Istruzione per uso: Fluticasone (Fluticasonum)

Gruppo farmacologico

Glucocorticosteroids

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Malattia di H04.9 sistema lacrimale, inspecificato

Produzione insufficiente di lacrima lacerazione fluida, Insufficiente, sindrome di occhio rosso, lacrimation, Aridità della superficie davanti dell'occhio

J00 nasopharyngitis Acuto [naso troppo liquido]

rhinitis virale, Infiammazione del nasopharynx, malattie Infiammatorie del naso, rhinitis purulento, la congestione Nasale, la congestione Nasale con freddi e influenza, La difficoltà di respiro nasale, La difficoltà di respiro nasale per freddi, Difficoltà in respiro nasale, Difficoltà in inspirare nasale freddi, nasali, ipersecrezione, freddo, ARI con fenomeni rhinitis, coryza, rhinitis Acuto di varie origini, rhinitis Acuto con exudate mucoso purulento grosso, nasopharyngitis Acuto, Tumefazione del mucosa del nasopharynx, Rhinitis, rhinorrhea, le malattie Infettive e infiammatorie di organi ENT, il freddo pesante, rhinopharyngitis, nasopharyngitis

J30 Vasomotor e rhinitis allergico

rinopatiya allergico, rhinosinusopathy Allergico, malattie respiratorie Allergiche, rhinitis Allergico, allergia nasale, Rhinitis Allergico Stagionale, Vasomotor rhinitis, rhinitis Lungo e allergico, rhinitis allergico Perenne, rhinitis allergico Perenne, Anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale, Anno - natura rhinitis allergica rotonda, Rhinitis vasomotor allergico, Inasprimento di allergia di polline nella forma di Sindrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis allergico Acuto, Edema di mucosa nasale, Edema di mucosa nasale, Tumefazione del mucosa della cavità nasale, Tumefazione di mucosa nasale, Tumefazione di mucosa nasale, malattia di polline, rhinitis allergico Permanente, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis allergico Stagionale, Rhinitis Allergico Stagionale, Haymarket rhinitis, rhinitis allergico Cronico, malattie respiratorie Allergiche

J30.1 rhinitis Allergico causato dal polline

raffreddore da fieno, Ipersensibilità a polline, Polypoid rhinosinusitis allergico, raffreddore da fieno Stagionale, rhinitis

J44.9 malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, inspecificata

Malattie polmonari che fa dell'ostruzionismo, ostacolo Bronchiale, ostacolo bronchiale, Inasprimento di malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, ostacolo di flusso dell'aria reversibile, ostacolo di rotta aerea Reversibile, panbronchiolitis, Panbronhit, COPD, infezione polmonare Cronica, infezione Cronica delle vie respiratorie più basse, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, polmonite che fa dell'ostruzionismo Cronica, malattia di polmone Cronica, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, malattia bronchopulmonary Cronica, malattie broncho-polmonari Croniche, ostacolo di Rotta aerea

Asma di J45

L'asma lo sforzo fisico, lo stato asthmaticus, l'asma Bronchiale, il flusso di polmone di Asma, l'asma Bronchiale con ostacolo di scarico di saliva, l'asma Bronchiale le correnti pesanti, l'asma Bronchiale lo sforzo fisico, hypersecretory l'asma, la forma dipendente dall'Ormone di asma bronchiale, il Sollievo di asma attacca in asma bronchiale, asma Nonallergica, asma notturna, Inasprimento di asma, attacchi di Asma, forme Endogene di asma, asma Di notte, Tosse con asma bronchiale

Dermatite L20 Atopic

Eczema atopic di prurito, neurodermatitis Comune, malattie della pelle Allergiche, malattie della pelle Allergiche di eziologia noninfettiva, malattie della pelle Allergiche di eziologia nonmicrobica, malattie della pelle Allergiche, lesioni della pelle Allergiche, manifestazioni Allergiche sulla pelle, dermatite Allergica, diatesi Allergica, prurito Allergico dermatosis, Malattia Della pelle Allergica, irritazione della pelle Allergica, Dermatite allergica, dermatite di Atopic, Dermatosis allergico, Diatesi exudative, Pelle Malattia Allergica, Pelle reazione allergica a preparazioni medicinali e chimiche, reazione Della pelle a medicazione, Pelle e malattia allergica, eczema Acuto, dermatite atopic Cronica, diatesi di Exudative, dermatosis allergico Pruriginoso

Dermatite L21 Seborrheic

Dermatite seborrheic, separazione sebum Aumentata, Eczema di Seborrheic, dermatite di Seborrheic dello scalpo, Seborrheic pyodermatitis, Seborrhea, l'Eczema seborrheic

