Istruzione per uso: Levamisole

Nome depositato del farmaco – Decaris

Il nome latino della sostanza Levamisole

Levamisolum (genere. Levamisoli)

Nome chimico

(S)-2,3,5,6-Tetrahydro-5-phenylimidazo thiazole [2,1-b] (come idrocloruro)

Formula grossolana

C11H12N2S

Gruppi farmacologici:

Agenti di Anthelmintic

Altro immunomodulators

La classificazione (ICD-10) nosological

B58 Toxoplasmosis

B76.1 Necatosis: invasione intestinale

B76.9 ankylostomidosis Inspecificato

B77 Askaridosis: invasione intestinale; invasione intestinale da ascarids; nematodes intestinale; invasione di Gruppo

B78 Strongyloidosis: diarrea di Cochin; Angioules; bruttezza intestinale

B79 Trichurosis: invasione intestinale; Bianco di calce; Trichocephalosis; Trichyouriases

B80 Enterobiasis: infestazione intestinale; infestazione di Pinworm; invasione di Gruppo; Oxyurosis; Oxyauriases; nematodes intestinale

B81.2 Trichostrongyloidosis: Trichostrongylidosis

Codice di CAS

14769-73-4

Caratteristiche della sostanza Levamisole

L'idrocloruro di Levamisole è una polvere cristallina bianca o rosa pallido quasi inodore, liberamente solubile in acqua; è stabile in soluzioni acidic e si sottopone a idrolisi in soluzioni alcaline e neutrali. Il peso molecolare è 240.75.

Farmacologia

Azione farmacologica - immunomodulating, anthelmintic.

L'azione di Anthelminthic è a causa di blocco di succinate dehydrogenase, soppressione del processo di riduzione fumarate e, come risultato, il disturbo di metabolismo di energia in helminths. Causa la depolarizzazione di membrane di celle muscolari helminth. nematodes paralizzati sono tolti dal corpo da peristalsis intestinale normale tra 24 ore dopo ingestione. Particolarmente attivo contro Ascaris lumbricoides, Necator Americanus e Ancylostoma duodenale.

Ha un effetto complesso sul sistema immunitario: aumenta la produzione di anticorpi a vari antigeni, aumenta la risposta di T-cella, attiva T-linfociti e stimola la loro proliferazione, aumenta la funzione di monocytes, macrophages e neutrophils (la loro capacità a chemotaxis, adesione e phagocytosis).

Quando ingerito rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Dopo aver preso una dose sola, 50 mg di Cmax (0.13 μg / il millilitro) sono portati a termine dopo di 1.5-2 ore. T1 / 2 3-4 ore. Si sottopone a biotransformation nel fegato con la formazione di metabolites inattivi, che sono excreted originalmente dai reni (il 70% in Durante 3 giorni). T1 / 2 metabolites - 16 ore. Il circa 5% è excreted con feces, e il meno di 0.2% immutato; più di 95% è excreted dai reni, sono il circa 5% immutati e il 12% nella forma di glucuronide p-hydroxy-levamisole.

Ci sono dati sulla possibilità di usare levamisole dopo risezione per cancro di due punti (adjuvant la terapia in combinazione con fluorouracil), in neoplasmi maligni di bronchi, ghiandole mammarie (dopo chirurgico, radiazione o trattamento chemotherapeutic), la remissione in lymphogranulomatosis, negli intervalli di cura cytostatic di leucemia e Lymphogranulomatosis; Per immunoterapia in condizioni immunodeficient, immuno-persona-a-carico, incl. Le malattie autoimmuni (l'artrite reumatoide, la malattia di Crohn, aphthous ricorrente stomatitis, la malattia di Reiter, le forme nonsevere di lupus sistemico erythematosus - per mantenere la remissione portata a termine da altri mezzi); Con malattie di polmone nonspecifiche croniche, glomerulonephritis cronico, pyelonephritis cronico, ulcera peptica dello stomaco e il duodeno - corso spesso ricorrente; Per malattie infettive (il simplesso di herpes ricorrente, il herpes zoster, le verruche, l'epatite attiva cronica B, l'epatite virale persistente, in cui più di 3 mesi l'antigene superficiale dell'epatite B il virus è determinato), la sinusite periodica.

Applicazione di sostanza Levamisole

Askaridoz, ankylostomiasis, non-carotidosis, strongyloidosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis, enterobiosis, toxoplasmosis.

Controindicazioni

Ipersensibilità; Agranulocytosis, causato da farmaci (compreso nell'anamnesi).

Restrizioni

Epatico e / o insufficienza renale, oppressione di midollo osseo hematopoiesis, cerebrovascular insufficienza, fase acuta di leucemia.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

L'applicazione in gravidanza e l'allattamento al seno non sono raccomandati (gli studi adeguati e rigorosamente controllati in esseri umani non sono condotti). L'effetto embryotoxic di levamisole su dosi orali di 160 mg / il kg (in ratti) e 180 mg / il kg (in conigli) è stato rivelato.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Non si sa se levamisole è excreted nel latte del seno umano, ma è excreted nel latte di vacche.

Effetti collaterali della sostanza Levamisole

Da parte dell'intestino: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, pancreatite, ulcerazione di mucosa orale.

Dalla parte del sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa, paresthesia, la polineuropatia periferica, le allucinazioni olfattive (il cambiamento di odori), ha generalizzato convulsioni, la sindrome simile a encephalitis (associato con demyelination di fibre di nervo), il deterioramento di discorso, il letargo, la stanchezza, il tremore, il disturbo di sonno, la confusione, l'Atassia, i cambiamenti in gusto.

Dalla parte del sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): il leukopenia, agranulocytosis, qualche volta fatale (vedi "Precauzioni").

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, exfoliative dermatite.

Altro: il danno renale, hypercreatinemia, ha aumentato l'attività di fosfatasi alcalina, il sanguinamento uterino, periorbital l'edema.

Interazione

Levamisole è incompatibile con composti di lipophilic (per esempio, tetrachloromethane, tetrachlorethylene, il cloroformio, l'etere), perché è possibile aumentare la sua tossicità, con alcool (con co-amministrazione sviluppa una sindrome simile ad antabuse) e i farmaci quella causa leukopenia. Rafforza gli effetti di phenytoin e gli anticoagulanti indiretti (richiede il controllo di PV con correzione possibile della dose di anticoagulanti). Quando usato contemporaneamente con farmaci myelotoxic - ha aumentato hematotoxicity.

Overdose

I risultati fatali sono stati riferiti: in un bambino di 3 anni - a una dose di 15 mg / kg e un adulto - a una dose di 32 mg / kg.

Trattamento: lavage gastrico (se dopo di un breve periodo del tempo), terapia sintomatica e di aiuto.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Levamisole

Prima dell'inizio di trattamento è necessario condurre un'analisi clinica e biochimica di sangue periferico.

L'uso di levamisole qualche volta ha condotto allo sviluppo di agranulocytosis (in alcuni casi con un risultato fatale), che fu spesso accompagnato da una sindrome simile a un'influenza, incl. Febbre, freddi, dolore nelle ossa. A questo proposito, è necessario condurre un'analisi clinica espansa di sangue almeno una volta ogni 3 settimane. Comunque, in un piccolo numero di pazienti, l'agranulocytosis è asymptomatic. La sindrome simile a un'influenza può anche succedere in mancanza di agranulocytosis.

Durante e dopo assunzione di farmaci durante 24 ore non può bere l'alcool.