Istruzione per uso: Imigran

Forma di dosaggio: spruzzi nasali; targhe ricoperte

Sostanza attiva: Sumatriptan*

ATX

N02CC01 sumatriptan

Gruppo farmacologico:

Agenti di Serotonergic

La classificazione (ICD-10) nosological

Emicrania di G43: Il dolore di emicrania; Emicrania; emicrania di hemiplegic; mal di testa di Emicrania; Un attacco di emicrania; mal di testa continuo; hemicranias

Emicrania di G43.0 senza atmosfera [emicrania semplice]: Emicrania senza atmosfera

Emicrania di G43.1 con atmosfera [emicrania classica]: emicrania di Basilar; Emicrania con atmosfera

Composizione e forma di rilascio

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

Sumatriptan (come sumatriptan succinate) 50 o 100 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio; Lattosio anidro; MCC; Sodio croscarmellose; Magnesio stearate; granata di Targa: per dosaggio di 50 mg - Opadry YS 1 1441 G rosa; cellulosa di Methylhydroxypropyl; diossido di Titanio; Triacetin; ossido di Ferro rosso; Per dosaggio di 100 mg - Opadry OY-S-7393 bianco; diossido di Titanio; Methylhydroxypropylcellulose

In PCS blistere 2.; Nella bolla della scatola 1.

Spruzzi per amministrazione nasale 1 dose

Sumatriptan 10 o 20 mg

Sostanze ausiliari: il fosfato di potassio ha monosostituito; fosfato di Sodio, disubstituted anidro; acido solforico; idrossido di Sodio; acqua purificata

In fiale di uso solo, con un dispositivo di distribuzione; Nelle bottiglie della scatola 1 o 2.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe di 50 mg: targhe biconvex ovali rosa con un'iscrizione intagliata «IMIGRAN» su una parte e «50» sull'altro (o perfino su una parte e con un'incisione «50» sull'altro). Dimensioni di targa: 12 × 6.5 mm. Sulla frattura, due strati sono visibili: lo strato interno (il nucleo della targa) è bianco o quasi bianco; Lo strato esterno (la granata di targa) è rosa.

Targhe di 100 mg: targhe biconvex ovali bianche o quasi bianche con un'iscrizione intagliata «GLAHO» su una parte e «IMIGRAN» sull'altro (o perfino su una parte e con un'incisione «100» sull'altro). Dimensioni di targa: 12 × 6.5 mm. Sulla pausa le targhe sono bianche o quasi bianche in colore.

Spruzzi nasali: liquido liquido da giallo chiaro a colore giallo scuro.

Caratteristica

Recettore 5-HT1 selettivo agonist (5-HT1D).

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antiemicrania.

Interagisce con recettori 5-HT1 (non intacca 5 subtipi di recettore HT2 5 HT7), principalmente nei vasi sanguigni del cervello (la loro stimolazione conduce a vasoconstriction).

Pharmacodynamics

In animali sumatriptan in modo selettivo restringe le navi nel sistema di arterie di carotide, ma non cambia la corrente sanguigna cerebrale. Si ritiene che l'espansione di queste navi e / o l'edema delle loro pareti è il meccanismo principale di emicrania in uomo. Inoltre, è stato sperimentalmente istituito che sumatriptan inibisce l'attività del nervo trigeminal. Entrambi di questi effetti possono essere alla base dell'effetto di antiemicrania di sumatriptan.

Pharmacokinetics

Sumatriptan è rapidamente assorbito dopo ingestione e dopo amministrazione intranasale. Quando ingerito, il 70% di Cmax in plasma è raggiunto dopo di 45 minuti, quando preso a una dose di Cmax di 100 mg in plasma è una media di 54 ng / il millilitro. Dopo che l'amministrazione intranasale di Cmax in plasma è portata a termine dopo di 1-1.5 ore e è 12.9 ng / il millilitro.

bioavailability assoluto medio quando l'ingerimento è il 14% a causa di metabolismo presistemico e assorbimento incompleto. A causa di metabolismo presistemico, bioavailability assoluto avaro per uso intranasale è il 15.8% di questo per amministrazione n-to-c. In pazienti con funzione di fegato deteriorata, deve aspettarsi un aumento di sumatriptan nel plasma come risultato di una diminuzione in autorizzazione di presistema.