L23 dermatite di contatto Allergica

Dermatite allergica, dermatopathies allergico Purulento, Contatto reazione allergica, Contatto dermatite allergica, dermatite di contatto Fotoallergica

Dermatite di Contatto di L25, inspecificata

La dermatite di Intertriginous, l'Eczema di Contatto, la dermatite di Contatto, la dermatite di Contatto di eziologia nonmicrobica, la dermatite di Contatto, la superficie di umidificazione Della pelle, le Fratture, Intertrigo, la Difficoltà Della pelle, la dermatite di contatto Subacuta e cronica, Phlebotoderma, la dermatite di contatto Semplice complicata da impetigine

L28.0 lichene cronico Semplice

Lichene comune, lichene Cronico e semplice, lichene Cronico

Dermatite di L30.9, inspecificata

dermatoses allergico complicato da un'infezione batterica secondaria, un eczema Anale, una maturazione Batterica, un Eczema Varicoso, una dermatite Venosa, un'Infiammazione della pelle, un'Infiammazione della pelle su contatto con impianti, Malattie Della pelle Infiammatorie, reazioni della pelle Incendiarie, processi Incendiari della pelle, la dermatite di Hypostatic, l'Eczema Fungoso, dermatosis Fungoso, la Dermatite, la Dermatite è stagnante, la Dermatite e l'eczema nell'area anale, la Dermatite il contatto acuto, la dermatite di Perianal, Dermatosis, Dermatosis dello scalpo, Dermatosis di psoriasi, Dermatosis con prurito persistente, Dermatoses, Dermatoses di prurito, Altro prurito dermatoses, manifestazioni eczematous Importanti, che Prudono con, dermatoses, l'eczema Pruriginoso, l'eczema Vero, la reazione Della pelle a punture, la Pelle che prude con dermatosis, eczema Costituzionale, eczema di Pianto, malattia della pelle infiammatoria Assopita, Malattia Della pelle Infettiva e infiammatoria Morente, dermatite Nonallergica, eczema di Nummular, L'eczema di contatto acuto, la malattia della pelle infiammatoria Acuta, dermatosis Acuto, dermatosis severo Acuto, la dermatite di Perianal, dermatosis Superficiale, l'Eczema di Contatto Subacuto, la dermatite Semplice, la dermatite Professionale, Psychogenic dermatosis, la dermatite di Bolla di neonati, eruzioni Pustolose, Irritazione e rossore della pelle, l'eczema Basso e infiammabile, Asciugano l'eczema atrofico, l'eczema Secco, la dermatite Tossica, l'eczema di Orecchio come dermatite, l'eczema Cronico, dermatosis Cronico, dermatosis comune Cronico, papular Scaglioso dermatosis, Eczema, Eczema la regione anale, l'Eczema delle mani, il Contatto di Eczema, l'Eczema lichenized, l'Eczema Nummular, l'Eczema acuto, l'Eczema il contatto acuto, l'Eczema subacuto, dermatite di Eczematous, eruzioni simili a un Eczema, Ecome exogenous, eczema Endogeno, dermatite di Gluteal, dermatite Restretta di prurito

Psoriasi di L40

Psoriasi cronica con placche diffuse, psoriasi Generalizzata, Psoriasi dello scalpo, Psoriasi dello scalpo, forma Generalizzata di psoriasi, dermatite di Psoriasi, Psoriasi complicata da erythroderma, psoriasi di Invalidative, placca psoriatic Isolata, psoriasi di Exfoliative, Psoriatic Erythroderma, Psoriasi con eczematosis, Hyperkeratosis in psoriasi, psoriasi Inversa, Psoriasi eczematous, Dermatosis di psoriasi, Psoriasi dei genitali, Psoriasi con lesioni di aree pelose di pelle, psoriasi di Erythrodermal, psoriasi Cronica dello scalpo, psoriasi Cronica, psoriasi Ordinaria, psoriasi Refrattaria, fenomeno di Kebner, lichene Scaglioso

L43 appartamento di foglia rosso

Lishay Wilson, forma Erosiva e ulcerativa di lichene piatto rosso, forme Verrucose di lichene rosso, lichene Rosso, lichene Piatto, fenomeno di Kebner

L53 Altre condizioni erythematous

La variabile erythrokeratodermia, exudative Maligno erythema, Erythema, Erythematous, Erythroderma, Erythema da mette un pannolino

L93.0 Discoid lupus erythematosus

discoid cronico lupus erythematosus, discoid Rosso lupus, Discoid lupus, Discoid erythematosis

Starnuto di R06.7

Starnuto

Morso di W57 o pungiglione con insetto nontossico e altro arthropods nonvenoso

Reazione allergica a punture, reazione Della pelle dopo puntura, Reazioni a punture, morso di Zanzara, Morso di insetti bloodsucking, Un morso di un insetto, Il morso della vespa

CAS di codice 90566-53-3

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario, antiallergico, glucocorticoid.

