Istruzione per uso: Galantamine (Galantaminum)

Nome chimico

(4aS, 6R, 8aS)-4a, metile 5,9,10,11,12 Hexahydro 3 methoxy 11 6o benzofuro [3a, 3,2-ef] [2] benzazepin-6-ol (Come un idrobromuro)

Gruppo farmacologico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agenti di Anticholinesterase

La classificazione (ICD-10) di Nosological

A80 poliomielite Acuta

Malattia di Heine-Medina, paralisi spinale Da bambini, poliomielite laterale Acuta, poliomielite anteriore Acuta

A84 encephalitis virale portato dal Tic tac

encephalitis portato dal tic tac, encephalitis portato dal Tic tac

Conseguenze di B91 di poliomielite

Conseguenze di poliomielite, sindrome di Postpoliomielite

Demenza di F00 in malattia di Alzheimer (G30 +)

La demenza di Alzheimer, la Demenza in malattia di Alzheimer

G04 Encephalitis, myelitis ed encephalomyelitis

encephalomyelitis acuto disseminato, Leukoencephalitis, Meningomielitis, Myelitis, encephalitis Acuto, encephalomyelitis Acuto, encephalitis Cronico, encephalomyelitis Cronico, Encephalitis, Encephalomyelitis, Infiammazione di meninges

Lesioni di G51 del massaggio al viso nerveNevralgia del nervo facciale

Neuritis di nervo facciale, Paralisi del nervo facciale, la sindrome di Dolore con neuritis del nervo facciale, paralisi Periferica del nervo facciale, Paresis del nervo facciale

Mononeuropatia di G58.9, inspecificata

Mononeuropatia, dolore di Neuropathic

G61.0 sindrome di Guillain-Barre

La Sindrome di mugnaio-pescatore, la Polineuropatia è idiopathic infettivo, Polyradiculoneuritis idiopathic primario acuto, Poliradiculoneuropathy Guillain Barre demyelinating acuto, Guillain-Barre-Strol syndrom, La Sindrome di Landry-Guillain-Barre

G62 Altre polineuropatie

Polyneuritis, Polineuropathy, Infiammazione di nervi periferici

G70 Myasthenia gravis e altri disordini della sinapsi neuromuscular

Sindrome di Myasthenic, sindromi di Myasthenic, Myasthenia gravis, sindrome di Myasthenic, myasthenia Severo gravis (Myasthenia gravis)

G71.0 distrofia Muscolare

La Distrofia di Duchenne, la distrofia muscolare Duchenne Muscolare, Myoatrophy

La malattia di Duchenne, Landusi-Dejerine shoulder-lobular-facial distrofia muscolare, Neurogenic atrofia muscolare, Pseudohypertrophic myopathy, Myocardium pseudohypertrophic Duchenne, distrofia muscolare Progressiva di Duchenne, Pseudohypertrophic distrofia muscolare di Duchenne, paralisi muscolare di Pseudohypertrophic, la paralisi di Duchenne, Becker distrofia muscolare, Maxillofacial distrofia muscolare, distrofia muscolare scapolare e facciale dalla Spalla del Landusi-Dejerine

G72 Altro myopathies

Myopathy, distrofia muscolare Primaria

Paralisi cerebrale di G80

Paralisi cerebrale, paralisi cerebrale Da bambini

Disordine di G90.9 di sistema nervoso autonomic, inspecificato

Sintomi di Asthenovegetative, sintomatologia di Asthenic-autonomic, disordine di Asthenic autonomic, risposte autonomic Espresse, Disordini di Sistema nervoso, La sconfitta del sistema nervoso periferico, Ganglionite, Sympathoglioniitis, la Malattia del sistema nervoso periferico

K59.8.0 * Atony dell'intestino

Atony del duodeno, Atony del tratto gastrointestinale, Atony dell'intestino, Atony dell'intestino dopo operazioni, Atony dell'intestino dopo parto, Atony della muscolatura del tratto gastrointestinale, peristalsis Pigro del crasso, peristalsis Pigro dei due punti, Hypotension del duodeno, Hypotension dell'intestino, Hypotension del crasso, Hypotonia del crasso, la Stitichezza di varie eziologie, a causa di hypotension del tratto gastrointestinale e peristalsis flaccido del crasso, Violazione della promozione di contenuti intestinali, atony Postin vigore dello stomaco, atony intestinale Postin vigore

