Istruzione per uso: Fluoxetine 20 mg

International Nonproprietary Name (INN): Fluoxetine

Gruppo di Pharmaceutic: Antidepressivi

Presentazione:

apsules 10 mg ¹20;

Capsule 20 mg ¹20.

Disponibile con prescrizione

Indizi per Fluoxetine

Fluoxetine è un antidepressivo della classe d'inibitore di ricomprensione serotonin selettiva (SSRI). Fluoxetine fu prima documentato nel 1974 da scienziati da Eli Lilly e Società. Fu presentato al Cibo degli Stati Uniti e l'amministrazione Della droga in febbraio 1977, con Eli Lilly che riceve l'approvazione finale di vendere il farmaco al mercato in dicembre 1987. Fluoxetine andò non evidente in agosto 2001.

Fluoxetine è approvato per la cura di depressione principale (compreso depressione pediatrica), il disordine ossessivo e coercitivo (sia in popolazioni adulte sia in pediatriche), la bulimia nervosa, il disordine panico e il disordine dysphoric premestruale. In combinazione con olanzapine è conosciuto come Symbyax.

Nonostante la disponibilità di più nuovi agenti, il fluoxetine rimane estremamente popolare. Nel 2010, più di 24.4 milioni di prescrizioni per formulazioni generiche di fluoxetine furono ripieni negli Stati Uniti soli, facendolo il terzo antidepressivo più prescritto dopo sertraline (SSRI; diventò generico nel 2006) e citalopram (SSRI; diventò generico nel 2003).

USI MEDICI. Fluoxetine è frequentemente usato per curare la depressione principale, il disordine coercitivo ossessivo, la bulimia nervosa, il disordine panico, il corpo dysmorphic il disordine e il disordine dysphoric premestruale. La prudenza deve esser presa usando qualsiasi SSRI per disordine bipolar siccome questo può aumentare la probabilità di mania; comunque, il fluoxetine può esser usato con un antipsicotico (come Quetiapine) per bipolar. È stato anche usato per cataplexy, obesità, e dipendenza di alcool, così come disturbi alimentari di baldoria.

Il trattamento con fluoxetine deve esser sempre controllato dal dottore, che ha prescritto la terapia. La medicina è prodotta nella forma di capsule di gelatina dure, contenendo 10 mg o 20 mg di fluoxetine.

DOSATURA: la Depressione in adulti è curata con 20-80 mg di fluoxetine ogni giorno. La dose raccomandata per curare la depressione in bambini è 10-20 mg ogni giorno. Dopo di 13 settimane di amministrazione quotidiana, una volta che la dosatura settimanale può essere efficace in alcuni pazienti.

La bulimia è curata con 60 mg di fluoxetine ogni giorno. Si ha mostrato che il trattamento a lungo termine durante fino a 52 settimane è benefico in mantenimento di remissione.

Il disordine ossessivo e coercitivo in adulti e bambini è trattato con 20-60 mg ogni giorno e il disordine panico è diretto con 10-60 mg ogni giorno. Il regime raccomandato per PMDD è 20 mg amministrati ogni giorno del ciclo mestruale o ogni giorno durante 14 giorni prima dell'inizio di mestruazione durante il primo giorno di mestruazioni.

Il trattamento raccomandato di 20-50 mg depressionis resistenti di fluoxetine e 5-20 mg olanzapine una volta ogni giorno di sera mentre il trattamento raccomandato di depressione associata con disordine bipolar è 20-50 mg fluoxetine e 5-12.5 mg olanzapine una volta ogni giorno di sera.

INTERAZIONI DELLA DROGA: Fluoxetine non deve esser preso con nessuna della monoammina oxidase l'inibitore (MAOI) la classe di antidepressivi [per esempio, isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), tranylcypromine (Parnate), selegiline (Eldepryl), e procarbazine (Matulane)] o altri farmaci che inibiscono la monoammina oxidase [per esempio, linezolid (Zyvox)]. Tali combinazioni possono condurre a confusione, alta pressione sanguigna, tremore, iperattività, coma e morte. Fluoxetine non deve esser amministrato durante almeno 14 giorni dopo aver fermato MAOIs. Perché fluoxetine è attivo nel corpo durante parecchie settimane, MAOIs non deve esser amministrato durante almeno 5 settimane dopo che il fluoxetine è stato fermato. Le reazioni simili succedono quando fluoxetine è unito ad altri farmaci, per esempio, tryptophan, Erba di san Giovanni, meperidine (Demerol), e tramadol (Ultram) che l'aumento serotonin nel cervello.

