Istruzione per uso: Katadolon

Sostanza attiva Flupirtine

Il codice N02BG07 di ATX Flupirtine

Gruppi farmacologici

Altri analgesici nonnarcotici, compreso non-steroidal e altri farmaci antiincendiari

La classificazione (ICD-10) di Nosological

R52.0 dolore Acuto

Sindrome di dolore acuta, sindrome di dolore Acuta con osteoarthritis, sindrome di dolore Acuta di origine traumatica, dolore Grave di una natura neurogenic, dolore Grave, sindrome di Dolore all'atto di consegna

R52.2 Altro dolore costante

Sindrome di dolore, origine reumatica, Dolore a lesioni vertebrali, Dolore nella camera, Dolore per ustioni, sindrome di Dolore debole o moderata, dolore di Perioperative, Moderato a dolore grave, Moderatamente o sindrome di dolore debolmente espressa, Moderata a dolore grave, dolore di Orecchio di otite, dolore di Neuropathic, neuropathic dolore

Composizione

Capsule 1 berretti.

sostanza attiva:

flupirtine maleate 100 mg

sostanze ausiliari: idrofosfato di calcio dihydrate - 212 mg; copovidone - 4 mg; magnesio stearate - 3.5 mg; diossido di silicio colloidal - 0.5 mg

granata di capsula: gelatina - 52.9704 mg; acqua purificata 8.82 mg; colore di ferro ossido rosso (E172) - 0.945 mg; diossido di titanio - 0.2079 mg; sodio lauryl solfato - 0.0567 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Capsule: opaco difficile gelatinoso (corpo e coperchio - colore rosso-marrone), dimensioni 2.

Contenuti di capsule: polvere da bianco a colore giallo chiaro o grigiastro-giallo, o verde chiaro.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - miorelaksiruyuschee, analgesico centrale.

Pharmacodynamics

Flupirtine è un rappresentante di Apribottiglie di Canale di Potassio Neuronal selettivo (SNEPCO) e si riferisce ad analgesici non-opioid di azione centrale.

Flupirtine attiva K neurale G-protein-associated + i canali di rettifica interna. Il raccolto di K + gli ioni causa la stabilizzazione del potenziale riposante e una diminuzione nell'eccitabilità di membrane neuronal. Come risultato, l'inibizione indiretta di recettori NMDA (N il metile D aspartate) succede, da blocco di recettore di NMDA con Mg2 + gli ioni persistono finché la depolarizzazione di membrana di cella non succede (l'antagonismo di recettore NMDA indiretto).

All'atto di concentrazioni terapeuticamente importanti, il flupirtine non lega con alpha1, alpha2, 5-T1-(5-hydroxytryptophan), 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, il m centrale e i recettori n-cholinergic.

Una tal azione centrale di flupirtine conduce alla realizzazione di tre effetti principali.

Effetto analgesico

All'apertura selettiva della persona a carico potenziale K + i canali di neuroni con il rilascio di fatto concomitante di K + gli ioni, il potenziale riposante del neurone è stabilizzato. Il neurone diventa meno irritabile.

L'antagonismo indiretto di flupirtine contro recettori NMDA protegge neuroni dall'entrata di Ca2 + gli ioni. Così, l'effetto di sensibilizzazione di aumentare la concentrazione intracellulare di Ca2 + gli ioni è mitigato.

Di conseguenza, quando il neurone è eccitato, l'inibizione del trasferimento di salire impulsi nociceptive succede.

Effetto di Miorelaxing

Gli effetti farmacologici descritti per l'effetto analgesico sono dal punto di vista funzionale sostenuti da assorbimento aumentato di Ca2 + gli ioni da mitochondria, che succede all'atto di concentrazioni terapeuticamente importanti. L'effetto miorelaksiruyuschee si alza come risultato d'inibizione di fatto concomitante del trasferimento di impulsi a neuroni motori e gli effetti corrispondenti di neuroni interstiziali. Così, questo effetto è manifestato principalmente in relazione a spasmi muscolari locali, e non nella muscolatura intera nell'insieme.

L'effetto dei processi di chronification

I processi di Chronicification devono esser considerati come processi di conduzione neuronal, alla plasticità delle funzioni di neuroni. Attraverso l'induzione di processi intracellulari, l'elasticità delle funzioni dei neuroni crea le condizioni per la realizzazione di meccanismi come "inflazione", sotto cui la risposta a ogni impulso successivo aumenta. I recettori di NMDA (l'espressione di gene) sono responsabili del lancio di tali cambiamenti. Il blocco indiretto di questi recettori sotto l'influenza di flupirtine conduce a soppressione di questi effetti. Così, le condizioni sfavorevoli sono create per dolore cronico clinicamente importante, e nel caso di dolore cronico precedente, per "cancellare" la memoria di dolore stabilizzando il potenziale di membrana, che conduce a una diminuzione in sensibilità di dolore.

