Istruzione per uso: Insulina glargine

Insulina di sostanza attiva glargine

Insulina ATX codeA10AE04 glargine

Gruppo farmacologico di sostanza Calcitonin

Agente di Hypoglycemic. Insulina funzionante a lungo [Insuline]

Composizione e forma di rilascio

Soluzione per amministrazione sottocutanea 1 millilitro

Insulina glargine 3,6378 mg

(Corrispondenza di 100 IU d'insulina umana)

Excipients: m cresol; cloruro di Zinco; Glicerina (il 85%); idrossido di Sodio; acido cloridrico; acqua per iniezioni

In fiale di 10 millilitri (100 IU / millilitro); In un pacco di cartone 1 bottiglia o in cartucce di 3 millilitri; Nell'imballaggio della cella di contorno 5 cartucce, in un pacco di cartone 1 imballaggio di cella di contorno o 1 cartuccia di 3 millilitri nel sistema di cartuccia "OpticKlik"; In un pacco di cartone 5 sistemi di cartuccia.

Descrizione di forma di dosaggio

Soluzione incolore chiara.

Caratteristica

Insulina funzionante a lungo. L'insulina glargine è un analogo d'insulina umana, ottenuto da DNA recombinant di batteri della specie Escherichia coli (tende K12).

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - hypoglycemic.

Pharmacodynamics

L'insulina glargine è un analogo d'insulina umana, caratterizzata da solubilità bassa in un mezzo neutrale. Nella formulazione di Lantus, è completamente solubile, che è provvisto da una soluzione per soluzione acidic per iniezione (pH4). Dopo introduzione nel grasso sottocutaneo, la soluzione, alla sua acidità, entra la reazione di neutralizzazione di formarsi microaccelera, da quello che le piccole quantità d'insulina glargine sono ininterrottamente rilasciate, provvedendo un prevedibile, un liscio (senza cime) il profilo della curva volte della concentrazione, così come una durata più lunga di azione.

Rapporto con recettori d'insulina: legare parametri con recettori specifici d'insulina glargine e insulina umana è molto vicino, e è capace di mediare un effetto biologico simile a insulina endogena.

L'azione più importante d'insulina, e perciò, d'insulina glargine, è la regolazione di metabolismo di glucosio. L'insulina e le sue cose analoghe riducono il glucosio nel sangue, il consumo di glucosio stimolante da tessuti periferici (il muscolo particolarmente scheletrico e il tessuto grosso), e anche l'inibizione della formazione di glucosio nel fegato (gluconeogenesis). L'insulina inibisce lipolysis in adipocytes e proteolysis, accrescendo la sintesi di proteina.

La durata lunga dell'azione d'insulina glargine è direttamente causata da una tariffa ridotta del suo assorbimento, che lo fa possibile applicare il farmaco una volta al giorno. Dopo sc l'amministrazione, l'inizio di azione succede, in media, dopo di 1 ora. La durata media di azione è 24 ore, il massimo è 29 ore.

Pharmacokinetics

Uno studio relativo sulle concentrazioni d'insulina glargine e insulina-isophane in siero di sangue nella gente sana e in pazienti con diabete mellitus dopo l'amministrazione di farmaci ha mostrato un assorbimento ritardato e considerevolmente più lungo, così come l'assenza di una concentrazione massima in insulina glargine rispetto a d'insulina-isophane.

In un giorno solo durante il giorno dopo l'introduzione di Lantus, una concentrazione media stabile d'insulina glargine nel sangue è raggiunta dopo 2-4 giorni dopo la prima dose.

Con IV introduzione, le mezzovite d'insulina glargine e insulina umana sono state comparabili.

In esseri umani, nel grasso sottocutaneo, l'insulina glargine è parzialmente fesa dal capolinea carboxyl (il C-capolinea) della catena B (La catena di beta) per formare l'insulina di 21A Gly des 30B Thr e 21A-Gly-insulin. In plasma c'è l'insulina sia immutata glargine sia i prodotti della sua divisione.