Pharmacodynamics

Fluticasone è caratterizzato da selettività alta e affinità con GCS (glucocorticosteroids) - i recettori. Inibisce la proliferazione di celle di albero, eosinophils, linfociti, macrophages, neutrophils; Riduce la produzione e il rilascio di mediatori d'infiammazione e altre sostanze biologicamente attive (l'istamina, PG (prostaglandins), RT (leukotrienes), cytokines) durante le fasi prime e tarde di una reazione allergica.

Con applicazione di attualità in dosi terapeutiche, non ci sono effetto sistemico segnato e soppressione del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal. Non causa disordini ormonali, non ha un effetto importante sul sistema nervoso centrale, il sistema nervoso periferico, il tratto gastrointestinale, il sistema cardiovascolare e il sistema respiratorio.

Bioavailability di fluticasone durante ingestione è in basso a causa del livello molto basso di assorbimento nel tratto gastrointestinale e il metabolismo vasto durante il primo passaggio attraverso il fegato, che provvede un livello basso di esposizione sistemica a ingestione accidentale.

Quando inalato nelle dosi raccomandate, ha un effetto antiincendiario pronunciato, che conduce a una diminuzione nella gravità di sintomi e una riduzione della frequenza di inasprimenti di malattie accompagnate da ostacolo di rotta aerea (l'asma bronchiale, la bronchite cronica, l'enfisema).

In COPD (la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica), l'efficacia d'inalazione fluticasone (in combinazione con interpretazione lunga bronchodilators) è stata confermata per funzione polmonare, che è caratterizzata da una diminuzione nella gravità dei sintomi della malattia, la frequenza e la gravità di inasprimenti e la qualità della vita migliorata di pazienti rispetto a di placebo.

L'effetto terapeutico dopo inalazione comincia tra 24 ore, arriva a un massimo tra 1-2 settimane o più dopo l'inizio di trattamento.

Con amministrazione intranasale, ha un effetto antiincendiario veloce su mucosa nasale, e l'effetto antiallergico è manifestato appena 2-4 ore dopo la prima applicazione. Riduce lo starnuto, che prude nel naso, il naso troppo liquido, il naso mal ventilato, il disagio nei seni e un sentimento di pressione intorno al naso e gli occhi. Inoltre, allevia sintomi di occhio associati con rhinitis allergico. La riduzione della gravità di sintomi (la congestione particolarmente nasale) persiste durante 24 ore dopo un'applicazione sola a una dose di 200 μg. Migliora la qualità della vita di pazienti, compreso attività fisica e sociale. Dopo amministrazione di fluticasone propionate a una dose di 200 μg / il giorno, non c'è stato cambiamento significativo nel quotidiano AUC di siero cortisol rispetto a di placebo (il rapporto 1.01, CI del 90%: 0.9, 1.14).

Quando l'applicazione di attualità fluticasin ha antiincendiario, antipruritic e l'effetto vasoconstrictive.

Pharmacokinetics

Suzione. bioavailability assoluto di fluticasone quando amministrato nella forma di inalazioni in volontari sani è l'approssimativamente 10.9%. In pazienti con asma bronchiale o COPD, l'esposizione sistemica è meno che quello di volontari sani. L'assorbimento sistemico succede prevalentemente nei polmoni, mentre l'assorbimento è inizialmente rapido con decelerazione successiva. La parte della dose inalata può esser inghiottita, ma il suo effetto sistemico è minimo a causa di solubilità povera in acqua e metabolismo presistemico intensivo. Bioavailability di fluticasone per amministrazione orale è il meno di 1%. C'è un rapporto lineare tra la grandezza della dose inalata e l'effetto sistemico.

Dopo amministrazione intranasale a una dose di 200 μg / il giorno, l'equilibrio Cmax in plasma non è quantitated in la maggior parte pazienti (meno di 0.01 ng / il millilitro). La concentrazione del plasma più alta è stata registrata a 0.017 ng / il millilitro. L'assorbimento diretto dalla cavità nasale è improbabilmente a causa di solubilità dell'acqua bassa e l'ingestione della maggior parte della dose. bioavailability orale assoluto è basso (<il 1%) come risultato di una combinazione di assorbimento incompleto dal tratto gastrointestinale e il metabolismo attivo durante il primo passaggio attraverso il fegato. La suzione sistemica totale è così estremamente bassa.

Con applicazione di attualità, il bioavailability di fluticasone è molto in basso a causa di assorbimento limitato attraverso la pelle.