K94 * Diagnosi di malattie digestive

Rapide letture epatiche-splenic, Formare immagini mentali del fegato da metodi invasivi, Isotopo scintigrams del fegato, Laparocentesis, l'esame di Ultrasuono del fegato, la formazione di immagini di risonanza Magnetica del fegato, la Tomografia computerizzata del fegato, Esophageal Manometry, Anoscopy, il Formare immagini mentali della distesa biliary, il formare immagini mentali Ultrasonico del fegato, Gastroscopy, Degassing dell'intestino prima di prove diagnostiche, Degassing dell'intestino prima di esame a raggi, diagnostics Gastrointestinale, Diagnosi di sanguinamento dall'intestino tenue, Diagnosi di patologia focale del fegato, Diagnosi di capacità secretory e funzione formante l'acido dello stomaco, l'intervento Diagnostico sul crasso, lo scandagliamento Duodenale, Duodenoscopy, gli studi Strumentali sugli organi di cavità addominali, la cholangiography Intrain vigore, Irrigoscopy, l'Esame di secrezione gastrica, l'esame di Tratto gastrointestinale, lo Studio su funzione formante l'acido dello stomaco, Esame di funzione secretory dello stomaco, Colonoscopy, Controllando l'efficacia di lithotripsy, la Determinazione del grado d'ipersecrezione in ulcera duodenale, Preparazione a prove diagnostiche, Preparazione a radiografia e metodi strumentali di esame addominale, Preparazione a radiografia ed esame di ultrasuono degli organi addominali, Preparazione a radiografia o esame endoscopico della distesa digestiva, Preparazione a esame a raggi del tratto gastrointestinale con contrasto, Preparazione a esame roentgenological di tratto gastrointestinale con applicazione di bario, Preparazione a radiografia e ultrasuono degli organi addominali, Preparazione a esame a raggi o ultrasuono degli organi di cavità addominali, Preparazione a ultrasuono ed esame radiographic degli organi di cavità addominali, Preparazione a esame endoscopico delle parti più basse dei due punti, Preparazione a esame endoscopico o roentgenologic dell'intestino più basso, Preparazione di più in basso distesa di GI per endoscopia, Preparazione dei due punti per esami strumentali e radiographic, Preparazione dei due punti per radiografia ed endoscopia, Recto-manoscopy, Rectoscopy, Radiografia della distesa digestiva, diagnosi a raggi di achalasia dell'esofago, diagnosi a raggi di malattie della distesa digestiva, radiografia diagnostics della distesa digestiva, l'esame di Radiocontrast di condotti di bile, lo studio di Radiocontrast sulla distesa digestiva, la diagnosi di Radiographic di tratto gastrointestinale, gli esami a raggi della distesa digestiva, l'esame a raggi del duodeno e la cistifellea, l'esame a raggi dello stomaco, l'esame a raggi della distesa biliary e la cistifellea, l'esame a raggi della distesa digestiva, l'esame a raggi dell'esofago, la cholangiopancreatography Retrograda, la pancreatocholangiorentgenography endoscopica Retrograda, Sonography del tratto gastrointestinale, Splenoportography, Ultrasuono degli organi di cavità addominali, radiografia Funzionale diagnostics per malattie di stomaco, radiografia Funzionale diagnostics per malattie intestinali, Cholangiography, Cholangiography in cholelithiasis, Cholangiopancreatography, Cholecystography, Esophagoscopy, pancreatography retrograda Endoscopica, cholangiopancreatography retrograda Endoscopica, interventi Endoscopici, esame Endoscopico del sistema digestivo, esame Endoscopico delle parti più basse del crasso, esame Endoscopico della distesa digestiva, Endoscopia, ERCPR, Panendoscopy

M54.1 Radiculopathy

Sciatica acuta, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis con sindrome radicular, radiculopathy Acuto, sindrome di Dolore con radiculitis, radiculitis Subacuto, Radiculitis, radiculitis Cronico, Malattie della colonna vertebrale

Neurologia di M79.2 e neuritis, inspecificato

Sindrome di dolore con nevralgia, Brachialgia, nevralgia Occipitale e intercostale, Nevralgia, dolore di Neuralgic, Nevralgia, Nevralgia di nervi intercostali, Nevralgia del nervo tibial posteriore, Neuritis, Neuritis traumatico, Neuritis, le Sindromi di Dolore Neurologiche, le contratture Neurologiche con spasmi, neuritis Acuto, neuritis Periferico, nevralgia Posttraumatica, dolore Grave di una natura neurogenic, neuritis Cronico, una nevralgia Essenziale

Debolezza di vescica N31.2 neurogenic, non altrove classificata

Incontinenza urinaria in una situazione stressante, Atony di vescica, Atony della vescica (lo sphincter) (neurogenic), funzione Deteriorata dello sphincter della vescica, i disordini di vescica di Neurogenic, il disordine di vescica di Neurogenic, la vescica di Neurogenic, l'insufficienza Funzionale dello sphincter della vescica, incontinenza Imperiosa

