Istruzione per uso: Lisinopril 10 mg 30 Targhe

International Nonproprietary Name (INN): Lisinopril

Gruppo di Pharmaceutic: Hypotensive

Presentazione:

Targhe 5 mg ¹30, 10 mg ¹20, ¹30 o 20 mg ¹20, ¹30.

Con prescrizione.

Indizi per Lisinopril

Lisinopril è un farmaco della classe d'inibitore di angiotensin-conversione di enzima (ACE) originalmente usata in cura d'ipertensione, congestive l'arresto cordiaco e gli attacchi cardiaci, e anche in prevenzione di complicazioni renali e retinal di diabete. I suoi indizi, controindicazioni ed effetti collaterali sono come quelli per tutti gli inibitori ECCEZIONALI.

Storicamente, il lisinopril fu il terzo inibitore ECCEZIONALE (dopo captopril ed enalapril) e fu introdotto in terapia all'inizio degli anni 1990. Ha parecchie proprietà che lo distinguono da altri inibitori ECCEZIONALI: è hydrophilic, ha una mezzovita lunga e una penetrazione di tessuto, e non è metabolized dal fegato.

Lisinopril è il lysine-analogo di enalapril. A differenza di altri inibitori ECCEZIONALI, non è un profarmaco e è excreted immutato nell'urina. In casi di sovradosaggio, può esser tolto da circolazione da dialisi.

Lisinopril è tipicamente usato per la cura d'ipertensione, congestive l'arresto cordiaco, l'infarto del miocardio acuto e nephropathy diabetico.

Per pazienti adulti, in seguito ad amministrazione orale di lisinopril, le concentrazioni di siero massime succedono tra circa sette ore, sebbene ci fosse una tendenza a un piccolo ritardo in tempo preso per arrivare a concentrazioni di siero massime in pazienti d'infarto del miocardio acuti. La declinazione di concentrazioni di siero espone una fase terminale prolungata che non contribuisce ad accumulazione della droga. Questa fase terminale probabilmente rappresenta saturable obbligatorio per TIRARE UN COLPO DI SERVIZIO IMPRENDIBILE e non è proporzionale a dose. Lisinopril non sembra esser legato ad altre proteine di siero.

Lisinopril non si sottopone a metabolismo e è excreted immutato completamente nell'urina. Basato su ricupero urinario, la dimensione avara del suo assorbimento è l'approssimativamente 25%, con grande variabilità intersoggetta (il 6-60%) a tutte le dosi ha fatto sondaggi alla ricerca (5–80 mg). L'assorbimento di Lisinopril non è sotto l'influenza della presenza del cibo nel tratto gastrointestinale. Il suo bioavailability assoluto è ridotto fino al circa 16% in pazienti con la Classe II-IV NYHA stabile congestive l'arresto cordiaco, e il volume di distribuzione sembra essere poco più piccolo che questo in soggetti normali.

bioavailability orale di lisinopril in pazienti con infarto del miocardio acuto è simile a questo in volontari sani. Dopo dosatura multipla, espone una mezzovita efficace di accumulazione di 12 ore.

La funzione renale deteriorata diminuisce l'eliminazione di lisinopril, che è excreted principalmente attraverso i reni, ma questa diminuzione diventa clinicamente importante solo quando il tasso di filtrazione glomerular è sotto 30 millilitri/min. Al di sopra di questo tasso, la mezzovita di eliminazione è un po' cambiata. Con più gran deterioramento, comunque, cima e aumento di livelli di trogolo, il tempo per raggiungere un massimo aumenti di concentrazione, e il tempo per ottenere lo stato fermo è prolungato. I pazienti più anziani, in media, hanno (approssimativamente raddoppiato) livelli di sangue più alti e l'area sotto la curva di tempo di concentrazione del plasma (AUC) che pazienti più giovani.

Nome depositato del farmaco – Lisinopril

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva:

il lisinopril dihydrate - 5.4 mg o 10.9 mg o 21.8 mg, che corrisponde a 5 mg o 10 mg o 20 mg di lisinopril;

Excipients: il monoidrato di lattosio (lo zucchero di latte) - 10.0 / 20.0 / 40.1 mg, la cellulosa microcristallina - 21.9 / 43.8 / 87.6 mg, pregelatinised l'amido (inamidano il 1500) - 11.0 / 22.0 / 44.0 mg, colloidal il diossido di silicio (aerosil) - 0.1 / 0.3 / 0.5 mg di talco - 1.0 / 2.0 / 4.0 mg di magnesio stearate - 0.5 / 1.0 / 2.0 mg.

