Istruzione per uso: Lokren

Nome depositato del farmaco – Lokren

Forma di dosaggio: targhe

ATX

C07AB05 Betaxolol

Gruppo di Pharmacotherapeutic: blocker Beta1-selettivo [Betabloccanti]

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Angina di I20 [angina]: malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

Composizione (per targa): idrocloruro di Betaxolol 20 mg

Excipients: monoidrato di lattosio - 100 mg; sodio amylopectin glycolate - 4 mg; MCC - 113 mg; silice colloidal anidra - 1.6 mg; Magnesio stearate - 1.4 mg; Valium - 3,90 mg; macrogol 400 - 0,43 mg; diossido di titanio (E171) - 0,67 mg

in bolla 14 PCS.; 2 bolle nella scatola.

Descrizione

Bianco, biconvex targhe ricoperte del film, con una linea di separazione su una parte e intagliato con «KE20» - d'altra parte.

Proprietà farmacologiche di Lokren

Effetto di Pharmachologic - antianginal, hypotensive.

Pharmacodynamics

Betaxolol è caratterizzato da tre proprietà farmacologiche:

azione di bloccaggio di beta-adrenoceptor di cardioselective;

la mancanza di attività agonist parziale (cioè, non espone stesso sympathomimetic l'azione);

effetto di stabilizzazione di membrana debole (come quinidine o anestetici locali) all'atto di concentrazioni che superano terapeutico.

Pharmacokinetics

Rapidamente e completamente (il 100%) è assorbito dal tratto gastrointestinale dopo amministrazione orale, bioavailability - il circa 85%. Cmax è raggiunto tra 2-4 ore nel plasma sanguigno. Betaxolol lega con proteina del plasma di circa il 50%.

La permeabilità del BBB e la barriera placental - in basso. La secrezione di latte del seno - piccolo.

Il volume di distribuzione - circa 6 L / kg. In corpo betaxolol principalmente trasformato in metabolites inattivo. Solubilità in grassi moderati.

Excreted dai reni come metabolites (il 80%), il 10-15% in forma immutata. T1 / 2 di betaxolol - mezzovita di 15-20 ora con funzione di fegato anormale è estesa nel 33%, ma l'autorizzazione non è cambiata;. con funzione renale deteriorata la mezzovita è raddoppiata (per essere la riduzione di dose).

Non tolto da hemodialysis.

Indizi per Lokren

ipertensione arteriosa;

prevenzione di attacchi di angina.

Controindicazioni per Lokren

Ipersensibilità a betaxolol;

arresto cordiaco cronico severo grado di IIB-III;

shock di cardiogenic;

AV bloccano II e III livello (senza collegare il battistrada);

Angina di Prinzmetal;

sindrome seno malato (compreso blocco di sinoatrial);

bradycardia;

hypotension;

Terapia di combinazione con sultopride e floctafenine;

ricevimento simultaneo di inibitori MAO;

cardiomegaly (senza arresto cordiaco);

l'età di 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state istituite).

Alla presenza di farmaco di lattosio contraindicated:

in galactosemia congenito;

glucosio di sindrome di malabsorption / galactose o insufficienza lactase.

Accuratamente:

una storia di reazioni allergiche;

pheochromocytoma;

acidosi metabolica;

eliminando la malattia vascolare periferica («febbre intermittente» claudication, la sindrome di Raynaud);

fallimento di fegato;

insufficienza renale cronica;

hemodialysis;

myasthenia gravis;

depressione (compreso storia);

età anziana;

Blocco di AV di me grado;

malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica (asma bronchiale, enfisema);

psoriasi;

insufficienza circolatoria cronica;

hyperthyroidism;

diabete.

Gravidanza e allattamento al seno

Non c'è stato farmaco teratogenicity in esperimenti di animale. Finora, la gente non ha indicato effetti teratogenic e ha controllato studi probabili non hanno rivelato malformazioni congenite.

L'applicazione di gravidanza è possibile solo quando il vantaggio alla madre pesa più del rischio potenziale al feto e / o il bambino.

I betabloccanti penetrano in latte del seno (vedi. «Pharmacokinetics»). Il rischio d'ipoglicemia e bradycardia non è stato studiato, perciò l'allattamento al seno deve esser interrotto durante trattamento.

Effetto collaterale di Lokren

Dal sistema nervoso: stanchezza, debolezza, capogiro, mal di testa, sonnolenza o insonnia, incubi, depressione, ansia, confusione o perdita momentanea di memoria, allucinazioni, asthenic sindrome, debolezza muscolare, paresthesias nelle estremità (in pazienti con «febbre intermittente» claudication, la sindrome di Raynaud), tremore.