Il grado di legare con proteine del plasma è piccolo (il 14-21%), il volume totale di distribuzione in media è 170 litri, T1 / 2 è approssimativamente 2 ore. La Clausola del plasma totale è su 1160 millilitri medi / il min, la Clausola renale è 260 millilitri / il min, extrarenal l'Autorizzazione è il circa 80% dell'autorizzazione di terra totale.

In adolescenti (12-17 anni di età), Cmax del plasma medio è 13.9 ng / il millilitro, e T1 avaro / 2 è circa 2 ore. In adolescenti con sovrappeso, c'è un aumento di autorizzazione e volume di distribuzione della droga, espongono un'esposizione più alta di sumatriptan.

Il meccanismo principale per togliere sumatriptan è il metabolismo oxidative, che è effettuato sotto l'azione del tipo del MAO Un enzima. metabolite principale, indoleacetic la cosa analoga di sumatriptan, è excreted principalmente nell'urina, dov'è nella forma di acido libero e un glucuronide coniugato. Questo metabolite non ha attività contro recettori 5-HT1 o 5-HT2. metabolites minori non sono identificati. Gli attacchi di emicrania non sembrano di avere un effetto importante sul pharmacokinetics di sumatriptan preso oralmente o intracol naso.

Farmacologia clinica

L'effetto clinico è osservato 30 minuti dopo amministrazione orale del farmaco a una dose di 100 mg e 15 minuti dopo amministrazione intranasale.

Indizi di preparazione Imigran

Limitazione di attacchi di emicrania (con o senza atmosfera).

Controindicazioni

Ipersensibilità; Hemiplegic, basilar e forme di ophthalmoplegic di emicrania; Infarto del miocardio (compreso nell'anamnesi); IHD o sospetto della sua presenza; Angina di Prinzmetal; malattia vascolare periferica; deterioramento transitorio di circolazione cerebrale (compreso nell'anamnesi); Colpo (compreso nell'anamnesi); ipertensione arteriosa incontrollata; deterioramento severo di fegato e / o funzione renale; ricevimento simultaneo di Imigran con ergotamine o i suoi derivati (compreso metisergid), così come amministrazione simultanea di inibitori MAO e un periodo di fino a 2 settimane dopo il loro ritiro.

Precauzioni: epilessia (compreso qualsiasi condizione con una diminuzione nella soglia di disponibilità convulsa), ipertensione arteriosa (controllata), gravidanza, lattazione, età meno di 18 anni (sicurezza ed efficacia non istituita), età più di 65 anni.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Le donne incinte Imigran possono esser prescritte solo se il vantaggio voluto alla madre supera il rischio potenziale al feto. Eviti l'allattamento al seno durante 24 ore dopo essersi rivolto sumatriptan.

Effetti collaterali

Sintomi comuni: il dolore, il pizzicore, la febbre, il sentimento di pressione o pesantezza (questi sintomi sono di solito transitori, ma possono essere intensi e succedere da qualche parte nel corpo, compreso il petto e la gola), i lampi caldi, il capogiro, un sentimento di debolezza e / o la stanchezza, la Sonnolenza (di solito mite o si moderano e il transiente).

Dal sistema cardiovascolare: hypotension arterioso, bradycardia, tachycardia (compreso ventricular), palpitazione, aumento provvisorio di pressione del sangue (osservato subito dopo presa sumatriptan); Ci sono relazioni rare dei disordini di ritmo cardiaci (fino al tempo di fibrillation), i cambiamenti transitori nell'ECG del tipo di ischemic, l'infarto del miocardio, lo spasmo di arteria coronaria; Qualche volta la sindrome di Raynaud si sviluppa.

