Istruzione per uso: Evista

Sostanza attiva Raloxifene

Il codice G03XC01 di ATX Raloxifene

Gruppi farmacologici

Estrogeni, gestagens; Il loro homologues e antagonisti

La classificazione (ICD-10) di Nosological

M81.0 Postmenopausal osteoporosis

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Composizione e forma di rilascio

1 targa, ricoperta, contiene l'idrocloruro raloxifene 60 mg; In PCS della scatola 14, 28 o 84 di cella di contorno.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - inibizione di riassorbimento di osso.

Modulatore selettivo di recettori di estrogeno. Siccome un agonist intacca tessuti improduttivi e come un antagonista - sul riproduttivo. Aumenta la concentrazione di globulins, gli ormoni obbligatori (il sesso, thyroxine, corticosteroids) con un aumento simultaneo del loro contenuto totale nel sangue senza aumentare il livello di frazione libera.

Pharmacodynamics

Normalizza i processi di riassorbimento di osso nel periodo postmenopausal (aumenta la massa di tessuto di osso), riduce la perdita di calcio attraverso il sistema urinario. Riduce il colesterolo totale, il colesterolo nella frazione LDL (la densità bassa lipoprotein), il siero fibrinogen, l'ellepi (a) e aumenta la concentrazione di subfrazione HDL (la densità alta lipoproteins)-C2. Non stimola la proliferazione dell'endometrium, il tessuto del petto, riduce il rischio di cancro alla mammella sviluppante.

Pharmacokinetics

Rapidamente assorbito dopo amministrazione orale nell'approssimativamente 60%. Prima di entrare nella corrente di sangue sistemica è sottoposto a formazione intensiva di glucuronides. La disponibilità assoluta è il solo 2%. Il tempo per arrivare alla concentrazione del plasma massima avara e bioavailability dipende dalle interconversioni in circolazione sistemica e le conversioni di raloxifene e il suo glucuronide metabolites nell'intestino e il fegato. In pazienti con insufficienza epatica, la concentrazione del plasma è circa 2.5 volte più alta che in sani e è in correlazione con la concentrazione di bilirubin. Ha un gran volume di distribuzione (non dipende dalla dose). T1 / 2 in plasma - 27.7 ore. La maggior parte del farmaco e il suo metabolites è excreted durante 5 giorni e è trovato principalmente in feces (il meno di 6% excreted in urina).

Indizi

Prevenzione di osteoporosis in donne postmenopausal.

Controindicazioni

Ipersensibilità, thromboembolism (compreso nell'anamnesi), embolia polmonare e trombosi di vena retinal, trombosi di vena profonda, insufficienza epatica, osteoporosis in uomini, età di gravidanza (in donne).

gravidanza e lattazione

Non raccomandato.

Effetti collaterali

Trombosi di vene, thromboembolism, flussi caldi, spasmi dolorosi di muscoli di vitello, edema periferico.

Interazione

Con amministrazione simultanea con warfarin o altri derivati di coumarin, prothrombin il tempo può diminuire. Cholestyramine diminuisce l'assorbimento.

La dosatura e amministrazione

Dentro, 1 etichetta. (60 mg) per giorno (in qualsiasi momento del giorno, senza badare a immissione di cibo). Il corso di trattamento è lungo. Le donne possono esser unite a supplementi di calcio.

Misure precauzionali

Non è consigliato usare in combinazione con estrogeni.

Condizioni d'immagazzinamento

In un secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 30 ° C. Non congeli o esponga a calore eccessivo o luce del sole.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.