Istruzione per uso: sodio di Levothyroxine (Levothyroxinum natrium)

Gruppo farmacologico di sostanza Calcitonin

Ormoni della tiroide e le ghiandole di paratiroide, i loro analoghi e gli antagonisti (compreso agenti di antitiroide) / 67 /

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C73 neoplasma Maligno di tiroide

Cancro di tiroide, Carcinoma di Tiroide Thyrotropin-dipendente, cancro di tiroide di Anaplastic, carcinoma di Tiroide, cancro di tiroide di Medullary, tumori di Tiroide, cancro di tiroide di Papillary

Il Multinodo di E01.1 il gozzo (endemico) ha frequentato l'insufficienza d'iodio

su, Nodo di Tiroide, gozzo Nodoso della ghiandola tiroidea, gozzo Endemico

E03 Altre forme di hypothyroidism

hypothyroidism, condizioni di Hypothyroid, Tiroide hypothyroidism, Diagnosi di hypothyroidism, Myxedema, hypothyroidism Primario, gozzo Semplice, hypothyroidism Spontaneo, Iatrogenic hypothyroidism

E03.9 hypothyroidism Inspecificato

Hypothyroidism, condizioni di Hypothyroid, Tiroide hypothyroidism, Diagnosi di hypothyroidism, gozzo Semplice, edema di Hypothyroid, effetto di Wolf-Chaikoff, hypothyroidism Congenito, hypothyroidism Secondario, obesità di Hypothyroid, stato di Hypothyroid, hypothyroidism Che fa dell'ostruzionismo

Nontossico di E04.1 gozzo solo nodoso

Nodo di tiroide, gozzo Nodoso della ghiandola tiroidea

Nontossico di E04.2 gozzo multinodale

Nodo di tiroide, gozzo Nodoso della ghiandola tiroidea

E05 Thyrotoxicosis [hyperthyroidism]

La malattia di Von Bazedova, la malattia di Basedova, Hyperthyroidism, il tossico di Gozzo la funzione diffusa, Aumentata della ghiandola tiroidea, la reazione di Thyrotoxic, il Tossico diffonde il gozzo, il gozzo Tossico, l'ampliamento di Tiroide con hyperthyroidism, Il fenomeno d'iodio-Bashedov

E05.0 Thyrotoxicosis con gozzo diffuso

Il tossico di gozzo il gozzo diffuso, Tossico, Diffonda il gozzo thyrotoxic, la malattia di Tombe, Diffonda il gozzo tossico, il Gozzo diffondono il tossico, la malattia di Parry, la malattia di Flanyani, la malattia di Von Bazedova, il gozzo diffuso Tossico

E06.3 thyroiditis Autoimmune

Hashimoto thyroiditis autoimmune, Vescica di Tiroide Lymphadenoid, la malattia di Hashimoto, De Kervena thyroiditis, Gozzo lymphomatous, Gozzo lymphocytic, Zob Hashimoto, gozzo di Lymphadenoid, Thyroiditis Hashimoto, Hashimoto thyroiditis, Struma Hashimoto

E91 * Diagnosi di malattie di sistema endocrine

Diagnosi di hypogalactia, Diagnosi di soppressione di tiroide, prova Diagnostica di funzione di tiroide, Diagnosi di hypothyroidism, Diagnosi di disordini di funzione di ghiandola pituitaria gonadotropic, prova di scintigraphy di Tiroide, Diagnostics di pheochromocytoma

CAS di codice

25416-65-3

Caratteristiche

isomer mancino di thyroxine.

Farmacologia

Azione farmacologica - ricarica d'insufficienza di ormoni di tiroide.

I meccanismi di effetti metabolici includono il recettore obbligatorio nel genoma, i cambiamenti in metabolismo oxidative nel mitochondria e la regolazione del flusso di substrati e cations sia all'interno che all'esterno della cella. In piccole dosi ha un effetto anabolico, in dosi medie stimola la crescita e lo sviluppo, aumenta la richiesta di ossigeno di tessuti, regola il metabolismo di proteine, i grassi e i carboidrati, aumenta l'attività funzionale del sistema cardiovascolare e il sistema nervoso centrale, in grande - inibisce la produzione di ormone thyrotropin-rilasciante del hypothalamus e ormone stimolante la Tiroide della ghiandola pituitaria.

