Istruzione per uso: Flupirtine (Flupirtinum)

Gruppo farmacologico

Altri analgesici nonnarcotici, compreso non-steroidal e altri farmaci antiincendiari

CAS di codice 56995-20-1

Pharmacotherapy

Un analgesico non-opioid di azione centrale, un attivatore selettivo di neuronal K + - canali. All'antagonismo indiretto verso recettori NMDA, che attivano i meccanismi scendenti di modulazione di dolore e processi di GABAergic, ha analgesico, miorelaxing e l'effetto neuroprotective. In concentrazioni terapeutiche non lega con alpha1 e alpha2-adrenoreceptors, 5HT1 e 5HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, e recettori cholinergic centrali. In dosi terapeutiche, attiva il potenziale di K indipendente + i canali, che conduce a stabilizzazione del potenziale di membrana della cellula nervosa. Questo inibisce l'attività di recettori NMDA (N il metile D aspartate i recettori) e, in seguito, il blocco di Ca2 neurale + i canali, la riduzione di Ca2 intracellulare + la corrente, l'inibizione di eccitazione neuronal in risposta a stimoli nociceptive (l'analgesia). Come risultato di questi processi, la formazione di nociceptive (il dolore) la sensibilità e il fenomeno di "vanno a finire" (l'aumento della risposta neuronal a stimoli di dolore ripetuti) è interdetto, che previene l'aumento di dolore, la sua transizione a una forma cronica, e con la sindrome di dolore cronica già esistente a una diminuzione nella sua intensità. È stato anche istituito che l'effetto di modulazione di flupirtine sul percept (la percezione) di dolore è realizzato per la discesa noradrenergic il sistema. L'effetto di calmante muscolare è associato con bloccaggio della trasmissione di eccitazione a motoneurons e neuroni intermedi, avendo come conseguenza un indebolimento di tensione muscolare. Le proprietà di Neuroprotective del farmaco causano la protezione di strutture di nervo dall'effetto tossico di concentrazioni alte di Ca2 intracellulare +, che è associato con la sua capacità di causare il blocco di Ca2 neurale + i canali e ridurre la corrente intracellulare di Ca2 +.

Pharmacokinetics

Dopo amministrazione orale, rapidamente e quasi completamente (il fino a 90%) è assorbito nella distesa digestiva. Metabolised nel fegato (il fino a 75% della dose) per formare metabolite M1 attivo (2-amino-3-acetaminino-6-benzylaminopyridine [4-fluoro]), formato come risultato d'idrolisi della struttura urethane e acetylation successivo. M1 provvede una media del 25% dell'attività analgesica di flupirtine. Altro metabolite (M2) - farmacologicamente inattivo, è formato come risultato della reazione di ossidazione di para-fluorobenzyl, seguito da coniugazione di acido para-fluorobenzoic con glycine. T1 / 2 - 7 h (10 h per la sostanza attiva e il Millilitro metabolite). La concentrazione di flupirtine nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose. Negli anziani (più di 65 anni) c'è un aumento di T1 / 2 a 14 ore con un'ammissione sola e fino a 18.6 ore con ammissione durante 12 giorni e Cmax di 2-2.5 volte, rispettivamente. È excreted principalmente dal 69% dei reni: il 27% in forma immutata, il 28% nella forma di Millilitro, il 12% nella forma di M2 e 1/3 nella forma di parecchi metabolites con una struttura non chiara. Una piccola parte è excreted con bile.

Indizi

Sindrome di dolore (acuto e cronico): lo spasmo muscolare, i neoplasmi maligni, algodismenorea, il mal di testa, annuncia il dolore traumatico, traumatologic / le chirurgie ortopediche e gli interventi.

Controindicazioni. L'ipersensibilità, l'insufficienza epatica con i fenomeni di encephalopathy, cholestasis, si è pronunciata myasthenia gravis, l'alcolismo, la gravidanza, la lattazione, l'età meno di 18 anni.

Accuratamente

Renale / insufficienza epatica, hypoalbuminemia, età più di 65 anni.

Dosatura

Dentro, non liquido e premuto una piccola quantità di liquido (100 millilitri). Per 100 mg 3-4 volte al giorno con un intervallo uguale tra dosi. Ai dolori espressi - 200 mg 3 volte al giorno. La dose quotidiana massima è 600 mg.

Pazienti più anziani che 65 anni: all'inizio di trattamento, 100 mg 2 volte al giorno (mattina e sera). La dose può esser aumentata a 300 mg, secondo l'intensità di dolore e il tolerability del farmaco.

Con insufficienza renale severa o hypoalbuminemia, la dose quotidiana non deve eccedere 300 mg, con insufficienza epatica severa - 200 mg.

Se è necessario prescrivere dosi più alte del farmaco, i pazienti sono accuratamente controllati.

La durata di terapia dipende dalla dinamica di sindrome di dolore e tolerability.

Effetto collaterale

Il più spesso (più di 10%): debolezza (il 15%) all'inizio di trattamento.

Spesso (il 1-10%): capogiro, bruciore di stomaco, nausea, vomito, stitichezza o diarrea, vanità, dolore addominale, aridità di mucosa orale, anoressia, depressione, disordini di sonno, sudorazione, ansia, nervosismo, tremore, mal di testa, diarrea.

Raramente (il 0.1-1%): confusione, deterioramento visivo e reazioni allergiche (hyperthermia, alveari e prudendo).

Molto raramente (il meno di 0.01%); l'aumento dell'attività di "fegato" transaminases (dopo che il farmaco è restituito a normale), l'epatite (acuto o cronico, con o senza itterizia, con o senza cholestasis).

Overdose

Sintomi: nausea, tachycardia, spossatezza, piangente, confusione, aridità di mucosa orale.

Trattamento

lavage gastrico, diuresis forzato, ha attivato il carbone di legna e gli elettroliti. Non c'è antidoto specifico, il trattamento è sintomatico.

Interazione. Rafforza l'azione di etanolo, farmaci calmanti e calmanti muscolari.

Per il fatto che flupirtine lega con proteine, deve esser preso in considerazione che può esser spostato da altri farmaci contemporaneamente presi (si mostra che warfarin e diazepam sono spostati da flupirtine dal collegamento con la proteina, che, se preso nello stesso momento, può condurre a un aumento della loro azione). Con l'amministrazione simultanea di flupirtine e derivati coumarin, è raccomandato che l'indice pro-trombin di Kvik è controllato regolarmente.

Con l'uso simultaneo di flupirtine e farmaci, anche metabolized nel fegato, richiede il monitoraggio regolare di attività di enzima epatica.

L'uso combinato di flupirtine e farmaci che contengono paracetamol e carbamazepine deve esser evitato.

Istruzioni speciali

In renale / l'insufficienza epatica durante il periodo di trattamento, l'attività di enzimi di fegato / creatinine la concentrazione nell'urina deve esser controllata.

Durante il periodo di trattamento, le reazioni false e positive della prova con strisce diagnostiche per bilirubin, urobilinogen e proteina nell'urina sono possibili. Una reazione simile è possibile con una determinazione quantitativa della concentrazione di bilirubin nel plasma sanguigno.

Applicando il farmaco in dosi alte, in alcuni casi, il colore di urina può esser segnato verde, che non è clinicamente importante.

In caso di prescrizione durante lattazione, è necessario risolvere il problema di allattamento al seno fermante per il periodo di trattamento (le piccole quantità di sostanza attiva entrano in latte del seno).

Durante trattamento è necessario trattenersi da guidare il trasporto e l'occupazione da attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione aumentata di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.