Descrizione:

Targhe rotonde bianche o quasi bianche.

Le targhe sono con un dosaggio di 5 mg - il Valium con un aspetto.

Le targhe sono con un dosaggio di 10 mg e 20 mg - ricoperte del film di un aspetto e un Valium..

Gruppo di Pharmacotherapeutic: Hypotensive

Codice di ATX: C09AA03

Proprietà farmacologiche di Lisinopril

Pharmacodynamics

L'inibitore ECCEZIONALE, riduce la formazione di angiotensin II da angiotensin I. La riduzione di angiotensin II conduce a una riduzione diretta di rilascio di aldosterone. Riduce la degradazione di bradykinin e aumenta la sintesi di prostaglandins. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, la pressione del sangue (BP), il precarico, la pressione nei vasi capillari polmonari, causando un aumento di uscita cardiaca e tolleranza di aumento a pressione di myocardial in pazienti con arresto cordiaco cronico. L'arteria si allarga in una più grande dimensione che vene. Alcuni effetti sono spiegati dall'influenza sul tessuto renin-angiotensin il sistema. Con uso prolungato riduce l'ipertrofeo myocardial e la parete arteriosa del tipo resistente. Migliora la corrente sanguigna per ischemic myocardium.

Gli inibitori ECCEZIONALI prolungano la durata media della vita di pazienti con arresto cordiaco cronico, rallentano l'avanzamento di disfunzione ventricular sinistra in pazienti con infarto del miocardio senza manifestazioni cliniche di arresto cordiaco. Inizi di effetto di Antihypertensive dopo di approssimativamente 6 ore e immagazzinato durante 24 ore. La durata dell'effetto dipende anche dalla dose. Inizio di azione-. Effetto di massimo di 1 ora è determinato dopo di 6-7 ore. Quando l'effetto d'ipertensione annotò nei primi giorni dopo che l'inizio di trattamento, l'effetto stabile si sviluppa in 1-2 mesi. Con un sollevamento affilato del farmaco è stato osservato pronunciato l'aumento di pressione del sangue.

Oltre a pressione del sangue abbassante il lisinopril riduce albuminuria. I pazienti con iperglicemia contribuiscono alla normalizzazione della funzione di glomerular danneggiato endothelium.

Lisinopril non intacca la concentrazione di glucosio di sangue in pazienti diabetici e conduce a incidenza aumentata d'ipoglicemia.

Pharmacokinetics

Suzione. Dopo amministrazione orale il circa 25% di lisinopril assorbito dal tratto gastrointestinale. Il cibo non intacca l'assorbimento del farmaco. L'assorbanza è la media del 30%, bioavailability - il 29%.

Distribuzione. Quasi non lega con proteine del plasma. La concentrazione del plasma massima (90 ng / il millilitro) fu raggiunta dopo di 7 ore. La permeabilità del cervello del sangue e la barriera placental è bassa.

Metabolismo. Lisinopril non è biotransformed nel corpo.

Ritiro. Excreted dai reni immutati. La mezzovita è 12 ore.

Gruppi speciali:

Per pazienti con arresto cordiaco cronico di assorbimento e autorizzazione di lisinopril ridotto.

Per pazienti con insufficienza renale lisinopril le concentrazioni diverse volte più grandi che la concentrazione nel plasma sanguigno dei volontari e c'è un aumento nel tempo per portare a termine la concentrazione di plasma sanguigno massima e aumentare la mezzovita.

Concentrazione farmaceutica di pazienti anziana in plasma e area sotto la curva in un più grande di 2 pieghe che in pazienti più giovani.

Indizi per Lisinopril

Ipertensione arteriosa (solo o in combinazione con altri agenti);

Arresto cordiaco cronico (in una terapia di combinazione per il trattamento di pazienti che prendono la digitale farmaceutica e / o diuretici);

La prima cura d'infarto del miocardio acuto (tra 24 ore con hemodynamics stabile per mantenere questi parametri e prevenire lasciato la disfunzione ventricular e l'arresto cordiaco);

nephropathy diabetico (riduzione dipendente dall'insulina di albuminuria in pazienti con pressione del sangue normale e pazienti di persona a carico d'insulina con ipertensione).

Controindicazioni per Lisinopril

L'ipersensibilità a lisinopril o altri inibitori ECCEZIONALI, angioedema in storia, compreso l'uso di inibitori ECCEZIONALI, angioedema ereditario, l'età 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state istituite).