Dal tratto gastrointestinale: in un po' di nausea di pazienti e vomito sono stati annotati (non c'è stata associazione di questi effetti collaterali con sumatriptan); Un aumento leggero dell'attività di enzimi epatici, dysphagia, un sentimento di disagio nell'addome; Raramente è la colite ischemic.

Dalla parte del sistema nervoso centrale e l'organo di vista: ci sono alcune relazioni rare di attacchi convulsi dopo aver preso sumatriptan. In parecchi casi, sono stati osservati in pazienti con una storia di sequestri o in predisposizione di condizioni per l'evento di sequestri; In una parte di pazienti che predispongono fattori non sono stati rivelati. Qualche volta dopo aver preso Imigran, c'è stato diplopia, che tremola negli occhi, nystagmus, scotoma, ha ridotto l'acutezza visivo. Molto raramente sviluppato una perdita transitoria parziale di vista. Comunque, deve esser tenuto a mente che il deterioramento visivo può esser associato con il molto sequestro di un'emicrania.

Reazioni d'ipersensibilità: manifestazioni della pelle (eruzione, alveari, prurito, erythema); In casi rari - anaphylaxis.

Sintomi locali (con applicazione di spruzzi): irritazione transitoria leggera o sensazione in fiamme nella cavità nasale o la faringe, le emorragie dal naso.

Interazione

Nessun interazione di sumatriptan con propranolol, flunarisin, pisotifen e alcool di etile è stata annotata. Con amministrazione simultanea con ergotamine, vasospasm prolungato è stato annotato (sumatriptan non può esser prescritto ancora prima che 24 ore dopo medicazioni prendenti che contengono ergotamine, e le preparazioni che contengono ergotamine non possono esser prescritte ancora prima che 6 ore dopo aver preso sumatriptan). Forse l'interazione tra sumatriptan e inibitori MAO è contraindicated nella loro applicazione simultanea.

Ci sono relazioni separate sullo sviluppo di debolezza, hyperreflexia e hanno deteriorato la coordinazione in pazienti dopo amministrazione simultanea di sumatriptan e farmaci dal gruppo di inibitori di ricomprensione serotonin selettivi (SSRIs). Nel caso di amministrazione simultanea di sumatriptan e SSRIs, la condizione del paziente deve esser accuratamente controllata.

La dosatura e amministrazione

Dentro, intranasale. Imigran è consigliato di esser usato al più presto possibile dopo l'inizio di un attacco di emicrania, ma è ugualmente efficace quando usato a qualsiasi stadio di un attacco.

Dentro (la targa è inghiottita intera, lavata giù con acqua), gli adulti: la dose raccomandata è 1 targa di 50 mg (alcuni pazienti possono avere bisogno di una dose più alta di 100 mg).

Intranasale, adulti (18 anni e più vecchio) - 20 mg (1 dose) Immigraine nella forma di spruzzi in una metà del naso. Deve ricordare che l'assorbimento di sumatriptan e gli attacchi di emicrania in forza e le manifestazioni cliniche possono differire non solo in pazienti diversi, ma anche nello stesso paziente, quindi una dose di 10 mg può essere efficace.

Se i sintomi di emicrania non scompaiono e non diminuiscono dopo aver preso la prima dose di Imigran (senza badare al metodo di amministrazione), la seconda dose non deve esser presa per fermare lo stesso attacco. Comunque, Imigran può esser usato per fermare attacchi di emicrania successivi. Se il paziente si sente migliore dopo la prima dose e poi il curriculum vitae di sintomi, una seconda dose può esser presa tra le 24 ore seguenti. La dose massima di Imigran non deve superare 300 mg per nessun periodo di 24 ore (l'ingestione) o due dosi di Imigran per 20 Mg (con applicazione intranasale).