N39.4 Altri tipi specificati d'incontinenza urinaria

Incontinenza urinaria, umidificazione del Letto, urination notturno Frequente, incontinenza Urinaria nelle donne, Anishuriya, enuresis notturno Primario, enuresis notturno Primario in bambini

Trauma di T14.4 di nervo (nervi) di regione del corpo inspecificata

Hematomyelia, danno Meccanico a nervi periferici, Ferita di nervi periferici, lesioni plexus Traumatiche, lesioni di Nervo, Lesioni di nervi periferici, nevralgia Posttraumatica

Avvelenamento di T40 da farmaci e psychodysleptics [hallucinogens]

Ubriachezza della droga, narcotico di Ubriachezza, Ubriachezza con analgesici narcotici, avvelenamento Della droga, che Avvelena con farmaci e analgesici, che Avvelenano con farmaci, che Avvelenano con sonniferi e stupefacenti, Overdose di analgesici narcotici

Avvelenamento di T44 da farmaci che funzionano originalmente sul sistema nervoso autonomic

CAS di codice 357-70-0

Caratteristiche di sostanza Galantamine

Idrobromuro di alcaloide isolato da tuberi di bucaneve di Voronov (Galanthus Woronowii A. Los.), Una famiglia di amarillide d'estate (Amaryllidaceae). Contenuto anche in altra specie del bucaneve del genere Galanthus. Polvere cristallina eccellente bianca di gusto amaro. È difficilmente solubile in acqua, quasi insolubile in alcool di etile.

Farmacologia

Azione farmacologica - anticholinesterase.

Reversibilemente le inibizioni acetylcholinesterase, accresce e prolunga l'azione di acetilcolina endogena. Agevola impulsi nel cholinergic, incl. Neuromuscular, le sinapsi, accresce i processi di eccitazione nelle zone riflesse del midollo spinale e il cervello. Aumenta il tono di muscoli lisci e scheletrici, stimola la secrezione di ghiandole di sudore e digestivi. Le cause miosis e lo spasmo di alloggio, abbassa la pressione intraoculare in glaucoma di angolo chiuso. Quando iniettato nel sacco conjunctival, può provocare la tumefazione provvisoria della congiuntiva. Penetra attraverso il BBB, accresce i processi di eccitazione nel sistema nervoso centrale. Quando usato in terapia complessa, le forme spastiche di paralisi cerebrale infantile migliorano la conduzione neuromuscular, aumenta la capacità contrattile di muscoli, positivamente influenza funzioni di mnestic. Aumentando l'attività del sistema cholinergic, la funzione cognitiva può perfezionarsi in pazienti con la demenza di Alzheimer.

Dopo un'immissione orale sola, 8 mg sono rapidamente assorbiti dalla distesa digestiva, il bioavailability è il circa 90%. L'alimentazione rallenta l'assorbimento (le diminuzioni di Cmax nel 25%), ma non intacca la completezza di assorbimento (AUC). Tmax è portato a termine dopo di 1.2 ore. Il pharmacokinetics di galantamine è lineare nella gamma di dose di 4-16 mg 2 volte al giorno. Legando con proteine del plasma - il 18%. In sangue intero, il galantamine è prevalentemente in elementi formati (il 52.7%). Il rapporto di sangue / il plasma galantamine le concentrazioni è 1.2. Autorizzazione del plasma - circa 300 millilitri / min, il volume di distribuzione - 175 litri. Le strade principali di metabolismo sono la N-ossidazione, N-e O-demethylation, glucuronization ed epimerization. Nella gente con metabolismo attivo di substrati CYP2D6, il sentiero metabolico più importante è O-demethylation. isoenzymes principali del sistema cytochrome P450 coinvolto nel metabolismo di galantamine sono CYP2D6 e CYP3A4. In plasma della gente con metabolismo rapido e lento, la parte principale è galantamine immutato e il suo glucuronide. Nel plasma della gente con metabolismo rapido, glucuronide l'O-desmethylgalanthamine è anche trovato. L'escrezione è biphasic, le ore del terminale T1 / 2 - 7-8. Autorizzazione renale - 65 millilitri / min (il 20-25% dell'autorizzazione del plasma). È excreted nell'urina (il 90-97%, di quale il 18-22% immutato per 24) e il feces (il 2.2-6.3%). Dopo un'amministrazione sola di galanthamine nel plasma di metabolizers rapido e lento, nessuno di metabolites attivi (norgalanthamn, O-demethylgalanthamine e O-demethylnoghalanthamine) in forma inconiugata è stato scoperto. Norgalantamine è trovato nel plasma di pazienti dopo amministrazione ripetuta di galantamine (non più del 10% della concentrazione di galantamine). In pazienti con malattia di Alzheimer, la concentrazione di galantamine in plasma sanguigno è 30-40% più alta che nella gente sana giovane. Con insufficienza epatica moderata (7-9 punti sulla scala di Bambino-Pugh), AUC e T1 / 2 aumento nel 30%. Con insufficienza renale cronica moderatamente severa (creatinine l'autorizzazione 52-104 millilitri / il min), la concentrazione del plasma di galantamine è aumentata nel 38%, con severo (creatinine l'autorizzazione - 9-51 millilitri / il min) - nel 67%.