Le targhe sono contengono il lattosio, perciò il farmaco non deve esser preso da pazienti con disordini ereditari rari come intolleranza di galactose, lactase l'insufficienza o il glucosio-galactose malabsorption. Le precauzioni hanno espresso la funzione di rene di violazioni, l'arteria renale bilaterale stenosis o stenosis dell'arteria solo i reni con azotemia progressivo, la condizione dopo trapianto renale, insufficienza renale, azotemia, hyperkalemia, stenosis aortico, hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo, hyperaldosteronism primario, hypotension arterioso, cerebrovascular le malattie (compreso .ch cerebrovascular l'insufficienza), ischemic la malattia cardiaca, la malattia di arteria coronaria, le malattie sistemiche autoimmuni di tessuto connettivo (compreso scleroderma, lupus sistemico erythematosus).; inibizione di medullary hematopoiesis; una dieta con restrizione di sodio: condizioni di hypovolemic (compreso come risultato di diarrea, vomitando); in vecchiaia.

gravidanza e allattamento al seno

L'uso di lisinopril durante gravidanza è contraindicated. In instaurazione della gravidanza della droga deve esser fermato al più presto possibile. Gli inibitori ECCEZIONALI nell'II e III trimestre di gravidanza hanno effetti sfavorevoli sul feto (soggetto a riduzione segnata di pressione del sangue, insufficienza renale, hyperkalemia, hypoplasia del cranio, la morte fetale). Dati sugli effetti negativi del farmaco sul feto quando usato durante io trimestre là. Per neonati e bambini che sono stati esposti a inibitori ECCEZIONALI in utero, deve esser strettamente controllato per scoperta tempestiva di diminuzione importante in pressione del sangue, oliguria e hyperkalemia.

Lisinopril attraversa la placenta. Nessun dato sulla penetrazione di lisinopril passa in latte del seno. Poiché il periodo di trattamento della droga deve essere l'allattamento al seno abolito.

Dosaggio di Lisinopril e amministrazione

Dentro, senza badare a pasti. Quando i pazienti d'ipertensione non ricevono altri farmaci antihypertensive, prescrisse 5 mg 1 volta per giorno. Se nessuna dose di effetto è aumentata ogni 2-3 giorni in media a 5 mg di una dose terapeutica di 20-40 mg / il giorno (un aumento di più di 40 mg / il giorno di solito non condurrà a riduzione ulteriore di pressione del sangue). La dose di manutenzione quotidiana solita - 20 mg. La dose quotidiana massima - 40 mg.

L'effetto pieno è di solito 2-4 settimane da inizio di trattamento che deve esser considerato aumentando la dose. Quando c'è effetto clinico insufficiente del farmaco può esser unito ad altri agenti antihypertensive.

Se il paziente ha ricevuto il trattamento precedente con diuretici, l'uso di questi farmaci deve esser interrotto durante 2-3 giorni prima dell'uso di lisinopril. Se questo non è fattibile, allora la dose iniziale di lisinopril non deve superare 5 mg al giorno. In questo caso, dopo che la prima dose raccomandò la supervisione medica durante parecchie ore (l'azione massima è raggiunta dopo di circa 6 ore), poiché può essere una riduzione segnata di pressione del sangue.

Se l'ipertensione renovascular o altre condizioni con attività aumentata del sistema renin-angiotensin-aldosterone sono anche consigliabili per assegnare a una dose iniziale bassa - 2.5-5 mg al giorno, sotto supervisione medica vicina (il controllo di pressione del sangue, funzione renale, concentrazione di potassio in siero di sangue). La dose di manutenzione, continuando il controllo medico severo, deve esser determinata secondo la dinamica di pressione del sangue.

In insufficienza renale perché il lisinopril excreted attraverso i reni, la dose iniziale deve esser determinata secondo l'autorizzazione creatinine, poi secondo la reazione, deve esser messo in una dose di manutenzione di monitoraggio frequente di funzione renale, potassio, sodio in siero.

Quando l'ipertensione è una manutenzione a lungo termine persistente di 10-15 mg / la terapia di giorno.

In arresto cordiaco cronico - cominciano da 2.5 1 mg una volta al giorno, seguito da dosi crescenti di 2.5 mg ogni 3-5 giorni prima del sostegno solito la dose quotidiana di 5-20 mg. La dose non deve superare 20 mg al giorno.

Negli anziani spesso osservati più pronunciato ha prolungato l'effetto hypotensive, che è associato con una diminuzione nel tasso di escrezione di lisinopril (ha consigliato di iniziare il trattamento da 2.5 mg / il giorno).

