della sostanza Medazepam
Dalla parte del sistema nervoso e gli organi sensoriali: la sonnolenza, il mal di testa (la prima reazione a ricevimento che scompare dopo riduzione di dose), il capogiro, il letargo, la debolezza, la stanchezza rapida, ha depresso l'umore (compreso in pazienti con malattia depressiva precedente), la sordità, la Confusione, anterograde l'amnesia, dysarthria, l'alloggio paresis, la vista vaga doppia, il bulbo oculare contorcente, il dolore al petto, l'atassia (in pazienti anziani e ha indebolito pazienti); le reazioni paradossali (arousal forte, un senso di paura, pensieri suicidi - più spesso in pazienti anziani e bambini, il disturbo di sonno, hanno aumentato l'aggressività, i sequestri di gruppi muscolari diversi).
Dal sistema cardiovascolare e il sangue (sangue, gemostaz): abbassandosi la pressione del sangue, tachycardia, bradycardia.
Da parte del sistema respiratorio: depressione del centro respiratorio (con ostacolo di rotta aerea o danno cerebrale), hypoventilation alveolare (in pazienti con COPD con dosi alte), dispnea, laryngospasm.
Da parte dell'intestino: la bocca secca, la nausea, il vomito, epigastric il dolore, dyspeptic i fenomeni, la stitichezza, hanno aumentato l'attività di transaminases epatico, l'itterizia.
Altro: la ritenzione di urina, myasthenia gravis, le reazioni allergiche alla pelle (il rossore, il prurito, l'eruzione, exanthema), ha diminuito la libido, dysmenorrhea, il dolore al petto; con uso a lungo termine - lo sviluppo di dipendenza, dipendenza (fisico e mentale), sindrome di ritiro.
Interazione
Rafforza l'effetto di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (compreso sonniferi, neuroleptics, antistaminici con sedativo, farmaci di narcosi, analgesici narcotici), i calmanti muscolari, l'alcool e i farmaci contenenti l'etanolo. Con uso simultaneo con alcool, oltre ad accrescimento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, una reazione paradossale è possibile. Theophylline in dosi basse elimina l'effetto calmante di medazepam. Cimetidine, omeprazole, disulfiram, i contraccettivi orali contenenti l'estrogeno aumentano e prolungano l'azione di medazepam. La nicotina accelera l'escrezione di medazepam dal corpo.
Overdose
Sintomi: la confusione prolungata, la sonnolenza, la stanchezza, l'atassia, tachycardia, hypotension arterioso, ha diminuito il tono muscolare; in casi severi - coma, convulsioni, depressione respiratoria, fino all'arresto completo di respiro e cuore.
Trattamento: lavage gastrico; Ricevimento di carbonio attivato e lassativi; controllo e correzione di respiro, il tasso cardiaco, pressione del sangue, temperatura del corpo e circolazione del sangue; terapia sintomatica. diuresis forzato e hemodialysis sono di poco effetto. Per eliminare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, un antagonista benzodiazepine specifico, flumazenil, può esser usato.
Itinerari di amministrazione
Dentro.
Precauzioni per la sostanza Medazepam
Con prudenza nominano pazienti con farmaci antihypertensive a lungo termine di azione centrale, betabloccanti, hypoglycemic i farmaci, le medicazioni orali anticoncezionali, gli anticoagulanti e glycosides cardiaco (a causa dell'incapacità di predire esattamente la natura d'interazione con medazepam).
Con un'immissione quotidiana di medazepam durante parecchie settimane, c'è un pericolo sviluppare la dipendenza fisica e mentale. Questo effetto si sviluppa non solo con l'abuso di medazepam (le dosi particolarmente alte), ma anche quando applicato a dosi terapeutiche solite. A questo proposito, la continuazione di trattamento è possibile solo per indizi di vita e solo dopo un confronto attento dei vantaggi di terapia con il rischio di dipendenza da esso. Il rischio di dipendenza della droga è aumentato utilizzando grandi dosi, aumentando la durata di trattamento, in pazienti che prima hanno abusato di etanolo o farmaci.
Se tali reazioni insolite succedono in pazienti, come aggressività aumentata, agitazione, un senso di paura, pensieri di suicidio, le allucinazioni, i crampi muscolari, medazepam devono esser interrotti.
L'uso a lungo termine durante gravidanza può condurre allo sviluppo di sindrome di ritiro in un neonato. Usi in dosi alte immediatamente prima che il parto o durante lavoro può provocare una depressione respiratoria nel neonato, una diminuzione in pressione del sangue, ipotermia e succhiamento di difficoltà («la sindrome di bambino pigra»).
Se è assente una dose della prossima dose del farmaco deve prendere la dose persa immediatamente, appena che questa omissione è stata vista, mentre non può immediatamente prendere una dose doppia del farmaco.
Usi la prudenza lavorando con conducenti di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione (nei primi giorni di trattamento deve completamente abbandonare la guida dell'auto e il fare di lavoro che richiede una reazione mentale e fisica veloce). Durante il periodo di trattamento, l'uso di bevande alcoliche è inaccettabile.
Trattando e prevenendo lo sviluppo di sindromi da astinenza, è necessario abolire il farmaco gradualmente.
Durante la conseguenza, lo sviluppo di stati di eccitazione pesanti è possibile.
Istruzioni speciali
Deve esser tenuto a mente che l'ansia o la pressione associata con pressione quotidiana, di solito non sono un indizio per l'appuntamento di anxiolytics.