Pharmacokinetics

Dopo che l'ingestione flupirtine rapidamente e quasi completamente (il 90%) è assorbita nella distesa digestiva. Il fino a 75% della dose è metabolized nel fegato con la formazione di metabolites M1 e M2. Metabolite M1 attivo (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) è formato come risultato d'idrolisi della struttura urethane (la 1a fase di reazione) e acetylation successivo (la reazione di 2 stadi) e provvede una media di attività analgesica del 25% di flupirtine. Altro metabolite, M2, non è biologicamente attivo, è formato come risultato della reazione di ossidazione (la 1a fase) di p-fluorobenzyl seguito da coniugazione (la 2a fase) di acido p-fluorobenzoic con glycine.

Non sono stati effettuati gli studi su cui isoenzyme è prevalentemente coinvolto nel sentiero oxidative di degradazione. Si deve aspettare che flupirtine avrà solo una piccola capacità per interazione.

T1 / 2 flupirtine dal plasma sanguigno sono circa 7 ore (10 ore per la sostanza principale e metabolite M1), che è sufficiente per provvedere un effetto analgesico.

La concentrazione di flupirtine nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose. Negli anziani (più di 65 anni) rispetto a di pazienti giovani, c'è un aumento di T1 / 2 flupirtine (fino a 14 ore con una dose sola e fino a 18.6 ore con ammissione durante 12 giorni) e Cmax flupirtine in plasma sanguigno, rispettivamente, in 2 - 2,5 volte più in alto.

Per lo più excreted dai reni (il 69%): il 27% - immutato, il 28% - nella forma di (acetile-metabolite) metabolite M1, il 12% - nella forma di metabolite M2 (p-fluorohypuric acido); il 1/3 della dose amministrata è excreted come metabolites di una struttura inspiegata. Una piccola parte della dose è excreted dal corpo con bile e feces.

Indizi

La cura di dolore acuto di miti per moderare la gravità in adulti.

Controindicazioni

ipersensibilità alla sostanza attiva o qualsiasi altro componente del farmaco;

rischio di sviluppo di encephalopathy epatico e cholestasis, come. può sviluppare encephalopathy o aggravare il corso di encephalopathy già esistente o atassia;

myasthenia gravis in connessione con l'azione miorelaksiruyuschim flupirtina;

malattia di fegato di fatto concomitante o alcolismo;

l'applicazione simultanea di flupirtine con altri farmaci che possono avere effetti hepatotoxic;

suono recentemente guarito o esistente negli orecchi, all'alto rischio di attività di enzima epatica aumentata;

età da bambini fino a 18 anni.

Con prudenza: fallimento renale; hypoalbuminemia; vecchiaia (pazienti più anziani che 65 anni).

gravidanza e lattazione

Ci sono dati insufficienti sull'uso di flupirtine in gravidanza. In studi di animale sperimentali, il flupirtin ha mostrato la tossicità riproduttiva, ma non teratogenicity. Il rischio potenziale a esseri umani è sconosciuto. Katadolon® della droga non può esser usato in gravidanza, tranne quando il vantaggio alla madre eccede il rischio potenziale al feto.

Secondo la ricerca, il flupirtine penetra in latte del seno in una piccola quantità. A questo proposito, Katadolon® non può esser usato durante allattamento al seno, tranne quando c'è una necessità estrema di prendere il farmaco. Se ha bisogno di usare Kadadolon® della droga durante lattazione, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali

Le reazioni indesiderabili sono classificate secondo frequenza come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, ma <1/10); raramente (≥1 / 1000, ma <1/100); raramente (≥1 / 10000, ma <1/1000); molto raramente (<1/10000); la frequenza è sconosciuta (non può esser valutato da dati disponibili).

Dal sistema hepatobiliary: molto spesso - un aumento dell'attività di transaminases epatico; frequenza sconosciuta - epatite, insufficienza epatica.

Da parte del sistema immunitario: raramente - ipersensibilità al farmaco, reazioni allergiche (in alcuni casi accompagnati da febbre, eruzione della pelle, urticaria, prurito della pelle).

Dalla parte di metabolismo: spesso - mancanza di appetito.

Dal sistema nervoso: spesso - disturbo di sonno, depressione, ansia / nervosismo, capogiro, tremore, mal di testa; raramente - coscienza disorientata.

Dalla parte dell'organo di vista: raramente - ha deteriorato la vista.

Dal tratto gastrointestinale: spesso - dispepsia, nausea, vomito, dolore nello stomaco, stitichezza, dolore addominale, aridità di mucosa orale, vanità, diarrea.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - sudorazione.

Altro: molto spesso stanchezza / debolezza (nel 15% di pazienti), particolarmente all'inizio di trattamento.

Gli effetti collaterali principalmente dipendono dalla dose del farmaco (ad eccezione di reazioni allergiche). In molti casi, scompaiono da loro come hanno luogo o dopo della fine di trattamento.

Interazione

Rafforza l'effetto di alcool, sedativi e calmanti muscolari. Per il fatto che flupirtine lega con proteine, deve esser considerato la possibilità della sua interazione con altri farmaci di fatto concomitante (per esempio, l'acido acetilsalicilico, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin e diazepam), che può esser spostato da flupirtine da legare con proteine, che possono condurre a un aumento della loro attività. Particolarmente, questo effetto può esser espresso da amministrazione simultanea di warfarin o diazepam con flupirtine.