Infarto del miocardio acuto (in terapia di combinazione)

Durante il primo giorno - 5 mg oralmente, seguito in 5 mg un giorno sì e uno no, 10 mg ogni due giorni e poi 10 mg 1 volta per giorno. In pazienti con uso farmaceutico d'infarto del miocardio acuto durante almeno 6 settimane.

All'inizio di trattamento o durante i 3 primi giorni dopo infarto del miocardio acuto in pazienti con pressione del sangue systolic bassa (120 mmHg o più in basso) è necessario nominare una dose più bassa - 2.5 mg. Nel caso di pressione del sangue calante (systolic la pressione del sangue meno che o uguale a Hg di 100 mm), la dose quotidiana è 5 mg può, in caso di necessità, temporaneamente ridotto fino a 2.5 mg. Nel caso di riduzione pronunciata lunga di pressione del sangue (systolic la pressione del sangue sotto Hg di 90 mm più di 1 ora), lisinopril il trattamento deve esser interrotto.

nephropathy diabetico

I pazienti con diabete insulino-dipendente di noninsulina mellitus 10 mg lisinopril si rivolsero 1 volta al giorno. La dose può esser, in caso di necessità, aumentata a 20 mg 1 volta per giorno per portare a termine valori della pressione del sangue diastolic sotto Hg di 75 mm in una posizione sedente. I pazienti con diabete insulino-dipendente dell'insulina sono lo stesso dosaggio, per portare a termine la pressione del sangue diastolic sotto valori di Hg di 90 mm in una posizione sedente.

Effetto collaterale ofLisinopril

Gli effetti collaterali più comuni: il capogiro, il mal di testa (nel 5-6% di pazienti), la stanchezza, la diarrea, asciugano la tosse (il 3%), la nausea, il vomito, orthostatic hypotension, le eruzioni della pelle, il dolore al petto (il 1.3%).

Altri effetti collaterali (frequenza <il 1%):

Da parte del sistema immunitario: (il 0.1%), angioedema (faccia, labbra, lingua, laringe o epiglottis, gli arti superiori e più bassi).

Sistema cardiovascolare: riduzione segnata di pressione del sangue, orthostatic hypotension, insufficienza renale, arrhythmias cardiaco, le palpitazioni cardiache.

Da parte del sistema nervoso centrale: stanchezza, sonnolenza, muscolo movente a scatti degli arti e le labbra.

Da sistema hemopoiesis: il leucopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, ha prolungato il trattamento - una diminuzione leggera in concentrazione di emoglobina e hematocrit, erythropenia.

Indicatori di laboratorio: il hyperkalemia, azotemia, hyperuricemia, hyperbilirubinemia, ha aumentato l'attività di enzimi «di fegato», particolarmente quando c'è una storia di malattia renale, diabete e ipertensione renovascular.

Effetti collaterali rari (il meno di 1%):

Sistema cardiovascolare: palpitazioni; tachycardia; infarto del miocardio; i cerebrovascular accarezzano in pazienti con un rischio aumentato di malattia, come risultato di riduzione pronunciata di pressione del sangue.

Dal sistema digestivo: la bocca secca, l'anoressia, la dispepsia, cambia in gusto, dolore addominale, pancreatite, hepatocellular o itterizia di cholestatic, epatite.

Per la pelle: eruzione, sudorazione aumentata, prurito, alopecia.

Dal sistema urinario: insufficienza renale, oliguria, anuria, insufficienza renale acuta, uremia, proteinuria.

Sistema immunitario: una sindrome compreso accelerazione di tasso di sedimentazione di erythrocyte (ESR), arthralgia e apparizione di anticorpi antinucleari.

Da parte del sistema nervoso centrale: la sindrome di asthenic, l'umore lability, la confusione, ha ridotto la potenza.

Altro: myalgia, febbre, disturbo di sviluppo fetale.

overdose

I sintomi (succedono ricevendo una dose sola di 50 mg e sopra): riduzione segnata di pressione del sangue; bocca secca, sonnolenza, ritenzione urinaria, stitichezza, ansia, irritabilità.

Trattamento: la terapia sintomatica, i liquidi endovenosi, controllando la pressione del sangue, il liquido e l'elettrolita compensano e normalizzano quest'ultimo.

Lisinopril può esser eliminato dal corpo da hemodialysis.

Interazione

Lisinopril riduce l'escrezione di potassio dal corpo nel trattamento di diuretico.

