Istruzione per uso: Levodopa + Benserazide

Il nome latino della sostanza Levodopa + Benserazide

Levodopum + Benserazidum (genere. Levodopi + Benserazidi)

Gruppo farmacologico

Dopaminomimetics in combinazione

La classificazione (ICD-10) nosological

Morbo di Parkinson di G20: Una paralisi tremante; Idiopathic Parkinsonism; Morbo di Parkinson; Parkinsonism Sintomatico

G21 Parkinsonism Secondario: Parkinsonism Medicinale; Parkinsonism; Parkinsonism sintomatico; Disordini di sistema extrapyramidal; la Sindrome di Parkinson

G25.8 Altro extrapyramidal specificato e disordini motori: sindrome di gambe irrequieta; Idiopathic Sindrome di Gamba Irrequieta; Disordine d'Iperattività di Disavanzo di Attenzione

Codice di CAS

58-73-1

Caratteristiche di sostanze Levodopa + Benserazide

Un agente antiparkinsonian (un precursore di dopamine + un inibitore periferico di DOPA-decarboxylase).

Farmacologia

L'azione farmacologica è antiparkinsonian.

Levodopa (levorotatory isomer DOPA) è il precursore immediato di dopamine. L'effetto antiparkinsonian di levodopa è a causa della sua trasformazione in dopamine e la sostituzione della sua insufficienza direttamente nel sistema nervoso centrale. Elimina hypokinesia, rigidità di muscoli, tremore, dysphagia, salivazione. La maggior parte levodopa è convertito in dopamine in tessuti periferici, il dopamine formato qui non è coinvolto nell'esecuzione dell'effetto antiparkinsonian di levodopa (non penetra il sistema nervoso centrale) e è responsabile della maggior parte dei suoi effetti collaterali.

Benserazid, un inibitore di DOPA periferico decarboxylase, riduce la formazione di dopamine in tessuti periferici, che indirettamente conduce a un aumento della quantità di levodopa l'entrata nel sistema nervoso centrale, da un lato, e una riduzione di effetti collaterali, sull'altro. La combinazione ottimale di levodopa e benserazide 4:1. l'effetto terapeutico pronunciato è osservato dopo di 6-8 giorni, il massimo dopo di 25-30 giorni. Le capsule GSS (il sistema idrodinamicamente compensato) - una nuova forma di dosaggio - provvedono una manutenzione più stabile e prolungata di una concentrazione terapeuticamente efficace.

I dati sul pharmacokinetics di benserazide sono limitati. Levodopa, quando preso oralmente, è rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Assorbimento - il 20-30% della dose, Tmax per immissione orale - 2-3 ore. L'assorbimento dipende dal tasso di evacuazione di contenuti di stomaco e sui valori di pH intragastrico. La presenza del cibo nello stomaco rallenta l'assorbimento. Alcuni amminoacidi di cibo possono competere con levodopa per assorbimento dall'intestino e trasportare attraverso il BBB. In grandi quantità è contenuto nell'intestino tenue, il fegato e i reni, il solo circa 1-3% penetra il cervello. T1 / Escrezione di 2 - 3 ore: da reni, attraverso l'intestino - il 35% tra 7 ore Metabolized in tutti i tessuti, principalmente da decarboxylation con la formazione di dopamine, che non penetra il BBB, i metabolites - dopamine, norepinephrine, epinephrine - sono excreted dai reni. Il circa 75% è excreted dai reni nella forma di metabolites durante 8 ore.

Applixation di Levodopa + Benserazide

Morbo di Parkinson, la sindrome di Parkinson (salvo per causato da farmaci antipsicotici). Sindrome di gambe irrequieta, incl. Idiopathic e in pazienti con dialisi di ricezione d'insufficienza renale cronica.

Controindicazioni

Ipersensibilità, disordini severi del sistema cardiovascolare, il sistema endocrino, il fegato, i reni (salvo per pazienti con dialisi di ricezione di sindrome di gambe irrequieta), malattia mentale con componente psicotico, glaucoma di chiusura dell'angolo, ricevimento simultaneo di inibitori di MAO nonselettivi o una combinazione di inibitori di MAO B e di MAO A, Gravidanza, lattazione, età fino a 25 anni; l'età genitale in donne che non usano metodi affidabili di contraccezione.

