Istruzione per uso: Lacvel

Forma di dosaggio: il film ha ricoperto targhe

Sostanza attiva: Quetiapine*

ATX

N05AH04 Quetiapine

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Schizofrenia di F20: condizioni schizofreniche; Inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione

Disordine F31.1 Bipolar affective, episodio attuale di mania senza sintomi psicotici: Mania in disordini bipolar

Disordine F31.2 Bipolar affective, episodio attuale di mania con sintomi psicotici: episodio maniaco di disordine bipolar; Mania in disordini bipolar

Composizione

Le targhe hanno coperto di una membrana di film 1 etichetta.

sostanza attiva:

quetiapine fumarate 28.784 mg; 115.136 mg; 230.272 mg

(equivalente a 25, 100 e 200 mg di quetiapine, rispettivamente)

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 7,24 / 28,96 / 57,92 mg; MCC - 8,776 / 35,104 / 70,208 mg; fosfato d'idrogeno di calcio dihydrate - 4.2 / 16.8 / 33.6 mg; giprolose - 2.4 / 9.6 / 19.2 mg; sodio carboxymethyl amido - 4.2 / 16.8 / 33.6 mg; talco - 2.9 / 11.6 / 23.2 mg; diossido di silicio colloidal - 0.9 / 3.6 / 7.2 mg; magnesio stearate - 0.6 (2.4) 4.8 mg

guaina di film per targhe 25 mg: Opadry II rosa 31F34566 (il monoidrato di lattosio il 36%, hypromellose il 28%, il diossido di titanio (E171) il 23.7%, macrogol il 4000-10%, tinge l'ossido di ferro il 1% rosso, il colore "il tramonto Soleggiato» giallo (Å110) - il 1,3%) - 1,8 mg

guaina di film per targhe 100 mg: Opadry II giallo 31F32561 (monoidrato di lattosio il 36%, hypromellose il 28%, diossido di titanio (E171) il 23.18%, macrogol il 4000-10%, ossido di ferro colore giallo il 2.82%) - 7.2 mg

rivestimento di film per targhe 200 mg: Opadry II OY-L-28900 bianco (monoidrato di lattosio il 36%, hypromellose il 28%, diossido di titanio (E171) il 26%, macrogol 4000 il 10%) 14.4 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe, 25 mg: rosa con una sfumatura brunastra intorno, biconvex, coperto con una granata di film, con "QE" impresso in rilievo su una parte e "25" sull'altro.

Targhe, 100 mg: giallo con una sfumatura brunastra, intorno, biconvex, coperto con una granata di film, con "QE" impresso in rilievo su una parte e "100" sull'altro.

Targhe, 200 mg: cerchio bianco, biconvex, ricoperto del film, con "QE" impresso in rilievo su una parte e "200" sull'altro.

Per tutti i dosaggi: una vista trasversale scomponibile è una massa omogenea di bianco o quasi bianco.

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - antipsicotico, neuroleptic.

Pharmacodynamics

Il farmaco antipsicotico atipico (neuroleptic), che interagisce con vari tipi di recettori neurotransmitter. Ha un'affinità più alta con serotonin i recettori (5-HT2) che per recettori dopamine (D1 e D2) del cervello. Anche ha un'affinità più alta con istamina e α1-adrenoreceptors e una più piccola affinità con recettori α2-adrenergic. Non c'è stata affinità importante con quetiapine per cholinergic muscarinic e recettori benzodiazepine.

Quetiapine causa una diminuzione selettiva nell'attività di neuroni mesolimbic A10 dopaminergic in confronto a neuroni A9 nigrostri-neal coinvolti in funzione motrice. Non causi un aumento prolungato della concentrazione di prolactin nel plasma sanguigno. Gli studi clinici hanno mostrato l'efficacia sia per sintomi positivi sia per negativi di schizofrenia.

L'effetto di quetiapine sui recettori di 5-HT2 e D2 continua fino a 12 ore dopo aver preso il farmaco.

Quetiapine e alcuni dei suoi metabolites hanno un'attività inibitoria debole degli enzimi cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, ma solo all'atto di concentrazioni che eccedono 10-50 volte la concentrazione osservata con dosaggio efficace comunemente usato di 300-450 mg / il giorno.