Distribuzione. Vss (il volume di distribuzione nello stato di equilibrio) con inalazione è circa 300 litri, con applicazione intranasale - approssimativamente 318 litri. La connessione con proteine di plasma sanguigno è il-91%. Dopo esser entrato nella circolazione sistemica, fluticasone rapidamente entra nella bile e è eliminato attraverso l'intestino. Fluticasone non si accumula nei tessuti e non lega con melanin.

Metabolismo. Secondo i risultati di studi preclinici e clinici, il fluticasone ha un'autorizzazione metabolica alta. Fluticasone è molto rapidamente excreted dalla corrente di sangue sistemica, principalmente come risultato di metabolismo a metabolite inattivo di un acido carboxylic sotto l'azione di CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450. Il metabolismo della frazione inghiottita di fluticasone durante il primo passaggio attraverso il fegato succede allo stesso modo.

Escrezione. I pharmacokinetics di fluticasone sono caratterizzati da autorizzazione del plasma alta (1150 millilitri / il min), l'autorizzazione renale di fluticasone è trascurabile (<il 0.2%), il meno di 5% è excreted nell'urina come un metabolite. L'eliminazione di fluticasone è lineare nella gamma di dose da 250 a 1000 μg. Cmax in plasma sanguigno è ridotto nell'approssimativamente 98% tra 3-4 ore, e solo all'atto di concentrazioni molto basse nel plasma c'è T1 finale / 2 di 7.8 ore. Fluticasone e il suo metabolites sono excreted principalmente con bile attraverso l'intestino.

Uso di Fluticasone

Inalazione: l'asma bronchiale (la terapia antiincendiaria fondamentale di adulti e bambini 1 anno e più vecchio, compreso pazienti con malattia grave, che hanno una dipendenza da SCS sistemico (glucocorticosteroids)); malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica in adulti (come un rimedio supplementare per interpretazione lunga bronchodilator terapia, per esempio, beta-agonists funzionante a lungo).

Intracol naso: anno - rhinitis allergico rotondo e stagionale, compreso pollinosis (raffreddore da fieno) in adulti e bambini da età 4 (eliminazione di sintomi come dolore e sensazione di pressione nei seni paranasali, la congestione nasale, il naso troppo liquido, lo starnuto, che prude nel naso, lachrymation).

Nelle vicinanze: dermatoses acuti e cronici in adulti e bambini all'età di 6 mesi (l'unguento) o a partire da 1 anno (la crema) e più vecchio per sollievo d'infiammazione e prudendo in dermatoses sensibile a terapia glucocorticosteroid, come atopic (compreso Bambini), il numero (discoidia l'eczema) o la dermatite seborrheic, la psoriasi (ad eccezione di placca comune), il lichene cronico semplice, il lichene planus, si mettono in contatto o la dermatite di contatto allergica, discoid lupus erythematosus, erythroderma (come un'aggiunta a SCS-te sistemico FIPA); reazioni incendiarie a punture; la forma cronica di dermatite atopic, se c'è stato un effetto terapeutico nel trattamento della fase acuta della malattia (per ridurre il rischio di ripetizione della malattia).

Controindicazioni

Ipersensibilità.

In aggiunta

Inalazione: bronchospasm acuto; stato di Asthmatic (come mezzi primari); età da bambini a 1 anno.

Intracol naso: un trauma nasale recente o un'operazione nella cavità nasale; Bambini meno di 4 anni.

Nelle vicinanze: lesioni della pelle primarie di eziologia batterica, virale e fungosa; Rosacea; acne comune; dermatite di Perioral; Perianal e prurito genitale; il Prurito senza sintomi d'infiammazione; età da bambini a 6 mesi (unguento) o 1 anno (crema).

Restrizioni

Inalazione: cirrosi del fegato; glaucoma; Hypothyroidism; infezioni sistemiche (batterico, fungoso, parassitico, virale); osteoporosis; tubercolosi polmonare; gravidanza; Il periodo di allattamento al seno.

Intracol naso: uso simultaneo con farmaci per la cura d'infezione di HIV (eg ritonavir), GCS per la cura di asma bronchiale, allergie, eruzioni della pelle, farmaci per la cura di infezioni fungose (eg ketoconazole), altri inibitori forti di CYP3A isoenzyme (eg itraconazole); glaucoma; cateratta; le Infezioni della cavità nasale o i seni paranasali (richiedono il trattamento adatto, ma non sono contraindicated); Ulcerazione di mucosa nasale.

Nelle vicinanze: psoriasi, insufficienza renale ed epatica, età anziana, età di bambini da 6 mesi a 12 anni.

gravidanza e lattazione

Categoria di azione per feto da FDA - C.