Nome depositato del farmaco – Fluoxetine

Forma di dosaggio: capsule

Sostanza attiva:

11.2 mg d'idrocloruro fluoxetine equivalente a 10 mg di fluoxetine;

idrocloruro di fluoxetine 22.4 mg, equivalenti a 20 mg di fluoxetine;

Excipients: monoidrato di lattosio (zucchero di latte) cellulosa microcristallina di 30.8 mg / 61.6 mg 16.1 mg / 32.2 mg, colloidal diossido di silicio (Aerosil) 0.15 mg / 0.30 mg di magnesio stearate 0 6 mg / 1.2 mg, talco 1.15 mg / 2.30 mg;

composizione di capsula a un dosaggio di diossido di titanio di 36.44 mg di Gelatina di 10 mg 1.52 mg, carminio indaco di 0.04 mg;

capsule di composizione a una dose di 20 mg: 36.44 mg di gelatina, diossido di titanio, 1.52 mg, 0.03 mg azorubin il colore, tingono ponceau (Ponceau 4R) il colore azzurro di 0,01 mg e 0.05 mg ha brevettato il colore 0 Nero Brillante, 06 mg.

Descrizione:

Capsule di gelatina dure. Per il dosaggio di 10 mg: bianco del berretto di alloggio e l'azzurro; per somministrare di 20 mg: un corpo bianco e un berretto azzurro. I contenuti di capsule - polvere bianca o quasi bianca.

Gruppo di Pharmacotherapeutic: Antidepressivi

Codice di ATX: N06AB03

Proprietà farmacologiche di Fluoxetine

Gruppo di antidepressivo di inibitori di ricomprensione serotonin selettivi. Ha Timo-analeptic ed effetto stimolante.

Pharmacodynamics

Rovescio in modo selettivo bloccante neuronal comprensione di serotonin (5HT) nelle sinapsi di neuroni del sistema nervoso centrale. L'inibizione di ricomprensione di serotonin conduce ad accrescimento della concentrazione del neurotransmitter nella fenditura di synaptic e amplifica il suo effetto su ppolongiruet postsinapticheskie petseptopnye le porzioni. Aumentando serotonergic la trasmissione, secondo il meccanismo di fluoxetine dovuto negativo di membrana inibisce lo scambio di neurotransmitter. Con uso prolungato di fluoxetine inibisce l'attività di recettori 5-HT1. Ha poco effetto sulla ricomprensione di noradrenaline e dopamine. Non ha effetto diretto su serotonin, il m cholinergic, la H1-istamina e i recettori adrenergici dall'alfa. A differenza della maggior parte antidepressivi causa l'attività diminuita postsynaptic la beta adrenergica.

Efficace con depressione endogena e disordini ossessivi e coercitivi. Ha l'azione anorectic, può causare la perdita di peso. Non causa orthostatic hypotension, somministrazione di sedativi, nekardiotoksichen. L'effetto clinico persistente succede dentro 1 - 2 settimane di trattamento.

Pharmacokinetics

Quando il farmaco amministrato è bene assorbito dal tratto gastrointestinale kishechnoro (il fino a 95% della dose), l'uso del cibo rallenta l'assorbimento di fluoxetine considerevolmente. Le concentrazioni del plasma massime sono raggiunte in 6-8 ore. Il bioavailability dopo amministrazione orale di fluoxetine è più di 60%. Il farmaco è stato bene si accumula in tessuti prontamente penetra la barriera cerebrale dal sangue, legare con proteine del plasma è al di sopra del 90%. È metabolized nel fegato ad aktivnoro pytem demethylation metabolite norfluoxetine e parecchi metabolites non identificati. Excreted dai reni come metabolites (il 80%) e l'intestino (il 15%), principalmente nella forma di glucuronides. La mezzovita di Fluoxetine dopo concentrazione di equilibrio estendente in plasma è circa 4 - 6 giorni. La mezzovita di metabolite attivo, norfluoxetine con dose sola e dopo concentrazione di equilibrio estendente in plasma è tra 4 e 16 giorni. In pazienti con mezzovite di fallimento epatiche di fluoxetine e norfluoxetine è prolungato.

Indizi per Fluoxetine

Depressione genesi diversa.