Indizi per Lacvel della droga

schizofrenia;

episodi maniaci di laurea moderata e severa della struttura di disordine bipolar. Non previene lo sviluppo di episodi maniaci e depressivi.

Controindicazioni

ipersensibilità a qualsiasi dei componenti del farmaco;

uso concorrente di inibitori cytochrome P450 3A4 (eg, inibitori di proburlone di HIV, azole agenti antifungosi, erythromycin, clarithromycin, nefazodone);

età da bambini (efficacia e sicurezza non istituita);

gravidanza e lattazione (efficacia e sicurezza non istituita).

Con prudenza: hypotension arterioso; arresto cordiaco; ipertrofeo cardiaco; malattie cardiovascolari e cerebrovascular o altra predisposizione di condizioni per hypotension arterioso; età anziana; fallimento di fegato; epilessia; sequestri convulsi nell'anamnesi; l'amministrazione simultanea di farmaci che estendono il QT-intervallo; pazienti con aumento di QT-intervallo congenito o predisposizione di famiglia al suo aumento; hypocalcemia; hypomagnesemia; fattori di rischio per thromboembolism di navi venose.

Effetti collaterali

Molto spesso - più che 1/10; spesso più che 1/100 e meno che 1/10; raramente - più che 1/1000 e meno che 1/100; raramente - più che 1/10000 e meno che 1/1000; molto raramente - meno che 1/10000.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: molto spesso - capogiro, sonnolenza, mal di testa; spesso sincope; raramente - convulsioni; raramente - tardive dyskinesia; con una frequenza non identificata, ci sono ansia, ostilità, agitazione, insonnia, akathisia, tremore, depressione, paresthesia.

Dal CVS: spesso - tachycardia, orthostatic hypotension, casi di thromboembolism di navi venose, incl. thromboembolism di navi polmonari e vene profonde.

Da parte del sistema respiratorio: faringite, rhinitis.

Dal sistema digestivo: spesso - asciugano la bocca, la stitichezza, l'indigestione; raramente - itterizia, nausea, vomito, dolore addominale; molto raramente - epatite.

Dal sangue e il sistema linfatico: spesso - leukopenia; raramente - eosinophilia; molto raramente - neutropenia.

Indicatori di laboratorio: spesso - attività aumentata di siero transaminases (AJIT, LEGGE); raramente - aumentano di attività GGT; un aumento della concentrazione di colesterolo totale e triglycerides nel siero di sangue.

Dal sistema endocrino: molto raramente - iperglicemia, diabete mellitus.

Reazioni allergiche: raramente - ipersensibilità; angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eruzione della pelle.

Dalla parte degli organi riproduttivi: raramente - priapism.

Altro: spesso - moderano asthenia, tumefazione, aumento di peso; raramente - la sindrome neuroleptic maligna, il mal di schiena, il dolore al petto, la condizione subfebbrile, myalgia, asciuga la pelle, l'indebolimento di vista.

Durante trattamento con quetiapine, c'è una diminuzione dipendente dalla dose leggera in livelli di ormone di tiroide, in T4 totale e libero particolare. La diminuzione massima in T4 totale e libero è registrata durante le 2-4 prime settimane di terapia quetiapine senza abbassamento ulteriore del livello di ormoni durante trattamento a lungo termine. Non ci sono stati segni di clinicamente cambiamenti significativi nella concentrazione di tiroide l'ormone stimolante. In quasi tutti i casi, il livello di T4 totale e libero ritornò alla linea di base dopo che quetiapine la terapia cessò senza badare alla durata di trattamento.

Quetiapine, come altro antipsychotics, può causare la proroga dell'intervallo QT, ma in studi clinici, non c'è stata correlazione tra l'uso di quetiapine e l'allungamento d'intervallo QT costante.

Con un ritiro affilato del farmaco, ci sono stati casi registrati di sindrome di ritiro, accompagnata da nausea, vomitando; raramente - insonnia.