Indizi

Diabete mellitus, richiedendo il trattamento d'insulina, in adulti, adolescenti e bambini più di 6 anni di età.

Controindicazioni

Ipersensibilità a insulina glargine o a qualsiasi degli excipients;

Bambini meno di 6 anni di età (dati clinici sull'applicazione al momento non).

La prudenza deve esser usata in donne incinte.

gravidanza e lattazione

In studi di animale, nessun dato diretto o indiretto è stato ottenuto sull'embryotoxic o l'effetto fetotoxic d'insulina glargine.

Fino a oggi, non ci sono statistiche relative sull'uso del farmaco durante gravidanza. Ci sono dati sull'uso di Lantus in 100 donne incinte con diabete mellitus. Il corso e il risultato di gravidanza in questi pazienti non hanno differito da quelli in donne incinte con diabete mellitus chi ha ricevuto altre preparazioni d'insulina.

L'appuntamento di Lantus in donne incinte deve esser fatto con prudenza. Per pazienti con preesistenza o diabete gestational mellitus, è importante durante la gravidanza intera mantenere la regolazione adeguata di processi metabolici. La necessità d'insulina può diminuire nel primo trimestre di gravidanza e aumento durante gli II e III trimestri. Immediatamente dopo consegna, la necessità d'insulina diminuisce rapidamente (il rischio di aumenti d'ipoglicemia sviluppanti). In queste condizioni, il monitoraggio attento di glucosio nel sangue è essenziale.

Le donne che allatta dovrebbero aggiustare il regime di dosaggio d'insulina e dieta.

Effetti collaterali

L'ipoglicemia - la conseguenza indesiderabile più comune di terapia d'insulina, può succedere se la dose d'insulina è troppo alta rispetto alla necessità di esso. Gli attacchi d'ipoglicemia grave, particolarmente periodica, possono condurre per rovinarsi al sistema nervoso. Gli episodi d'ipoglicemia prolungata e grave possono mettere le vite in pericolo di pazienti. I disordini di Psychoneurological in disparte d'ipoglicemia (la coscienza "di crepuscolo" o la sua perdita, la sindrome convulsa) sono di solito preceduti da sintomi di controregolazione adrenergica (l'attivazione del sistema sympathoadrenal in risposta a ipoglicemia): la fame, l'irritabilità, il sudore "freddo", tachycardia (quanto più velocemente l'ipoglicemia si sviluppa e è più importante, tanto più pronunciato i sintomi di controregolazione adrenergica).

Effetti indesiderabili dagli occhi. I cambiamenti significativi nella regolazione di glucosio di sangue possono causare il deterioramento visivo provvisorio a causa di cambiamenti in tessuto turgor e l'indice rifrattivo della lente dell'occhio. La normalizzazione a lungo termine di glucosio di sangue riduce il rischio di avanzamento di retinopathy diabetico. La terapia d'insulina, accompagnata da oscillazioni affilate in glucosio di sangue, può condurre a peggioramento provvisorio del corso di retinopathy diabetico. In pazienti con proliferative retinopathy, particolarmente quelli che non ricevono il trattamento di fotocoagulazione, gli episodi d'ipoglicemia grave possono condurre allo sviluppo di perdita transitoria di vista.

Lipodystrophy. Come con qualsiasi altra medicazione d'insulina, lipodystrophy e assorbimento locale / l'assorbimento d'insulina può svilupparsi nel sito d'iniezione. In prove cliniche con terapia d'insulina di Lantus il lipodystrophy è stato osservato nel 1-2% di pazienti, mentre lipoatrophy è stato generalmente insolito. Il cambiamento costante di siti d'iniezione dentro le regioni del corpo raccomandate per amministrazione d'insulina può aiutare a ridurre la gravità di questa reazione o prevenire il suo sviluppo.