Disordine ossessivo e coercitivo

Nevrosi di Bulimic.

Ipersensibilità al farmaco.

Trattamento simultaneo con inibitori MAO di monoammina oxidase (e tra 14 giorni dopo il loro annullamento)

Trattamento simultaneo con thioridazine (e durante 5 settimane dopo cessazione di fluoxetine), pimozide.

Gravidanza.

Il periodo di allattamento al seno.

Deterioramento renale severo (creatinine autorizzazione meno di 10 millilitri / min).

Fallimento di fegato.

Insufficienza di Lactase, intolleranza di lattosio, glucosio-galactose malabsorption.

Età fino a 18 anni.

Precauzioni:

Rischio di suicidio: in depressione c'è una possibilità di tentati suicidi, che possono persistere fino all'inizio di remissione stabile. I casi isolati di ideation suicida e comportamento suicida sono descritti su terapia o poco dopo che il suo completamento, simile all'azione di altri farmaci chiudano l'azione farmacologica (gli antidepressivi). Monitoraggio attento di pazienti in pericolo. I medici generici devono convincere pazienti a riferire immediatamente di qualsiasi pensiero e sentimenti quell'ansia di causa.

Sequestri: Fluoxetine deve esser usato con prudenza in pazienti che hanno osservato sequestri.

Hyponatremia: ci sono stati casi di hyponatremia. I casi fondamentalmente simili sono successi in pazienti anziani e in pazienti che prendono diuretici, a causa di una diminuzione in volume di sangue circolante.

Diabete: il controllo di glycemic in pazienti con diabete, il trattamento con fluoxetine mostrò l'ipoglicemia di tempo dopo che la cessazione del farmaco sviluppò l'iperglicemia. All'inizio o dopo che il trattamento con fluoxetine può richiedere una regolazione di dosi d'insulina e / o gli agenti hypoglycemic per amministrazione orale.

Renale / fallimento epatico: il fluoxetine è metabolized in fegato ed excreted attraverso rene e il tratto gastrointestinale. I pazienti con deterioramento di funzione di fegato severo sono consigliati di prescrivere una dose più bassa di fluoxetine o prescrissero il farmaco un giorno sì e uno no. Quando 20 mg fluoxetine / il giorno durante due mesi non trovarono nessuna concentrazione di differenza di fluoxetine e norfluoxetine in plasma di individui sani con funzione renale normale e pazienti con deterioramento renale severo (creatinine l'autorizzazione 10 millilitri / il min), in necessità di hemodialysis.

Dosaggio di Fluoxetine e amministrazione

Il farmaco è preso oralmente, in qualsiasi momento, senza badare al pasto.

l'abbattimento

La dose iniziale è 20 mg 1 volta per giorno nella prima metà del giorno, senza badare al pasto. In caso di necessità, la dose può esser aumentata a 40-60 mg / il giorno, diviso in 2-3 ore (20 mg / settimanalmente). La dose quotidiana massima - 80 mg 2 - 3 ammissione.

L'effetto clinico si sviluppa dentro 1 - 2 settimane dopo iniziazione di trattamento, alcuni pazienti può esser portato a termine più tardi.

Disordine ossessivo e coercitivo:

La dose raccomandata è 20-60 mg al giorno.

nevrosi di bulimic

Il farmaco è amministrato in una dose quotidiana di 60 mg, divisi in 2-3 ricevimenti.

Uso del farmaco da pazienti di varie età

Non ci sono dati sulla variazione di dosi secondo l'età. Il trattamento di avviamento di pazienti anziani con una dose deve essere 20 mg / il giorno.

Malattie accompagnatorie

Assegni a fluoxetine in pazienti con funzione epatica o renale deteriorata è raccomandato con l'uso di dose bassa e l'allungamento dell'intervallo tra tecniche (vedi. Sezione «Di precauzioni»).

Effetto collaterale ofFluoxetine

Quando fluoxetine, come in casi di farmaci di inibitori di ricomprensione serotonin selettivi, sono gli effetti indesiderabili seguenti.

Sistema cardiovascolare

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): battito di atrial, lampi caldi («flussi caldi» il calore).

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): hypotension.

Raramente (≤ il 0,1%): Vasculitis, vasodilatation.

Dal sistema digestivo

Molto spesso' (≥ il 10%), diarrea, nausea.

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): bocca secca, dispepsia, vomitando.

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): dysphagia, perversione di gusto.

