Istruzione per uso: Losartan

Il nome depositato di Irbesartan: Bloctran, Brozaar, Vasotens, Vero-Losartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Karsartan, Cozaar, Lakea, Lozap, Losarel, Losartan, Losartan A, potassio di Losartan, Canone di Losartan, Losartan Macleods, Losartan-Richter, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard

Nome latino di sostanza Irbesartan

Losartanum (genere. Losartani)

Nome chimico

2 Butile 4 chloro 1 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metile]-1H-imidazole-5-methanol (Nella forma di sale di potassio)

Formula grossolana

C22H23ClN6O

Gruppo farmacologico di sostanza Irbesartan

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Arresto cordiaco di I50.9, inspecificato: rigidità di Diastolic; arresto cordiaco di Diastolic; fallimento cardiovascolare; Arresto cordiaco con disfunzione diastolic; fallimento cardiovascolare

Codice di CAS

114798-26-4

Caratteristiche della sostanza Losartan

Il potassio di Losartan è una polvere cristallina bianca o quasi bianca. È solubile in acqua, solubile in etanolo, male solubile in solventi organici (l'acetonitrile e il chetone di etile di metile). Peso molecolare 461.01.

Farmacologia

Azione farmacologica - antihypertensive.

Blocca i recettori di angiotensin II (il subtipo AT1) in vari tessuti, compreso la corteccia surrenale, il cervello, i reni, il fegato, i muscoli lisci delle navi, il cuore e previene lo sviluppo degli effetti di angiotensin II. Riduce vasoconstriction arterioso, OPSS, la pressione in un piccolo cerchio di circolazione del sangue, abbassa la pressione di fissaggio mediante cuneo nelle navi polmonari, inibisce il rilascio di aldosterone, previene la ritenzione di sodio e acqua nel corpo. Gli aumenti esercitano la tolleranza in pazienti con arresto cordiaco.

Dopo una dose sola, l'effetto hypotensive (la diminuzione del TRISTE e il PAPÀ) arriva a un massimo dopo di 6 ore e gradualmente (tra 24 ore) le diminuzioni. Una diminuzione stabile in pressione del sangue in la maggior parte pazienti è osservata dalla 3a - 6a settimana dell'applicazione di corso.

In esperimenti su ratti e topi che riceverono non più di 200 mg / il kg / il giorno per le dosi più tollerate durante 2 anni, nessun effetto cancerogeno fu osservato. Comunque, in ratti femminili, un aumento leggero dell'incidenza di adenomi di acini pancreatico è stato trovato. In studi in vitro e in vivo, mutagenic le proprietà non sono stati scoperti. La fertilità e la funzione riproduttiva di ratti maschili che ricevono dosi orali fino a 150 mg / il kg / il giorno non sono cambiate. Quando una dose di 100 mg / il kg / il giorno o più furono amministrati a ratti femminili, una diminuzione nel numero di corpi gialli, innesti, e gli embrioni furono osservati

Rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Bioavailability è in basso (il circa 33%), siccome durante il «primo passaggio» attraverso il fegato, il losartan si sottopone a biotransformation da carboxylation con la partecipazione di cytochrome P450 2C9 e 3A4 per formare metabolite fondamentale, 10-40 volte più attivo che il materiale di avviamento. Cmax è portato a termine dopo che 1 h (losartan) e 3-4 h (metabolite attivo), con proteine del plasma legano con il 98.7% (losartan) e il 99.8% (metabolite), T1 / 2 è 1.5-2 h E 6-9 ore, rispettivamente. Oltre al derivato carboxy attivo, parecchi metabolites inattivi sono formati. L'excreted dai reni è l'approssimativamente 35% (di quale il 4% in forma immutata e il circa 6% nella forma di metabolite attivo), con feci - il circa 60%.

Applicazione della sostanza Losartan

Ipertensione arteriosa; arresto cordiaco cronico (come parte di terapia di combinazione, con intolleranza o terapia inefficace con inibitori ECCEZIONALI); Una riduzione del rischio di colpo in pazienti con ipertensione e ipertrofeo ventricular lasciato; la Protezione di funzione renale in pazienti con diabete del tipo 2 mellitus con proteinuria per ridurre proteinuria, riduca l'avanzamento di danno renale, riduca il rischio di sviluppare lo stadio terminale (la prevenzione della necessità di dialisi, la probabilità di siero crescente creatinine i livelli).

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni

L'età da bambini (la sicurezza e l'efficacia in bambini non sono definite).

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza.