I dati sull'uso di fluticasone in donne incinte sono limitati, e il suo uso durante gravidanza è solo permissibile se il vantaggio potenziale alla madre supera il rischio possibile al feto.

I risultati dello studio epidemiologico retrospettivo non hanno rivelato un rischio aumentato di malformazioni congenite serie dopo l'uso di fluticasone rispetto a di altro glucocorticosteroids inalato durante il primo trimestre di gravidanza.

Gli studi riproduttivi in animali hanno mostrato che per valori di esposizione sistemici che sono più alti che quelli osservati con le dosi d'inalazione terapeutiche raccomandate, solo la caratteristica di effetti di GCS è annotata.

Come risultato di studi preclinici, si ha constatato che l'applicazione esterna di GCS in animali incinti può causare una deviazione di sviluppo embrionale, ma il significato di questo fenomeno per esseri umani non è stato istituito. In applicazione di attualità in donne incinte, è necessario applicare fluticasone in una quantità minima e usare il periodo di tempo più corto sufficiente per manifestare l'effetto clinico.

L'uso di fluticasone durante allattamento al seno è solo permissibile se il vantaggio potenziale alla madre supera il rischio possibile al bambino.

L'isolamento di fluticasone in latte del seno umano non è stato studiato.

Quando dopo amministrazione sottocutanea di ratti di laboratorio durante il periodo di lattazione, le concentrazioni misurabili della sostanza nel plasma sanguigno furono ottenute, il fluticasone fu anche trovato in latte del seno. Comunque, dopo inalazione a dosi raccomandate, la sua concentrazione del plasma in pazienti sarà probabilmente bassa.

La sicurezza di terapia GCS per applicazione di attualità durante allattamento al seno non è stata istituita. Non ci sono dati disponibili per confermare la possibilità di assorbimento sistemico di GCS per applicazione di attualità in una quantità sufficiente per la loro scoperta in latte del seno. Con applicazione esterna di fluticasone durante allattamento al seno, non deve esser applicato all'area delle ghiandole mammarie per prevenire inghiottire accidentale dal bimbo.

Effetti collaterali

Le reazioni indesiderabili presentate sotto sono elencate in conformità con il danno a organi e sistemi di organo e frequenza di evento. La frequenza di evento è definita come segue: molto spesso (≥1 / 10); Spesso (≥1 / 100 e <1/10); Raramente (≥1 / 1000 e <1/100); Raramente (≥1 / 10000 e <1/1000); Molto raramente (<1/10000, compreso casi individuali). Le categorie di frequenza sono state formate sulla base di studi clinici e sorveglianza di postregistrazione.

Malattie infettive e parassitiche: molto spesso il candidiasis della bocca e la faringe (candidiasis stomatitis, in tali casi è consigliato dopo inalazione risciacquare la bocca e la gola con acqua, è possibile usare agenti antifungosi di azione locale); Spesso - polmonite (in pazienti con COPD); Raramente - esophageal candidiasis; Molto raramente infezioni opportunistiche.

Dalla parte del sistema immunitario: raramente - reazioni della pelle di sensibilità aumentata (prurito, eruzione, edema); Molto raramente - angioedema (principalmente faccia e oropharynx), disordini respiratori (dispnea e / o bronchospasm); Anaphylactic e reazioni anaphylactoid.

Dalla parte di metabolismo e nutrizione: molto raramente - iperglicemia.

Disturbo mentale: molto raramente - ansia, sonno e disordini di comportamento, compreso iperattività e irritabilità (principalmente in bambini).

Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, un senso di gusto sgradevole e odore.

Da parte del respiratorio, il torace e gli organi mediastinal: molto spesso - emorragie dal naso (con applicazione intranasale); Spesso la raucedine della voce (è consigliato immediatamente dopo inalazione risciacquare la bocca e la gola con acqua), l'aridità, l'irritazione della membrana mucosa nella cavità nasale e la faringe; Molto raramente - bronchospasm paradossale (vedi "Precauzioni"), la perforazione di septum nasale (ha riportato con SCS intranasale).

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - ecchimosi, che prude nel sito di applicazione; Poco frequente - bruciando al posto di applicazione esterna; Molto raramente - assottigliamento della pelle, l'atrofia, striae, telangiectasia, hypopigmentation, hypertrichosis, la dermatite di contatto allergica, l'inasprimento dei sintomi della malattia sottostante, la psoriasi pustolosa, erythema, l'eruzione, urticaria.

Gli effetti sistemici (vedi "Precauzioni"): molto raramente - l'oppressione del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal (l'aumento di peso o l'obesità, l'aumento di peso lento o il ritardo di crescita in bambini, la sindrome di Cushing, i sintomi di Cushing (eg, lunate la faccia, l'obesità centrale), BMD Diminuito, hanno diminuito cortisol endogeno, iperglicemia o glucosuria, ipertensione, osteoporosis, cateratta, glaucoma, ha aumentato IOP (la pressione intraoculare)).