Richiede la cura speciale applicando il farmaco con:

- I diuretici risparmianti il potassio (spironolactone, triamterene, amiloride), il potassio, il Vicesale che contiene il potassio (il rischio aumentato di hyperkalemia, particolarmente con funzione renale deteriorata), in modo che possano in comune nominare solo sulla base di giudizio individuale del medico generico di prescrizione con monitoraggio regolare di siero di livelli di potassio e funzione renale.

La prudenza può esser usata insieme:

- Diuretici: con l'amministrazione supplementare di un diuretico a un paziente che riceve lisinopril di solito viene un additivo antihypertensive l'effetto - il rischio di diminuzione importante in pressione del sangue;

- Con altri agenti antihypertensive (effetto additivo);

- Farmaci antiincendiari non-steroidal (. Indomethacin, eccetera), gli estrogeni e adrenostimulyatorov - hanno ridotto l'effetto antihypertensive di lisinopril;

- Il litio (l'escrezione al litio può esser ridotta, quindi deve regolarmente controllare la concentrazione di litio in siero di sangue);

- Con antiacidi e colestyramine - riducono l'assorbimento nel tratto gastrointestinale.

L'alcool accresce l'effetto del farmaco.

istruzioni speciali per Lisinopril

hypotension sintomatico

La pressione del sangue di diminuzione il più spesso pronunciata succede a volume fluido più basso causato dalla terapia diuretica, riducendo la quantità di sale nella dieta, la dialisi, vomitando o la diarrea. In pazienti con arresto cordiaco cronico con insufficienza renale simultanea o senza lei, forse ha segnato la riduzione di pressione del sangue. È spesso diagnosticato in pazienti con stadio severo di arresto cordiaco cronico come risultato di applicazione di dosi alte di diuretici, hyponatremia o ha deteriorato la funzione renale. In questi pazienti, il trattamento con lisinopril deve cominciare sotto supervisione medica vicina (con prudenza in selezione di dosaggio e diuretici).

Tali regole devono esser seguite nell'appuntamento di pazienti con la malattia cardiaca ischemic, cerebrovascular l'insufficienza, in cui una diminuzione affilata in pressione del sangue può condurre ad attacco cardiaco o colpo.

La risposta hypotensive transitoria non è una controindicazione a ricezione della prossima dose del farmaco.

Nell'applicazione di lisinopril in alcuni pazienti con arresto cordiaco cronico ma con bassa pressione sanguigna o normale può provare una diminuzione in pressione del sangue, che è di solito non una causa per cessazione di trattamento.

Prima di trattamento il lisinopril, se possibile, deve essere normalizzare la concentrazione di sodio e / o compensare del volume perso di liquido accuratamente controllano l'azione di lisinopril sulla dose iniziale del paziente.

Nel caso di arteria renale lo stenosis (particolarmente in stenosis bilaterale o alla presenza di arteria stenosis il rene solo) e il fallimento circolatorio a causa di mancanza di sodio e / o l'uso di Lisinopril liquido può condurre a funzione renale, insufficienza renale acuta, che è di solito irreversibile dopo cessazione del farmaco.

In infarto del miocardio acuto

L'applicazione di terapia standard (thrombolytics, acido acetilsalicilico, betabloccanti). Lisinopril può esser usato in congiunzione con nitroglicerina endovenosa o transdermal i sistemi applicativi terapeutici.

Chirurgia / anestesia generale

Con interventi chirurgici vasti, così come l'uso di altri farmaci che causano una diminuzione in pressione del sangue, il lisinopril, bloccando la formazione di angiotensin II di, può causare la riduzione pronunciata imprevedibile di pressione del sangue.

In pazienti anziani, la stessa dose ha come conseguenza una concentrazione più alta di farmaco nel sangue, quindi la cura supplementare è richiesta determinando il dosaggio.

Poiché è impossibile eliminare il rischio potenziale di agranulocytosis, richiede il monitoraggio periodico di quadro di sangue. In applicazione del farmaco in una dialisi polyacryl-nitrile la membrana può succedere lo shock di anaphylactic, è raccomandato che un tipo diverso di membrana di dialisi o un appuntamento di altri agenti antihypertensive.

Gli effetti su capacità di guidare veicoli e i meccanismi

Nessun dato sull'effetto di lisinopril sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi si è rivolto in dosi terapeutiche, comunque, essere conscio che può sentire il capogiro, così essere attento.

Forma di rilascio di Lisinopril

Targhe di 5, 10 o 20 mg 10 targhe in bolle. 1, 2, 3, 4 o 5, il contorno d'imballaggio cellulare insieme con istruzioni per uso è messo in una pila di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento di Lisinopril

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Lisinopril

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di Lisinopril da farmacie

Con prescrizione.