Istruzione per uso: Insulina aspart (Insulinum aspartum)

Gruppo farmacologico di sostanza Calcitonin

Insuline

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Diabete insulino-dipendente dell'Insulina di E10 mellitus

Decompensation di metabolismo di carboidrato, Diabete mellitus, zucchero d'insulina di Diabete, Diabete mellitus il tipo 1, ketoacidosis Diabetico, la diabete insulino-dipendente dell'Insulina, la diabete insulino-dipendente dell'Insulina mellitus, il Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, la forma Labile di diabete mellitus, Violazione di metabolismo di carboidrato, diabete del Tipo 1 mellitus, diabete del Tipo I mellitus, diabete insulino-dipendente dell'Insulina mellitus, diabete del Tipo 1 mellitus

Caratteristiche

Insulina di azione ultracorta. Un analogo d'insulina umano ottenuto da tecnologia di DNA recombinant usando Saccharomyces cerevisiae si tende in quello che la prolinea di amminoacido a posizione B28 è sostituito ad acido aspartic. Peso molecolare 5825.8.

Farmacologia

Azione farmacologica - hypoglycemic.

Lega con recettori per insulina su muscolo e celle grosse. La riduzione di livelli di glucosio di sangue è a causa di trasporto intracellulare aumentato, utilizzazione aumentata di tessuti, una diminuzione nel tasso di produzione di glucosio nel fegato. Aumenta l'intensità di lipogenesis e glycogenogenesis, sintesi di proteina. Dopo l'iniezione, l'effetto succede tra 10-20 minuti, arriva a un massimo dopo di 1-3 ore e dura 3-5 ore.

Rapidamente assorbito dal grasso sottocutaneo. La sostituzione della prolinea di amminoacido in posizione B28 con acido aspartic riduce la tendenza di molecole a formare hexamers, che aumenta il tasso di assorbimento (rispetto a insulina umana convenzionale). Dopo sc l'amministrazione Tmax è 40-50 min, legare con proteine è molto basso (il 0-9%), T1 / 2 - 81 min.

Carcinogenicity, mutagenicity, effetti su fertilità

Non sono stati condotti gli studi biennali standard per valutare il potenziale carcinogenicity d'insulina aspart. In uno studio di di un anno su oncogenicity, l'insulina aspart è stata amministrata a ratti Sprague-Dawley SC in dosi di 10, 50 e 200 unità / il kg (approssimativamente 2, 8 e 32 volte più in alto che la dose umana per p / ad amministrazione). I risultati hanno mostrato che a una dose di 200 unità / il kg in femmine, l'incidenza di tumori del petto è più in alto confrontata a controllo (queste osservazioni non differiscono considerevolmente da quelli ottenuti con l'uso d'insulina umana convenzionale). Il significato dei dati ottenuti per una persona è sconosciuto.

Nessun mutagenicity d'insulina aspart è stato scoperto in parecchie prove di genotoxic (compreso prova di Ames, prova di mutazione di gene su murine lymphoma le celle, la prova di deviazioni chromosomal su cultura di cella di linfocita umana), così come in vivo in prova di micronucleo in topi e senza vivo in UDS-prova (la sintesi di DNA fuori programma) su ratto hepatocytes.

Non c'è stato deterioramento di fertilità in maschi e ratti femminili con n / k le dosi d'insulina aspart, approssimativamente 32 volte la dose raccomandata per amministrazione umana.

Indizi

Diabete.

Controindicazioni

Ipersensibilità, ipoglicemia.

Restrizioni per uso

Bambini meno di 6 anni di età (sicurezza ed efficacia non determinata).

gravidanza e lattazione

In studi di animale si ha mostrato questo quando sia l'insulina aspart sia l'insulina umana di uso comune furono amministrate a dosi che superano la dose raccomandata per amministrazione umana in circa 32 volte (i ratti) e 3 volte (i conigli), sia l'insulina causata pre-Sia le perdite di postinnesto, così come viscerali / le anomalie scheletriche.

Non sono stati condotti gli studi adeguati e rigorosamente controllati in donne incinte. La cura deve esser presa per controllare e controllare livelli di glucosio di sangue durante l'inizio possibile di gravidanza e per la durata della gravidanza, sia in pazienti con diabete mellitus sia in donne con storia di diabete gestational. La necessità d'insulina, di regola, diminuisce nel primo trimestre di gravidanza e aumenti di II-III trimestas. Durante e immediatamente dopo consegna, la necessità d'insulina può in modo straordinario diminuire.

La categoria di azione per il feto è FDA-C.

L'esperienza di uso clinico durante lattazione è limitata. Deve esser usato con prudenza (non si sa se l'insulina aspart è excreted in latte del seno).

