Istruzione per uso: Fludrocortisone (Fludrocortisonum)

Gruppo farmacologico

Mineralocorticosteroids

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Disordini E25 Adrenogenital

Macroghenytozomy in ragazzi, sindrome di Adrenogenital, funzione Diminuita delle ghiandole sessuali, disfunzione Congenita della corteccia surrenale, la Sindrome di Apera-Halle, la Sindrome di Crook-Apera-Halle

E27.1 insufficienza Primaria della corteccia surrenale

La Malattia di Addison, Addisonism, l'insufficienza di Adrenocortical, Hypofunction della corteccia surrenale, il Crollo con la Malattia di Addison, l'Insufficienza della corteccia surrenale insufficienza adrenocortical primaria, Primaria, insufficienza surrenale Primaria

E27.4 Altra insufficienza adrenocortical e inspecificata

Hypocorticism, Hypoaldosteronism, insufficienza Surrenale, Insufficienza della corteccia surrenale, Insufficienza della corteccia surrenale, insufficienza adrenocortical Secondaria, insufficienza surrenale Secondaria, insufficienza Secondaria della corteccia surrenale, la diminuzione Provvisoria nella funzione della corteccia surrenale, la Disfunzione della corteccia surrenale

E86 volume fluido Diminuito [hypovolaemia] compenso di disavanzo Dell'acqua, Indennizzo d'insufficienza isotonic d'acqua, Compenso d'insufficienza di sodio isotonic, Compenso BCC, Rifornimento di disavanzo dell'acqua con KShS immagazzinato, Rifornimento di volume fluido, Rifornimento di BCC, Rifornimento di elettroliti con KHS immagazzinato, condizione di Hypovolemic, Hypovolemia, forma di Hypotonic di hypohydration, Hypochloremia con disidratazione, Disidratazione di origine diversa, Disidratazione in bambini, Sostituendo il volume di plasma con perdita di sangue in pediatria, Sostituendo il plasma con le sue perdite e ustioni, disidratazione di Isotonic, forma di Isotonic di hypohydration, Violazione dell'equilibrio di sale dell'acqua, la Disidratazione, la Disidratazione in infezioni intestinali acute, hypovolemia Acuto, Perdita di liquido durante ustioni, Toxicosis con exsycosis

I95.9 Hypotension, inspecificato

Reazioni di Hypotensive in caso di cambiamenti di tempo, Hypotension in shock settico, hypotension Arterioso con anestesia spinale, lo stato di Hypotonic, Hypotension

Codice CAS127-31-1

Caratteristiche

È un ormone sintetico della corteccia surrenale, un derivato fluorinated d'idrocortisone, che ha un'attività mineralocorticoid alta.

Farmacologia

Azione farmacologica - glucocorticoid, mineralocorticoid.

Pressione del sangue (BP) di aumenti, riassorbimento di sodio, acqua e secrezione di potassio in tubules renale. Opprime la produzione di ACTH (adrenocorticotropic l'ormone), la funzione surrenale, stimola gluconeogenesis, il guasto di proteine (causa un equilibrio di azoto negativo), immunosuppressive di mostre e attività antiincendiaria; Quando applicato nelle vicinanze riduce il prurito ed exudation. Bene assorbito dalla distesa digestiva (tratto gastrointestinale). T1 / 2 dal plasma - 3.5 ore Facilmente passa le barriere histohematological. È excreted nell'urina nella forma di metabolites. T1 / 2 - 18-36 ore. Una parte insignificante è excreted durante lattazione.

Applicazione di Fludrocortisone

Insufficienza primaria della corteccia surrenale (la malattia di Addison, condizione dopo adrenalectomy completa), insufficienza adrenocortical secondaria, adrenogenital sindrome (surrenale congenita hyperplasia), hypovolemia e hypotension di varia genesi.

Controindicazioni

Ipersensibilità, infezioni fungose sistemiche.