Indizi

Capsule di azione prolungata: demenza del tipo dell'Alzheimer di gravità mite o moderata, incl. Con disordini cronici di circolazione cerebrale.

Targhe: demenza del tipo dell'Alzheimer di gravità mite o moderata; Poliomielite (immediatamente dopo la fine del periodo febbrile, così come nel periodo di ricupero e il periodo di eventi residui); Myastenia gravis, distrofia muscolare progressiva, myopathy; paralisi cerebrale; neuritis; radiculitis.

Soluzione per iniezione: In neurologia, lesioni traumatiche del sistema nervoso, paralisi cerebrale, malattie di midollo spinale (myelitis, poliomielite, forma di poliomielite di encephalitis portato dal tic tac), mononotizie, polyneuritis, polineuropatia, polyradiculoneuritis, sindrome di Guillain-Barre, idiopathic paresis del nervo facciale, myopathy, l'umidificazione del letto. In anesthesiology e chirurgia: come un antagonista di nondepolarizzare calmanti muscolari e per il trattamento di atony postin vigore dell'intestino e la vescica. In fisioterapia: nella forma di iontophoresis in malattie del sistema nervoso periferico. In Tossicologia: ubriachezza con farmaci anticholinergic, morfina e i suoi analoghi. In roentgenology: migliorare la qualità di diagnostics del sistema digestivo, incl. la cistifellea.

Controindicazioni

Ipersensibilità, epilessia, hyperkinesia, asma bronchiale, angina pectoris, bradycardia, arresto cordiaco cronico, blocco di AV, ipertensione arteriosa, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, ostacolo intestinale meccanico, malattie che fa dell'ostruzionismo o chirurgia recente sulla distesa digestiva, malattie che fa dell'ostruzionismo o Interventi in vigore recenti sulla distesa urinaria o la ghiandola di prostata, insufficienza renale (creatinine autorizzazione meno di 9 millilitri / min), disfunzione di fegato severa (più di 9 sulla scala di Bambino-Pugh), bambini meno di 1 anno (per soluzione), fino a 9 anni (per Targhe).

Restrizioni all'uso

Anestesia generale, sindrome di debolezza del nodo di seno, uso di fatto concomitante di farmaci, rallentando il tasso cardiaco (digoxin, beta-adrenoblockers), violazioni miti e moderate del fegato e / o funzione renale; Per forme orali (inoltre): ulcera peptica dello stomaco e il duodeno; Per targhe (inoltre): il glutine enteropathy (alla presenza di amido di grano nella composizione), l'insufficienza di lattosio, galactosemia, il glucosio-galactose malabsorption la sindrome (il lattosio è incluso nella formulazione).

gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile nel caso in cui il vantaggio potenziale alla madre superi il rischio possibile al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Le donne che ricevono galantamine devono astenersi da allattamento al seno (non si sa se galantamine è excreted in latte del seno).

Effetti collaterali

Dalla parte del sistema cardiovascolare e il sangue (sangue, hemostasis): la diminuzione o l'aumento di pressione del sangue, orthostatic il crollo, l'arresto cordiaco, l'edema, il blocco di AV, il battito o atrial fibrillation, la proroga d'intervallo di QT, ventricular e supraventricular tachycardia, supraventricular extrasystole, il sangue va veloce A una persona, bradycardia, ischemia o un infarto del miocardio, thrombocytopenia, purpura, un'anemia.

Da parte dell'intestino: la nausea, il vomito, il dolore addominale, la diarrea, gonfiarsi, la dispepsia, il disagio gastrointestinale, l'anoressia, la gastrite, dysphagia, la bocca secca, ha aumentato la salivazione, diverticulitis, la gastroenterite, duodenitis, l'epatite, la perforazione dell'esofago mucosa, Sanguinando del tratto gastrointestinale superiore e più basso, l'attività aumentata di transaminases epatico.