Effetti collaterali

L'ipoglicemia (la debolezza, il sudore freddo, la pelle pallida, la palpitazione, il nervosismo, il tremore, la fame, paresthesia nelle mani, i piedi, le labbra, la lingua, il mal di testa, la sonnolenza, l'incertezza di movimento, il discorso e il deterioramento di vista, la depressione), l'Edema transitorio, la rifrazione reversibile transitoria dell'occhio, l'inasprimento di retinopathy diabetico, la neuropatia dolorosa acuta, ha generalizzato reazioni allergiche; reazioni locali: hyperemia, edema e prudendo nel sito d'iniezione, lipodystrophy nel sito d'iniezione.

Le reazioni allergiche minaccianti la vita generalizzate, compreso anaphylaxis, possono esser manifestate con l'uso di insuline, incl. E l'insulina aspart, un'eruzione in ogni parte del corpo con prurito, il respiro di difficoltà, hypotension arterioso, tachycardia, hanno aumentato la sudorazione.

Interazione

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di altri farmaci (farmaco). L'azione di Hypoglycemic è accresciuta da farmaci hypoglycemic orali, sulfanilamidi, gli inibitori di MAO (la monoammina oxidase) (compreso furazolidone, procarbazine, selegiline), gli inibitori di anhydrase carbonico, gli inibitori ECCEZIONALI, gli steroidi anabolici (compreso stanozolol, oxandrolone, methandrostenolone), gli ormoni androgeni, Bromocriptine, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, pyridoxine, quinidine, il chinino, chloroquine, l'etanolo e i farmaci contenenti l'etanolo (il farmaco). L'azione di Hypoglycemic indebolisce glucocorticoids, glucagon, somatropin, ormoni di tiroide, estrogeni, progestogens (eg i contraccettivi orali), thiazide i diuretici, il canale di calcio blockers, heparin, sulfinpyrazone, sympathomimetics (eg epinephrine, salbutamol, terbutaline), isoniazid, phenothiazine i derivati, Danazol, tricyclic gli antidepressivi, diazoxide, la morfina, la nicotina, phenytoin.

La beta-adrenoblockers, clonidine, i sali al litio, reserpine, salicylates, pentamidine - possono sia accrescere e indebolire l'azione hypoglycemic d'insulina.

Overdose

Sintomi: ipoglicemia, hypoglycemic coma, convulsioni.

Trattamento: l'ipoglicemia lieve, il paziente può eliminarsi includendo lo zucchero o ricco di cibo di carboidrati facilmente digeribile. SC, IM (intramuscolaremente) o IV iniezione (endovenosamente) è amministrato glucagon o IV in una soluzione hypertensive di destrosio. Con lo sviluppo di coma hypoglycemic, endovenosamente iniettando 20-40 millilitri (fino a 100 millilitri) di una soluzione per destrosio del 40% fino alle uscite pazienti da un coma. Dopo il restauro di coscienza, l'immissione orale di carboidrati è consigliata di prevenire la ripetizione d'ipoglicemia.

Itinerari di amministrazione

P/a, in / in (endovenosamente) (in caso di necessità), con l'uso di sistemi d'infusione.

Precauzioni

La dose insufficiente o l'interruzione di trattamento (particolarmente in diabete del tipo 1) possono condurre a iperglicemia e ketoacidosis diabetico. Alla presenza di malattie di fatto concomitante, natura particolarmente infettiva, la necessità d'insulina, di regola, aumenti, e se c'è una violazione di funzione di fegato o di rene - le diminuzioni. Il paziente deve esser trasferito a un nuovo tipo o una marca d'insulina sotto supervisione medica severa. Usando l'insulina l'aspart, un più gran numero di iniezioni per giorno o un cambiamento in dose può esser richiesto che con insulina convenzionale. L'apparizione della necessità di regolazione di dose può succedere già alla prima amministrazione o nelle prime settimane o i mesi dopo il trasferimento. Dopo il compenso di metabolismo di carboidrato, i sintomi tipici per loro-precursori d'ipoglicemia possono cambiare in pazienti, su cui devono esser informati. Saltare pasti o l'attività fisica imprevista può condurre a ipoglicemia.

L'intensificazione di terapia d'insulina con un miglioramento affilato di controllo di glycemic può esser accompagnata da un deterioramento provvisorio nel corso di retinopathy diabetico e lo sviluppo di neuropatia di dolore acuta. Il miglioramento a lungo termine di controllo di glycemic riduce il rischio di retinopathy diabetico e neuropatia.

Durante il periodo di trattamento, la cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie (l'ipoglicemia può svilupparsi, particolarmente in pazienti con precursori dei sintomi miti o assenti d'ipoglicemia o i suoi episodi frequenti).