Reazioni locali nel campo di amministrazione e reazioni allergiche. In prove cliniche con terapia d'insulina di Lantus, le reazioni nel sito di amministrazione sono state osservate nel 3-4% di pazienti. Queste reazioni hanno incluso il rossore, il dolore, il prurito, gli alveari, la tumefazione o l'infiammazione. La maggior parte di reazioni minori nel sito di amministrazione d'insulina sono di solito risolte in un periodo di tempo da alcuni giorni a parecchie settimane. Le reazioni allergiche d'ipersensibilità di tipo immediata a insulina sono rare. Le reazioni simili a insulina (compreso insulina glargine) o excipients possono esser manifestate dallo sviluppo di reazioni della pelle generalizzate, angioedema, bronchospasm, hypotension arterioso o shock e possono così rappresentare una minaccia per la vita del paziente.

Altre reazioni. L'uso d'insulina può causare la formazione di anticorpi a esso. In prove cliniche in gruppi di pazienti ha trattato l'insulina-isophane e l'insulina glargine, la formazione di anticorpi che trasversale reagito con insulina umana è stata osservata alla stessa frequenza. In casi rari, la presenza di tali anticorpi a insulina può causare la necessità di correzione di dosatura per eliminare la tendenza a sviluppare hypo-o iperglicemia. Raramente, l'insulina può causare il ritardo di escrezione di sodio ed edema, particolarmente se la terapia d'insulina intensificata conduce a un miglioramento di regolazione prima inadeguata di processi metabolici.

Interazione

Parecchi farmaci intaccano il metabolismo di glucosio, che può richiedere la correzione della dose d'insulina glargine.

I farmaci che possono aumentare l'azione hypoglycemic d'insulina e aumentare la predisposizione a ipoglicemia includono agenti hypoglycemic orali, gli inibitori ECCEZIONALI, disopyramide, fibrates, fluoxetine, gli inibitori di MAO, pentoxifylline, propoxyphene, salicylates e il sulfanilamide antimicrobials. A farmaci che possono ridurre l'effetto hypoglycemic d'insulina, includa SCS, danazol, diazoxide, diuretici, glucagon, isoniazid, estrogeni, gestagens, phenothiazine i derivati, somatotropin, sympathomimetics come epinephrine (l'adrenalina), salbutamol, terbutaline e gli ormoni di tiroide, il Proburlone di inibitori, alcun neuroleptics (per esempio olanzapine o clozapine).

La beta-adrenoblockers, clonidine, i sali al litio o l'alcool possono sia accrescere e indebolire l'azione hypoglycemic d'insulina.

Pentamidine può provocare l'ipoglicemia, che è qualche volta sostituita da iperglicemia.

Inoltre, sotto l'influenza di tali farmaci sympatholytic come betabloccanti, clonidine, guanfacine e reserpine, i segni di controregolazione adrenergica possono esser ridotti o assenti.

La dosatura e amministrazione

P/k, nel grasso sottocutaneo dello stomaco, la spalla o la coscia, sempre nello stesso momento 1 volta per giorno. I siti d'iniezione devono alternarsi a ogni nuova iniezione dentro le aree raccomandate per l'amministrazione del farmaco.

In / nell'introduzione della dose solita, intesa per amministrazione SC, può causare lo sviluppo d'ipoglicemia grave.

La dose di Lantus e il tempo di giorno per la sua amministrazione è scelta singolarmente. In pazienti con diabete del tipo 2 mellitus, Lantus può esser usato sia come una monoterapia sia in combinazione con altri farmaci hypoglycemic.

