Instruction for use: Isotretinoin (Isotretinoinum)

Gruppo farmacologico

mezzi di dermotropic

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Dermatite L21 Seborrheic

Dermatite seborrheic, separazione sebum Aumentata, Eczema di Seborrheic, dermatite di Seborrheic dello scalpo, Seborrheic pyodermatitis, Seborrhea, l'Eczema seborrheic

Acne di L70

Acne nodulocystica, Acne, acne di Comedone, Cura di Acne, Papulous acne pustolosa, acne di Papulopustulicular, acne Papulo-pustolosa, Acne, Malattia di Acne, Acne, Acne vulgaris, acne Nodosa e cistica, acne Nodosa e cistica

Acne di L70.0 vulgaris

Eruzioni di Ugropodobnye, acne giovanile Congenita, Acne vulgaris, Acne vulgaris, Acne Comune, drenaggio di Acne, brufoli Giovanili, Acne Giovanile, Acne giovanile

L71 Rosacea

Acne rosa, Acne Rossa, Acne rosa, Persone dai capelli rossi

L71.0 dermatite Periodica

Dermatite perioralis

CAS di codice 4759-48-2

Caratteristiche di Isotretinoin

Polvere cristallina gialla-d'arancia o d'arancia. Il peso molecolare è 300.44.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario, anti-seborrheic, dermatoprotective, "Una vitamina come", antiacne.

Normalizza la differenziazione terminale di celle, inibisce la proliferazione dell'epitelio dei condotti delle ghiandole sebaceous, la formazione di detriti, agevola la sua evacuazione. Riduce la produzione e agevola il rilascio di sebum.

Quando amministrato, l'assorbimento è non costante, il bioavailability è basso e non costante; il ricevimento insieme con il cibo aumenta bioavailability prima di 2 volte. Tmax - 2-4 ore Legando con proteine di plasma sanguigno (principalmente con albumina) - il 99.9%. Metabolized con la formazione di tre metabolites principali biologicamente attivi - 4-oxo-isotretinoin (metabolite principale), tretinoin e 4-oxo-retinoin, così come metabolites meno importante, compreso glucuronides. Da in vivo gli isotretinoin e tretinoin sono reversibilemente convertiti nell'un l'altro, il metabolismo di tretinoin è associato con il metabolismo di isotretinoin. Il 20-30% della dose di isotretinoin è metabolized da isomerization. Nel pharmacokinetics di isotretinoin in esseri umani, un ruolo importante può esser giocato da circolazione enterohepatic. In vitro gli studi hanno mostrato che il metabolismo isozretinoin coinvolge isozymes CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 e CYP2B6 cytochrome P450. T1 / 2 isotretinoin - 19 ore, 4-oxo-isoretinoin - 29 ore. È excreted dai reni e con bile in quantità approssimativamente uguali.

Applicazione di Isotretinoin

Per amministrazione orale e amministrazione rettale: forme severe di acne (nodoso e cistico, conglobata, acne con rischio di lasciare delle cicatrici); acne, non soggetta ad altri tipi di terapia.

Per applicazione di attualità: acne vulgaris, seborrheic dermatite, rosacea, perioral dermatite.

Controindicazioni

Ipersensibilità, per amministrazione orale e rettale: gravidanza, istituita o progettata (forse teratogenic e azione embryotoxic), periodo di allattamento al seno, insufficienza epatica, hypervitaminosis A, hyperlipidemia severo, fatto concomitante tetracycline terapia; per amministrazione rettale (inoltre): malattie rettali; per applicazione di attualità: non è consigliato rivolgersi a grandi aree della pelle durante gravidanza, allattamento al seno e donne che progettano una gravidanza.

Restrizioni per uso

Per uso sistemico: diabete mellitus, storia di depressione, obesità, lipid disordine di metabolismo, alcolismo.

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza (teratogenic e azione embryotoxic).

La categoria di azione per il feto da FDA è X.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali di Isotretinoin

Effetti di sistema

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la stanchezza eccessiva, il mal di testa, ha aumentato la pressione intracranica (il cervello di pseudotumore: il mal di testa, la nausea, il vomito, ha deteriorato la vista, l'edema del nervo ottico), gli attacchi convulsi, xerophthalmia, i casi isolati di deterioramento visivo, fotofobia, disturbo di adattamento scuro (la riduzione di finezza di vista di crepuscolo); raramente - depressione, psicosi, pensieri suicidi, violazione di percezione a colori (passaggi dopo cessazione della droga), lenticular cateratta, keratitis, blepharitis, congiuntivite, irritazione di occhio, neuritis ottico; l'udienza di deterioramento a frequenze audio certe.