Restrizioni per uso

La colite ulcerosa nonspecifica, diverticulosis intestinale, ulcera allo stomaco o ulcera duodenale, ulcera peptica acuta o latente, recentemente ha sviluppato anastomosis intestinale, esophagitis, la gastrite, la chirurgia gastrointestinale in storia, ha deteriorato la funzione di fegato, l'insufficienza renale, l'ipertensione, Osteoporosis, myasthenia gravis, hypoalbuminemia e la predisposizione di condizioni per il suo evento, hyperlipidemia; Diabete mellitus (compreso una violazione di tolleranza di carboidrato), hypothyroidism, la malattia d'Itenko-Cushing, thyrotoxicosis, l'obesità (III-IV secolo), psicosi acute e disturbi mentali, poliomielite (ad eccezione della forma di bulbar encephalitis); Malattie cardiovascolari, incl. L'infarto del miocardio recentemente sofferto (in pazienti con infarto del miocardio acuto e subacuto, focolai necrosis possono diffondersi, un ritardo della formazione di tessuto di cicatrice e, in seguito, una rottura del muscolo cardiaco), decompensated l'arresto cordiaco cronico; malattie parassitiche e infettive di natura batterica (attualmente o recentemente trasferito, compreso contatto con il paziente) - simplesso di herpes, herpes zoster (viremic fase), varicella, morbillo, amebiasis, strongyloidiasis (istituito o sospettato); tubercolosi attiva e latente; malattie infettive gravi (permissibile solo contro terapia specifica); Un periodo di 8 settimane prima di e 2 settimane dopo vaccinazione, lymphadenitis dopo vaccinazione di BCG; il HIV (il virus d'immunodeficienza umano) - l'infezione e l'AIDS (la sindrome d'immunodeficienza acquisita) (la decisione sull'uso di corticosteroids deve esser presa dopo considerazione attenta del vantaggio e il rischio al paziente).

gravidanza e lattazione

L'accettazione di corticosteroids da donne di età di gravidanza e donne incinte è permessa solo se il loro vantaggio potenziale alla madre supera il rischio potenziale al feto. Se la corteccia surrenale è deficiente, il fludrocortisone deve esser preso durante gravidanza, ma la dose può aumentare.

Categoria di azione per feto da FDA - C.

Se è necessario usare il farmaco durante allattamento al seno, è consigliato fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dalla parte del sistema cardiovascolare e il sangue (sangue, hemostasis): l'ipertensione arteriosa, l'edema periferico, ha lasciato l'ipertrofeo ventricular del cuore, l'insufficienza circolatoria, arrhythmia, bradycardia (fino ad arresto cardiaco), i cambiamenti di ECG (l'elettrocardiogramma, l'elettrocardiografia), la caratteristica di hypokalemia; ipercoagulazione, trombosi, eliminando endarteritis; In pazienti con infarto del miocardio acuto e subacuto - la diffusione del centro di necrosis, rallentando la formazione di tessuto di cicatrice, che può condurre a rottura del muscolo cardiaco.

Da parte del tratto gastrointestinale: l'ulcera di steroide con perforazione possibile e sanguinamento, la pancreatite, la vanità, esophagitis ulcerativo, l'indigestione, la nausea, ha aumentato o ha diminuito l'appetito, il vomito, il singhiozzo; In casi rari - ha aumentato l'attività di transaminases epatico e fosfatasi alcalina (la fosfatasi alcalina).

Da parte della pelle: le bande atrofiche, l'acne, hanno ritardato la guarigione di ferita, l'assottigliamento della pelle, petechia e l'ematoma, erythema, la sudorazione eccessiva, ecchymosis, iper - o hypopigmentation, la propensione a sviluppare pyoderma e candidiasis.

Dalla parte del sistema nervoso e gli organi sensoriali: la pressione intracranica aumentata con la sindrome del capezzolo congestive del nervo ottico (lo pseudotumore del cervello - il più spesso in bambini, di solito dopo che la riduzione troppo rapida della dose, i sintomi - il mal di testa, ridusse l'acutezza visivo o la vista doppia), le convulsioni, il capogiro, il Mal di testa, il disturbo di sonno, i disturbi mentali (il più spesso appaiono tra le 2 prime settimane entro trattamento, i sintomi può imitare la schizofrenia, la mania o la sindrome delirante, le donne sono le più sensibili), posteriore subcapsulare io la cateratta (di solito i passaggi dopo trattamento fermante ma può richiedere il trattamento chirurgico), aumentò la pressione intraoculare, il glaucoma (di solito dopo trattamento durante almeno un anno), exophthalmos, la tendenza allo sviluppo di infezioni batteriche, fungose o virali secondarie degli occhi, trophic i cambiamenti della cornea.

Da parte del sistema endocrino: l'insufficienza surrenale e hypothalamic-pituitaria secondaria (particolarmente in situazioni stressanti come malattia, trauma, chirurgia), la sindrome d'Itenko-Cushing, l'inibizione di crescita in bambini, le irregolarità mestruali, ha diminuito la tolleranza di glucosio, il diabete di steroide mellitus O la manifestazione di diabete latente mellitus, hirsutism.

Da parte di metabolismo: il hypocalcemia, l'equilibrio di azoto negativo a causa di catabolismo di proteina, l'iperglicemia, glucosuria, ha aumentato l'escrezione di Ca2 +; Addestrato da attività mineralocorticoid - hypernatremia, hypokalemic sindrome (hypokalemia, arrhythmia, myalgia o spasmo muscolare, debolezza insolita e stanchezza).