Con l'amministrazione simultanea di flupirtine e derivati coumarin, è raccomandato che l'indice prothrombin è regolarmente controllato per correggere la dose di coumarin in un modo tempestivo. Non ci sono dati sull'interazione con altri anticoagulanti o agenti di antipiastrina (compreso acido acetilsalicilico). Con l'uso simultaneo di flupirtine con farmaci che sono metabolized nel fegato, il monitoraggio regolare del livello di enzimi di fegato è richiesto. L'uso combinato di flupirtine e farmaci che contengono paracetamol e carbamazepine deve esser evitato.

La dosatura e amministrazione

Dentro, non liquido e premuto una piccola quantità di liquido (preferibilmente acqua). Se possibile, il farmaco è preso mentre in una posizione eretta.

In casi eccezionali, la capsula di Katadolon® della droga può esser aperta e inclusa / per l'indagine solo i contenuti della capsula. Quando l'ingestione dei contenuti della capsula, è consigliato neutralizzare il suo gusto amaro mangiando il cibo, per esempio una banana.

Applichi 100 mg (1 berretti.) 3-4 volte al giorno, se possibile con intervalli uguali tra dosi. Ai dolori espressi - su 200 mg (2 berretti.) 3 volte al giorno. La dose quotidiana massima è 600 mg (6 berretti.).

La dose è scelta secondo l'intensità di dolore e la tolleranza individuale del farmaco. Usi la dose efficace più bassa per il tempo più corto possibile. La durata di trattamento non deve eccedere 2 settimane.

Pazienti anziani più di 65 anni di età: all'inizio di trattamento, applichi 100 mg (1 berretti.) 2 volte al giorno di mattina e di sera.

Pazienti con insufficienza renale severa o hypoalbuminemia: la concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno deve esser controllata. La dose quotidiana massima non deve eccedere 300 mg (3 berretti.). Se è necessario usare il farmaco in una dose più alta, i pazienti devono essere sotto la supervisione di un dottore.

Pazienti con insufficienza renale mite e moderata: deve controllare la concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno, la regolazione di dose non è richiesta.

Overdose

Ci sono relazioni di casi soli di overdose con intenzioni suicide. Nello stesso momento la presa di una dose di 5 g di flupirtine ha causato i sintomi seguenti: la nausea, tachycardia, la spossatezza, piangente, la confusione, ha stordito la coscienza, l'aridità di mucosa orale.

Dopo aver vomitato o utilizzazione di diuresis forzato, ricevimento di carbonio attivato e l'introduzione di elettroliti, lo stato di salute fu restaurato tra 6-12 ore. Nessuna condizione minacciante la vita è stata riferita.

In caso di overdose o segni di ubriachezza, dovrebbe tenere la possibilità a mente di evento di disordini dal sistema nervoso centrale, così come la manifestazione di hepatotoxicity dal tipo di rialzo di disordini metabolici nel fegato.

Trattamento: sintomatico. L'antidoto specifico del farmaco è sconosciuto.

istruzioni speciali

Katadolon® di preparazione deve esser usato se il trattamento con altri analgesici (per esempio, NSAIDs o luce opioid i farmaci) è contraindicated.

In pazienti con funzione renale deteriorata, la concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno deve esser controllata.

I pazienti più di 65 anni di età o con segni severi d'insufficienza renale o hypoalbuminemia richiedono la regolazione di dose.

Durante trattamento con Katadolon®, una volta alla settimana, la funzione di fegato deve esser controllata, quando flupirtin è usato, un aumento di attività transaminase epatica, epatite e insufficienza epatica può succedere. Se i risultati dell'esame di fegato deviano dalla norma o se ci sono sintomi clinici che indicano il danno di fegato, allora l'uso del farmaco di Katadolon® deve esser interrotto. I pazienti devono esser messi in guardia che durante trattamento con il farmaco di Katadolon®, l'attenzione deve esser fatta a qualsiasi sintomo di danno di fegato (eg, la mancanza di appetito, nausea, vomito, dolore di stomaco, stanchezza, urina scura, itterizia, pruritus). Se questi sintomi succedono, smetta di prendere Katadolon® e consulti un dottore come urgenza.

Nel trattamento di flupirtin, le reazioni positive false della prova con strisce diagnostiche per bilirubin, urobilinogen e proteina nell'urina sono possibili. Una reazione simile è possibile con una determinazione quantitativa della concentrazione di bilirubin nel plasma sanguigno.

Applicando il farmaco in dosi alte, in alcuni casi, il colore di urina può esser segnato verde, che non è un segno clinico di nessuna patologia.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. Usando Kadadolon® della droga, deve trattenersi da guidare veicoli e controllare meccanismi, perché i pazienti possono sviluppare la sonnolenza e il capogiro, che può colpire la concentrazione di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie. È particolarmente importante ricordare questo usando l'alcool nello stesso momento.

Forma di problema

Capsule, 100 mg. In una bolla di POLIVINILCLORURO / lamina di metallo di alluminio, 10 PCS. 1, 3 o 5 bolle in un fascio di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

5 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.