Da parte della distesa digestiva: aridità di mucosa orale, che sanguina delle gomme, l'infiammazione delle gomme, la nausea, la diarrea, la malattia di viscere infiammatoria (colite, ileitis), sanguinamento, pancreatite (particolarmente con fatto concomitante hypertriglyceridemia al di sopra di 800 mg / dL). I casi rari di pancreatite con risultato fatale sono descritti, l'aumento transitorio e reversibile di attività transaminase epatica e casi individuali di epatite (in molti di questi casi, i cambiamenti non sono andati al di là dei limiti della norma e sono ritornati alla linea di base durante trattamento, comunque, in alcune situazioni, è stato necessario ridurre la dose o cancellare il farmaco).

Da parte del sistema hematopoiesis: anemia, una diminuzione in hematocrit, leukopenia, neutropenia, un aumento o diminuzione nel numero di piastrine, un'accelerazione dell'ESR.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - bronchospasm (più spesso in pazienti con asma bronchiale nell'anamnesi).

Da parte del sistema musculoskeletal: il dolore muscolare con livelli di siero elevati di CK in siero o senza esso, congiunga il dolore, hyperostosis, l'artrite, la calcificazione di legamenti e tendini, tendonitis.

Pelle: staccandosi della pelle delle palme e i suole, l'eruzione, il prurito, affronta eruzioni / la dermatite, la sudorazione, pyogenic granuloma, paronychia, onychodystrophy, la proliferazione aumentata di tessuto di granulazione, l'assottigliamento persistente di capelli, perdita di capelli reversibile, forme fulminanti di acne, hirsutism, iperpigmentazione, photosensitization, trauma leggero della pelle. All'inizio di trattamento, ci può essere un inasprimento di acne, che dura durante parecchie settimane.

Effetti causati da hypervitaminosis A: pelle secca, membrane mucose, incl. labbra (cheilitis), cavità nasale (sanguinamento), laringe e faringe (raucedine), occhio (congiuntivite, opacità corneale reversibile e intolleranza di lenti a contatto).

Altro: lymphadenopathy, hematuria, proteinuria, vasculitis (ipersensibilità sistemica, glomerulonephritis, infezioni locali o sistemiche provocate da agenti patogeni positivi per il grammo (Staphylococcus aureus) iperglicemia.

Con applicazione esterna: passaggio di arrossimento della pelle, le nuove eruzioni alla 2a settimana di trattamento, non richiedendo il ritiro del farmaco, le reazioni allergiche; possibile (con uso prolungato) - cheilitis, congiuntivite, aridità e peeling della pelle.

Interazione

L'uso simultaneo di isotretinoin con altro retinoids (compreso acitretin, tretinoin, retinol, adapalen) aumenta il rischio di hypervitaminosis A. Poiché i tetracyclines aumentano il rischio di pressione intracranica aumentata, l'uso di fatto concomitante con isotretinoin è contraindicated (parecchi casi di sviluppo di pseudotumore sono stati riferiti). Isotretinoin può indebolire l'azione di progesterone, perciò, durante il trattamento con isotretinoin, i contraccettivi che contengono piccole dosi di progesterone non devono esser usati. L'uso simultaneo con farmaci che aumentano la fotosensibilità (compreso sulfanilamidi, tetracyclines, thiazide i diuretici) aumenta il rischio di abbronzatura.

L'effetto dell'unguento è indebolito dall'uso simultaneo di antibiotici del gruppo tetracycline, così come l'applicazione locale di glucocorticoids.

Itinerari di amministrazione

Dentro, esternamente, rettalmente.

Precauzioni per Isotretinoin

Durante la terapia, è necessario controllare il livello di lipids, glucosio, funzione di fegato. I pazienti con diabete sono incoraggiati a condurre il monitoraggio più frequente di glucosio di sangue.

Le donne di età riproduttiva hanno bisogno di rivolgersi di misure anticoncezionali affidabili durante 4 settimane prima, durante e durante 1 mese dopo della fine di trattamento. In caso di gravidanza, deve esser interrotto per ragioni mediche.

In caso di colite, deterioramento visivo e sintomi dello pseudotumore, il trattamento è fermato. Se uno pseudotumore del cervello è sospettato, un esame neurologico è compiuto.

Non prescriva isotretinoin a pazienti che ricevono altri farmaci del gruppo retinoid (per evitare hypervitaminosis A).

È necessario evitare insolation alto, incl. Terapia di UV.

Nel trattamento di isotretinoin, una diminuzione nel tolerability di lenti a contatto è possibile. I pazienti che portano lenti a contatto devono indossare occhiali in caso di effetti collaterali.

Non applichi l'unguento alla pelle intorno agli occhi e con infiammazione acuta severa; non si rivolga a membrane mucose.