Istruzione per uso: Insulina aspart biphasic (Insulinum aspartum biphasicum)

Gruppo farmacologico di sostanza Calcitonin

Insuline

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Diabete insulino-dipendente dell'Insulina di E10 mellitus

Decompensation di metabolismo di carboidrato, Diabete mellitus, zucchero d'insulina di Diabete, Diabete mellitus il tipo 1, ketoacidosis Diabetico, la diabete insulino-dipendente dell'Insulina, la diabete insulino-dipendente dell'Insulina mellitus, il Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, la forma Labile di diabete mellitus, Violazione di metabolismo di carboidrato, diabete del Tipo 1 mellitus, diabete del Tipo I mellitus, diabete insulino-dipendente dell'Insulina mellitus, diabete del Tipo 1 mellitus

Diabete di E11 "Non persona a carico d'insulina" mellitus

Diabete di Acetonuric, Decompensation di metabolismo di carboidrato, Diabete zucchero indipendente dall'insulina, il tipo 2 di zucchero di Diabete, il Diabete del Tipo 2, il diabete "Non persona a carico d'insulina", diabete insulino-dipendente di Noninsulina mellitus, diabete "Non persona a carico d'insulina" mellitus, resistenza d'Insulina, Insulina diabete resistente mellitus, Coma lactobacillus diabetico, Violazione di metabolismo di carboidrato, diabete del Tipo 2 mellitus, Diabete mellitus il tipo II, Diabete mellitus in età adulta, Diabete mellitus in vecchiaia, Diabete indipendente dall'insulina, Diabete mellitus il tipo 2, il tipo II di diabete indipendente dall'insulina Da zucchero

Caratteristiche

La preparazione d'insulina ha unito l'azione, un analogo d'insulina umana. Una sospensione di due fasi che consiste d'insulina solubile aspart (il 30%) e cristalli d'insulina di aspart protamine (il 70%). L'insulina aspart è stata ottenuta da tecnologia di DNA recombinant usando la tensione di Saccharomyces cerevisiae; Nella struttura molecolare d'insulina, la prolinea di amminoacido in posizione B28 è sostituito ad acido aspartic.

Farmacologia

Azione farmacologica - hypoglycemic.

Interagisce con recettori specifici della membrana cytoplasmic di celle e forma un complesso di recettore dell'insulina che stimola processi intracellulari, incl. Sintesi di parecchi enzimi chiave (hexokinase, pyruvate kinase, glycogen synthetase). La riduzione della concentrazione di glucosio nel sangue è a causa di trasporto intracellulare aumentato, assorbimento aumentato di muscolo scheletrico e tessuto grosso, una diminuzione nel tasso di produzione di glucosio nel fegato. Ha la stessa attività con insulina umana in un equivalente molare. La sostituzione della prolinea di amminoacido in posizione B28 per acido aspartic riduce la tendenza delle molecole a formare hexamers nella frazione solubile del farmaco che è osservato in insulina umana solubile. A questo proposito, l'insulina aspart è assorbita dal grasso sottocutaneo più velocemente che insulina solubile contenuta in insulina umana biphasic. L'insulina aspart protamine è assorbita più a lungo. Dopo amministrazione di SC, l'effetto si sviluppa dopo di 10-20 minuti, l'effetto massimo è 1-4 ore, la durata di azione è fino a 24 ore (dipende dalla dose, il posto di amministrazione, l'intensità di corrente sanguigna, il corpo il livello di attività termico e fisico).

Con n / all'introduzione a una dose di 0.2 U / peso del corpo di kg Tmax - 60 minuti. Legare con proteine di sangue è basso (il 0-9%). La concentrazione d'insulina nel siero ritorna all'iniziale dopo di 15-18 ore.

Indizi

Diabete mellitus il tipo 1. Diabete mellitus il tipo 2 (in caso di resistenza ad agenti hypoglycemic orali, resistenza parziale a questi farmaci per terapia combinata, con malattie interattuali).

Controindicazioni

Ipersensibilità, ipoglicemia.

Restrizioni per uso

Età meno di 18 anni (sicurezza ed efficacia non determinata).

gravidanza e lattazione

Gli studi su riproduzione su animali usando l'insulina aspart biphasic non sono stati compiuti. Comunque, gli studi tossicologici riproduttivi, così come gli studi su teratogenicity in ratti e conigli con amministrazione d'insulina (l'insulina aspart e l'insulina umana normale) hanno mostrato che gli effetti di queste insuline non sono diversi. Insulina aspart, così come insulina umana, in dosi che superano il raccomandato per amministrazione umana in circa 32 volte (ratti) e 3 volte (conigli), causati pre-e perdite di postinnesto, così come viscerale / anomalie scheletriche. In dosi che superano il raccomandato per amministrazione umana in circa 8 volte (i ratti) o approssimativamente uguale alla dose umana (i conigli), nessun effetto importante è stato annotato.

Uso in gravidanza è possibile se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale per il feto (gli studi adeguati e rigorosamente controllati non sono condotti). Non si sa se l'insulina aspart biphasic può esercitare effetti embryotoxic quando applicato durante gravidanza e se intacca la capacità riproduttiva.

Nel periodo di gravidanza possibile e in ogni parte del suo termine, è necessario accuratamente controllare lo stato di pazienti con diabete mellitus e livelli di glucosio di sangue di monitor. La necessità d'insulina, di regola, diminuisce in io il trimestre e gradualmente sale negli II e III trimestri di gravidanza.