Sistema cardiovascolare: il seno bradycardia, le palpitazioni, orthostatic hypotension, l'infarto di disordini di conduzione, il blocco di AV (fino ad arresto cardiaco), arrhythmia, l'indebolimento del myocardial contractility, lo sviluppo (o il peggioramento) di sintomi di arresto cordiaco (la tumefazione di caviglie, piedi, gambe), la riduzione segnata di pressione del sangue, una manifestazione di vasoconstriction (ha diminuito la circolazione periferica, il raffreddamento delle estremità più basse, la sindrome di Raynaud), il dolore nel petto.

Dal sistema digestivo: membrane mucose di bocca secca, nausea, vomito, dolore addominale, stitichezza o diarrea, funzione di fegato anormale (urina scura, pelle gialla o sclera, cholestasis), cambiamento in gusto.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà che inspira l'appuntamento di dosi alte (perdita di selettività) e / o in pazienti predisposti - laryngo e bronchospasm.

Dai sensi: disordini visivi, secrezione ridotta delle ghiandole lacrimali, l'aridità e dolorante di occhi, congiuntivite.

Per la pelle: sudorazione aumentata, lavaggio della pelle, l'eruzione, le reazioni della pelle di psoriasiform, l'inasprimento di flusso di psoriasi.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, pruritus, urticaria.

Da sistema endocrino: iperglicemia in pazienti con diabete insulino-dipendente di noninsulina, ipoglicemia in pazienti che ricevono l'insulina, hypothyroid stato.

Effetto sul feto: ritardo di crescita intrauterino, ipoglicemia, bradycardia.

Altro: il mal di schiena, arthralgia, l'indebolimento di libido, la potenza ridotta, la sindrome «di annullamento» (gli attacchi di angina aumentati, ha aumentato la pressione del sangue).

Dati di laboratorio: in casi rari l'apparizione di anticorpi antinucleari, che solo eccezionalmente accompagnato da sintomi clinici come lupus sistemico erythematosus, passando alla fine di trattamento.

Interazione

Molti farmaci possono causare bradycardia. Questo gruppo include betabloccanti, antiarrhythmics la classe IA (quinidine, disopyramide), amiodarone e sotalol della Classe III antiarrhythmic gli agenti, diltiazem e verapamil dalla Classe IV, così come la digitale glycosides, clonidine, guanfacine, mefloquine e gli inibitori cholinesterase mostrati a malattia di Alzheimer.

combinazioni di contraindicated

Floctafenine. In caso di shock o floctafenine dovuto hypotension, i betabloccanti causano una riduzione di reazioni cardiovascolari compensative.

Sultopride. bradycardia severo (effetto additivo).

Le combinazioni da esser evitate:

Blockers «rallentano» il canale di calcio blockers (bepridil, diltiazem e verapamil). Violazioni di automatismo (bradycardia severo, arresto di seno), disordini di conduzione AV, arresto cordiaco (synergistic effetto).

Questa combinazione può solo esser usata sotto supervisione clinica ed electrocardiographic vicina, particolarmente in pazienti anziani o all'inizio di trattamento.

Amiodarone. Disordini di contractility, automatismo e conduzione (soppressione di meccanismi compensativi compassionevoli).

Le combinazioni da esser usate con prudenza

Agenti anestetici halogenated volatili. I betabloccanti calano le reazioni cardiovascolari compensative (durante l'operazione dell'effetto di blocco di recettori adrenergici dalla beta può essere la beta-agonists eliminata). Di regola, la terapia di betabloccanti non deve esser fermata, e il ritiro improvviso del farmaco deve esser evitato in ogni caso. L'anestesista deve esser fatto conscio del trattamento.

I farmaci che possono causare atrial fibrillation (eccetto sultopride). Classe farmaceutica di Antiarrhythmic IA (quinidine, gidrohinidin e disopyramide) e la classe III (amiodarone, dofetilide, Ibutilide, sotalol), alcun antipsychotics dal gruppo phenothiazines (chlorpromazine, tsiamemazin, Levomepromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiaprid), butyrophenones (droperidol, haloperidol), altro neuroleptics (pimozide) e altri farmaci (cisapride, difemanil, io / erythromycin, halofantrine, mizolastine, moxifloxacin, pentamidine, / in spiramycin e vincamine).

Rischio aumentato di ventricular arrhythmia, particolarmente «torsades de pointes».