Se amministrato oralmente, il 80% della dose presa è assorbito quasi esclusivamente nella parte superiore dell'intestino tenue, l'alimentazione riduce l'assorbimento. Cmax nel siero è raggiunto approssimativamente 5-6 ore dopo amministrazione. Legare con proteine di siero (thyroxin-legando globulin, prealbumina thyroxine-obbligatoria e albumina) è più di 99%. In vari tessuti, monoiodiodination di sodio il levothyroxine succede con la formazione di triiodothyronine (T3) e i prodotti inattivi. Gli ormoni di tiroide sono metabolized principalmente nel fegato, i reni, il cervello e i muscoli. Una piccola quantità è sottoposta a deamination e decarboxylation, così come coniugazione con acidi solforici e glucuronic (nel fegato). Metabolites sono excreted in urina e bile. T1 / 2 - 6-7 giorni. Con thyrotoxicosis, T1 / 2 è accorciato fino a 3-4 giorni, con hypothyroidism esteso fino a 9-10 giorni.

L'effetto clinico con hypothyroidism è manifestato dopo di 3-5 giorni. Presto diffonda diminuzioni di gozzo iperdi plastica o scompare tra 3-6 mesi, a stadi nodali tardi, una riduzione importante delle dimensioni della ghiandola tiroidea è osservata solo nel 30% di casi, ma quasi tutti i pazienti sono prevenuti la sua crescita ulteriore.

Indizi

Le condizioni di Hypothyroid di eziologia diversa (compreso quelli causati da effetti chirurgici o medicamentous), la prevenzione di ripetizione di gozzo nodoso dopo risezione della ghiandola tiroidea, diffondono il gozzo euthyroid; Diffonda il gozzo tossico - dopo la creazione di uno stato di euthyroid da thyreostatics (nella forma di combinati o monoterapia); il cancro di Tiroide dopo trattamento chirurgico (per sopprimere la ripetizione di tumore e come una terapia di sostituto), come uno strumento diagnostico nella prova di soppressione di tiroide. Come parte di terapia complessa: malattia di Tombe, thyroiditis autoimmune.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, thyrotoxicosis non curato, l'infarto del miocardio acuto, myocarditis acuto, l'insufficienza adrenocortical non curata (deve esser risarcito prima dell'inizio di terapia).

Restrizioni per uso

IHD (atherosclerosis, stenocardia, l'infarto del miocardio in storia), l'ipertensione arteriosa, arrhythmia, lo zucchero e il diabete insipidus, hypothyroidism a lungo termine severo, malabsorption la sindrome (la regolazione di dose può esser richiesta), l'insufficienza pituitaria, l'età anziana.

gravidanza e lattazione

Durante gravidanza e allattamento al seno, la terapia con sodio levothyroxine, prescritto per hypothyroidism, deve continuare. Durante gravidanza, un aumento della dose del farmaco è richiesto a causa di un aumento del livello di thyroxin-legare globulin. La quantità di ormone di tiroide secernuto con latte del seno (trattando dosi alte del farmaco) non è abbastanza per causare qualsiasi disordini nel bambino durante allattamento al seno. L'applicazione in gravidanza in combinazione con thyreostatics è contraindicated, perché la Presa levothyroxine il sodio può richiedere un aumento di dosi di tiroide. Poiché il thyreostatics, in contrasto con sodio levothyroxine, può penetrare la placenta, il feto può sviluppare hypothyroidism.

Categoria di azione per feto da FDA - A.

Durante allattamento al seno, il farmaco deve esser preso con prudenza, rigorosamente a dosi raccomandate, sotto la supervisione di un dottore.

Effetti collaterali

Tachycardia, i disordini di ritmo cardiaci, dolore al petto, tremore, ansia, insonnia, hyperhidrosis, perdita di peso, diarrea, alopecia, insufficienza surrenale (hypophysial o hypothalamic hypothyroidism), funzione renale in bambini, reazioni allergiche (eruzione della pelle, Pelle pruriginosa).

