Istruzione per uso: Glucagon (Glucagonum)

nome chimico

N t butile 3 alfa oxo 4 aza 5 androst 1 ene 17\U 03B2\carboxamide

Gruppo farmacologico

Glucagon e le sue cose analoghe

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Ipoglicemia di E16.2, inspecificata

Coma di Hypoglycemic, Ipoglicemia, ipoglicemia Grave, Ipoglicemia

CAS di codice 16941-32-5

Caratteristiche

Antagonista fisiologico d'insulina. L'ormone prodotto dalle celle di alfa degli isolotti di Langerhans; Sono ottenuti dal pancreas di porchi o bestiame e metodi d'ingegneria genetica. Polvere bianca cristallina che contiene lo zinco del meno di 0.05%. Quasi nerastvorim nell'acqua; dissolve bene a pH sotto 3 e sopra 9.5.

Farmacologia

L'azione farmacologica è spasmolytic, hyperglycemic.

Lega con recettori specifici sulla superficie delle celle degli organi di obiettivo (il fegato, il muscolo scheletrico) e, indirettamente, attraverso proteine di Gs, attiva adenylate cyclase, un enzima che trasferisce ATP per ACCAMPARSI, che a sua volta aumenta l'attività di phosphorylase che fende glycogen nel fegato e i muscoli Fino a glucosio e inactivating glycogen synthetase, cioè glycogenolysis Stimolato e gluconeogenesis. In altri tessuti (myocardium, lisci il muscolo) stimola il secondo tipo di recettori glucagon, aumenta la concentrazione di inositol intracellulare triphosphate, riduce Ca2 intracellulare + e rilassa muscoli lisci. Nello stesso momento, il glucagon ha un effetto inotropic positivo sul myocardium.

Con / il m dell'introduzione Tmax è 13 min, Cmax - 6.9 ng / il millilitro. Con n / all'introduzione di Tmax - 20 min, Cmax - 7.9 ng / millilitro. Metabolised nel fegato, i reni, il plasma, i tessuti durante enzima proteolysis. T1 / 2 - 3-6 minuti. È excreted dai reni.

L'effetto di Hyperglycemic si manifesta 5-20 minuti dopo amministrazione endovenosa, 15-26 min dopo iniezione di IM, dopo che 30-45 minuti dopo amministrazione di SC, la durata dell'effetto è fino a 90 minuti. L'effetto di Spasmolytic dopo amministrazione endovenosa è osservato dopo 45-60 s, dopo IM durante 8-10 minuti (4-7 minuti dopo la dose di 2 mg); la Durata di azione dipende dalla dose e è dopo amministrazione endovenosa di 12-27 minuti (1 mg), 21-32 minuti (2 mg), dopo amministrazione endovenosa - 9-17 minuti (0.25-0.5 mg), 22-25 min (2 mg).

Può esser usato per parecchi studi diagnostici, compreso. All'atto dell' esame roentgenological del tratto gastrointestinale con l'uso di bario in condizioni di hypotension artificiale, angiography, tomografia computerizzata, MRI, diagnosi di sanguinamento dall'intestino tenue con l'uso di erythrocytes erythrocyte-marcato, hysterosalpingography, e beta-adrenoblockers e canale di calcio blockers e ostacolo dell'esofago da corpi estranei. Ci sono dati sull'uso per trattamento con elettroshock in pazienti con malattia mentale.

Applicazione di Glucagon

Ipoglicemia, hypoglycemic coma.

Controindicazioni

L'ipersensibilità (compreso al porcino e / o il manzo nell'anamnesi), l'iperglicemia, insulinoma (forse lo sviluppo di una reazione hypoglycemic paradossale), pheochromocytoma (l'incentivazione del rilascio di catecholamines nel sangue, può causare un aumento affilato di pressione del sangue).

gravidanza e lattazione

Non passa attraverso la barriera placental umana e può esser usato per curare l'ipoglicemia grave durante gravidanza.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Non si sa se glucagon è excreted in latte del seno. Poiché molti farmaci sono excreted in latte in donne, la cura deve esser presa rivolgendosi glucagon durante allattamento al seno. Gli studi clinici in madri in allattamento non furono condotti, comunque, quando il farmaco fu prescritto durante allattamento al seno, non ci fu rischio per il bambino.

Effetti collaterali di Glucagon

Da parte dell'intestino: nausea, vomitando.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): aumento transitorio di pressione del sangue, tachycardia.

Reazioni allergiche: eruzioni sulla pelle e prurito, alveari, bronchospasm, anaphylactic shock.

Altro: hypokalemia, disidratazione.

Interazione

Accresce gli effetti di anticoagulanti indiretti.

Interazione con betabloccanti

Sullo sfondo di beta-adrenoblockers, l'amministrazione di glucagon può condurre a tachycardia severo e un aumento di pressione del sangue. Questi effetti sono transitori, perché Glucagon ha T1 corto / 2, ma i pazienti con pheochromocytoma o malattia di arteria coronaria possono richiedere la correzione di terapia.

Interazione con propranolol

L'effetto hyperglycemic di glucagon può esser ridotto da propranol e, forse, da altri betabloccanti.

Prova clinica, meccanismo, significando e prudenza

In uno studio su 5 volontari sani, l'effetto hyperglycemic di glucagon ha declinato alla presenza di propranolol. Sotto l'influenza di glucagon, il livello di glucosio di sangue aumentato nel 45%, ma con amministrazione successiva di propranolol, l'aumento è stato il solo 15%. La causa di questo effetto è non chiara, ma si può presumere che propranolol inibisce gli effetti di catecholamines (glucagon stimola il rilascio di catecholamines). Se questo è vero, allora forse altri betabloccanti possono avere lo stesso effetto che propranolol. Comunque, il significato clinico di questa interazione è non chiaro.

Interazione con indomethacin

Quando unito a indomethacin, il glucagon può perdere la capacità di aumentare il glucosio di sangue e perfino provocare l'ipoglicemia. Quando l'uso combinato, la cura deve esser presa.

Overdose

Symptomocomplex include il vomito indomabile, i segni di hypokalemia (la debolezza muscolare severa, l'anoressia, arrhythmia, myalgia, i sequestri di gruppi muscolari certi) e la disidratazione.

Trattamento: sintomatico con monitoraggio costante del contenuto di potassio nel sangue. Nel caso di vomito indomabile, il paziente è reidratato e riempito di perdite di potassio.

Itinerari di amministrazione

In / in, in / m, ï / ê.

Precauzioni

Glucagon non è efficace in curare pazienti nel cui fegato i depositi di glycogen sono vuotati. Perciò, sarà inefficace in pazienti morenti di fame, in pazienti con insufficienza surrenale e ipoglicemia cronica, e se l'ipoglicemia è provocata da consumo eccessivo di alcool.

Dopo l'introduzione di glucagon, è necessario controllare il contenuto di glucosio nel plasma sanguigno.

La prudenza deve esser usata quando usato in pazienti con insulinoma o glucagonoma.

Un paziente con diabete deve rigorosamente aderire a raccomandazioni mediche puntate a prevenzione hypoglycemic condizioni.