Interazione

Cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 è l'enzima chiave coinvolto nel metabolismo di quetiapine. Con amministrazione simultanea di farmaci con un effetto inibitorio forte su cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 (gli agenti antifungosi del gruppo azole e gli antibiotici macrolide), la concentrazione di quetiapine in plasma può esser considerevolmente aumentata. Così, con amministrazione simultanea di quetiapine e ketoconazole, l'aumento di quetiapine AUC è 5-8 volte. Per questo motivo, tali combinazioni di farmaci sono contraindicated. Anche, durante il trattamento con Lacvel, il succo di pompelmo non è raccomandato.

Con amministrazione simultanea con farmaci che inducono il sistema di enzima di fegato, come carbamazepine o phenytoin, la concentrazione di quetiapine in diminuzioni del plasma. La cura deve esser presa per pesare il rischio e il vantaggio di amministrazione concorrente di Lacvel della droga e inducers di enzimi epatici (salvo per il summenzionato - i barbiturici, rifampicin). Può essere necessario aumentare la dose di Lacvel della droga, che è effettuato gradualmente; deve anche considerare la sostituzione con un farmaco che non induce enzimi di fegato microsomal (eg valproic l'acido).

Il pharmacokinetics di preparazioni al litio non cambia con l'amministrazione simultanea di Lacvel della droga.

L'amministrazione simultanea di farmaci antipsicotici - risperidone o haloperidol - considerevolmente non intacca il pharmacokinetics di quetiapine. Comunque, l'amministrazione simultanea di thioridazine conduce a un aumento di autorizzazione di quetiapine nell'approssimativamente 70%.

Il pharmacokinetics di quetiapine non cambia considerevolmente con uso simultaneo di cimetidine, che è un inibitore di P450, e anche quando amministrato insieme con imipramine o fluoxetine. Con l'amministrazione simultanea di Lakvel della droga e le preparazioni di acido valproic, i loro parametri pharmacokinetic non cambiano considerevolmente.

I farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, incl. L'etanolo aumenta il rischio di effetti collaterali.

La prudenza deve esser esercitata amministrando Lacvel della droga in combinazione con farmaci che estendono l'intervallo QT (antipsychotics, antiarrhythmics, halofantrine, mesoridazine, thioridazine, pimozide, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron, mefloquine, sertindole, cisapride), così come con farmaci che causano disordini di equilibrio di elettrolita (thiazide i diuretici).

La dosatura e amministrazione

Dentro, 2 volte al giorno, senza badare a immissione di cibo.

Cura di schizofrenia

La dose quotidiana durante i 4 primi giorni di terapia è: Giorno 1 - 50 mg, Giorno 2 - 100 mg, Giorno 3 - 200 mg, Giorno 4 - 300 mg.

Cominciando a partire dal 4o giorno, la dose è scelta singolarmente finché un dosaggio efficace non è raggiunto, di solito 300-450 mg / il giorno. Secondo l'effetto clinico e la tolleranza paziente individuale, la dose può differire da 150 a 750 mg / il giorno.

La dose quotidiana raccomandata massima è 750 mg.

Cura di disordini maniaci

La dose quotidiana durante i 4 primi giorni di terapia è: il 1o giorno - 100 mg, il secondo giorno - 200 mg, il terzo giorno - 300 mg, il 4o giorno - 400 mg. Nel futuro, prima del 6o giorno di terapia, la dose quotidiana del farmaco può esser aumentata a 800 mg. L'aumento della dose quotidiana non deve essere più di 200 mg al giorno.

Secondo l'effetto clinico e tolerability individuale, la dose può differire da 200 a 800 mg / il giorno. Di solito la dose efficace è da 400 a 800 mg / il giorno.

La dose quotidiana raccomandata massima è 800 mg / il giorno.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti anziani. In pazienti anziani, la dose iniziale è 25 mg / il giorno. La dose deve esser aumentata ogni giorno in 25-50 mg fino a una dose efficace, che è di solito meno che in pazienti giovani.

Renale e / o insufficienza epatica. È consigliato iniziare la terapia da una dose di 25 mg / il giorno, seguito da un aumento quotidiano di 25-50 mg per portare a termine una dose efficace.

Overdose

Sintomi: sonnolenza e somministrazione di sedativi eccessiva, tachycardia e pressione del sangue abbassante.

Trattamento: non c'è antidoto specifico. In casi di ubriachezza seria - il trattamento è sintomatico (la manutenzione della funzione di respiro, CVS, garantendo l'ossigenazione adeguata e la ventilazione).