Interazione

Riduce l'effetto d'insulina e farmaci antidiabetici orali, glycosides cardiaco, accresce - gli anticoagulanti indiretti, tricyclic gli antidepressivi. Kolestyramin, colestipol, l'idrossido di alluminio riduce la concentrazione del plasma a causa d'inibizione di assorbimento nell'intestino. Il fenobarbitale e phenytoin accelerano l'autorizzazione metabolica senza aumentare la proporzione di T3 libero e T4 nel sangue. Gli estrogeni aumentano la concentrazione di frazione thyreoglobulin-imparentata (l'efficacia è ridotta). Proteina che lega steroidi di anabolico di cambiamenti, asparaginase, clofibrate, furosemide, salicylates, tamoxifen. Amiodarone, aminoglutethimide, aminosalicylic l'acido, ethionamide, i farmaci di antitiroide, la beta adrenoblockers, carbamazepine, l'idrato di cloralio, diazepam, levodopa, dopamine, metoclopramide, lovastatin, somatostatin, eccetera può modificare i livelli di tiroide e ormoni stimolanti la tiroide, sintesi di solito commovente, secrezione, Distribuzione, metabolismo, azione o eliminazione di ormoni di tiroide o cambiamento della secrezione di TSH.

Overdose

Sintomi: crisi di thyrotoxic, qualche volta ritardata durante parecchi giorni dopo presa.

Trattamento: l'appuntamento di beta-adrenoblockers, corticosteroids endovenoso, plasmapheresis.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

È consigliato periodicamente determinare nel sangue il contenuto di ormone stimolante la tiroide, il livello elevato di cui indica un'insufficienza di dose. L'adeguatezza di terapia di tiroide repressiva è anche valutata sopprimendo il sequestro d'iodio radioattivo. Con un gozzo multinodale a lungo termine, una prova di stimolazione con ormone thyrotropin-rilasciante deve esser compiuta prima dell'inizio di trattamento. In la maggior parte casi con hypothyroidism lo stato metabolico deve esser restaurato gradualmente, particolarmente in pazienti anziani e pazienti con patologia cardiovascolare. Per pazienti anziani, la dose iniziale non deve superare 50 μg. Quando usato negli II e III trimestri di gravidanza, la dose è di solito aumentata nel 25%. Con prudenza nominano con hypothyroidism a lungo termine severo della ghiandola tiroidea. Prima che l'inizio di trattamento deve esser escluso la possibilità di hypophyseal o hypothalamic hypothyroidism.

I professionisti di assistenza sanitaria in Australia riferiscono di un aggiornamento sull'uso di sodio levothyroxine - su inclusione di un avviso su un rischio aumentato di fratture associate con presa di dosi eccessive di farmaci.

I risultati di studi condotti in Canada e Scozia, indicate un rischio aumentato di fratture associate con presa di dosi eccessive di farmaci con terapia di sostituzione a lungo termine con thyroxine.

Due grandi giudizi recenti hanno valutato il rischio di fratture in pazienti con terapia di sostituzione thyroxine a lungo termine. Uno studio di controllo del caso in Canada coinvolse 213511 pazienti sopra l'età di 70 chi prese una media di 3.8 anni per thyroxine. Le dosi thyroxine in questo studio sono state classificate come segue: in alto (più di 93 μg / giorno), mezzo (44-93 μg / giorno) e in basso (meno di 44 μg / giorno). Si ha mostrato che le dosi alte di thyroxin sono associate con un aumento di rischio di frattura prima di 3.5 volte, le medie di 2.6 volte in confronto a dosi basse del farmaco (i risultati sono statisticamente importanti).

Nello studio di coorte basato sull'osservazione in Scozia, ci furono 17684 pazienti sopra l'età di 18 anni prendendo una media di 4.5 anni di thyroxine. In conformità con il livello TSH, i pazienti sono stati distribuiti come segue: soppressione di TSH (meno di 0.03 mU / L) livello basso (0.04-0.4 mU / L), normale (0.4-4.0 mU / L), In alto (più di 4 mU / l). Un aumento doppio statisticamente importante del rischio di fratture in pazienti con soppressione TSH è stato trovato in confronto a pazienti con livelli TSH normali.

Le informazioni aggiornate sulle preparazioni di thyroxin contengono un avviso sull'effetto di thyroxin su densità di minerale di osso. Ai pazienti che ricevono il trattamento con thyroxine avvisano di usarlo alle dosi minime necessarie per portare a termine la risposta clinica e biochimica desiderabile.

Deve esser tenuto a mente che con terapia con levothyroxine, il monitoraggio regolare del livello TSH e la correzione adatta di dosi thyroxine devono esser effettuati.

Oltre ad accrescimento del rischio di osteoporosis, un eccesso di thyroxine può anche aumentare il rischio di arrhythmia, debolezza muscolare, particolarmente negli anziani.