Richiede clinico e il monitoraggio di electrocardiographic.

Propafenone. Disordini di contractility, automatismo e conduzione (soppressione di meccanismi compensativi compassionevoli).

Richiede clinico e il monitoraggio di electrocardiographic.

Baclofen. Effetto antihypertensive aumentato.

Necessario per controllare il livello di pressione del sangue e regolazione di dose antihypertensive in caso di necessità.

Insulina e sulfonylureas orale. Tutti i betabloccanti possono mascherare sintomi certi d'ipoglicemia: palpitazioni e tachycardia.

Devono avvisare al paziente della necessità di rafforzare l'automonitoraggio di livelli di glucosio, particolarmente all'inizio di trattamento.

Inibitori di Cholinesterase (ambenonium, donepezil, galantamine, neostigmine, pyridostigmine, rivastigmine, tacrine). Il rischio accresce bradycardia (l'effetto additivo).

Richiede il monitoraggio clinico regolare.

Antihypertensives azione centrale (clonidine, alfa-methyldopa, guanfantsin, moxonidine, rilmenidine). Aumento importante di pressione del sangue con annullamento improvviso antihypertensive dell'azione centrale.

È necessario evitare il ritiro improvviso di farmaco antihypertensive e condurre il monitoraggio clinico.

Lidocaine / in. L'accrescimento della concentrazione di lidocaine nel plasma sanguigno con un aumento possibile di sintomi neurologici non desiderati e effetti del sistema cardiovascolare (ha ridotto il metabolismo lidocaine nel fegato).

Raccomandato clinico e il monitor di ECG e forse controllano la concentrazione lidocaine in plasma sanguigno durante trattamento con betabloccanti e dopo la sua fine. In caso di necessità - dose di correzione di lidocaine.

Le combinazioni da esser prese in considerazione

NSAIDs (sistemico), compreso: TIMONIERE selettivo 2 inibitori. Effetto antihypertensive ridotto (inibizione di sintesi PG e ritenzione dell'acqua e sodio pyrazolone derivati).

BPC. hypotension arterioso, fallimento circolatorio in pazienti con arresto cordiaco latente o incontrollato. Il trattamento di betabloccanti può minimizzare i meccanismi riflessi compassionevoli.

Antidepressivi di Tricyclic (come imipramine), antipsychotics. Effetto antihypertensive aumentato e rischio di orthostatic hypotension (effetto additivo).

Mefloquine. Rischio di bradycardia (effetto additivo).

Dipyridamole (w / w). Effetto antihypertensive aumentato.

Alfa-blockers, usata in urologia (alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin). Effetto antihypertensive aumentato. Rischio aumentato di orthostatic hypotension.

Amifostine. Effetto antihypertensive aumentato.

Gli allergeni usati per immunoterapia o gli estratti di allergene per esami della pelle aumentano il rischio di reazioni allergiche sistemiche severe o anaphylaxis in pazienti che ricevono betaxolol.

Phenytoin a / nell'introduzione cardiodepressive aumenta la gravità dell'azione e la probabilità di abbassamento di pressione del sangue.

Riduce l'autorizzazione di xanthine (eccetto dyphylline) e aumenta la loro concentrazione nel plasma sanguigno, particolarmente in pazienti con autorizzazione inizialmente aumentata di theophylline (eg sotto l'influenza di fumo).

Effetto di Antihypertensive di estrogeni indebolenti (ritenzione di sodio).

glycosides cardiaco, methyldopa, reserpine, guanfacine e aumento il rischio di sviluppo o peggioramento di bradycardia, blocco di AV, arresto cardiaco.

Nifedipine può condurre a una riduzione importante di pressione del sangue.

I diuretici, clonidine, sympatholytic, hydralazine e altri farmaci antihypertensive possono condurre a una riduzione eccessiva di pressione del sangue.

Estende l'azione di nondepolarizzare calmanti muscolari e l'effetto di anticoagulante di coumarin.

L'etanolo, i sedativi e i farmaci di sonniferi aumentano la depressione CNS.

Non raccomandato l'applicazione simultanea con inibitori MAO all'aumento importante dell'azione hypotensive, un'interruzione in trattamento tra ricezione di inibitori di MAO e betaxolol deve essere almeno 14 giorni.

Gli alcaloidi di Non-hydrogenated ergot aumentano il rischio di disordini circolatori periferici.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, non liquido, ha premuto sufficiente liquido.

La dose iniziale - 1 etichetta. (20 mg) per giorno.