Transizione da trattamento con altri farmaci hypoglycemic a Lantus. Sostituendo lo schema di trattamento con insulina di durata media o effetto a lungo termine sul regime di trattamento di Lantus, la correzione della dose quotidiana d'insulina basale può esser richiesta, e ci può essere una necessità di cambiare la terapia di antidiabetico di fatto concomitante (le dosi e i regimi d'insulina funzionante corta in aggiunta usata o i loro analoghi o le dosi di farmaci hypoglycemic orali). Trasferendo pazienti da due volte al giorno amministrazione d'insulina-isophane a un'amministrazione di Lantus sola per ridurre il rischio d'ipoglicemia nel di notte e presto in periodi del mattino, la dose iniziale d'insulina basale deve esser ridotta nel 20-30% nelle prime settimane di trattamento. Durante il periodo di riduzione di dose, le dosi d'insulina corta possono esser aumentate, e poi il regime di dosaggio deve esser aggiustato singolarmente.

Lantus non deve esser mescolato con altre preparazioni d'insulina o diluito. Mescolandosi o diluendo, il profilo della sua azione durante tempo può cambiare, inoltre, mescolarsi con altre insuline può causare la precipitazione.

Come con altre cose analoghe d'insulina umane, in pazienti che ricevono dosi alte di farmaci alla presenza di anticorpi a insulina umana, un miglioramento in risposta ad amministrazione d'insulina può esser osservato cambiando a Lantus.

Durante la transizione a Lantus e nelle prime settimane dopo che richiede il monitoraggio attento di glucosio di sangue.

Nel caso di miglioramento della regolazione di metabolismo e l'aumento risultante di sensibilità a insulina, la correzione ulteriore del regime di dosatura può diventare necessaria. La correzione della dose può anche esser richiesta, per esempio, con un cambiamento nel peso del corpo del paziente, lo stile di vita, il tempo del giorno per amministrazione della droga, o quando altre circostanze contribuiscono a un aumento della predisposizione a hypo-o hyperglycaemia.

Il farmaco non deve esser amministrato iv. La durata di azione di Lantus è alla sua introduzione nel tessuto grosso sottocutaneo.

Overdose

Sintomi: l'ipoglicemia grave e qualche volta prolungata, che minaccia la vita del paziente.

Trattamento: gli episodi d'ipoglicemia moderata sono di solito fermati da ingestione di carboidrati digeribili. Può essere necessario cambiare il regime di dosaggio del farmaco, la dieta o l'attività fisica. Gli episodi d'ipoglicemia più grave, accompagnata da coma, le convulsioni o i disordini neurologici, richiedono / il m o n / c l'iniezione di glucagon, così come in / nell'introduzione di una soluzione concentrata di destrosio. Può essere necessario prendere carboidrati per molto tempo e osservare lo specialista, poiché l'Ipoglicemia può ripetersi dopo miglioramento clinico visibile.

Misure precauzionali

Direttive di compatibilità. Lantus non deve esser disorientato con nessun altro farmaco. È necessario assicurarsi che le siringhe non contengono i resti di altri farmaci.

istruzioni speciali

Lantus non è un farmaco di scelta per il trattamento di ketoacidosis diabetico. In tali casi, l'introduzione d'insulina funzionante modo corto è raccomandata. A causa di esperienza limitata con Lantus, non è stato possibile valutare la sua efficacia e sicurezza nel trattamento di pazienti con funzione di fegato deteriorata o pazienti con moderato a insufficienza renale severa o severa. In pazienti con funzione renale deteriorata, la necessità d'insulina può diminuire all'indebolimento dei processi della sua eliminazione. In pazienti anziani, il deterioramento progressivo di funzione renale può condurre a una diminuzione persistente in requisiti d'insulina. In pazienti con insufficienza epatica severa, la necessità d'insulina può esser abbassata a causa di una diminuzione nella capacità a gluconeogenesis e biotransformation d'insulina. In caso di controllo inefficace sul livello di glucosio nel sangue, così come alla presenza di una tendenza a sviluppare hypo-o iperglicemia, prima di procedere nella correzione del regime di dosatura, è necessario controllare l'accuratezza di conformità con il regime di trattamento prescritto, il sito d'iniezione e la tecnica d'iniezione competente di iniezioni, Considerando tutti i fattori relativi al problema.