La categoria di azione per feto da FDA è D.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali della sostanza Losartan

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il 1% - capogiro, asthenia / stanchezza, mal di testa, insonnia; <il 1% - l'ansia, il disturbo di sonno, la sonnolenza, i disordini di memoria, le neuropatie periferiche, paresthesia, hypoesthesia, l'emicrania, il tremore, l'atassia, la depressione, la sincope, che suona negli orecchi, prova il disordine, il cambiamento di vista, la congiuntivite.

Da parte del sistema respiratorio: il 1% - congestione nasale, tosse, infezioni di vie respiratorie superiori (temperatura del corpo innalzata, mal di gola, eccetera), sinusopathy, sinusite, faringite; <il 1% - dispnea, bronchite, rhinitis.

Da parte del sistema digestivo: il 1% - nausea, diarrea, dyspeptic fenomeni, dolore addominale; <il 1% - l'anoressia, asciughi la bocca, il mal di denti, il vomito, la vanità, la gastrite, la stitichezza.

Dal sistema musculoskeletal: il 1% - crampi, myalgia, mal di schiena, petto, gambe; <il 1% - arthralgia, dolore di spalla, il ginocchio, l'artrite, fibromyalgia.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): <Il 1% - orthostatic reazioni (persona a carico della dose), hypotension, palpitazione, tachy-o bradycardia, arrhythmias, angina pectoris, anemia.

Dal sistema genitourinary: <Il 1% - urination obbligatorio, l'infezione di distesa urinaria, ha deteriorato la funzione renale, l'indebolimento di libido, l'impotenza.

Dalla pelle: <Il 1% - la pelle secca, erythema, la corrente sanguigna, la fotosensibilità, ha aumentato la sudorazione, l'alopecia.

Reazioni allergiche: <Il 1% - urticaria, eruzione, prurito, angioedema, incl. Faccia, labbra, gola e / o lingua.

Altro: il 1% - hyperkalemia; <il 1% - la febbre, la gotta, ha aumentato il livello di transaminases epatico e bilirubin nel sangue.

Interazione

Rafforza (reciprocamente) l'effetto di altri farmaci antihypertensive (i diuretici, i betabloccanti, sympatholytics). Aumenta il rischio di hyperkalemia quando unito a diuretici risparmianti il potassio e preparazioni di potassio.

Non c'è stata interazione pharmacokinetic importante con hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbitale, ketoconazole ed erythromycin. Durante amministrazione simultanea con rifampicin e fluconazole, una diminuzione nel livello di metabolite attivo di losartan nel plasma sanguigno è stata annotata. Le conseguenze cliniche di questo fenomeno non sono conosciute.

Aggiornamento delle informazioni

Interazione con NSAIDs, incl. Inibitori selettivi di TIMONIERE 2

In pazienti anziani, con disidratazione (compreso trattamento indotto dal diuretico) o con funzione renale deteriorata, l'uso combinato di NSAIDs, compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori, con angiotensin II recettore blockers (compreso losartan) può condurre a funzione renale deteriorata, Compreso la possibilità d'insufficienza renale acuta. Questi effetti sono di solito reversibili. In pazienti che ricevono il trattamento con losartan in congiunzione con NSAIDs, è necessario periodicamente controllare la funzione renale.

L'effetto antihypertensive di angiotensin II antagonisti di recettore, compreso losartan, può esser indebolito da NSAIDs, compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori.

Blocco doppio di RAAS

Il blocco doppio di RAAS da antagonisti di recettori angiotensin, inibitori ECCEZIONALI o aliskiren è associato con un rischio aumentato di hypotension, sincope, hyperkalemia e disfunzione renale (compreso insufficienza renale acuta) rispetto a monoterapia. È necessario accuratamente controllare la pressione del sangue, la funzione renale e l'equilibrio di elettrolita in pazienti che prendono losartan e altri farmaci che intaccano RAAS.

Interazione con aliskiren

Contraindicated l'uso di losartan con aliskiren in pazienti con diabete mellitus. Deve esser escluso l'uso di losartan con aliskiren in pazienti con insufficienza renale (glomerular il tasso di filtrazione meno di 60 millilitri / il min).

La fonte d'informazione

Rxlist.com

Overdose

Sintomi: il hypotension, cambi nel tasso cardiaco (tachycardia o bradycardia a causa di eccitazione del nervo vagus).

Trattamento: diuresis Forzato, terapia sintomatica. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Losartan

Pazienti con patologia di fegato (particolarmente con cirrosi), incl. Nella storia, è necessario prescrivere più piccole dosi. Con prudenza si rivolgono per arteria renale bilaterale stenosis o arteria renale stenosis dell'unico rene (il rischio aumentato di disfunzione renale), con disfunzione renale moderata o grave, congestive l'arresto cordiaco, in pazienti con disidratazione (probabilmente lo sviluppo di hypotension sintomatico) o hyponatremia.