Interazione

Le interazioni della droga clinicamente importanti con applicazione di attualità di fluticasone sono improbabili.

Comunque, la terapia farmaceutica di fatto concomitante, che ha un effetto inibitorio su isoenzyme CYP3A4 (eg ritonavir, itraconazole, erythromycin), può condurre a inibizione di metabolismo GCS, che è accompagnato da un effetto sistemico aumentato. Il grado di significato clinico di tali interazioni dipende dall'attività dell'inibitore d'isoenzyme CYP3A4, la dose e modo di amministrazione di GCS.

Lo studio su interazione della droga in volontari sani ha mostrato che ritonavir (un inibitore molto attivo di CYP3A4) può considerevolmente aumentare la concentrazione di fluticasone nel plasma, che di conseguenza conduce a una diminuzione nella concentrazione di cortisol nel siero. Nell'applicazione di postmarketing, le interazioni della droga clinicamente importanti sono state osservate in pazienti che ricevono fluticasone intracol naso o inalate insieme con ritonavir, che ha avuto come conseguenza effetti sistemici di GCS, compreso sindrome d'Itenko-Cushing e soppressione di funzione surrenale.

Così, l'uso di fatto concomitante di ritonavir e fluticasone deve esser evitato, a meno che il vantaggio potenziale al paziente non pesi più del rischio possibile di effetti collaterali sistemici di GCS.

Gli studi su altri inibitori CYP3A4 hanno dimostrato un leggero (erythromycin) e piccolo (ketoconazole) l'aumento di esposizione sistemica a fluticasone senza qualsiasi riduzione importante di siero cortisol le concentrazioni. Tuttavia, la cura deve esser presa quando concomitantly l'amministrazione di inibitori forti di CYP3A4 (eg ketoconazole), poiché è possibile aumentare la concentrazione di fluticasone nel plasma.

Overdose

Sintomi: l'overdose acuta può condurre a una depressione provvisoria del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal, che di solito non richiede la terapia di emergenza, perché La funzione della corteccia surrenale è restaurata tra alcuni giorni.

Con uso prolungato di dosi che superano la soppressione importante raccomandata, possibile della funzione della corteccia surrenale. Le relazioni molto rare furono ricevute sullo sviluppo di crisi surrenale acuta in bambini che riceverono una dose di fluticasone 1000 μg / il giorno e più in alto durante parecchi mesi o anni. In una tal ipoglicemia di pazienti, l'oppressione di coscienza e convulsioni è stata annotata.

La crisi surrenale acuta può svilupparsi sullo sfondo di tali condizioni come trauma grave, intervento chirurgico, infezione, una diminuzione affilata nella dose di fluticasone.

Non c'è prova di overdose acuta o cronica di fluticasone con amministrazione intranasale. In volontari sani, l'amministrazione intranasale di 2 mg di fluticasone 2 volte al giorno durante 7 giorni non ha intaccato la funzione del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal (una dose 20 volte più in alto che la dose terapeutica).

Con applicazione esterna, il fluticasone può esser assorbito in quantità sufficienti per manifestare l'azione sistemica. La probabilità di un'overdose acuta è l'overdose estremamente bassa, ma cronica o l'applicazione impropria può sviluppare segni di hypercorticism (la sindrome d'Itenko-Cushing).

Trattamento: l'osservazione di pazienti che ricevono dosi alte di fluticasone è necessaria. In caso di un'overdose di fluticasone, il ritiro di trattamento è gradualmente effettuato riducendo la frequenza di applicazione o cambiando a GCS meno attivo per evitare il rischio di sviluppare l'insufficienza glucocorticoid. Sviluppando un quadro clinico di un'overdose, la terapia sintomatica è indicata.

Itinerari di amministrazione

Inalazione, intranasale, di attualità.

Precauzioni

Con applicazione a lungo termine di attualità di qualsiasi SCS, particolarmente in dosi alte, gli effetti sistemici possono esser annotati, ma la probabilità del loro sviluppo è considerevolmente più bassa ingerendo GCS dentro. Gli effetti sistemici possibili includono la sindrome d'Itenko-Cushing, cushingoid i sintomi, la soppressione di funzione surrenale, ha diminuito BMD, ritardo di crescita in bambini e adolescenti, cateratte, glaucoma, e meno spesso parecchi effetti psicologici o comportamentali, compreso iperattività psicomotoria, disordini di sonno, ansia, depressione o aggressività (Particolarmente in bambini). Perciò, è particolarmente importante che quando un effetto terapeutico è portato a termine, la dose di GCS per amministrazione di attualità sia ridotta fino a un minimo efficace, permettendo di controllare il corso della malattia.