Raramente (≤ il 0,1%): Dolore lungo l'esofago.

Da parte del sistema hepatobiliary

Raramente (≤ il 0,1%): epatite particolare.

Sistema immunitario:

Molto raramente (≤ il 0,1%): anaphylaxis, malattia di siero.

Disordini di metabolismo e nutrizione

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): anoressia (compreso perdita di peso).

Da parte del sistema musculoskeletal

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): muscolo contorcente.

CNS

Molto spesso' (≥ il 10%): Mal di testa.

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): attenzione deteriorata, capogiro, letargo, sonnolenza (compreso hypersomnia, somministrazione di sedativi), tremore.

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): agitazione, iperattività, atassia, perdita di coordinazione, bruxism, dyskinesia, myoclonus.

Raramente (≤ il 0,1%): sindrome di Bucco-glossalny, convulsioni, serotonin sindrome.

Disturbi mentali

Molto spesso' (≥ il 10%): insonnia (compreso inizio di risveglio del mattino, insonnia primaria e secondaria).

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): i sogni anormali (compreso incubi), il nervosismo, la tensione, hanno diminuito la libido (compreso mancanza di libido), l'euforia, il disordine di sonno.

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): il depersonalization, hyperthymia, il disturbo di orgasmo (compreso anorgasmia), ha pensato il disordine.

Raramente (≤ il 0,1%): disordine maniaco.

Per la pelle

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): eruzione, pruritus, eruzione della pelle polimorfa, urticaria.

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): ecchymosis, suscettibilità a ecchimosi, alopecia, sudore freddo.

Raramente (≤ il 0,1%): angioedema, reazione di fotosensibilità.

Dai sensi

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): vista velata.

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): mydriasis.

Con il sistema genitourinary

Frequentemente (≥ il 1% - 10%): urination frequente (compreso pollakiuria), il disordine di eiaculazione (compreso mancanza di eiaculazione, dysfunctional l'eiaculazione, la prima eiaculazione, ha ritardato l'eiaculazione, l'eiaculazione retrograda), la disfunzione erettile, gynecological sanguinando (compreso sanguinamento cervicale, dysfunctional il sanguinamento uterino, che sanguina della distesa genitale, menometrorrhagia, menorrhagia, metrorrhagia, polimenoreya sanguinando in postmenopausa, sanguinamento uterino, sanguinamento vaginale).

Insolito (≥ il 0,1% - 1%): dysuria.

Raramente (≤ il 0,1%): disfunzione sessuale, priapism.

postmarketing di relazioni

Da parte del sistema endocrino sono stati casi d'insufficienza di ormone antidiuretica.

Questi effetti collaterali spesso succedono all'inizio o fluoxetine con dose crescente.

overdose

Sintomi: agitazione, sequestri, sonnolenza, arrhythmia cardiaco, tachycardia, nausea, vomitando.

Altri sintomi seri di overdose fluoxetine (come in fluoxetine isolato, e nello stesso momento assunzione di altri farmaci) il coma incluso, il delirio, la proroga di QT-intervallo e ventricular tachyarrhythmias, compreso tremolio - ventricular il battito e l'arresto cordiaco, hanno diminuito la pressione del sangue, lo svenire, la mania, pyrexia, lo stupore e uno stato simile a sindrome maligna neuroleptic.

Trattamento: gli antagonisti specifici a fluoxetine sono stati trovati. Terapia sintomatica, lavage gastrico con l'appuntamento di carbone di legna attivato, in convulsioni - diazepam, manutenzione di respirazione, attività cardiaca, temperatura del corpo.

Interazione

Fluoxetine e il suo metabolite principale norfluoxetine hanno una mezzovita lunga, è necessario prendere la combinazione in considerazione di fluoxetine con altri farmaci, così come la sua sostituzione con altro antidepressivo.

È impossibile applicare il farmaco contemporaneamente con inibitori di monoammina oxidase (MAO), compreso antidepressivi - gli inibitori di MAO; il furazolidone, procarbazine, selegiline, e tryptophan (un precursore di serotonin), come può sviluppare la sindrome serotonin, che si manifesta in confusione, ipomania, agitazione, convulsioni, dysarthria, hypertensive le crisi, i freddi, il tremore, la nausea, il vomito, la diarrea.

Dopo che l'applicazione di appuntamento MAO fluoxetine gli inibitori non può essere ancora prima che 14 giorni. Non usi inibitori MAO ancora prima che 5 settimane dopo cessazione di fluoxetine.

