Istruzione per uso: Maprotiline

Nome latino di sostanza Maprotiline

Maprotilinum (genere. Maprotilini)

Nome chimico

N Metile 9,10 ethananthracen 9 (10o)-propanamine (come idrocloruro)

Formula grossolana

C20H23N

Gruppo farmacologico:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F06 Altri disturbi mentali a causa di danno cerebrale o disfunzione o malattia somatica: depressione di Somatogenic; psicosi di Somatogenic

F06.3 disordini di umore Organici [efficaci]: sintomi efficaci secondari; depressione organica; disordini di Affective; umore depresso con elementi di ansia

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

N95.1 Menopausal e condizioni climateriche in donne: l'Atrofia della membrana mucosa delle sezioni più basse della distesa genito-urinaria provocata da insufficienza di estrogeno; aridità vaginale; disordini vegetativi in donne; condizioni di Hypoestrogenic; insufficienza di Estrogeno in donne in menopausa; Dystrophic cambiano nella membrana mucosa in menopausa; menopausa naturale; utero intatto; Culmine; il Culmine di uomini; Menopausa in donne; Depressione di Menopausa; disfunzione di Menopausa; nevrosi climaterica; Menopausa; Il periodo climaterico complicato da sintomi psycho-vegetativi; Complesso di Sintomo di Menopausal; disordine vegetativo climaterico; disordine psicosomatico climaterico; Menopausa in donne; Menopausal disordine vascolare; sintomi di Menopausal vasomotor; Insufficienza di estrogeni; Sentimento di calore; menopausa patologica; Perimenopause; Periodo di Menopausa; periodo di Post-menopausal; Il periodo postmenopausal; periodo di Postmenopausal; menopausa prematura; premenopausa; Periodo di Premenopausal; Maree; flussi caldi; il Sangue lampeggia alla faccia in meno-e postmenopausa; flussi caldi / sensazioni in menopausa; Battiti del cuore durante menopausa; prima menopausa in donne; Disordini in menopausa; sindrome di Menopausa; complicazioni vascolari di periodo climaterico; menopausa fisiologica; condizioni deficienti dall'estrogeno; Menopausa prematura

Demoralizzazione di R45.3 e apatia: fenomeno di Apatiko-Abulian; Apatia; condizioni di Apatobulic; Disordine di Apathoabulic; lo stato di Apatobulic; Indifferenza; Bezynitsiativnost; condizione di Vyaloapaticheskoe; stato pigro-apathic; Insufficienza di motivazioni e motivazioni; Mancanza d'iniziativa; Mancanza di emotività ed elusione di comunicazione; Sentimento d'inferiorità; iniziativa diminuita; motivazione diminuita; iniziativa ridotta

Codice di CAS

10262-69-8

Caratteristiche della sostanza Maprotiline

Antidepressivo di una struttura di quattro anelli.

Polvere cristallina bianca inodore.

Farmacologia

Azione farmacologica - antidepressivo, anxiolytic, sedativo.

In modo selettivo inibisce la ricomprensione di norepinephrine e serotonin da membrane presynaptic di neuroni nella corteccia cerebrale; blocca l'alfa-adreno centrale, l'istamina e i recettori cholinergic.

Quando ingerito lentamente, ma completamente assorbito. bioavailability assoluto medio è il 66-70%. Legando con proteine del plasma - il 88-89%. Il rapporto tra la distribuzione del farmaco nel sangue e il plasma è 1.7. La concentrazione in liquido cerebrospinal è l'approssimativamente 2-13% di questo in siero. Molto metabolized. metabolite principale, il derivato dismethyl, è farmacologicamente attivo. T1 / 2 - 43-45 h, l'autorizzazione di terra totale - 510-570 millilitri / min. Dopo ingestione, Cmax di 50 mg nel sangue è raggiunto dopo di 8 ore e differisce da 48 a 150 nmol / l (13-47 ng / il millilitro). Un'ora dopo un singolo IV iniezione di 50 mg, il contenuto di sangue è 54-182 nmol / L (17-57 ng / il millilitro). Con ingestione ripetuta o IV amministrazione di 150 mg / il giorno, la concentrazione di equilibrio è raggiunta prima di 2 settimane di terapia, il suo valore dipende dalla dose. È assegnato lentamente; durante 3 settimane dopo aver preso una dose sola del 57% sono excreted nell'urina, principalmente nella forma di metabolites (il 2-4% - immutato), il circa 33% - con feci. Penetra in latte del seno, le concentrazioni in latte umano possono essere 1.3-1.5 volte più alte che quelli nel sangue. In pazienti con funzione renale deteriorata (La clausola creatinine - 27-34 millilitri / il min), T1 / 2 e l'escrezione renale differiscono poco (con funzione di fegato normale), l'escrezione di metabolites con diminuzioni di urina, ma la loro escrezione con aumenti di bile.

Applicazione della sostanza Maprotiline

Depressione - endogeno, incl. Involutional, psychogenic, incl. reattivo e nevrotico, esaurimento di depressione, somatogenic (organico e sintomatico), climaterio; un umore depresso con elementi di ansia, dysphoria o irritabilità, apatia (particolarmente in vecchiaia), disordini psicosomatici e somatici causati da depressione o paura.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, l'epilessia (o il sospetto di epilessia), le condizioni caratterizzate da attività convulsa aumentata, stadio acuto d'infarto del miocardio, violazioni di conduttività myocardial, arrhythmia, glaucoma di chiusura dell'angolo, adenoma di prostata, ubriachezza di alcool acuta, che avvelena con farmaci ipnotici, analgesici centrali, psychotropic i farmaci, espressi ha danneggiato renale e / o la funzione di fegato.