Effetti collaterali di Levodopa + Benserazide

Da parte del sistema digestivo: anoressia, nausea, vomito, diarrea, perdita o cambiamento in gusto, aridità di mucosa orale.

Dalla pelle: prurito, eruzione.

Dal sistema cardiovascolare: arrhythmia, orthostatic hypotension (indebolendosi dopo una diminuzione nella dose), un aumento di pressione del sangue.

Da parte di hemopoiesis: anemia di hemolytic, leukopenia transitorio, thrombocytopenia.

Dalla parte del sistema nervoso: il mal di testa, il capogiro, a stadi successivi di trattamento - i movimenti spontanei (la corea, athetosis), gli episodi di solidificazione, l'indebolimento di effetto alla fine della dose, su - da fenomeno, hanno pronunciato che la sonnolenza, gli episodi di sonnolenza improvvisa, ha aumentato sintomi di Gambe di sindrome irrequiete, agitazione, ansia, insonnia, allucinazioni, delirio, disorientamento provvisorio, depressione.

Da parte del sistema respiratorio: rhinitis, bronchite.

Altro: infezione febbrile.

Indicatori di laboratorio: elevazione transitoria di transaminase epatico e attività di fosfatasi alcalina, aumento di azoto di urea di sangue.

Interazione

Neuroleptics, opioid gli analgesici, hypotensive i farmaci che contengono reserpine, riducono l'effetto del farmaco. Con l'uso simultaneo di levodopa con inibitori di MAO (ad eccezione di inibitori di MAO B), ci può essere un disturbo di circolazione del sangue (l'amministrazione di inibitori di MAO deve esser fermata tra 2 settimane). Questo è a causa dell'accumulazione sotto l'influenza di levodopa dopamine e norepinephrine, inactivation di quello che è interdetto da inibitori di MAO e una probabilità alta di sviluppo di eccitazione, pressione del sangue aumentata, tachycardia, lavaggio facciale e capogiro. La combinazione di inibitori di MAO A e MAO B è equivalente all'immissione di un inibitore di MAO nonselettivo, che è una controindicazione. Anestesia generale con halothane - rischio di oscillazioni in pressione del sangue, arrhythmia; Il farmaco deve esser ritirato 12-48 ore prima di anestesia. Levodopa accresce l'azione di sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, l'anfetammina). Altri farmaci antiparkinsonian (anticholinergic i farmaci, amantadine, dopamine agonists) - hanno aumentato effetti collaterali. Il cibo ricco di proteine può ridurre l'assorbimento di levodopa nella distesa digestiva.

Overdose

Sintomi: arrhythmia, confusione, insonnia, nausea, vomito, movimenti involontari patologici.

Trattamento: sintomatico (analeptics respiratorio, antiarrhythmic farmaci, neuroleptics), controllo di funzioni vitali.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per sostanze Levodopa + Benserazide

I pazienti con glaucoma di angolo aperto sullo sfondo di assunzione del farmaco devono regolarmente controllare la pressione intraoculare. Il trattamento è effettuato fino a una procedura chirurgica che richiede l'anestesia generale (ad eccezione di halothane). Cessazione improvvisa inaccettabile di ricevimento, t. L'annullamento improvviso può condurre allo sviluppo di sindrome neuroleptic maligna. Il farmaco può intaccare i risultati di determinazione di laboratorio di catecholamines, creatinine, acido urico e glucosio; prova positiva falsa possibile Coombs. Durante il periodo di trattamento, è necessario controllare la funzione del fegato e i reni, la formula di sangue periferico. In pazienti con diabete, monitoraggio frequente della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno e, in caso di necessità, correzione della dose di farmaci hypoglycemic. Durante il periodo di trattamento, la cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie; Quando ci sono episodi di sonnolenza, incl. Improvviso, deve trattenersi da guidare un'auto, eccetera.