La categoria di azione per il feto è FDA-C.

Durante e immediatamente dopo consegna, la necessità d'insulina può calare in modo straordinario, ma rapidamente ritorna al livello che è stato prima di gravidanza.

Non si sa se il LS penetra in latte del seno. Durante lattazione, ci può essere una necessità di regolazione di dose.

Effetti collaterali

Edema e fallimento rifrattivo (all'inizio di trattamento); reazioni allergiche locali (congestione, tumefazione, prurito della pelle nel sito d'iniezione); le reazioni allergiche generalizzate (l'eruzione della pelle, il prurito, ha aumentato la sudorazione, la funzione gastrointestinale anormale, il respiro di difficoltà, tachycardia, abbassandosi la pressione del sangue, angioedema); Lipodystrophy nel sito di amministrazione.

Interazione

Azione hypoglycemic aumentata d'insulina farmaci hypoglycemic orali, inibitori di MAO, inibitori ECCEZIONALI, inibitori anhydrase carbonici, bromocriptine, somatostatin cose analoghe (octreotide), sulfanilamidi, steroidi anabolici, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, pyridoxine, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, Etanolo ed etanolo che contiene farmaci.

Indebolisca l'effetto hypoglycemic d'insulina i contraccettivi orali, glucocorticoids, gli ormoni di tiroide, thiazide i diuretici, heparin, tricyclic gli antidepressivi, sympathomimetics, danazol, BCC, diazoxide, la morfina, phenytoin, la nicotina. Sotto l'influenza di beta-adrenoblockers, clonidine, preparazioni al litio, reserpine e salicylates, sia attenuazione sia rialzo di azione sono possibili.

Overdose

Sintomi: l'ipoglicemia - il sudore "freddo", la pelle pallida, il nervosismo, il tremore, l'ansia, la stanchezza insolita, la debolezza, ha deteriorato l'orientamento, ha deteriorato la concentrazione, il capogiro, la fame severa, il deterioramento visivo provvisorio, il mal di testa, la nausea, tachycardia, i sequestri, i disordini Neurologici, il coma.

Trattamento: l'ipoglicemia insignificante può esser guarita dal paziente stesso, prendendo il glucosio, i cibi da zucchero o ricchi del carboidrato dentro. In casi severi - soluzione per destrosio endovenosa (endovenosamente) del 40%; In / m (intramuscolaremente), sottocutaneamente (sottocutaneamente) - glucagon. Dopo restauro di coscienza il paziente è consigliato di prendere il cibo ricco di carboidrati, prevenire lo sviluppo ripetuto d'ipoglicemia.

Itinerari di amministrazione

PC.

Precauzioni

Non può entrare IV (endovenosamente). La dose inadeguata o la cessazione di trattamento (particolarmente in diabete del tipo 1) possono condurre allo sviluppo d'iperglicemia o ketoacidosis diabetico. Di regola, l'iperglicemia si manifesta gradualmente, tra alcune ore o giorni (i sintomi d'iperglicemia: la nausea, il vomito, la sonnolenza, il rossore e l'aridità della pelle, la bocca secca, hanno aumentato l'uscita di urina, la sete e la perdita di appetito, l'odore di acetone nell'aria esalata) E senza trattamento appropriato può condurre da morire.

Dopo il compenso di metabolismo di carboidrato, per esempio, con terapia d'insulina intensiva, i sintomi tipici per loro-precursori d'ipoglicemia possono cambiare in pazienti, su cui i pazienti devono esser informati. In pazienti con diabete mellitus con controllo metabolico ottimale, le complicazioni tarde di diabete si sviluppano più tardi e avanzano più lentamente. A questo proposito, è consigliato effettuare attività puntate a ottimizzazione di controllo metabolico, compreso monitoraggio di livelli di glucosio di sangue.

Il farmaco deve esser usato in connessione diretta con immissione di cibo. È necessario prendere il tasso alto in considerazione d'inizio dell'effetto nel trattamento di pazienti che hanno malattie di fatto concomitante o chi prendono farmaci che rallentano l'assorbimento del cibo. Alla presenza di malattie di fatto concomitante, natura particolarmente infettiva, la necessità d'insulina, di regola, aumenti. La violazione di rene e / o la funzione di fegato può condurre a una diminuzione nella necessità d'insulina. Saltare pasti o l'attività fisica imprevista può condurre allo sviluppo d'ipoglicemia.

Il trasferimento del paziente a un nuovo tipo d'insulina o una preparazione d'insulina di altro fabbricante deve esser effettuato sotto supervisione medica severa, la regolazione di dosaggio può esser richiesta. Se è necessario aggiustare la dose, può esser fatto già con la prima amministrazione del farmaco o durante le prime settimane o i mesi di trattamento. Un cambiamento nella dose può esser richiesto con un cambiamento in dieta e con impiego fisico aumentato. Gli esercizi fisici si sono comportati immediatamente dopo che un pasto può aumentare il rischio d'ipoglicemia sviluppante.

Con lo sviluppo d'ipoglicemia o iperglicemia, l'attenzione e la velocità di reazione possono esser ridotte, che può essere pericoloso guidando un'auto o lavorando con macchine e meccanismi. Ai pazienti devono avvisare di prendere misure per prevenire lo sviluppo d'ipoglicemia e iperglicemia. Questo è particolarmente importante per pazienti con una mancanza o una diminuzione nella gravità di precursori dei sintomi d'ipoglicemia sviluppante o soffrendo di episodi frequenti d'ipoglicemia.