Restrizioni all'uso

Le violazioni di urination, la stitichezza persistente, hanno aumentato la pressione intraoculare, SSS (compreso infarto del miocardio, arrhythmia e / o IHD), la gravidanza, l'allattamento al seno.

Applicazione in gravidanza e lattazione

L'amministrazione del farmaco in donne incinte è possibile solo se il vantaggio voluto alla madre supera il rischio potenziale al feto; l'Annullamento di trattamento almeno 7 settimane prima di consegna è richiesto.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Durante lattazione non è raccomandato.

Effetti collaterali della sostanza Maprotiline

Orthostatic hypotension, tachycardia, il disordine di conduzione, arrhythmia, la pressione del sangue aumentata, il capogiro, il mal di testa, il tremore in scala ridotta, le convulsioni, l'atassia, myoclonus, dysarthria, paresthesia, la debolezza muscolare, dyskinesia, la coordinazione di movimento e la scrittura, la stanchezza, la sonnolenza o l'insonnia, gli incubi, l'ansia, l'agitazione, ha aumentato l'appetito, l'aggressività, il deterioramento di memoria e la concentrazione di attenzione, depressione aumentata, delirio, allucinazioni, disorientamento, irritabilità, tinnitus, cambiamento di gusto, la sala la congestione nasale, l'inasprimento di psicosi, depersonalization, bocca secca, stitichezza, la sudorazione, il calore, ha offuscato la vista, i disordini di alloggio, i disordini di urination, stomatitis, carie, la nausea, il vomito, ha aumentato transaminases nel plasma sanguigno, la diarrea, l'epatite (con itterizia o senza esso), alveolitis allergico, aumento di peso, libido e disordini di potenza, gynecomastia, galactorrhea, ADH, la secrezione inadeguata, leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, l'eruzione della pelle, urticaria, in un po' di febbre di casi, fotosensibilità, vasculitis, pruritus, purpura, l'edema (locale o generalizzato), la perdita di capelli, l'alopecia, erythema multiforme, la sindrome di ritiro (la nausea, il vomito, il dolore addominale, la diarrea, l'insonnia, il mal di testa, l'irritabilità, l'ansia, ha aumentato la depressione e altro).

Interazione

Riduce l'effetto antihypertensive di guanethidine, betanidine, reserpine, methyldopha, clonidine, aumenta l'effetto di farmaci sympathomimetic (compreso norepinephrine, epinephrine, isoprenaline, ephedrine e phenylephrine) su ormone di tiroide, aumenta l'attività di etanolo e farmaci contenenti l'etanolo, sedativi (i barbiturici, l'anestetico, benzodiazepine i derivati), gli anticoagulanti indiretti, hypoglycemic i farmaci (sulfanylurea i derivati, l'insulina), anticholinergics (atropine, biperidene), levodopa. I farmaci che attivano l'ossidazione microsomal nel fegato (i barbiturici, phenytoin, carbamazepine), i contraccettivi orali riducono l'effetto di antidepressivo. La Co-amministrazione con concentrazione di siero di aumenti di tranquillanti, riduce la soglia di disponibilità convulsa e provoca l'evento di sequestri. Methylphenidate, propranolol, fluoxetine, fluvoxamine, phenytoin e, forse, cimetidine aumentano la concentrazione nel plasma, rafforzando l'essenziale e gli effetti collaterali.

Overdose

È manifestato da depressione CNS o eccitazione.

Sintomi: la sonnolenza, l'ansia, l'atassia, le convulsioni, lo stupore, il coma, l'agitazione, ha aumentato riflessi, la rigidità muscolare, choreoathetosis; tachycardia, arrhythmias, hypotension arterioso, disordini di conduzione, shock cardiaco, arresto cordiaco, in casi rari - arresto cardiaco; la depressione respiratoria, cyanosis, il vomito, la febbre, mydriasis, ha aumentato la sudorazione, oliguria, anuria. I sintomi di overdose si sviluppano dopo di circa 4 ore, cima a 24 ore e possono persistere durante 4-6 giorni.

Trattamento: sintomatico (non c'è antidoto specifico). L'introduzione di physostigmine è contraindicated a causa del rischio aumentato di sequestri. Hemodialysis non è efficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro, IV da infusione di goccia.

Precauzioni per la sostanza Maprotiline

Durante trattamento, i pazienti devono essere sotto la supervisione di un dottore. È necessario controllare lo stato mentale e neurologico, lo studio regolare sulla composizione di sangue periferico, gli indicatori di funzione di fegato e di rene. I pazienti con un rischio aumentato di effetti collaterali da parte del CCC hanno mostrato il controllo di pressione del sangue, ECG.

Nomini dopo che gli inibitori di MAO possono solo dopo di 2 settimane. Lo stesso intervallo deve esser seguito sostituendo maprotiline con inibitori MAO.

I pazienti che prendono maprotiline devono trattenersi da partecipare ad attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata e le reazioni mentali e motrici rapide.