Ipoglicemia. Il tempo di sviluppo d'ipoglicemia dipende dal profilo dell'azione dell'insulina usata e può così cambiare con un cambiamento nel regime di trattamento. A causa di un aumento nel tempo di amministrazione d'insulina di un'azione prolungata nell'uso di Lantus, la probabilità di sviluppare diminuzioni d'ipoglicemia notturne, mentre nelle ore del mattino questa probabilità può aumentare. I pazienti che hanno episodi d'ipoglicemia possono avere un significato clinico particolare, come pazienti con stenosis severo delle arterie coronarie o le navi cerebrali (il rischio di complicazioni cardiache e cerebrali d'ipoglicemia), così come pazienti con proliferative retinopathy, particolarmente se non ricevono il trattamento di fotocoagulazione (rischi la perdita Transitoria di vista a causa d'ipoglicemia), le precauzioni speciali devono esser seguite, e è anche consigliato intensificare il monitoraggio di glucosio di sangue. I pazienti devono essere consci delle circostanze in cui i precursori dei sintomi d'ipoglicemia possono cambiare, diventare meno pronunciati o assenti in gruppi di rischio certi. Questi gruppi includono:

- i pazienti che hanno migliorato considerevolmente la regolazione di glucosio di sangue;

- I pazienti in chi l'ipoglicemia si sviluppa gradualmente;

- pazienti anziani;

- pazienti con neuropatia;

- pazienti con diabete a lungo termine mellitus;

- Pazienti che soffrono di disturbi mentali;

- i pazienti che ricevono il trattamento di fatto concomitante con altre medicazioni (vedi "l'Interazione").

Tali situazioni possono condurre allo sviluppo d'ipoglicemia grave (con perdita possibile di coscienza) prima che il paziente si rende conto che prende l'ipoglicemia.

Nel caso in cui i livelli di emoglobina glycosylated normali o diminuiti siano annotati, la possibilità di sviluppare episodi non riconosciuti ricorrenti d'ipoglicemia (particolarmente di notte) deve esser considerata.

La conformità paziente con il regime di dosatura, la dieta e la dieta, l'uso appropriato d'insulina e controllo sull'apparizione di sintomi d'ipoglicemia contribuisce a una riduzione importante del rischio d'ipoglicemia sviluppante. I fattori che aumentano la predisposizione a ipoglicemia, richiedono l'osservazione particolarmente attenta, perché Può causare la necessità di aggiustare la dose d'insulina. Questi fattori includono:

- cambiamento di posto di amministrazione d'insulina;

- Sensibilità aumentata a insulina (per esempio, eliminando fattori di pressione);

- attività fisica insolita, aumentata o prolungata;

- malattie interattuali, accompagnate vomitando, diarrea;

- violazione di dieta e dieta;

- immissione di cibo persa;

- consumo di alcool;

- Alcuni disordini endocrini irrisarciti (eg, hypothyroidism, adenohypophysis fallimento o corteccia surrenale);

- trattamento di fatto concomitante con altri farmaci.

Malattie interattuali. Quando le malattie interattuali richiedono il monitoraggio più intensivo di glucosio di sangue. In molti casi, l'analisi della presenza di corpi di chetone nell'urina è mostrata, e spesso una correzione del regime di dosaggio d'insulina è richiesta. La necessità d'insulina è spesso aumentata. I pazienti con diabete del tipo 1 devono continuare di regolarmente consumare almeno una piccola quantità di carboidrati, anche se sono capaci di consumare solo piccole quantità del cibo o non possono mangiare affatto se hanno il vomito, e così via. Questi pazienti non devono mai completamente fermare l'introduzione d'insulina.

Condizioni d'immagazzinamento

In un posto scuro, in un frigorifero a una temperatura di 2-8 ° C (non si congelano). Dopo dell'inizio di uso, immagazzini a una temperatura di non più in alto che 25 ° C in un cartone (ma non nel frigorifero).

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.