Dal sistema musculoskeletal: debolezza muscolare, steroide myopathy (più spesso in donne), perdita di massa muscolare, rottura di tendini, osteoporosis, frattura di compressione della spina dorsale, necrosis asettico della testa femorale e la testa di omero, le fratture patologiche di ossa tubolari lunghe.

Reazioni allergiche: dermatite allergica, alveari, anaphylactic reazioni, angioedema.

Altro: l'aumento di peso, il mascheramento di sintomi di malattie infettive, sincope, sviluppo o inasprimento di infezioni (la manifestazione di questo effetto collaterale è promossa da immunosuppressants in comune usato e vaccinazione), leukocyturia, la sindrome di ritiro.

Interazione

Aumenta l'efficienza (e la tossicità) di gluco-sistemico e mineralocorticoids, riduce steroidi anabolici (ma aumenta il loro hepatotoxicity). Gli steroidi anabolici, gli ormoni androgeni aumentano il rischio di edema periferico, acne (l'uso cautamente, particolarmente in malattie del fegato e il cuore).

Aumenta la probabilità di effetti collaterali nell'appuntamento di glycosides cardiaco e farmaci che causano hypokalemia (i diuretici, amphotericin B). Sullo sfondo di farmaci contenenti il sodio, il rischio di aumenti d'ipertensione e di edema periferici. Sullo sfondo di acido acetilsalicilico e altro NSAIDs, il rischio di ulcerazione degli aumenti di mucosa gastrici. I barbiturici, i farmaci antiepilettici (phenytoin, carbamazepine), rifampicin accelerano il metabolismo di corticosteroids (da induzione di enzimi microsomal) e indeboliscono la loro azione.

I contraccettivi orali che contengono estrogeni rallentano il metabolismo, aumentano T1 / 2 e aumentano l'effetto di fludrocortisone. Gli antistaminici riducono l'effetto di fludrocortisone. Con l'uso simultaneo di fludrocortisone e anticoagulanti (coumarin i derivati, indanedione, heparin), streptokinase, urokinase, c'è una diminuzione, e in alcuni casi - un aumento dell'efficacia di anticoagulanti (la dose di anticoagulanti deve esser determinata sulla base di PV); Il rischio di ulcerazione e sanguinando degli aumenti di distesa digestivi.

Gli antidepressivi di Tricyclic possono accrescere disturbi mentali associati con l'amministrazione di fludrocortisone (non deve esser prescritto per cura di questi disordini). Ephedrine può accelerare il metabolismo di corticosteroids (la correzione possibile della dose di fludrocortisone).

Indebolisca l'effetto hypoglycemic di agenti hypoglycemic orali e insulina (è possibile correggere la dose di farmaci hypoglycemic), l'effetto di diuretici risparmianti il potassio, i lassativi.

Con uso simultaneo con immunosuppressants, il rischio d'infezione, lymphoma e altri aumenti di malattie lymphoproliferative. Hypocalcemia ha frequentato l'uso di fludrocortisone può contribuire a rinforzo del blocco di sinapsi e condurre a un aumento della durata di blocco di neuromuscular quando unito a depolarizzazione di calmanti muscolari.

Con l'uso simultaneo di dosi immunosuppressive di corticosteroids e vaccini che contengono virus vivi, la replica di virus (lo sviluppo di malattie virali) e una diminuzione in produzione di anticorpo (l'uso simultaneo non è raccomandato), altri vaccini aumentano il rischio di complicazioni neurologiche e riducono la produzione di anticorpi.

Overdose

Sintomi: arrhythmia, hypokalemia, ipertensione arteriosa, edema periferico, aumento importante di peso del corpo, ipertrofeo muscolare cardiaco.

Trattamento: il ritiro del farmaco (i sintomi di solito durano durante parecchi giorni), la terapia sintomatica. Allora il trattamento deve esser continuato, riducendo la dose del farmaco.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

Il monitoraggio regolare di pressione del sangue, potassio e livelli di glucosio nel sangue è necessario. È necessario limitare l'immissione di sale, profilatticamente prescrivere preparazioni di potassio, controllare le funzioni della corteccia surrenale. L'allungamento del corso è possibile solo con una dose più bassa. Dopo un ricevimento lungo, l'annullamento è fatto gradualmente (il rischio d'insufficienza surrenale).

La frequenza e la gravità di effetti collaterali dipendono dalla durata di applicazione, la quantità di dose usata, e la possibilità di osservare il ritmo circadian dell'appuntamento.