Overdose

La ricezione di Imigran dentro a una dose di più di 400 mg, o un'iniezione SC sola a una dose di 16 mg o l'amministrazione di Imigran una volta in una dose di 40 g intracol naso non ha causato nessun effetto collaterale all'infuori di quelli elencati sopra.

Trattamento: monitoraggio di pazienti durante almeno 10 ore, in caso di necessità - terapia di manutenzione standard. Non ci sono dati sull'effetto di hemodialysis o dialisi peritoneal sulla concentrazione di sumatriptan in plasma.

Misure precauzionali

Gli immigranti non possono esser usati con scopi preventivi. Il farmaco deve esser prescritto solo se la diagnosi non è in dubbio. Come con l'uso di altri farmaci di antiemicrania, prescrivendo Imigran in pazienti con un'emicrania prima non identificata o in pazienti con emicrania atipica, altre condizioni neurologiche potenzialmente serie devono esser escluse. Deve esser tenuto a mente che in pazienti con emicrania, il rischio di sviluppare disordini cerebrovascular certi (per esempio, il colpo o il disordine di corrente sanguigna cerebrale transitorio) è aumentato.

Sumatriptan non deve esser prescritto a pazienti con la malattia cardiaca sospettata senza un esame precedente per escludere la malattia cardiovascolare. Tali pazienti includono donne nel periodo postmenopausal, gli uomini sopra l'età di 40 e i pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di IHD. Sebbene l'esame non sempre permetta l'identificazione della malattia cardiaca in alcuni pazienti, in casi molto rari sviluppano effetti collaterali dal sistema cardiovascolare. Dopo aver preso sumatriptan, il dolore intenso transitorio e la costrizione nel petto, che può diffondersi al collo, possono succedere. Se c'è ragione per credere che questi sintomi sono una manifestazione di CHD, è necessario condurre un esame diagnostico adatto.

I pazienti con ipertensione controllata sumatriptan devono esser amministrati con prudenza. In alcuni casi, un aumento transitorio di pressione del sangue e resistenza vascolare periferica è stato osservato.

Nel caso di prescrizione simultanea con farmaci dal gruppo SSRI, la condizione del paziente deve esser accuratamente controllata.

La prudenza deve esser applicata a sumatriptan in pazienti con tali malattie, che possono considerevolmente modificare l'assorbimento, il metabolismo o l'escrezione di questo farmaco (eg, ha deteriorato la funzione renale o epatica). La cura deve esser presa in pazienti con una storia di epilessia o danno strutturale al cervello, che riduce la soglia di disponibilità convulsa.

In pazienti con ipersensibilità a sulfanilamidi, l'amministrazione di sumatriptan può causare reazioni allergiche, che variano da manifestazioni della pelle ad anaphylaxis. I dati su trasversale sensibilità sono limitati, ma la prudenza deve esser esercitata assegnando sumatriptan a tali pazienti.

L'esperienza clinica di Imigran in pazienti anziani (più di 65 anni) è limitata. Non ci sono differenze importanti del pharmacokinetics di sumatriptan negli anziani e in pazienti giovani, ma non è consigliato amministrare Imigran a pazienti più di 65 anni di età prima di ricevere dati supplementari da studi clinici.

In pazienti con emicrania, ci può essere sonnolenza associata sia con la malattia stessa sia con l'uso di Imigran, quindi devono essere particolarmente attenti avanzando e lavorando con meccanismi mobili.

Non superi la dose raccomandata di Imigran.

Fabbricante

Glaxo Operations United Kingdom Ltd, il Regno Unito (targhe).

GlaxoSmithKline SpA, l'Italia (spruzzi nasali).

Condizioni d'immagazzinamento di Imigran della droga

A temperature sotto 30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Imigran della droga

Anni di 50 mg - 4 di targhe ricoperti.

Anni di 100 mg - 4 di targhe ricoperti.

Spruzzi 10 mg nasali / la dose - 3 anni.

Spruzzi 20 mg nasali / la dose - 3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.