Dosaggio in pazienti con insufficienza renale

La dose deve esser determinata in conformità con la funzione renale del paziente: la modifica di dose non è richiesta per Clausola creatinine> 20 millilitri / il min. Comunque, all'inizio di trattamento è consigliato di effettuare un'osservazione clinica per portare a termine i livelli di equilibrio di farmaco nel sangue (una media di 4 giorni).

In pazienti con deterioramento renale severo (Clausola creatinine <20 millilitri / min) la dose iniziale raccomandata - 5 mg / giorno (pazienti su hemodialysis - senza badare alla frequenza e tempo di sessioni di dialisi).

Dosaggio in pazienti con insufficienza epatica

I pazienti con cambiamento di dose d'insufficienza epatico non sono di solito richiesti. Comunque, all'inizio di terapia, è raccomandato il monitoraggio clinico più attento di pazienti.

Overdose

Sintomi: il bradycardia, il capogiro, il blocco di AV, ha segnato la riduzione di pressione del sangue, arrhythmia, ventricular i colpi prematuri, lo svenire, l'arresto cordiaco, l'affanno, bronchospasm, cyanosis di unghie delle dita e le palme, i crampi.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di assorbente;

Le misure seguenti devono esser applicate nel caso di bradycardia o diminuzione eccessiva in pressione del sangue:

atropine 2.1 mg / in;

1 mg di glucagon (forse ripetutamente); accompagnato, in caso di necessità, un'infusione lenta di 25 ug o un'amministrazione isoprenaline di 2.5-10 mg dobutamine / kg / min. Nel caso di decompensation cardiaco in neonates le cui madri durante betabloccanti di presa di gravidanza: glucagon al tasso di 0.3 mg / kg;

ricovero in ospedale in un reparto di terapia intensiva; isoprenaline e dobutamine: di solito in dosi alte e per molto tempo, che richiede la supervisione di specialisti.

Istruzioni speciali

Il trattamento di pazienti con angina non deve mai esser interrotto bruscamente - l'annullamento può condurre ad arrhythmias cardiaco severo, infarto del miocardio o morte improvvisa.

Lattosio

Alla presenza di lattosio, questo farmaco è contraindicated in galactosemia congenito, malabsorption il glucosio di sindrome / galactose o l'insufficienza lactase.

È necessario controllare pazienti che prendono Lokren®, che deve includere il monitoraggio del tasso cardiaco e la pressione del sangue (all'inizio di trattamento ogni giorno, allora 1 ogni 3 a 4 mesi), il glucosio in pazienti con diabete (1 ogni 4-5 mesi); necessario per controllare la funzione renale in pazienti anziani (1 ogni 4-5 mesi).

È necessario formare il metodo di calcolo di tasso cardiaco del paziente e istruire sulla necessità di consiglio medico nel tasso cardiaco <50 bpm. / Min.

Il trattamento non deve esser fermato bruscamente, particolarmente in pazienti con IHD. La dose deve esser ridotta gradualmente, cioè durante 1-2 settimane, e facoltativamente può contemporaneamente iniziare la terapia di sostituzione per prevenire l'avanzamento di angina.

L'approssimativamente 20% di pazienti con angina, i betabloccanti non sono efficaci.

La ragione principale - la trombosi coronarica severa atherosclerosis con una soglia bassa di ischemia (il tasso cardiaco al momento di sviluppo di attacco di angina <100 colpi / il min) E diastolic finito aumentato ha lasciato la pressione ventricular che viola la corrente sanguigna subendocardial.

Nello stesso momento la presa clonidine il suo ricevimento può esser terminata solo alcuni giorni dopo l'annullamento Lokrena®.

Lokren® deve esser interrotto prima dello studio in sangue e urina catecholamines e acido di Normetanephrine vanillylmandelic; ride nervosamente di anticorpi antinucleari.

Asma bronchiale e malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica

I betabloccanti possono esser amministrati a pazienti con grado solo moderato di gravità della malattia, con una scelta di betabloccanti selettivi in dose iniziale bassa. Prima di trattamento, è consigliato valutare la funzione respiratoria.

Il β2-agonists - Con lo sviluppo di sequestri bronchodilators può esser usato durante trattamento.

Arresto cordiaco

In pazienti con arresto cordiaco, terapeuticamente controllato, in caso di necessità il betaxolol può esser usato in molto basso, gradualmente accrescimento, dosi sotto supervisione medica severa.

bradycardia

La dose deve esser ridotta se il tasso cardiaco riposante di 50-55 colpi sotto. / Min e il paziente hanno manifestazioni cliniche di bradycardia.