È consigliato regolarmente controllare la dinamica della crescita di bambini che ricevono GCS locale per molto tempo. Se la crescita è rallentata, il trattamento deve esser fatto una revisione per ridurre la dose di SCS, se possibile a un minimo, mantenere il controllo efficace sui sintomi e contattare il pediatra.

Un aumento della frequenza dell'uso d'interpretazione corta inalò beta2-agonists per controllare i sintomi di asma bronchiale durante il periodo d'inalazione di fluticasone indica un peggioramento del controllo durante la malattia. In questo caso, il piano di trattamento del paziente ha bisogno di esser rivisto.

Il deterioramento improvviso e progressivo di controllo durante asma bronchiale è un pericolo potenziale per la vita del paziente e richiede un aumento della dose di GCS. I pazienti in pericolo possono esser assegnati una misurazione di flusso massima quotidiana.

Bruscamente fermare il trattamento d'inalazione con fluticasone non è raccomandato.

La cura speciale deve esser presa quando la depurazione inalò pazienti GCS con forme attive o inattive di tubercolosi polmonare. È consigliato chiedere se il paziente può correttamente usare l'inalatore per assicurarsi che l'inalazione dell'inalatore è sincronizzata con l'inalazione per garantire la consegna ottimale della sostanza attiva ai polmoni.

È sempre necessario considerare la probabilità d'insufficienza surrenale in situazioni di emergenza (compreso chirurgia), così come con interventi progettati che possono provocare la pressione, particolarmente in pazienti che prendono dosi alte di GCS per molto tempo. In questo caso, la domanda della necessità di prescrizione supplementare del GCS secondo la situazione clinica (vedi "l'Overdose") deve esser rivolta.

In connessione con un'insufficienza surrenale possibile, la cura speciale deve esser presa e gli indicatori di funzione di adrenocortical devono esser regolarmente controllati trasferendo pazienti che prendono SCS verso l'interno a fluticasone nella forma di inalazioni. L'abolizione di SCS sistemico sullo sfondo d'inalazione di fluticasone deve essere graduale, e i pazienti devono portare una carta che indica che possono avere bisogno di SCS supplementare durante periodi di pressione.

Trasferendo pazienti da ricevere GCS sistemico a terapia d'inalazione, le malattie allergiche associate (per esempio, rhinitis allergico, l'eczema), che sono stati soppressi da SCS sistemico, può anche peggiorare.

Come con altre terapie d'inalazione, c'è una possibilità di sviluppare bronchospasm paradossale con un aumento immediato di dispnea dopo inalazione. Per fermare questo attacco, l'applicazione immediata di bronchodilator inalato di un'azione veloce e corta è necessaria. L'inalazione di fluticasone deve esser interrotta immediatamente, valutare la condizione del paziente e, in caso di necessità, prescrivere una terapia alternativa (vedi "Effetti collaterali").

Ci sono relazioni molto rare di un aumento della concentrazione di glucosio nel sangue, e devono ricordare a questo prescrivendo fluticasone a pazienti diabetici.

C'è stato un aumento dell'incidenza di polmonite in pazienti con COPD che hanno ricevuto fluticasone a una dose di 500 mcg. Dovrebbe ricordare sulla possibilità di polmonite in tali pazienti, perché i segni clinici di polmonite e l'inasprimento della malattia sottostante possono spesso coincidere.

L'applicazione intranasale di fluticasone non deve durare più di 3 mesi per adulti e bambini a partire da 12 anni e più di 2 mesi per bambini a partire da 4 a 12 anni. Con uso prolungato, il monitoraggio regolare della funzione della corteccia surrenale è necessario.

L'uso simultaneo di ritonavir e fluticasone deve esser evitato eccetto in quei casi dove il vantaggio potenziale al paziente supera il rischio possibile di sviluppare effetti sistemici sfavorevoli di GCS (vedi "l'Interazione").

L'effetto pieno di fluticasone con amministrazione intranasale può succedere solo dopo di 3-4 giorni di trattamento. È consigliato smettere di usare e ottenere il consiglio medico se non c'è miglioramento tra 4 giorni. La consultazione di un dottore è anche necessaria se i nuovi sintomi hanno apparito, come dolore facciale grave, scarico grosso dal naso, che può indicare l'infezione e non è associato con allergie. Le infezioni della cavità nasale o i seni paranasali richiedono il trattamento adatto, ma non sono una controindicazione ad applicazione intranasale di fluticasone.