Dal sistema musculoskeletal: spasmi muscolari, debolezza muscolare.

Da parte del sistema genitourinary: incontinenza urinaria, hematuria, urination frequente, infezioni di distesa urinarie, ritenzione urinaria, calculosis, colica renale.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il tremore, la sincope, l'inibizione, prova la distorsione, le allucinazioni visive e uditive, le reazioni comportamentali, compreso agitazione / l'aggressione; deterioramento transitorio di circolazione cerebrale o colpo; la Stanchezza, il mal di testa, il capogiro, la sonnolenza, l'insonnia, i crampi, gli spasmi muscolari, paresthesia, l'atassia, hypo-o hyperkinesia, la depressione (molto raramente con suicidio), l'apatia, le reazioni paranoidi, il delirio, apraxia, l'afasia, il deterioramento di vista (si contrangono convulsamente l'Alloggio), tinnitus (raramente).

Altro: il dolore al petto, la sudorazione eccessiva, la febbre, la perdita di peso, epistaxis, rhinitis, la disidratazione (in casi rari - con lo sviluppo di fallimento renale), bronchospasm, ha aumentato la libido, hypokalemia, la fosfatasi da zucchero o alcalina aumentata nel sangue.

Interazione

È un antagonista di morfina e le sue cose analoghe strutturali nell'effetto inibitorio sul centro respiratorio. Restaura la conduzione neuromuscular, bloccata da agenti di antidepolarizzazione simili a un curaro (tubocurarine, eccetera). Rafforza l'effetto di depolarizzare calmanti muscolari (Ditilin). Gli agenti di Cholinolytic (atropine, eccetera) eliminano effetti simili a muscarin periferici di galantamine, le sostanze simili a un curaro e il ganglio blockers - simile alla nicotina.

Aminoglycosides può ridurre l'effetto terapeutico di galantamine. LS, riducendo il tasso cardiaco (digoxin, beta-adrenoblockers), - il rischio di aggravamento di bradycardia. Cimetidine può aumentare il bioavailability di galantamine.

Gli inibitori di CYP2D6 e CYP3A4 cytochrome P450 isoenzymes possono aumentare il galactamine AUC quando usato contemporaneamente. L'AUC galantamine è aumentato di 30 e il 40% con la sua applicazione simultanea con ketoconazole e paroxetine, rispettivamente. Con uso simultaneo con erythromycin AUC il galantamine aumenta nel 10%. Gli inibitori d'isoenzyme CYP2D6 (amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) riducono l'autorizzazione di galantamine nel 25-33%. Galantamine aumenta l'effetto inibitorio sul CNS di etanolo e sedativi.

Overdose

Sintomi: la debolezza muscolare o fasciculation, la nausea grave, il vomito, i crampi addominali, hanno aumentato la salivazione, lacrimation, l'incontinenza urinaria e fecale, la sudorazione severa, ha diminuito la pressione del sangue, bradycardia, il crollo e le convulsioni. La debolezza muscolare pronunciata in combinazione con ipersecrezione della membrana mucosa della trachea e bronchospasm può condurre a un blocco letale delle rotte aeree.

Il postmarketing di esperienza (immissione casuale di 32 mg del farmaco): sviluppo di ventricular a forma di perno bidirezionale tachycardia, proroga dell'intervallo QT, ventricular tachycardia con perdita a breve scadenza di coscienza.

Trattamento: lavage gastrico (con amministrazione orale), terapia sintomatica, amministrazione di anticholinergics - atropine (0.5-1.0 mg IV); La frequenza e la grandezza di dosi successive dipendono dalla dinamica della condizione clinica del paziente.

Itinerari di amministrazione

P/a, in / m, in / in, percutaneously (da iontophoresis), oralmente.

Precauzioni

Aggiornamento delle informazioni

Reazioni della pelle serie

In pazienti che ricevono galantamine nella forma di targhe o capsule di azione prolungata, le reazioni della pelle serie sono state riferite (la sindrome di Stevens-Johnson e acuto ha generalizzato exanthematous pustulosis).

È necessario informare pazienti e caregivers che l'uso di galantamine deve esser interrotto all'atto del primo evento di eruzione della pelle, a meno che non sia chiaro che l'eruzione non è associata con l'uso di questo farmaco. Se le reazioni della pelle serie si sviluppano, l'uso di galantamine non deve esser ripreso e la terapia alternativa deve esser considerata.

istruzioni speciali

In caso di attività motrice deteriorata, il trattamento deve esser unito a procedure physiotherapeutic (il massaggio, la ginnastica medica), che deve esser iniziato 1-2 ore dopo l'amministrazione di galantamine.