Io grado blocco di AV

Dato i betabloccanti di Dromotropic negativi, con il blocco di me il grado il farmaco deve esser usato con prudenza.

Angina di Prinzmetal

I betabloccanti possono aumentare il numero e la durata di attacchi in pazienti con angina di Prinzmetal. Cardioselective blockers beta1-possibile con forme meno severe e mescolato con la condizione che il trattamento è effettuato in combinazione con vasodilators.

Disordini circolatori periferici

I betabloccanti possono condurre a un deterioramento nella condizione di pazienti che soffrono di disordini circolatori periferici (la malattia di Raynaud o la sindrome di Raynaud, arteritis o le malattie di cancellazione croniche di arterie di arto più basse).

pheochromocytoma

Nel caso di betabloccanti nella cura d'ipertensione provocata da pheochromocytoma richiede vicino il monitoraggio di pressione del sangue.

Pazienti anziani

Il trattamento di pazienti anziani deve cominciare da dosi basse e sotto supervisione severa.

Pazienti con insufficienza renale

La dose deve esser aggiustata secondo la concentrazione di sangue di creatinine o l'autorizzazione creatinine (il cm «Il dosaggio e l'amministrazione»).

Diabetici

Deve avvertire il paziente della necessità di rafforzare l'autocontrollo di livelli di glucosio di sangue all'inizio di trattamento. I sintomi iniziali d'ipoglicemia possono esser mascherati, particolarmente tachycardia, le palpitazioni e la sudorazione.

Psoriasi

Richiede la valutazione attenta della necessità dell'appuntamento del farmaco, poiché ci sono state relazioni di condizione peggiorante durante trattamento con betabloccanti.

Reazioni allergiche

I pazienti proni a reazioni anaphylactic severe, particolarmente collegate all'uso di floctafenine o durante desensibilizzazione, la terapia di betabloccante può condurre a un rinforzo ulteriore delle reazioni e diminuire l'efficacia di trattamento.

anestesia generale

I betabloccanti mascherano il riflesso tachycardia e aumentano il rischio di hypotension. I betabloccanti di terapia continui riducono il rischio di arrhythmia, myocardial ischemia e crisi hypertensive. L'anestesista deve esser informato che il paziente ha ricevuto il trattamento di betabloccanti.

Se la cessazione di trattamento è considerata necessaria, si deve annotare che la cessazione di trattamento durante 48 ore può restaurare la sensibilità a catecholamines.

Il trattamento di betabloccanti non deve esser interrotto nei casi seguenti:

in pazienti con insufficienza coronaria desiderabile per continuare il trattamento finché l'operazione, considerando i rischi ha frequentato un annullamento improvviso di betabloccanti;

nel caso di operazione di emergenza o in casi dov'è impossibile a cessazione di trattamento, il paziente deve esser protetto dagli effetti di eccitazione vagal da premedicazione adatta con atropine, ripetutamente in caso di necessità. Poiché l'anestesia generale è necessaria per usare una sostanza, il myocardium meno deprimente.

Deve prendere il rischio in considerazione di reazioni anaphylactic.

thyrotoxicosis

I sintomi di thyrotoxicosis possono esser mascherati durante terapia di betabloccante.

Atleti

Gli atleti devono essere consci che il prodotto contiene una sostanza attiva che può produrre una reazione positiva durante le prove di controllo droganti.

Al momento di trattamento per escludere l'uso di etanolo.

I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere a mente che durante trattamento può ridurre il liquido di lacrima.

Il «fumo» dell'efficacia di betabloccanti più in basso.

In neonati che sono stati trattati con betabloccanti, l'ultima azione della madre è mantenuta durante parecchi giorni dopo nascita. Sebbene l'effetto residuo possa avere conseguenze cliniche, tuttavia può prendere la malattia cardiaca che richiede la terapia intensiva del neonato (vedi. «Overdose»). In una tale situazione deve essere soluzioni per volume di sangue di aumenti di amministrazione evitate (il rischio di edema polmonare acuto). Ci sono anche le relazioni di bradycardia, sindrome di angoscia respiratoria e ipoglicemia. Perciò, raccomandiamo il monitoraggio attento di neonati in condizioni speciali (controlli il tasso cardiaco e i livelli di glucosio di sangue durante i 3-5 primi giorni di vita).

Condizioni d'immagazzinamento di Lokren

A temperature sotto 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

5 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.