In la maggior parte pazienti, l'applicazione intranasale elimina i sintomi di rhinitis allergico stagionale, ma in alcuni casi, con concentrazioni molto alte nell'aria di allergeni, la terapia supplementare può essere necessaria. Per alleviare i sintomi dagli occhi sullo sfondo di terapia di successo di rhinitis allergico stagionale, la terapia supplementare può esser richiesta. Per portare a termine l'effetto terapeutico massimo, è necessario aderire a uno schema regolare di applicazione.

La cura deve esser presa trasferendo pazienti da terapia GCS sistemica a trattamento intranasale, particolarmente se c'è una violazione di funzione surrenale sullo sfondo di monitoraggio regolare.

Contattando pazienti con varicella, morbillo e in caso di cambiamenti in vista, è consigliato fermare il trattamento e consultare un dottore.

Esternamente, il fluticasone deve esser usato con prudenza in pazienti che hanno una storia di reazioni locali d'ipersensibilità ad altro GCS. Le reazioni locali d'ipersensibilità (vedi "Effetti collaterali") possono assomigliare ai sintomi della malattia sottostante.

Le manifestazioni di hypercorticism (la sindrome d'Itenko-Cushing) e l'inibizione reversibile del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal, conducendo glucocorticoid a insufficienza, in alcuni casi si alzano come risultato di assorbimento sistemico aumentato di GCS per uso esterno. In tali casi, è necessario gradualmente fermare il trattamento, riducendo la frequenza di applicazione, o sostituire fluticasone con SCS meno attivo. Una cessazione improvvisa di trattamento può condurre a insufficienza glucocorticoid (vedi "Effetti collaterali").

I fattori di rischio per lo sviluppo di reazioni sistemiche severe sono l'attività e la forma di dosaggio di GCS per applicazione di attualità, la durata di trattamento, applicazione a grandi aree della pelle, applicazione della pelle ad aree occluse, i vestirsi occlusivi (per bambini, un vestirsi occlusivo può essere un pannolino), l'idratazione aumentata lo strato Corneo del dermis, l'applicazione su aree con pelle sottile, come faccia, pelle danneggiata o altre condizioni potenzialmente accompagnate da danno ad arera cutaneo. Rispetto a di adulti, i bambini probabilmente assorbiranno più GCS per uso esterno, così aumentando il rischio di sviluppare reazioni sfavorevoli sistemiche. Questo è all'immaturità della barriera della pelle e un rapporto più alto di area di superficie del corpo a peso del corpo in bambini rispetto ad adulti.

In bambini da 6 mesi a 12 anni di età, eviti la terapia continua prolungata con GCS per uso di attualità, al più lungo possibile. C'è una possibilità di soppressione di funzione surrenale.

La prudenza deve esser esercitata amministrando GCS per uso di attualità nella cura di psoriasi, Ci sono relazioni di prime ricadute, dipendenza, il rischio di psoriasi pustolosa generalizzata e tossicità locale o sistemica a causa di funzione di barriera della pelle deteriorata. L'uso di psoriasi richiede il monitoraggio attento del corso della malattia nel paziente.

L'uso a lungo termine fluticasone sulla faccia è indesiderabile, perché La pelle in questa area è più prona a cambiamenti atrofici.

Rivolgendosi fluticasone sulle palpebre, la cura deve esser presa per non entrare negli occhi, siccome il contatto ripetuto con la membrana mucosa dell'occhio può condurre allo sviluppo di cateratte e glaucoma.

Con infezione secondaria di lesioni della pelle, la terapia antibiotica adatta deve esser prescritta. In caso di segni di diffusione d'infezione, SCS deve esser interrotto per applicazione di attualità e la terapia antibiotica adatta deve esser prescritta.

Le infezioni batteriche sono più facili da svilupparsi in condizioni calde e umide in pieghe naturali della pelle o sotto vestirsi occlusivi, quindi ogni volta prima di applicare un nuovo bendaggio, la pelle deve esser completamente pulita.

La terapia di SCC per amministrazione di attualità è qualche volta usata per curare la dermatite che si sviluppa intorno a ulcere croniche degli arti più bassi. Comunque, questo può esser associato con un'incidenza più alta di reazioni d'ipersensibilità locali e complicazioni infettive.

L'oppressione apparente del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal (cortisol il livello nel plasma sanguigno di mattina <5 μg / dL) in adulti è improbabile con applicazione esterna di fluticasone nelle dosi raccomandate, salvo per applicazione a un'area più di 50% più grande che l'area superficiale del corpo, E in una quantità di più di 20 g / il giorno.

L'influenza sulla capacità di guidare un'auto o un lavoro con macchine. L'influenza di fluticasone sulla capacità di avanzare e lavorare con meccanismi che richiedono la concentrazione aumentata di attenzione è improbabile, ma deve prendere in considerazione gli effetti collaterali che può causare.