Istruzione per uso: Guanfacine (Guanfacinum)

Nome razionale chimico: N-(aminoiminomethyl) - 2,6-dichlorobenzene (come il monohydrochloride)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Farmaco di Sympathomimetic

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

l'ipertensione, l'ipertensione Arteriosa, il corso di crisi d'ipertensione Arterioso, l'Ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, hypertensive le crisi, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, hypertensive le crisi, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'Ipertensione l'ipertensione sintomatica, Renale, l'ipertensione di Renovascular, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione Sintomatica

CodeCAS 29110-47-2

Sostanza di caratteristiche di Guanfacine

Farmaci di Antihypertensive (alfa centrale 2-agonists). Idrocloruro di Guanfacine - polvere bianca o quasi bianca. È solubile in acqua ed etanolo, poco solubile in acetone. Il peso molecolare di 282.56.

Proprietà farmacologiche di effetto di GuanfacinePharmachologic
hypotensive, alfa adrenomimeticheskoe.

Stimola i recettori alpha2-adrenergici centrali, con ciò riducendo impulsi compassionevoli lungo le fibre del sistema nervoso autonomic del centro di vasomotor al cuore e i vasi sanguigni. Riduce l'uscita cardiaca, riduce la resistenza vascolare periferica, diminuzioni Tristi e il papà, poco riduce il tasso cardiaco. Plasma renin diminuzioni di attività. Utilizzando una dose sola guanfatsina 2 e 4 mg stimola la secrezione di ormone di crescita (con uso prolungato di un tal effetto non è osservato). Ha proprietà calmanti e analgesiche. Ferma i sintomi somatici e vegetativi di ritiro di alcool e oppiaceo. C'è prova dell'efficacia di sindrome di ritiro opioid (l'annullamento di eroina), così come nella cura d'ipertensione in donne incinte.

Rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva, bioavailability del circa 80%. Proteina moderata obbligatoria (il 70%, il 50% dell'erythrocytes). Cmax in plasma ottenuto tra 1-4 ore (significano 2.6 ore) dopo amministrazione. La concentrazione di equilibrio nel sangue è portata a termine tra 4 giorni. È metabolized nel fegato. Il volume di distribuzione - 6.3 l / kg. In pazienti con funzione renale normale, T1 / 2-. Approssimativamente 17 ore (a partire da 10 a 30 ore) in pazienti 13-14 ore più giovani sono derivate dall'urina, il circa 40% immutato. la piccola quantità (il 2.4%) è visualizzata durante dialisi.

Indizi per Guanfacine
Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni per Guanfacine

Ipersensibilità, hypotension, grado del blocco II e III di AV, infarto del miocardio recente, bradycardia, depressione, uso di fatto concomitante di antidepressivi tricyclic.

Le restrizioni si rivolgono

Violazione di conduzione, insufficienza coronaria, atherosclerosis cerebrale, depressione in storia, eliminando la malattia arteriosa periferica, seno bradycardia, disfunzione di fegato cronica, età 18 anni (dati sull'efficacia e la sicurezza dei dispersi).

Gravidanza e allattamento al seno

In esperimenti su ratti e conigli a dosi di 70 e 20 volte più in alto che MRDCH, guanfatsina gli effetti sfavorevoli sul feto sono stati identificati.

Quando la gravidanza è possibile se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto (gli studi adeguati e bene controllati in gravidanza in esseri umani non è effettuato).

Effetti di categoria sul feto da FDA - B.

Guanfacine penetra nel latte di ratti che allatta. Arriva se guanfacine in latte del seno delle donne è sconosciuto, ma qualsiasi problema imparentato è stato riferito.

Effetti collaterali di Guanfacine

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: sonnolenza / insonnia, mal di testa, capogiro, stanchezza insolita o debolezza, confusione, depressione, congiuntivite.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): orthostatic hypotension, bradycardia.

Dalla distesa digestiva: bocca secca, nausea o vomito, stitichezza.

Altro: sudorazione aumentata, congestione nasale, ritenzione fluida; la sindrome, simile alla sindrome di Raynaud, le reazioni allergiche, ha diminuito la libido e / o la potenza.

Interazione

Sympathomimetics e alfa-blockers nonselettiva (phentolamine, yohimbine l'idrocloruro) indeboliscono l'effetto di diuretici, betabloccanti, vasodilators periferico - l'aumento. In combinazione con betabloccanti (ad eccezione di farmaci con attività sympathomimetic intrinseca) aumenta il rischio di bradycardia. Nello stesso momento prendere NSAIDs, particolarmente indomethacin, antihypertensive l'attività può indebolire guanfatsina (indomethacin e forse altro NSAIDs può agire contro la manifestazione dell'effetto antihypertensive di inibire la sintesi PG nel rene e / o causare il sodio e la ritenzione fluida). In un'applicazione comune con estrogeni può aumentare la pressione del sangue (l'estrogeno causa la ritenzione fluida). Con l'uso simultaneo di alcool o farmaci che provocano la depressione di sistema nervoso centrale, il rinforzo reciproco possibile di depressione CNS.

Overdose

I sintomi: l'affanno, il capogiro o lo svenire il tasso cardiaco espresso, rallentante, ha espresso la stanchezza insolita o la debolezza, il deterioramento di coscienza, il crollo.

Trattamento: lavage gastrico, terapia sintomatica.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

Durante trattamento, deve essere costantemente ad intervalli regolari di tempo per controllare la pressione del sangue. Dopo 2-7 giorni dopo cessazione dello sviluppo possibile di sindrome di ritiro (segni e sintomi d'iperattività compassionevole). Durante trattamento, la concentrazione di catecholamines e acido vanillylmandelic nell'urina può esser ridotta, ma l'annullamento improvviso del farmaco può esser aumentato. Il contenuto di ormone di crescita in plasma può temporaneamente salire alla stimolazione di secrezione, ma con uso prolungato guanfatsina la zumata lunga non è segnato.

Tenga a mente che i pazienti più anziani possono essere più sensibili al hypotensive e il sedativo guanfatsina l'azione. Deve esser strettamente controllato per pazienti che usano entrambi NSAIDs, particolarmente indomethacin, per garantire il raggiungimento dell'effetto desiderabile.

Dovrebbe controllare il peso del corpo e la dieta (particolarmente l'immissione di sale). Se la riduzione di pressione del sangue non è mantenuta durante 24 ore, può essere l'uso più efficace di dosi divise, ma questo aumenta la probabilità di effetti collaterali. Ridurre la sonnolenza di giorno ha bisogno di prendere la medicazione in ora di andare a letto.

L'applicazione guanfatsina può condurre a una diminuzione / la soppressione di salivazione che contribuisce a carie dentale, periodontal il tessuto di malattia, candidiasis orale e l'evento di sensazioni sgradevoli nella bocca.

Durante trattamento deve evitare l'uso di etanolo, così come le attività che richiedono l'attenzione e la velocità di reazione.