Il trattamento simultaneo con farmaci metabolized con la partecipazione d'isoenzyme CYP2D6 (carbamazepine, diazepam, propafenone) con fluoxetine deve esser effettuato con la dose terapeutica minima. Fluoxetine blocca il metabolismo di tricyclic e tetracyclic l'aitidepressivnyh significa trazodone, metoprolol, terfenadine, che aumenta la loro concentrazione nel siero, amplificando i loro effetti e aumentando l'incidenza di complicazioni.

I pazienti che immancabilmente prendono dosi di manutenzione di phenytoin, la concentrazione di phenytoin in plasma considerevolmente aumentò, e ci furono segni fenitoinovoy la tossicità (nystagmus, diplopia, l'atassia e la depressione CNS) dopo dell'inizio del trattamento di fatto concomitante con fluoxetine.

L'uso combinato di fluoxetine e sali al litio richiede vicino il monitoraggio della concentrazione di litio nel sangue, perché forse aumenta.

Fluoxetine aumenta gli effetti di agenti hypoglycemic.

In un'applicazione con farmaci, possedendo un alto grado di proteina obbligatoria, particolarmente con anticoagulanti e digitoxin, può aumentare la concentrazione del plasma di medicine (sciolte) libere e un rischio aumentato di effetti sfavorevoli.

istruzioni speciali per Fluoxetine

Monitoraggio attento di pazienti con tendenze suicide, particolarmente all'inizio di trattamento. Il rischio più alto di suicidio in pazienti prima ha trattato altri antidepressivi, e di pazienti che durante trattamento con fluoxetine hanno annotato la stanchezza eccessiva, l'irrequietezza o hypersomnia. Prima del miglioramento importante del trattamento di tali pazienti deve essere sotto la supervisione di un dottore.

In bambini, gli adolescenti e gli adulti giovani (meno di 24 anni) con depressione e altri antidepressivi di disturbi mentali rispetto a placebo, ha aumentato il rischio di pensieri suicidi o comportamento suicida. Perciò, l'appuntamento di fluoxetine o qualsiasi altro. Gli antidepressivi in bambini, adolescenti e adulti giovani (meno di 24 anni) devono esser collegati al rischio di suicidio e i vantaggi dal loro uso. In studi a breve scadenza nella gente più anziana che 24 anni, il rischio di suicidio non è aumentato, e nella gente più di 65 anni sono piuttosto ridotti. Qualsiasi disordine depressivo in sé aumenta il rischio di suicidio. Perciò, durante trattamento di antidepressivo tutti i pazienti devono esser controllati per prima scoperta di infrazioni o cambiamenti di comportamento e tendenze suicide.

Sullo sfondo di terapia electroconvulsive può sviluppare sequestri prolungati.

L'intervallo tra la fine di terapia, la monoammina oxidase gli inibitori (MAOIs) e l'iniziazione di trattamento con fluoxetine deve essere almeno 14 giorni; tra la fine e l'inizio di trattamento con terapia fluoxetine inibitori di MAO - almeno 5 settimane.

Dopo che la cessazione delle sue concentrazioni di siero terapeutiche può persistere durante parecchie settimane.

I pazienti con diabete possono prendere l'ipoglicemia durante terapia con fluoxetine e hyperglycaemia dopo il suo annullamento. All'inizio o dopo che il trattamento con fluoxetine può richiedere una regolazione di dosi d'insulina e / o gli agenti hypoglycemic per amministrazione orale.

Nel trattamento di pazienti con insufficienza di corpo il peso deve esser considerato effetti anorectic (la perdita progressiva possibile di peso del corpo).

Durante fluoxetine deve trattenersi da bere l'alcool, perché il farmaco aumenta gli effetti di alcool.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare macchine

L'ammissione fluoxetine può sfavorevolmente intaccare l'esecuzione di lavoro che richiede un tasso alto di reazioni mentali e fisiche (gli automezzi di azionamento, le macchine, che lavorano ad altezze, eccetera).

Forma di rilascio di Fluoxetine

Capsule di 10 mg e 20 mg 10 capsule in Valium di imballaggi planimetric. 1, 2, 3, 4 o 5 pacchi di contorno cellulare insieme con istruzioni per uso messi in una pila di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento di Fluoxetine

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Fluoxetine

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di Fluoxetine da farmacie

Con prescrizione.