La supervisione medica attenta e la supervisione sono necessarie finché il paziente completamente non si riprende.

Istruzioni speciali

Nel periodo iniziale di selezione di dose, orthostatic il hypotension può esser osservato. In questo caso, deve ritornare alla dose prima presa. L'attenzione particolare deve esser fatta a pazienti con malattie cardiovascolari, cerebrovascular le malattie e altra predisposizione di condizioni per hypotension.

I farmaci antipsicotici (antipsychotics), incl. quetiapine, contribuiscono allo sviluppo di complicazioni thromboembolic in pazienti con una predisposizione alla formazione di thrombi. Prima dell'iniziazione di terapia quetiapine, tutti i fattori di rischio possibili per lo sviluppo di thromboembolism venoso devono esser identificati e le misure adatte devono esser prese per prevenire lo sviluppo di complicazioni thromboembolic.

Non c'è stata correlazione tra immissione della droga nel regime raccomandato e un aumento di QT-intervallo. Comunque, un aumento del QT-intervallo è stato annotato con un'overdose del farmaco. La prudenza deve esser esercitata amministrando quetiapine concomitantly con farmaci che estendono l'intervallo QTc, particolarmente negli anziani, i pazienti con sindrome QT congenita, con arresto cordiaco, ipertrofeo cardiaco, hypocalcemia, o hypomagnesemia e la predisposizione della famiglia ad aumentare l'intervallo QT.

Deve esser usato con prudenza in combinazione con altri farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, così come un alcool.

La cura deve esser presa curando pazienti con sequestri nell'anamnesi.

Nel trattamento di quetiapine, una sindrome neuroleptic maligna può svilupparsi, le manifestazioni cliniche di cui includono hyperthermia, ha modificato lo stato mentale, la rigidità muscolare, autonomic l'instabilità di sistema nervoso, e ha aumentato livelli di creatine phosphokinase. In tali casi, è necessario cancellare il farmaco e il trattamento adatto.

Deve anche considerare la possibilità di sviluppare tardive dyskinesia con uso prolungato di quetiapine. In questo caso, deve ridurre la dose del farmaco o considerare la domanda del suo annullamento.

Con un annullamento affilato di trattamento con dosi alte, le reazioni acute seguenti (la sindrome di ritiro) possono succedere: nausea, vomito, e raramente insonnia. Ci può anche essere un inasprimento dei sintomi di una malattia psicotica e l'apparizione di disordini motori involontari (akathisia, dystonia, dyskinesia). In connessione con questo, l'eliminazione del farmaco è consigliata di esser effettuata gradualmente.

Lacvel non è inteso per il trattamento di pazienti che soffrono di psicosi che accompagnano la demenza senile.

C'è prova di un rischio aumentato di sviluppare complicazioni cerebrovascular in pazienti con demenza senile usando antipsychotics atipico.

La prudenza deve esser esercitata amministrando Lacvel a pazienti con fattori di rischio per colpo.

Lacvel della droga contiene il lattosio, perciò non è prescritto per pazienti con insufficienza lactase o assorbimento deteriorato di glucosio e galactose.

L'influenza sulla capacità di avanzare e altri meccanismi. Il farmaco può causare la sonnolenza, quindi durante il trattamento, i pazienti non sono consigliati di guidare veicoli, il lavoro con meccanismi che sono pericolosi.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte del film, 25 mg, 100 mg, 200 mg. Per 10 etichetta. in una bolla di POLIVINILCLORURO / PVDC / lamina di metallo di alluminio; 6 bolle in una scatola di cartone.

Imballaggio di Combi: secondo 6 tavoli. dosaggio di 25 mg in una bolla di POLIVINILCLORURO / PVDC / lamina di metallo di alluminio, 3 tavolo. dosaggio di 100 mg in una bolla di POLIVINILCLORURO / PVDC / lamina di metallo di alluminio, 1 etichetta. dosaggio di 200 mg in una bolla di POLIVINILCLORURO / PVDC / lamina di metallo di alluminio; 1 bolla con targhe di ogni dosaggio in un fascio di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Lacvel della droga

A temperature non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Lacvel della droga

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.